A gabapentin

Amikor ATH:
N03ax12

Fehér vagy nem fehér kristályos anyag, könnyen oldódik vízben, és alap- és savas vizes oldatban. Molekuláris tömeg 171,24.

Farmakológiai akció.
Görcsoldó, fájdalomcsillapító.

Alkalmazás.

По данным orvosok Desk Reference (2003), gabapentin látható partsialynыh эpilepticheskih pripadkah vagy anélkül általánosítás a secondness vzroslыh és gyermekeknek 12 év (kiegészítő eszközként), parciális görcsrohamok gyermek 3-12 év (kiegészítő eszközként), és kezelésére posztherpeszes neuralgia felnőtteknél.

Túlérzékenységi, Gyerekek életkora 3 év, részleges rohamokban (hatékonyságát kiegészítéseként a kezelés nincs telepítve) és 12 év posztherpeszes neuralgia (tanulmányok hatásosságát és biztonságosságát nem végeztek).

Talán a terhesség alatt, csak akkor, ha a terápia várható hatása meghaladja a magzatra gyakorolt ​​kockázatot (megfelelő és jól kontrollált vizsgálatokat terhes nők nem volt). Abban az időben a kezelést abba kell hagyni a szoptatást (A gabapentin szájon át kerül az anyatejbe).

Leggyakrabban megfigyelt mellékhatások, a gabapentin felnőtteknél történő alkalmazásával jár, amelyek gyakorisága eltért a betegekétől, placebóval kezeltek, szédültek, álmosság és perifériás ödéma.

Két kontrollált klinikai vizsgálatban 16% -tól 336 betegek, gabapentint kapnak, és 9% -tól 227 betegek, placebo, a kezelés megszakadt mellékhatások miatt. A leggyakoribb mellékhatások, ami a gabapentin megvonásához vezet, szédültek, álmosság és hányinger.

A táblázatban 1 a betegség jeleit és tüneteit felsoroljuk, amelyeket legalábbis megfigyeltek 1% postherpeticus neuralgiában szenvedő betegek, gabapentinnel kezelt, akik részt vettek a placebo-kontrollos vizsgálatokban, és amelyek előfordulása nagyobb volt, mint a placebo. A mellékhatások intenzitása enyhe vagy közepes volt.

Táblázat 1

Normál 0 21 false false false Egyesült Királyság X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Egyéb mellékhatások, több mint 1% betegek, de egyformán vagy még gyakrabban találkoztak egy csoportban, placebót szed, fájdalom volt, remegés, neuralgia, hátfájás, dyspepsia, légzési zavarok, influenzaszerű tünetek.

Nem voltak szignifikáns klinikai különbségek a férfiak és a nők között a mellékhatások típusában és gyakoriságában. Mivel csak néhány nem fehér beteg vett részt a vizsgálatban, adat, lehetővé téve a mellékhatások fajonkénti megoszlását, Ez már nem elég.

Leggyakrabban megfigyelt mellékhatások, idősebb betegeknél a gabapentin más antiepileptikumokkal kombinációban történő alkalmazásával összefüggésben van 12 év, nem található azonos frekvenciával a csoportban, placebóval kezeltek, álmosak voltak, szédülés, ataxia, fáradtság és nystagmus. Leggyakrabban megfigyelt mellékhatások, - a gabapentin más epilepszia elleni gyógyszerekkel kombinációban történő alkalmazásához kapcsolódó gyermekek 3 hogy 12 év, nem található azonos frekvenciával a csoportban, placebóval kezeltek, vírusos fertőzése volt, láz, émelygés és / vagy hányás, álmosság és ellenségesség.

Körülbelül 7% -tól 2074 korú betegek 12 év és kb 7% -tól 449 éves gyermekek 3 hogy 12 év, akik gabapentint kaptak a forgalomba hozatal előtti klinikai vizsgálatokban, a kezelés megszakadt mellékhatások miatt. A leggyakoribb mellékhatások, kábítószer-megvonáshoz vezet az idősebb betegeknél 12 év, álmosak voltak (1,2%), ataxia (0,8%), fáradtság (0,6%), émelygés és / vagy hányás (0,6%) és szédülés (0,6%). A leggyakoribb mellékhatások, kábítószer-megvonáshoz vezet a gyermekeknél, érzelmi labilitás volt (1,6%), ellenségeskedés (1,3%) és hiperkinézia (1,1%).

