GABAGAMMA

Aktív anyag: A gabapentin
Amikor ATH: N03ax12
CCF: A görcsoldók
BNO-10 kódok (bizonyság): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Amikor CSF: 02.05.10
Gyártó: WÖRWAG Pharma GmbH & Co. KG (Németország)

GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Kapszula kemény zselatin, №3, fehér; tartalmát kapszulák – fehér por.

Segédanyagok: laktóz, kukoricakeményítő, zsírkő, zselatin, Titán-dioxid, sárga vas-oxid, vörös vas-oxid.

10 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (5) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (10) – csomag karton.

Kapszula kemény zselatin, №1, sárga szín; tartalmát kapszulák – fehér por.

Segédanyagok: laktóz, kukoricakeményítő, zsírkő, zselatin, Titán-dioxid, sárga vas-oxid, vörös vas-oxid.

10 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (5) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (10) – csomag karton.

Kapszula kemény zselatin, №0, narancs; tartalmát kapszulák – fehér por.

Segédanyagok: laktóz, kukoricakeményítő, zsírkő, zselatin, Titán-oxid, sárga vas-oxid, vörös vas-oxid.

10 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (5) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (10) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Az epilepszia elleni szer. A gabapentin szerkezetileg hasonló a gamma-amino-vajsav neurotranszmitteréhez (GABA), hatásmechanizmusa azonban eltér a többi drogtól, kölcsönhatásba lépve a GABA receptorokkal (valproát, barbiturátok, benzodiazepinek, GABA transzamináz inhibitorok, GABA felvétel gátlók, GABA agonisták és GABA prodrugok). Nem rendelkezik GABA-ergikus tulajdonságokkal, és nem befolyásolja a GABA felvételét és anyagcseréjét.

Az előzetes tanulmányok kimutatták, hogy a gabapentin kötődik az α-hoz₂-A feszültségfüggő kalciumcsatornák δ-alegysége és csökkenti a kalciumion-fluxust, fontos neuropátiás fájdalom esetén. A gabapentin egyéb neuropátiás fájdalom hatásmechanizmusai közé tartozik a glutamátfüggő idegsejtek halálának csökkenése., a GABA fokozott szintézise, a monoamin csoport neurotranszmittereinek felszabadulásának elnyomása. A klinikailag releváns gabapentin nem kötődik más gyakori gyógyszerek vagy neurotranszmitterek receptoraihoz, beleértve a GABA receptorokat is_A, GABA_IN, benzodiazepinek, glutamát és glicin NMDA receptorok.

A fenitointól és a karbamazepintől eltérően a gabapentin in vitro nem lép kölcsönhatásba nátriumcsatornákkal. A gabapentin néhány in vitro tesztben részben gyengítette az NMDA glutamát receptor agonistájának hatásait, de csak koncentrációban több 100 mmol, amely nem érhető el in vivo. A gabapentin in vitro kissé csökkenti a monoamin neurotranszmitterek felszabadulását.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Orális adást követően a C_max A gabapentin a plazmában keresztül jut el 2-3 nem. A kapszulákban a gabapentin abszolút biohasznosulása kb 60%. A gabapentin biohasznosulása nem arányos a dózissal. Így, a dózis növelésével csökken. Élelmiszer, incl. Magas zsírtartalmú, nincs hatása a farmakokinetikára.

Megoszlás és metabolizmus

A farmakokinetika ismételt alkalmazás esetén nem változik; a plazma egyensúlyi koncentrációja megjósolható a gyógyszer egyetlen dózisának eredményeiből.

A gabapentin gyakorlatilag nem kötődik a plazmafehérjékhez (<3%). V_d az 57,7 l.

Nem megy át anyagcserén. A gyógyszer nem indukál vegyes funkciójú oxidatív májenzimeket, részt vesz a gyógyszerek metabolizmusát.

Levonás

A gabapentin plazmából való ürülését legjobban lineáris modell segítségével lehet leírni. T_1/2 a plazmából nem függ az adagtól és az 5-7 nem.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

A gabapentint kizárólag a vesék választják ki változatlan formában.

A gabapentin plazma-clearance-e időseknél és vesekárosodásban szenvedő betegeknél csökken. Az eltávolítási sebesség állandója, a plazma-clearance és a vese-clearance a CC-vel egyenes arányban. A gabapentint hemodialízissel távolítják el a plazmából. Károsodott vesefunkciójú betegeknél és betegeknél, művesekezelés, az adag módosítása javasolt.

