INVEGA

Aktív anyag: Paliperidon
Amikor ATH: N05AX13
CCF: Antipszichotikus gyógyszerek (szorongásoldó)
BNO-10 kódok (bizonyság): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Amikor CSF: 02.01.02.03
Gyártó: JOHNSON & JOHNSON LTD {Oroszország}

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Nyújtott hatóanyag-leadású tabletták, bevont fehér, kapsulovidnoy formában, egy felirat “PAL 3”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Segédanyagok: макрогол 200К, макрогол 7000К, nátrium-klorid, povidon (К29-32), gijetilloza, sztearinsav, ʙutilgidroksitoluol, vörös vas-oxid, sárga vas-oxid, makrogol 3350, cellulóz-acetát (398-10), festék fehér (gipromelloza, Titán-dioxid, laktóz-monohidrát, triacetin), karnaubaviaszt.

7 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (8) – csomag karton.
30 PC. – műanyag palackok (1) – csomag karton.

Nyújtott hatóanyag-leadású tabletták, bevont világos narancssárga (допускается слабый коричневатый оттенок), kapsulovidnoy formában, egy felirat “PAL 6”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Segédanyagok: макрогол 200К, макрогол 7000К, nátrium-klorid, povidon (К29-32), gijetilloza, sztearinsav, ʙutilgidroksitoluol, vörös vas-oxid, makrogol 3350, cellulóz-acetát (398-10), краситель бежевый (gipromelloza, Titán-dioxid, polietilén-glikol 400, sárga vas-oxid, vörös vas-oxid), karnaubaviaszt.

7 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (8) – csomag karton.
30 PC. – műanyag palackok (1) – csomag karton.

Nyújtott hatóanyag-leadású tabletták, bevont Rózsaszín (допускается сероватый оттенок), kapsulovidnoy formában, egy felirat “PAL 9”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Segédanyagok: макрогол 200К, макрогол 7000К, nátrium-klorid, povidon (К29-32), gijetilloza, sztearinsav, ʙutilgidroksitoluol, fekete vas-oxid, vörös vas-oxid, makrogol 3350, cellulóz-acetát (398-10), краситель розовый (gipromelloza, Titán-dioxid, polietilén-glikol 400, vörös vas-oxid), karnaubaviaszt.

7 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (8) – csomag karton.
30 PC. – műanyag palackok (1) – csomag karton.

Nyújtott hatóanyag-leadású tabletták, bevont sötét színű (допускается сероватый оттенок), kapsulovidnoy formában, egy felirat “PAL 12”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Segédanyagok: макрогол 200К, макрогол 7000К, nátrium-klorid, povidon (К29-32), gijetilloza, sztearinsav, ʙutilgidroksitoluol, vörös vas-oxid, sárga vas-oxid, makrogol 3350, cellulóz-acetát (398-10), краситель темно-желтый (gipromelloza, Titán-dioxid, polietilén-glikol 400, sárga vas-oxid), karnaubaviaszt.

7 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (8) – csomag karton.
30 PC. – műanyag palackok (1) – csomag karton.

Надпись на таблетках всех дозировок произведена чернилами водорастворимыми черными (gipromelloza, fekete vas-oxid, Tisztított víz, izopropanol, propilén-glikol).

Farmakológiai hatás

Antipszichotikumok (szorongásoldó). Палиперидон – антагонист допаминовых D₂-рецепторов центрального действия, обладает также высоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-НТ₂-receptorok. Kívül, палиперидон является антагонистом α₁– и a₂-адренорецепторов и гистаминовых Н₁-receptorok. Палиперидон не обладает аффинитетом к холинорецепторам, мускариновым, а также β₁– и b₂-adrenerg. Фармакологическая активность (+)- és (-)-энантиомеров палиперидона одинакова в качественном и количественном отношениях.

Antipszichotikus hatás miatt blokád dopamin D₂-receptorokat és a mezolimbikus rendszer mezokortikális. Ez okozza minimális elnyomása motoros aktivitás és kisebb mértékben indukálja katalepszia, чем классические антипсихотические средства (neuroleptikumok).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидному побочному действию и расширять терапевтическое воздействие препарата, включающее негативные и продуктивные симптомы шизофрении.