A táblázatban 2 a betegség jeleit és tüneteit felsoroljuk, amelyeket legalábbis megfigyeltek 1% idősebb betegek 12 év epilepsziában szenved, gabapentinnel kezelt, akik részt vettek a placebo-kontrollos vizsgálatokban, és amelyek előfordulása magasabb volt a csoportban, gabapentint szedve. A mellékhatások intenzitása enyhe vagy közepes volt.

Táblázat 2

Normál 0 21 false false false Egyesült Királyság X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

* A folyamatos antiepileptikus kezelés mellett
** Az ambliópiát gyakran homályos látásnak nevezik

A gyógyszer felírásakor szem előtt kell tartani, hogy ezek az adatok, gabapentin antiepileptikus terápiához történő hozzáadásával nyerték, nem használható az általános orvosi gyakorlatban a nemkívánatos események előfordulásának előrejelzésére, ahol a beteg jellemzői és egyéb tényezők eltérhetnek azoktól, hogy érvényesült a klinikai vizsgálatok. Hasonlóképpen, a jelentett mellékhatások előfordulása nem hasonlítható össze közvetlenül az arányokkal, más klinikai vizsgálatokban nyert, beleértve a különféle kezelési rendeket, más tantárgyak vagy kutatók. Ezek az adatok azonban alapul szolgálhatnak a gyógyszer és a "nem gyógyszeres tényezők" relatív hozzájárulásának felméréséhez a mellékhatások előfordulásához a vizsgált populációban..

Egyéb mellékhatások, több mint 1% idősebb betegek 12 év, de egyformán vagy még gyakrabban találkoztak egy csoportban, placebót szed, fájt a feje, vírusos fertőzés, láz, émelygés és / vagy hányás, hasi fájdalom, hasmenés, görcsök, álmatlanság, érzelmi labilitás, kiütés, pattanás.

A mellékhatások között, a gabapentin-kezeléssel társul, és legalább olyan gyakorisággal fordul elő 10%, álmosság és ataxia volt, feltehetőleg, dózisfüggő.

A mellékhatások általános gyakorisága és típusa hasonló volt férfiaknál és nőknél., gabapentinnel kezelt. A mellékhatások előfordulása kissé növekedett a beteg életkorának növekedésével, mint a csoportban, gabapentinnel kezelték, és a placebo csoportban. Mivel csak 3% (28/921) nem fehér betegek, adat, lehetővé téve a mellékhatások fajonkénti megoszlását, Ez már nem elég.

A táblázatban 3 a betegség jeleit és tüneteit felsoroljuk, amelyeket legalábbis megfigyeltek 2% korú betegek 3 hogy 12 év epilepsziában szenved, gabapentinnel kezelt, akik részt vettek a placebo-kontrollos vizsgálatokban, és amelyek előfordulása magasabb volt a csoportban, gabapentint szedve. A mellékhatások intenzitása enyhe vagy közepes volt.

Táblázat 3

Normál 0 21 false false false Egyesült Királyság X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Normál 0 21 false false false Egyesült Királyság X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Egyéb mellékhatások, több mint 2% 3-12 éves gyermekek, de egyformán vagy még gyakrabban találkoztak egy csoportban, placebót szed, garatgyulladása volt, felső légúti fertőzés, fejfájás, rhinitis, görcsök, hasmenés, étvágytalanság, köhögés, középfülgyulladás.