Bizonyság

- felnőttek: fájdalom szindróma diabéteszes neuropathiában, postgerpeticheskaya neuralgia;

- felnőttek és gyermekek 12 és az idősebb: részleges rohamok komplex terápiájának részeként szekunder generalizációval vagy anélkül.

Adagolási séma

A gyógyszert szájon át étellel vagy anélkül. Ha csökkentenie kell az adagot, törölje a gyógyszert, vagy cserélje le alternatív gyógymódra, ezt fokozatosan, legalább egy hét alatt kell megtenni.

Meggyengült betegeknél, valamint a súlyos általános állapotú betegek, alacsony testsúlyú és szervátültetés után, az adag emelését fokozatosan kell elvégezni az adagolással 100 mg.

Fájdalom szindrómával diabéteszes neuropathiában, postherpeticus neuralgia felnőtt beadni a kezdő adag 900 mg / nap 3 egyenlő adagokban szedve. Ha szükséges, az adagot fokozatosan emelik a maximálisra - 3600 mg / nap. A kezelés megkezdődhet, fokozatosan növeli az adagot az első három napban a következő séma szerint: 1-Nap – 300 mg 1 idő / nap; 2-Nap – által 300 mg 2 szor / nap; 3-Nap – által 300 mg 3 szor / nap.

A parciális rohamok komplex terápiájának részeként hogy felnőttek és gyermekek 12 és az idősebb a gyógyszer hatékony dózisa 900 mg / nap- 3600 mg / nap. A terápiát egy adaggal el lehet kezdeni 300 mg 3 alkalommal / nap az 1. napon, vagy fokozatosan növelje 900 mg a séma szerint, a fent leírt. Ezt követően az adag növelhető 3600 mg / nap osztva 3 vétel egyenlő adagokban. A rohamok újrakezdésének elkerülése érdekében az adagok közötti maximális intervallum a gyógyszer felírásakor 3 nem haladhatja meg a napi háromszori 12 nem .

Nincs szükség a gabapentin plazmakoncentrációjának monitorozására. Készítmény Gabagamma^® alkalmazható más görcsoldókkal kombinálva anélkül, hogy figyelembe vennék annak koncentrációjának változását vagy más epilepsziaellenes gyógyszerek koncentrációját a plazmában.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél A gabapentin adagjának módosítása ajánlott a táblázatnak megfelelően.

Rendeljen 300 mg naponta.

A betegeket, hemodialízis, akik korábban nem szedtek gabapentint, a gyógyszert ajánlott telítő adagban felírni 300-400 mg, és aztán – által 200-300 mg minden 4 h hemodialízis. Meggyengült betegeknél, valamint súlyos általános állapotban van, alacsony testsúlyú betegeknél és szervátültetés után a Gabagamma dózisának emelése^® fokozatosan kell elvégezni az adagolással 100 mg.

Mellékhatás

Szív-és érrendszer: Tünetei értágulatot, emelkedett vérnyomás, szívverés.

Az emésztőrendszer: felfúvódás, étvágytalanság, fogínygyulladás, hasi fájdalom, székrekedés, fogbetegségek, hasmenés, dyspepsia, fokozott étvágy, Száj- és torokszárazság, hányinger, hányás, növekedése a máj transzaminázok, májgyulladás, sárgaság, hasnyálmirigy-gyulladás.

A hematopoietikus rendszer: purpura (leggyakrabban véraláfutásnak nevezik, fizikai sérülésből adódóan), leukopenia, thrombocytopenia.

Részéről a mozgásszervi rendszer: arthralgia, hátfájás, növelte a csont törékenységét, izomfájás.

A központi és perifériás idegrendszer: szédülés, fejfájás, hiperkinézis, izomdiszkinézia és disztónia, Choreoathetosis, nyereség, gyengülése vagy hiánya reflexek, dizartria, ataxia, nistagmo, paresthesiát, görcsök, zűrzavar, fáradtság, gyengeség, amnézia, depresszió, aphronia, ellenségeskedés, érzelmi labilitás, álmatlanság, riasztás, álmosság, hallucinációk.

A légzőrendszer: tüdőgyulladás, hörghurut, légszomj, légúti fertőzések, köhögés, torokgyulladás, rhinitis.

A húgyúti rendszer: húgycső-fertőzés, vizeletinkontinencia, akut veseelégtelenség.

A érzékek: homályos látás, tompalátás, kettőslátás, zaj füle, fülgyulladás.