Палиперидон оказывает влияние на структуру сна: уменьшает латентный период до засыпания, уменьшает число пробуждений после засыпания, növeli alvás teljes időtartama, увеличивает время сна и повышает индекс качества сна. Оказывает противорвотное действие, может вызывать увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Pharmacokinetics

Фармакокинетические характеристики палиперидона после приема внутрь пропорциональны принятой дозе в рекомендуемом терапевтическом диапазоне (3-12 mg 1 idő / nap).

Abszorpció

После приема однократной дозы препарата концентрации палиперидона в плазме стабильно возрастали, és C_max достигалась спустя 24 nem. Особенности высвобождения лекарственной субстанции из препарата Инвега^® обеспечивали меньшие флюктуации максимальных и минимальных концентраций палиперидона, mint, которые наблюдаются при применении обычных лекарственных форм.

После приема таблеток палиперидона происходит взаимное превращение (+)- és (-)-enantiomerek, и соотношение AUC(+)/AUC(-) в стационарном состоянии составляет примерно 1.6. Абсолютная биодоступность палиперидона после перорального приема составляет 28%.

Miután egy egyszeri dózis 15 мг палиперидона в виде таблетки пролонгированного высвобождения вместе с жирной высококалорийной пищей C_max и AUC увеличились, átlagos, tovább 42-60% és 46-54% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак. Így, наличие или отсутствие в желудке пищи во время приема палиперидона может изменять концентрацию палиперидона в плазме.

Elosztás

A legtöbb betegnél a C_ss палиперидона достигались после 4-5 дней приема препарата 1 idő / nap.

Палиперидон быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Ebben Кажущийся_d – 487 l.

A plazmafehérjékhez való kötődés 74%. Палиперидон связывается преимущественно с α₁-кислым гликопротеином и альбумином.

Metabolizmus és kiválasztás

Известны четыре пути метаболизма палиперидона in vivo, ни один из которых не охватывает более 6.5% dózis: деалкилирование, гидроксилирование, дегидрирование и расщепление бензизоксазола. Az in vitro vizsgálatok kimutatták,, что изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 могут играть определенную роль в метаболизме палиперидона, однако доказательств того, что они играют значимую роль в метаболизме палиперидона in vivo, получить не удалось. Annak ellenére, что в общей популяции скорость метаболизма субстратов CYP2D6 существенно варьирует, популяционные фармакокинетические исследования не выявили существенных различий кажущегося клиренса палиперидона после приема препарата между быстрыми и медленными метаболизаторами субстратов CYP2D6. Исследования in vitro с использованием микросомальных препаратов гетерологичных систем показали, что изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A5 не участвуют в метаболизме палиперидона.

Keresztül 1 неделю после приема одной стандартной таблетки, содержавшей 1 мг палиперидона, 59% дозы выделилось с мочой в неизмененном виде; это свидетельствует о том, что палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Körülbelül 80% активного вещества было обнаружено в моче и примерно 11% – Calais. A végső T_1/2 палиперидона составляет около 23 nem.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

У пациентов с нарушениями функции печени нет необходимости снижать дозу палиперидона, поскольку последний не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Kutatás, в котором участвовали пациенты с умеренным нарушением функции печени (B osztályú, Child-Pugh), kiderült, что у этих пациентов концентрации свободного палиперидона в плазме были сходны с таковыми у здоровых людей.

Применение препарата Инвега^® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек дозу палиперидона необходимо снижать. Экскрецию палиперидона изучали у пациентов с разной степенью нарушения функции почек. Azt találtuk,, что элиминация палиперидона снижалась по мере уменьшения КК. Общий клиренс палиперидона был снижен на 32% у пациентов с легкими нарушениями функции почек (KK-re 50 hogy <80 ml / perc), tovább 64% у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (KK-re 30 hogy <50 ml / perc) és 71% a betegek súlyosan károsodott vesefunkció (KK-re 10 hogy <30 ml / perc). Средний конечный T_1/2 палиперидона составил 24, 40 és 51 ч у пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек соответственно; у людей с нормальной функцией почек (QC ≥80 ml / perc) этот показатель равнялся 23 nem.