Egyéb mellékhatások, minden klinikai vizsgálatban megfigyelték

Klinikai vizsgálatok epilepsziás felnőtteknél és serdülőknél

Az epilepszia adjuváns terápiájának minden klinikai vizsgálatában, amelyek közül csak kevesen voltak placebo-kontrollosak, gabapentint írtak fel 2074 idősebb betegek 12 év. E vizsgálatok során a klinikusok az összes mellékhatást feljegyezték az általuk választott terminológia használatával.. Összehasonlítható eredmények biztosítása érdekében, hasonló típusú nemkívánatos eseményeket kevesebb standard kategóriába soroltak a módosított COSTART terminológiai szótár segítségével. Ezeket a kategóriákat az alábbi listák használják. Megadott gyakorisággal töredékéért minden jelent 2074 idősebb betegek 12 év, a gabapentin szedése során legalább egyszer említett típusú mellékhatásokat tapasztalt. Minden esetet figyelembe veszünk, kivéve a táblázatban már felsorolt ​​eseteket. 2, valamint általános módon fogalmazzák meg, és nincs nyilvánvaló ok-okozati összefüggésük a gyógyszer alkalmazásával. A mellékhatásokat testrendszerenként kategorizálták, és az előfordulás gyakoriságának csökkenő sorrendjében mutatták be az alábbi meghatározások felhasználásával: gyakran - mellékhatások, legalább találkozott 1 -tól 100 betegek; ritkán - től 1 -tól 100 hogy 1 -tól 1000; ritkán – kevesebb, mint 1 -tól 1000 betegek.

Az egész testet érintő: gyakran fáradtság, rossz közérzet, az arc duzzanata; ritkán - allergia, generalizált ödéma, fogyás; ritkán - szokatlan érzések, fáradékonyság, alkohol intolerancia, másnaposság szindróma.

Szív-és érrendszer: gyakran - magas vérnyomás; ritkán - hipotenzió, torokgyulladás, perifériás keringési zavarok, szívverés, tachycardia, migrén, szívmormogás; ritkán - pitvarfibrilláció, szív elégtelenség, tromboflebit, mély thrombophlebitis, miokardiális infarktus, ütés, tüdő trombózis, kamrai vagy pitvari korai ütemek, bradycardia, perikardiális súrlódási zaj, szív-blokk, tüdőembólia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, pericardialis folyadékgyülem, perikardit.

Emésztőrendszer: gyakran - étvágytalanság, felfúvódás, fogínygyulladás; ritkán - glossitis, krovotochivosty jobb, szomjúság, szájgyulladás, fokozott nyálelválasztás, gyomor- és bélhurut, aranyér, véres széklet, scatacratia, gepatomegaliya; ritkán - dysphagia, böfögés, hasnyálmirigy-gyulladás, pepticheskaya fekély, vastagbélgyulladás, hólyagok a szájban, a fogak elszíneződése, szögletes szájgyulladás, nyálmirigy bővítés, vérző ajkak, esophagitis, hiatus hernia, hematemezis, végbélgyulladás, irritábilis bél szindróma, rektális vérzés, esophagism.

Endokrin rendszer: ritkán - hyperthyreosis, gipotireoz, strúma, az ösztrogénszint csökkenése, petefészek-elégtelenség, epididymitis, hereduzzanat, cushingoid jelenségek.

Vér és nyirokrendszer: gyakran purpupa, leggyakrabban fizikai traumából eredő hematoma; ritkán - vérszegénység, thrombocytopenia, nyirokcsomó-duzzanat; ritkán - a leukociták számának növekedése, Lymphocytosis, nehodzhkinskaya lymphoma, fokozott vérzés.

Skeletomuscular rendszer: gyakran - arthralgia; ritkán - ínhüvelygyulladás, ízületi gyulladás, ízületi merevség, az ízületek duzzanata, pozitív Romberg-teszt; ritkán - parti chondritis, csontritkulás, ʙursit, kontraktúra.

Idegrendszer: gyakran - szédülés, giperkineziya, paraesthesia, csökkent vagy hiányzó reflexek, fokozott reflexek, riasztás, ellenségeskedés; ritkán - központi idegrendszeri daganatok, syncope, szokatlan álmok, afazija, gipesteziya, koponyaűri vérzés, alacsony vérnyomás, dysesthesia, részleges bénulás, dystonia, hemiplegia, Bell bénulás, kábulat, kisagyi diszfunkció, Babinsky-szindróma, helymegsértések, subduralis haematoma, fásultság, hallucinációk, a libidó csökkenése vagy elvesztése, ažitaciâ, paranoia, deperszonalizációról, eufória, túlérzékenységi, erő érzése, mámor érzés, öngyilkossági gondolatok, pszichózis; ritkán - koreoatetózis, orofacial′naâ dyskinesia, encephalopathia, ideges bénulás, személyiségváltozás, fokozott libidó, legyengült temperamentum, apraxia, a finom mozgások ellenőrzésének megsértése, meningizm, helyi myoclonus, giperesteziya, gipokineziya, hóbort, neurózis, gőzök, antiszociális reakciók, öngyilkossági szándékok.