Bőrreakciók: pattanás, viszkető, bőrkiütés, erythema multiforme exudatív (incl. Stevens-Johnson-szindróma).

Más: láz, vírusos fertőzés, súlygyarapodás, perifériás ödéma, a vérplazma glükózszintjének labilitása diabetes mellitusban szenvedő betegeknél, a különböző lokalizáció fájdalma, impotencia.

Ellenjavallatok

- Akut hasnyálmirigy-gyulladás;

- örökletes galaktózhiány, laktáz hiány, glükóz-galaktóz malabszorpció;

- Szembeni túlérzékenység.

FROM óvatosság vesekárosodásban szenvedő betegeknél kell alkalmazni, pszichotikus betegségekkel.

Terhesség és szoptatás

Adatok a Gabagamma gyógyszer használatáról^® a terhesség alatt, ezért a gabapentint csak akkor szabad terhes nőknek adni, ha az anya számára előirányzott előny meghaladja a magzatra és az újszülöttre gyakorolt ​​lehetséges kockázatot (fejlődési rendellenességek, a szellemi és fizikai fejlődés visszamaradása).

A gabapentin kiválasztódik az anyatejbe., ezért a kezelés alatt abba kell hagyni a szoptatást.

Vigyázat!

Bár a gabapentin-kezelés során nem figyeltek meg elvonási szindrómát rohamok kialakulásával, Mindazonáltal, az epilepszia elleni gyógyszeres kezelés hirtelen abbahagyása parciális rohamokban szenvedő betegeknél provokálhatja a rohamok kialakulását.

A gabapentint nem tekintik a hiányzás hatékony kezelésének.

A betegeket, akiknek egyidejű morfinterápiára van szükségük, szükség lehet a gabapentin adagjának emelésére. Ebben az esetben a betegek körültekintő figyelemmel kísérését kell biztosítani a központi idegrendszeri depresszió ilyen jeleinek kialakulásához., mint az álmosság. Ebben az esetben a Gabagamma gyógyszer adagja^® vagy a morfin adagját megfelelően csökkenteni kell.

A Gabagamma gyógyszer hozzáadásakor^® az Ames N-Multistix SG tesztcsíkokkal hamis pozitív eredményeket jelentettek a vizelet fehérjéjében lévő egyéb görcsoldókra vonatkozóan^®. A vizeletben lévő fehérje meghatározásához ajánlott egy specifikusabb kicsapási módszer alkalmazása szulfosalicilsavval..

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

A kezelés során a betegeknek kerülniük kell a vezetést., valamint a munka teljesítményét, gyorsaságot igénylő pszichomotoros reakciók.

Overdose

Tünetek: szédülés, kettőslátás, beszédzavar, álmosság, letargia, hasmenés és egyéb mellékhatások fokozott súlyossága.

Kezelés: gyomormosás, aktív szén adása, simptomaticheskaya terápia. A hemodialízis javallt súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek számára.

Gyógyszer kölcsönhatások

Ha morfiumot szed 2 h a gabapentin bevétele előtt a gabapentin átlagos AUC-értéke 44% szemben a gabapentin monoterápiával, mi társult a fájdalomküszöb növekedésével (hideg nyomó teszt). Ennek a hatásnak a klinikai jelentőségét nem igazolták., a morfin farmakokinetikai jellemzői nem változtak. A gabapentinnel együtt szedett morfin mellékhatásai nem különböztek azoktól, amelyek a morfium placebóval történő szedését jelentették.

A gabapentin és a fenobarbitál kölcsönhatásai, fenitoin, a valproinsavat és a karbamazepint nem figyelték meg. A gabapentin egyensúlyi farmakokinetikája egészséges egyéneknél és betegeknél megegyezik., egyéb görcsoldó szereket kap.

A gabapentin és orális fogamzásgátlók egyidejű alkalmazása, tartalmazó noretindron és / vagy etinilösztradiol, nem járt mindkét komponens farmakokinetikájának változásával.

A gabapentin és savlekötők egyidejű alkalmazása, alumíniumot és magnéziumot tartalmaz, a gabapentin biohasznosulásának kb 20%. A gabapentint kb 2 h antacid szedése után.

A probenecid nem befolyásolja a gabapentin renális kiválasztását.

A gabapentin vesekiválasztásának enyhe csökkenése a cimetidin szedése alatt, valószínűleg, nincs klinikai jelentősége.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 25 ° C felett. Szavatossági idő – 2 év.