Не рекомендуется изменять дозу палиперидона в зависимости от возраста пациента. Результаты фармакокинетического исследования, в котором участвовали пожилые пациенты (életkor 65 és az idősebb, n = 26) mutatott, что кажущийся клиренс палиперидона в стационарном состоянии после приема препарата Инвега^® в этой группе был на 20% alatt, mint felnőtteknél (18–45 лет, n=28). Egyszerre, после внесения поправки на возрастное снижение КК, популяционный анализ не выявил влияния возраста больных шизофренией на фармакокинетику палиперидона.

Нет необходимости изменять дозу палиперидона в зависимости от расовой принадлежности пациента. Популяционный анализ не выявил влияния расовой принадлежности на фармакокинетику палиперидона после приема препарата.

Рекомендуемые дозы палиперидона одинаковы для мужчин и женщин. Кажущийся клиренс палиперидона после приема препарата у женщин примерно на 19% alatt, mint a férfiak. Эта разница обусловлена в основном различиями в безжировой компоненте массы тела и КК между мужчинами и женщинами, поскольку популяционные исследования, после внесения поправки на безжировую компоненту массы тела и КК, не выявили клинически значимых различий в фармакокинетике палиперидона у мужчин и женщин, принимавших препарат.

Не рекомендуется изменять дозы палиперидона у курильщиков. Исследования in vitro с использованием печеночных ферментов человека показали, что палиперидон не является субстратом CYP1A2, и поэтому курение не должно влиять на фармакокинетику палиперидона. В соответствии с результатами исследований in vitro, популяционные исследования не выявили различий в фармакокинетике палиперидона между курильщиками и некурящими людьми.

Bizonyság

— шизофрения (incl. súlyosbodása);

— профилактика обострений шизофрении.

Adagolási séma

Препарат предназначен для приема внутрь. Az ajánlott adag 6 mg 1 раз/сут утром независимо от приема пищи. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 3-12 mg 1 idő / nap. В случае необходимости увеличения дозы рекомендуется повышать дозу на 3 мг/сут с интервалами более 5 d. A tablettákat egészben kell lenyelni, kevés folyadékkal, их нельзя разжевывать, делить на части или измельчать.

Hogy пациентов с легким нарушением функции почек (CC ≥ 50 ml / perc, de <80 ml / perc) A javasolt kezdő adag 3 mg 1 idő / nap. Эта доза может быть увеличена до 6 mg 1 раз/сут после оценки состояния пациента и с учетом переносимости препарата. Hogy пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (CC ≥ 10 ml / perc, de < 50 ml / perc) рекомендуемая доза препарата составляет 3 mg 1 idő / nap. Применение препарата Инвега^® -ban betegek KK < 10 ml / perc Azt nem vizsgálták, поэтому препарат не рекомендуется назначать данной категории пациентов.

Пациентам с нарушениями функции печени легкой или средней степени не требуется снижения дозы. Применение препарата Инвега^® -ban súlyosan károsodott májfunkció Azt nem vizsgálták.

Hogy idős betegek с нормальной функцией почек (QC ≥80 ml / perc) рекомендуются те же дозы препарата, что и для взрослых пациентов с нормальной функцией почек. Egyszerre, у пожилых пациентов функция почек может быть снижена, и в этом случае дозу препарата следует подбирать в соответствии с функцией почек у конкретного пациента.

Не рекомендуется изменять дозу палиперидона в зависимости от пола, возраста и от пристрастия к курению.

Mellékhatás

Наиболее частые побочные эффекты: fejfájás, tachycardia, akathisia, sinus tachycardia, extrapiramidális tünetek, álmosság, szédülés, nyugtatás, remegés, artériás hipertónia, dystonia, orthostaticus hypotonia, szájszárazság.

Дозозависимые побочные эффекты: súlygyarapodás, fejfájás, hyperptyalism, hányás, mozgászavar, akathisia, dystonia, extrapiramidális tünetek, artériás hipertónia, parkinsonizm.

Частота приведенных ниже побочных эффектов: Gyakran (≥ 10 %), gyakran (≥1 % és < 10 %), néha (≥0,1 % és <1 %), ritkán (≥ 0.01 % és < 0.1 %) és nagyon ritka (< 0.01 %).

A központi és perifériás idegrendszer: очень часто – головная боль; gyakran – akathisia, szédülés, dystonia, extrapiramidális tünetek, parkinsonizm, nyugtatás, álmosság, remegés; иногда – постуральное головокружение, mozgászavar, большой эпилептический припадок, ájulás, rémálmok.

