ЭГИЛОК
Aktív anyag: Metoprolol
Amikor ATH: C07AB02
CCF: Beta1-adrenoblokator
BNO-10 kódok (bizonyság): G43, I10, i20, I21, I47.1, I49.4
Amikor CSF: 01.01.01.02
Gyártó: EGIS Gyógyszergyár Nyrt (Magyarország)
GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS
Pills fehér vagy piszkosfehér, kerek, lencse alakú, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой “Е435” – a másik oldalon, anélkül illata.
1 lapra. | |
metoprolol-tartarát | 25 mg |
Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, nátrium-karboxi-metil-, Vízmentes kolloid szilícium-dioxid, povidon, magnézium-sztearát.
30 PC. – tégelyek sötét üveg (1) – csomag karton.
60 PC. – tégelyek sötét üveg (1) – csomag karton.
Pills fehér vagy piszkosfehér, kerek, lencse alakú, a Valium az egyik fél, és üldözi “Е434” – a másik oldalon, anélkül illata.
1 lapra. | |
metoprolol-tartarát | 50 mg |
Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, nátrium-karboxi-metil-, Vízmentes kolloid szilícium-dioxid, povidon, magnézium-sztearát.
30 PC. – tégelyek sötét üveg (1) – csomag karton.
60 PC. – tégelyek sötét üveg (1) – csomag karton.
Pills fehér vagy piszkosfehér, kerek, lencse alakú, a Valium az egyik fél, és üldözi “Е432” – a másik oldalon, anélkül illata.
1 lapra. | |
metoprolol-tartarát | 100 mg |
Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, nátrium-karboxi-metil-, Vízmentes kolloid szilícium-dioxid, povidon, magnézium-sztearát.
30 PC. – tégelyek sötét üveg (1) – csomag karton.
60 PC. – tégelyek sötét üveg (1) – csomag karton.
Farmakológiai hatás
Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Vérnyomáscsökkentő, antianginális és antiarrhythmiás hatása.
Blokkoló kis adagban β1-adrenerg receptorok a szív, csökkenti a kialakulását katekolamin stimulált cAMP ATP-ből, снижает внутриклеточный ток Ca2+, Ez egy negatív stopper, dromo-, ʙatmo- és inotrop hatás (urejaet görbék, elnyomják a vezetőképesség és a szorongás, csökkenti a szívizom összehúzódó).
PR elején a gyógyszer (első 24 órával az orális bevételt) nő, keresztül 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении – csökken.
Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, érzékenység a aortic arch baroreceptors visszaállítása (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.
АД снижается через 15 m, maximálisan – keresztül 2 nem; действие сохраняется в течение 6 nem. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Antiaritmicski hatása az lett a aritmogennyh tényezők (tachycardia, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, artériás hipertónia), arányának csökkenése spontán gerjesztés az arcüreg és a méhen kívüli pacemakerek és a lassuló AV-átvezetési (főleg a antegrád és, Kevésbé, retrográd irányba az AV-node) és a további utak.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе замедляет ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.
Предупреждает развитие мигрени.
При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.
При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие b2-adrenoreceptory (hasnyálmirigy, vázizom, simaizom perifériás artériák, hörgőket, méh) és szénhidrát-anyagcsere.
Ha nagy dózisban használják (több 100 mg / nap) Fejt ki gátló hatást fejtett ki mind altípusát β-adrenerg receptor.
Pharmacokinetics
Abszorpció
Быстро и полностью (95%) felszívódik a gyomor-bél traktusban. Cmax plazma elérni 1.5-2 órával a bevétel után. Biohasznosulás 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.
Elosztás
Vd van 5.6 l / kg. A plazmafehérjékhez való kötődése – 12%. Áthatol a méhlepény-határfelületen és a Geb. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.
Anyagcsere
Метопролол биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Levonás
T1/2 átlagok 3.5-7 nem. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 nem. Körülbelül 5% A változatlan formában ürül a.
Farmakokinetika különleges klinikai esetekben
При выраженных нарушениях функции печени биодоступность и T1/2 метопролола увеличивается, amely korrekciót igényel dózis.
Ha a veseműködés T1/2 и системный клиренс метопролола существенно не изменяются.