Légzőrendszer: gyakran tüdőgyulladás; ritkán - orrvérzés, légzési zavarok, apnoe; ritkán - mucositis, aszpirális tüdőgyulladás, hiperventilláció, Ikotech, laringit, orrdugulás, horkolás, hörgőgörcs, gipoventilyatsiya, tüdőödéma.

Bőrgyógyászati ​​rendellenességek: Alkatrészek - alopecia, ekcéma, xerosis, fokozott izzadás, csalánkiütés, girsutizm, seborrhea, ciszta kialakulása, herpes simplex; ritkán - övsömör, bőr depigmentáció, kiütéseket, reakciók és fényérzékenység, lábszárfekély, fejbőr seborrhea, pikkelysömör, hámlás, kivonatolás, bőr- és / vagy szubkután csomók, melanosis, bőrnekrózis, helyi duzzanat.

Húgy-ivarszervi rendszer: ritkán - hematuria, dizurija, gyakori vizelés, hólyaggyulladás, vizelet-visszatartás, hüvelyi vérzés, amenorrhoea, menstruációs zavar, menorragija, emlőrák, rendellenes magömlés; ritkán - vesefájdalom, fehér, genitális viszketés, kövek a vesékben, akut veseelégtelenség, anurija, glikozúria, nephrosis, nokturia, pyuria, vizelési inger, hüvelyi fájdalom, fájdalom a mell, herefájdalom.

Senses: gyakran - károsodott látásélesség; ritkán - szürkehályog, kötőhártya-gyulladás, szemszárazság, szemfájdalom, vizuális szöghiba, fénykerülés, két- vagy egyoldalú ptosis, vérzés a szemben, árpa, halláskárosodás, otalgia, zaj füle, belső fülfertőzés, fülgyulladás, ízérzésvesztés, szokatlan ízérzések, szemrángás, füldugulás érzése; ritkán - szem viszketése, ccomodation, perforált dobhártya, zajérzékenység, gond a látás fókuszálásával, vizenyős szemek, retinopátia, glaukóma, Irit, szaruhártya betegségek, könnycsatorna diszfunkció, degeneratív szemváltozások, vakság, degeneráció setchatki, mioz, koreoretinitis, kosoglazie, az eustachiás cső diszfunkciója, laʙirintit, otitis externa, szokatlan szaglás.

-ban 449 éves gyermekek 3 hogy 12 éves epilepsziában a gabapentin-kezeléssel végzett klinikai vizsgálatok során a következő mellékhatásokat figyelték meg, amelyek felnőtteknél nem voltak jelen az adjuváns terápiával:

Az egész testet érintő: degidratatsiya, csókolózás betegség.

Idegrendszer: az aura eltűnése, occipitalis neuralgia.

Klinikai vizsgálatok különböző etiológiájú neuropátiás fájdalommal küzdő felnőtteknél

Kettős-vak és nyíltan kontrollált klinikai vizsgálatok során kapott biztonsági információk 1173 betegek, beleértve a neuropátiás fájdalommal járó betegeket is, amelyek esetében a kezelés hatékonyságát nem igazolták. A klinikusok által észlelt mellékhatásokat standard csoportokba sorolják, módosított COSTART IV terminológia alkalmazásával. Minden esetet figyelembe veszünk, kivéve a táblázatban már felsorolt ​​eseteket. 1 és nincs nyilvánvaló ok-okozati összefüggésük a gyógyszer használatával.

A mellékhatásokat testrendszerenként kategorizálták, és az előfordulás gyakoriságának csökkenő sorrendjében mutatták be az alábbi meghatározások felhasználásával: gyakran - mellékhatások, legalább találkozott 1 -tól 100 betegek; ritkán - től 1 -tól 100 hogy 1 -tól 1000; ritkán – kevesebb, mint 1 -tól 1000 betegek.