Részéről a szerv a látás: иногда – непроизвольные вращения глазного яблока.

Szív-és érrendszer: часто – артериальная гипертензия, sinus tachycardia, tachycardia, AV blokk I fok, bundle-ág blokk, orthostaticus hypotonia; иногда – брадикардия, szívverés, синусовая аритмия, gipotenziya, išemiâ, EKG-elváltozások.

Az emésztőrendszer: часто – боль в верхнем отделе живота, szájszárazság, hyperptyalism, hányás.

Részéről a mozgásszervi rendszer: иногда – мышечная ригидность.

A reproduktív rendszer: иногда – аменорея, galactorrhea, выделения из сосков, merevedési zavar, gynecomastia, изменения менструального цикла.

Laboratóriumi vizsgálatok eredményei: повышение уровня сывороточного пролактина.

Allergiás reakciók: иногда – анафилактическая реакция.

Más: часто – астенические расстройства; иногда – повышенный аппетит, perifériás ödéma, súlygyarapodás.

Ellenjavallatok

— повышенная чувствительность к палиперидону, рисперидону, а также к любому вспомогательному ингредиенту препарата.

Terhesség és szoptatás

В настоящее время нет данных о безопасности применения палиперидона при беременности у женщин и его влиянии на внутриутробное развитие плода. Препарат не следует назначать при беременности за исключением случаев крайней необходимости с клинической точки зрения. Влияние палиперидона на родовую деятельность у женщин неизвестно.

Применение антипсихотических препаратов в III триместре беременности сопровождалось обратимыми экстрапирамидными симптомами у новорожденных.

Палиперидон выделяется с грудным молоком, поэтому препарат не следует назначать в период лактации.

Vigyázat!

NMS

Ismert, что антипсихотические препараты, включая палиперидон, могут вызывать ЗНС, который характеризуется гипертермией, rigidnostью mыshc, нестабильностью функции автономной нервной системы, угнетением сознания, а также повышением в сыворотке концентраций КФК. У пациентов с ЗНС могут возникать также миоглобинурия (raʙdomioliz) és a Heveny veseelégtelenség. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов ЗНС необходимо немедленно отменить все антипсихотические препараты, включая палиперидон.

Pozdnyaya mozgászavar

Előkészületek, обладающие свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов, указывающих на позднюю дискинезию, следует рассмотреть целесообразность отмены всех антипсихотических препаратов, включая палиперидон.

QT-megnyúlás

Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Инвега^® пациентам с аритмией в анамнезе, врожденным удлинением интервала QT и совместном применении с препаратами, a QT-intervallum megnyújtása.

Hyperglykaemia

В клинических исследованиях палиперидона изредка наблюдались нежелательные эффекты, связанные с обменом глюкозы. Рекомендуется осуществлять соответствующий мониторинг у больных сахарным диабетом, és olyan betegeknél,, имеющих факторы риска развития сахарного диабета.

Orthostaticus hypotonia

Палиперидон обладает активностью альфа-блокаторов, и поэтому может вызывать у некоторых пациентов ортостатическую гипотензию. Палиперидон необходимо с осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (pl, szív elégtelenség, szívroham vagy myocardialis ischaemia, vezetési zavar a szívizom), cerebrovaszkuláris betegség, а также с состояниями, способствующими развитию артериальной гипотензии (pl, kiszáradás, гиповолемия и терапия антигипертензивными препаратами).

Görcs

Как и другие антипсихотики, палиперидон следует с осторожностью применять у пациентов, имеющих в анамнезе судорожные припадки или другие заболевания, csökkenti a küszöb sudorojna felkészültség.

Возможность обструкции ЖКТ

Таблетки Инвега^® не деформируются и почти не меняют свою форму в желудочно-кишечном тракте, поэтому их не следует назначать пациентам с сильным сужением просвета ЖКТ (патологическим или ятрогенным), és a betegek, которые страдают дисфагией или которым трудно глотать таблетки. Имеются редкие сообщения о симптомах обструкции ЖКТ, связанных с приемом внутрь недеформируемых лекарственных форм с контролируемым высвобождением активной субстанции. Палиперидон тоже относится к таким лекарственным формам, и поэтому его можно назначать только тем пациентам, которые могут глотать таблетки целиком.