Bizonyság
- Artériás hipertónia (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), incl. гиперкинетический тип;
- CHD (вторичная профилактика инфаркта миокарда, megelőzése anginás rohamok);
- Szívritmuszavarok (supraventricularis ritmuszavarok, Korai kamrai ütések);
- Hipertireózis (A komplex terápia);
- a migrénes rohamok megelőzése.
Adagolási séma
At magas vérnyomás adjuk be napi dózisban 50-100 mg / nap 1 vagy 2 belépés (reggel és este). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 mg.
At torokgyulladás, наджелудочковых аритмиях, hogy migrénes rohamok megelőzése dózisban a 100-200 mg / nap 2 belépés (reggel és este).
Hogy вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 mg 2 belépés (reggel és este).
At funkcionális rendellenességek a szív, tachycardia kíséretében, adjuk be napi dózisban 100 mg 2 belépés (reggel és este).
-ban idős betegek, károsodott vesefunkció, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.
-ban Súlyos májkárosodás следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.
Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. A tablettákat felére lehet osztani, но не разжевывать.
Mellékhatás
A központi és perifériás idegrendszer: fáradtság, gyengeség, fejfájás, замедление скорости психических и двигательных реакций; ritkán – paresthesias a végtagokon, depresszió, szorongás, csökkent koncentráló képesség, álmosság, álmatlanság, rémálmok, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, aszténiás szindróma, izomgyengeség.
A érzékek: ritkán – csökkent látás, снижение секреции слезной жидкости, ксерофтальм, kötőhártya-gyulladás, zaj füle.
Szív-és érrendszer: sinusovaya bradycardia, szívverés, vérnyomás csökkenés, orthostaticus hypotonia; ritkán – снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, Szívritmuszavar, усиление нарушений периферического кровообращения (hidegség az alsó végtagok, Raynaud-szindróma), vezetési zavarok infarktus; néhány esetben – AV блокада, kardialgija.
Az emésztőrendszer: hányinger, hányás, hasfájás, hasmenés, székrekedés, szájszárazság, ízérzés megváltozása; növekedése a máj transzaminázok; ritkán – giperʙiliruʙinemija.
Bőrreakciók: csalánkiütés, viszkető, kiütés, a psoriasis fellángolása, псориазоподобные изменения кожи, dermahemia, kiütés, photodermatoses, fokozott izzadás, obratimaya alopecia.
A légzőrendszer: orrdugulás, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов), légszomj.
A része az endokrin rendszer: gipoglikemiâ (betegek, kap inzulint); ritkán – giperglikemiâ.
A hematopoietikus rendszer: thrombocytopenia, agranulocytosis, leukopenia.
Más: боль в спине или суставах, незначительное увеличение массы тела, csökkent libidó és / vagy hatékonyság.
Ellenjavallatok
- Kardiogén sokk;
- AV-блокада II и III степени;
- Sinoatrialynaya blokád;
- SSS;
- Vыrazhennaya bradycardia (Pulzus<50 u. / perc);
- Dekompenzált szívelégtelenség;
- Angiospastic angina (Prinzmetal angina);
— kifejezett artériás gipotenzia (szisztolés vérnyomás<100 Hgmm.);
- Szoptatás;
- Egyidejű MAO-gátlók;
— одновременное в/в введение верапамила;
— повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.
FROM óvatosság kell felírni a cukorbetegek, metabolikus acidosis, asztma, хронической обструктивной болезни легких (tüdőtágulás, krónikus obstruktív bronchitis), okkluzív perifériális érbetegség (időszakos sántítás, Raynaud-szindróma), хронической печеночной недостаточности, krónikus veseelégtelenségben, myasthenia, phaeochromocytoma, AV-blokád I. fokozat, thyreotoxicosis, depresszió (incl. történelem), psoriaze, terhesség, а также детям и подросткам в возрасте до 18 év, idős betegek.
Terhesség és szoptatás
Применение Эгилока® Terhesség csak, ha a tervezett előnyei az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 ч после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, bradycardia, alacsony vérnyomás, légzésdepresszió, gipoglikemiâ.
Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок®, abba kell hagynia a szoptatást.
Vigyázat!