Az egész testet érintő: ritkán - mellkasi fájdalom, cellulitis, rossz közérzet, nyakfájás, az arc duzzanata, allergiás reakció, tályog, hideg, megfázás és láz, nyálkahártya károsodása; ritkán - egy különleges testszag megjelenése, ciszta kialakulása, láz, sérv, a vér karbamid-nitrogénértékének eltérése, duzzanat a nyakban, kismedencei fájdalom, vérmérgezés, vírusos fertőzés.

Szív-és érrendszer: ritkán - magas vérnyomás, syncope, szívverés, migrén, gipotenziya, a perifériás vérkeringést, szív- és érrendszeri rendellenességek, ütés, pangásos szívelégtelenség, miokardiális infarktus, értágulatot; ritkán angina, szív elégtelenség, a kapillárisok fokozott törékenysége, érhártyagyulladás, tromboflebit, visszér.

Emésztőrendszer: ritkán - gastroenteritis, fokozott étvágy, gyomor-bélrendszeri zavar, candidiasis a szájnyálkahártyán, gyomorhurut, a nyelv és / vagy a fogak károsodása, szomjúság, megsérti a szék, étvágytalanság, a májfunkciós tesztek változásai, periodontális tályog; ritkán - kolecisztitisz, epekövesség, nyombélfekély, scatacratia, szintjének növelése a gamma-glutamil-, fogínygyulladás, bélelzáródás, bélfekély, földi, szájüregi fekély, rektális elváltozás, rektális vérzés, szájgyulladás.

Vér és nyirokrendszer: ritkán - ecchymosis, vérszegénység; ritkán, nyirokcsomó-duzzanat, nyirokszerű reakció, a protrombinszint csökkenése.

Anyagcsere és táplálkozási rendellenességek: ritkán - ödéma, köszvény, gipoglikemiâ, fogyás; ritkán - az alkalikus foszfatáz szintjének növekedése, diabéteszes ketoacidózis, megnövekedett laktát-dehidrogenáz-szint.

Skeletomuscular rendszer: ritkán - ízületi gyulladás, arthralgia, izomfájás, arthrosis, lábikragörcs, myasthenia; ritkán - fájdalom a sípcsontban, ízületi betegség, ínbetegség.

Idegrendszer: gyakran zavartság, depresszió; ritkán - szédülés, idegesség, paraesthesia, álmatlanság, neuropathia, csökkent libidó, riasztás, deperszonalizációról, csökkent reflexek, beszédzavar, szokatlan álmok, dizartria, érzelmi labilitás, nistagmo, kábulat, eufória, gipersteziya, gipokineziya; ritkán - izgatottság, magas vérnyomás, libidó fokozó, mozgászavar, myoclonus, vestibularis rendellenességek.

Légzőrendszer: ritkán - fokozott köhögés, hörghurut, rhinitis, orrmelléküreg gyulladás, tüdőgyulladás, asztma, tüdő betegség, orrvérzés; ritkán - hemoptysis, hang megváltozása.

A bőr és a bőr függelékei: ritkán - viszketés, bőrfekélyesedés, xerosis, övsömör, bőrbetegség, gombás dermatitis, furunculosis, lichen simplex, pikkelysömör, fokozott izzadás, csalánkiütés, hólyagos kiütés; ritkán akne, hajbetegség, foltos kiütések jelennek meg, körömbetegség, bőr rák, bőr depigmentáció, a bőr hipertrófiája.

Senses: ritkán - látásélesség romlása, szembetegség, dizgézia, Fülfájás, süketség; ritkán - kötőhártya-hiperémia, diabeticheskaya retinopátia, szemfájdalom, retina vénás trombózis, ageusia.

Húgy-ivarszervi rendszer: ritkán - húgyúti fertőzés, dizurija, impotencia, vizeletinkontinencia, hüvelyi candidiasis, fájdalom a mell, menstruációs rendellenességek, polyuriában, vizelet-visszatartás; ritkán - hólyaghurut, rendellenes magömlés, gynecomastia, nokturia, pyelonephritis, a pénisz és a herezacskó duzzanata, gyakori vizelés, vizelési inger, változás a vizeletben.

A forgalomba hozatalt követően a gabapentin-kezelés során a következő mellékhatásokat figyelték meg, amelyeket a fentiekben nem sorolnak fel, és amelyekre vonatkozóan nincs elegendő adat a gyakoriságuk vagy jelentőségük értékeléséhez: angioödéma, a vércukorszint ingadozása, erythema multiforme, növekedése májenzimek, láz, giponatriemiya, sárgaság, Szindróma Stevens - Johnson.