Пожилые пациенты с деменцией

Палиперидон не изучали у пожилых пациентов с деменцией. Однако плацебо-контролируемые исследования, в которых участвовали пожилые пациенты с деменцией, продемонстрировали повышенную частоту цереброваскулярных нежелательных эффектов (инсульты и транзиторные ишемические атаки), incl. végzetes, betegek, получавших некоторые атипичные антипсихотические препараты, включавшими рисперидон, арипипразол и оланзапин, betegekkel összehasonlítva, которые получали плацебо.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

Необходимо тщательно оценить возможный риск и потенциальную пользу при назначении антипсихотических препаратов, включая палиперидон, betegek, страдающим болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви, поскольку у таких пациентов может быть увеличен риск развития ЗНС или повышена чувствительность к антипсихотическим препаратам, проявления которой включают, помимо экстрапирамидных симптомов, zűrzavar, притупленность реакций и постуральную гипотензию с частыми падениями.

Hímvessző

Előkészületek, способные блокировать альфа-адренергические эффекты, могут вызывать приапизм. В клинических испытаниях палиперидона случаи приапизма не наблюдались, однако палиперидон обладает указанной фармакологической активностью, поэтому при лечении нельзя полностью исключить риск возникновения приапизма.

Регуляция температуры тела

Антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект, как нарушение способности организма регулировать температуру. Необходимо соблюдать осторожность при назначении палиперидона пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, к которым относятся интенсивная физическая нагрузка, воздействие высоких внешних температур, одновременное использование препаратов с антихолинергической активностью или обезвоживание.

Противорвотный эффект

В доклинических исследованиях был выявлен противорвотный эффект палиперидона. Ez a hatás, в случае его возникновения у людей, может маскировать объективные и субъективные симптомы передозировки некоторых препаратов, valamint betegségek, как непроходимость кишечника, синдром Рейе и опухоли головного мозга.

Перевод пациентов на лечение другими антипсихотическими препаратами

В настоящее время нет систематически собранных данных о переводе пациентов с лечения палиперидоном на лечение другими антипсихотическими препаратами. Фармакодинамика и фармакокинетика у разных антипсихотических препаратов не одинакова, поэтому врачи должны внимательно следить за состоянием пациентов при переводе их с одного антипсихотического препарата на другой.

Таблетки Инвега^® производятся с использованием технологии осмотического высвобождения лекарственной субстанции, при которой осмотическое давление обеспечивает высвобождение палиперидона с контролируемой скоростью. A rendszer, внешне напоминающая капсуловидную таблетку, состоит из осмотически активного трехслойного ядра, окруженного промежуточной оболочкой и полупроницаемой мембраной. Трехслойное ядро состоит из двух лекарственных слоев, содержащих лекарственную субстанцию и вспомогательные вещества, а также из выталкивающего слоя, содержащего осмотически активные компоненты. На куполе лекарственных слоев имеются два выпускных отверстия, сделанные с помощью лазера. В ЖКТ цветная оболочка быстро растворяется, мембрана пропитывается водой. При проникновении воды в ядро таблетки гидрофильные полимеры ядра таблетки впитывают воду и набухают, превращаясь в гель, содержащий палиперидон, который затем выталкивается через отверстия в таблетке. Оболочка таблетки, а также нерастворимые компоненты ядра таблетки, выводятся из организма со стулом. Пациенты не должны волноваться, если заметят в стуле что-то похожее на таблетку.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Палиперидон может нарушать способность к деятельности, требующей быстрой психической реакции, а также вызывать зрительные эффекты, поэтому пациентам следует воздерживаться от вождения автомобиля и работы с механизмами до тех пор, пока не будет установлена их индивидуальная чувствительность к препарату.

Overdose

Tünetek представляют собой усиленные фармакологические эффекты препарата: álmosság, nyugtatás, tachycardia, alacsony vérnyomás, удлинение интервала QT и экстрапирамидные симптомы. При острой передозировке необходимо учитывать возможность токсического действия нескольких препаратов.