При назначении препарата Эгилок® следует регулярно контролировать ЧСС и АД. A betegeket figyelmeztetni kell, что при ЧСС<50 уд./мин необходима консультация врача.
У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.
Назначение Эгилока® больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.
A betegeket, принимающих Эгилок®, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (adrenalin).
На фоне применения Эгилока® возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.
Эгилок® следует отменять постепенно, последовательно снижая его дозу в течение 10 nap. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (növekvő anginás rohamok, emelkedett vérnyomás). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 u. / perc, terhelés alatt – nem több 110 u. / perc.
A betegeket, kontaktlencsét, Meg kell figyelembe venni, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (taxikardiju). Hirtelen eltávolítása betegek thyreotoxicosis ellenjavallt, mivel a tünetek növelheti.
При сахарном диабете прием Эгилока® может маскировать симптомы гипогликемии (taxikardiju, Izzadó, emelkedett vérnyomás).
При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета2-agonisták.
У пациентов с феохромоцитомой Эгилок® Ezt alkalmazzák kombinációban alfa-blokkolók.
Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком® (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); gyógyszer megvonása nem szükséges.
При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, jelentős vérnyomás csökkenés, AV-blokád, hörgőgörcs, kamrai ritmuszavarok, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.
Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развитии депрессии Эгилок® meg kell szüntetni.
При одновременном применении Эгилока® с клонидином в случае отмены Эгилока® клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).
Előkészületek, a katekolaminok készletek csökkentésével (pl, reserpine) fokozhatja az intézkedés a béta-blokkolók, így a betegek, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.
Alkalmazása Pediatrics
Эффективность и безопасность применения Эгилока® -ban gyermekek és serdülők éves kor alatt 18 év nincs meghatározva.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
A betegeket, amelynek tevékenysége nagyobb odafigyelést igényel, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Overdose
Tünetek: kifejezett sinusova etiológiája, szédülés, hányinger, hányás, elkékülés, alacsony vérnyomás, ritmuszavar, Korai kamrai ütések, hörgőgörcs, ájulás; при острой передозировке – kardiogén sokk, eszméletvesztés, kóma, AV-блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца, kardialgija.
Первые признаки передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема.
Kezelés: gyomormosás, kinevezése adszorbens, simptomaticheskaya terápia: при выраженном снижении АД – положение Тренделенбурга, в случае острой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности – I / (időközönként 2-5 m) введение бета-адреностимуляторов или в/в введение 0.5-2 mg atropin-szulfát, при отсутствии положительного эффекта – A dopamin, dobutamin vagy norapinefrin. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. Amikor hörgőgörcs – в/в введение бета2-adrenostimulyatorov, Amikor görcsök – lassulni / diazepam. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.
Gyógyszer kölcsönhatások
При одновременном применении Эгилока® с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока® kell lennie, legalább 14 nap.
Szimultán a Verapamil bevezetésének kiváltó szívmegállás, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.
Eszközök inhalációs anesztézia (szénhidrogén-származékok) при одновременном применении с Эгилоком® повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении бета-адреностимуляторы, teofillin, kokain, Az ösztrogének, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока®.
При одновременном применении Эгилока® и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.
При одновременном применении Эгилока® с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении Эгилок® повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.
При одновременном применении Эгилока® A magas vérnyomás elleni szerek, Vízhajtók, nitratami, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении Эгилока® с верапамилом, diltiazemom, antiarrhythmicumok (Amiodarone), reserpine, metildopával, clonidine, guanfacine, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.
Induktorok Mikroszómális májenzimek (rifampicin, barbiturátok) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока®.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (cimetidin, orális fogamzásgátlók, fenotiazinы) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.
Az allergének, felhasználhatja immunterápia, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком®, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения при одновременном применении с Эгилоком® повышают риск развития анафилактических реакций.
Эгилок® при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, különösen a betegek kezdetben megnövekedett clearance teofillin hatása alatt a dohányzás.
При одновременном применении с Эгилоком® уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.
При одновременном применении Эгилок® усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.
При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.
Feltételek és kifejezések
B-lista. A gyógyszert kell elzárva a gyermekek hőmérséklet 15 ° C és 25 ° C. Szavatossági idő – 5 év.