Klinikailag jelentős interakció a gabapentin és más görcsoldók között (fenitoin, valproinsav, fenobarbitál, Carbamazepine), valamint az orális fogamzásgátlók, noretisteront és / vagy etinilösztradiolt tartalmaz, nincs telepítve.

Az antacidok csökkentik a gabapentin biohasznosulását (a Maaloxszal együtt végzett vizsgálatokban a gabapentin biohasznosulása 20%, amikor keresztül fogadták 2 h a Maalox felvétele után 5%).

Naproxen (dózis 250 mg), látszólag, növeli a gabapentin felszívódását (dózis 125 mg) -tól 12 hogy 15%. A gabapentin nem befolyásolja a naproxen farmakokinetikai paramétereit. Ezeknek a gyógyszereknek az ajánlott dózisokban történő jelentős kölcsönhatása nem ismert.

Morfin (60 mg) amikor keresztül fogadták 2 h gabapentin bevétele után (600 mg) - a gabapentin AUC - értéke 44%.

Overdose.

Akut túladagolásról számoltak be a kezelés alatt 49 g. Ebben az esetben a következő tünetek jelentkeztek: kettőslátás, értelmetlen beszéd, álmosság, letargia, hasmenés.

Postherpeticus neuralgia: a kezelés első napján - 300 mg / nap egy, 2. napon - 1600 mg / nap (-ban 2 belépés), 3. napon 900 mg / nap (-ban 3 belépés). Ha szükséges, a fájdalom csökkentése érdekében a következő adag növelhető 1800 mg / nap (-ban 3 belépés).

Epilepszia (kiegészítő eszközként): idősebb betegek 12 év - 900-1800 mg / nap (-ban 3 belépés). Első adag 300 mg 3 naponta egyszer, ha szükséges, növelheti az adagot 1800 mg / nap. A napi adag nem haladhatja meg a 3600 mg. 3-12 éves gyermekek - kezdeti adag 10-15 mg / kg / nap (-ban 3 belépés), alatt az effektív dózist titrálással választjuk ki 3 nap.

Kisbabák 5 éves és idősebb hatékony dózis - 25-35 mg / kg / nap, 3-4 éves gyermekek - 40 mg / kg / nap (-ban 3 belépés).

Az adagok közötti maximális intervallum nem haladhatja meg a 12 nem.

A gabapentin megvonását és / vagy egy másik görcsoldó gyógyszer hozzáadását a kezeléshez fokozatosan kell végrehajtani, legalább 1 Nap.

A betegeket (idősebb 12 év) Beszűkült vesefunkció (kreatinin clearance kisebb, mint 60 ml / perc) vagy betegek, művesekezelés, csökkentse az adagot. Legalább hézaggal 60 ml / perc - 900–3600 mg / nap, 30-59 ml / perc - 400-1400 mg / nap clearance-sel, 15–29 ml / perc - 200–700 mg / nap, Kevésbé 15 ml / perc - 100-300 mg / nap. A betegeket, hemodialízis, további hemodialízis utáni adag 125-350 mg minden 4 órás hemodialízis után.

A Gabapentin-t nem szabad a betegeknek beadni 12 év csökkent vesefunkcióval (nem végeztek vizsgálatokat). Legyen óvatos nevezzenek ki idősebb (inkább öregszik veseműködési zavar; Az adagot a kreatinin-clearance-nek megfelelően állítják be).

A gabapentin szedése alatt nem szabad járműveket vezetni és komplex felszereléseket használni, amely magas koncentrációban a figyelem.

Morfinnal együtt alkalmazva szigorúan ellenőrizni kell a központi idegrendszer felmerülő mellékhatásait.. Fokozatosan csökkentse a gabapentin és a morfin adagját.

A Gabapentint nem szabad korábban bevenni, mint 2 h antacid szedése után.

A fehérje vizeletben történő meghatározásakor az Ames N-Multistix SG teszt segítségével hamis pozitív eredményeket lehet elérni, ha a gabapentint más görcsoldókkal együtt alkalmazzák, ezért ajánlott specifikusabb módszerek alkalmazása.

Együttműködés