Kezelés: при оценке необходимой терапии и эффективности купирования передозировки необходимо учитывать, что Инвега^® является препаратом с пролонгированным высвобождением активного вещества. Специфического антидота палиперидона не существует. Необходимо осуществлять общепринятые поддерживающие меры. Следует обеспечить и поддерживать хорошую проходимость дыхательных путей, а также адекватную оксигенацию и вентиляцию. Необходимо сразу же организовать мониторинг сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможных аритмий). Артериальную гипотензию и коллаптоидные состояния купируют в/в введением жидкости и/или симпатомиметиков. В определенных ситуациях показано промывание желудка (intubálás után, если пациент находится в бессознательном состоянии), введение активированного угля и слабительных средств. При возникновении тяжелых экстрапирамидных симптомов необходимо вводить антихолинергические препараты. Наблюдение за состоянием пациента и мониторинг основных физиологических функций необходимо продолжать до полного устранения последствий передозировки.

Gyógyszer kölcsönhatások

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Инвега^® drogokkal, a QT-intervallum megnyújtása.

Влияние палиперидона на другие препараты

Paliperidon, valószínűleg, не вступает в клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что палиперидон не вызывает существенного угнетения биотранформации препаратов, метаболизирующихся при участии изоферментов цитохрома Р450, включая CYP1А4, CYP2А6, CYP2С8/9/10, CYP2D6, Cyp2е1 Isoenzymes, CYP3A4 и CYP3A5. Поэтому нет оснований предполагать, что палиперидон будет ингибировать в клинически значимой степени клиренс препаратов, которые метаболизируются указанными ферментами. Kívül, палиперидон, valószínűleg, не индуцирует ферменты.

В высоких концентрациях палиперидон является слабым ингибитором Р-гликопротеина. Данные in vivo отсутствуют, клиническая значимость неизвестна.

Tekintettel arra a tényre, что палиперидон действует преимущественно на ЦНС, его необходимо с осторожностью применять в комбинациях с другими препаратами центрального действия и с этанолом.

Палиперидон может нейтрализовать действие леводопы и других агонистов допамина.

Вследствие способности палиперидона вызывать ортостатическую гипотензию может возникать аддитивный эффект при применении препарата одновременно с другими препаратами, вызывающими ортостатическую гипотензию.

Способность других препаратов влиять на палиперидон

Палиперидон не является субстратом изоферментов CYP1А2, CYP2А6, CYP2S9, CYP2С19 и CYP3А5. Ez azt jelzi, kicsi a valószínűsége annak interakció gátló vagy indukáló ezen enzimek. Az in vitro vizsgálatok kimutatták, minimális részvételét izoenzimek CYP2D6 és CYP3A4 vesz az anyagcsere a paliperidon, egyszerre, nincs bizonyíték, Ezek izoenzimek jelentős szerepet játszanak az anyagcsere a paliperidon in vitro vagy in vivo.

Az in vitro vizsgálatok kimutatták,, что палиперидон является субстратом P-гликопротеина.

Палиперидон ограниченно метаболизируется изоферментом CYP2D6. В исследовании у взрослых добровольцев взаимодействия палиперидона с пароксетином, потенциальным ингибитором CYP2D6, не наблюдалось клинически значимого изменения фармакокинетики палиперидона.

При совместном применении палиперидона с карбамазепином (200 mg 2 szor / nap) наблюдалось уменьшение C_max и AUC палиперидона примерно 37%. Данное уменьшение вызвано увеличение клиренса палиперидона на 35% в результате индукции карбамазепином почечного P-гликопротеина. Небольшое уменьшение количества препарата, экскретируемого в неизмененном виде, позволяет предположить, что при совместном применении карбамазепин имеет лишь незначительное влияние на CYP-опосредованный метаболизм или биодоступность палиперидона. При назначении карбамазепина может потребоваться увеличение дозы палиперидона. És fordítva, при отмене карбамазепина может потребоваться уменьшение дозы палиперидона.

Paliperidon, kationos fiziológiás pH, választódik ki nagyrészt változatlan formában a vesén; при этом около половины экскреции приходится на долю фильтрации и около половины – на долю активной секреции. Применение палиперидона одновременно с триметопримом, melyik, Mint ismert, ингибирует активный почечный транспорт катионных препаратов, не влияло на фармакокинетику палиперидона.

Одновременное применение палиперидона и рисперидона не было предметом научных исследований. Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и поэтому при одновременном использовании палиперидона и рисперидона возможно повышение концентрации палиперидона в плазме крови.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszer 15°-30° c közötti hőmérsékleten kell tárolni. Szavatossági idő – 2 év.