ЭГИЛОК РЕТАРД

Aktív anyag: Metoprolol
Amikor ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
BNO-10 kódok (bizonyság): G43, I10, i20, I21, I47.1, I47.2, I50.0
Amikor CSF: 01.01.01.02
Gyártó: EGIS GYÓGYSZERGYÁR Nyrt (Magyarország)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Nyújtott hatóanyag-leadású tabletták, Filmbevonatú fehér vagy piszkosfehér, продолговатой формы, lencse alakú, a Valium mindkét oldalán.

Segédanyagok: kristálycukor (szacharóz, keményítő szirup), makrogol 6000, zsírkő, etil-cellulóz, triэtiltsitrat, giproloza, magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz, Vízmentes kolloid szilícium-dioxid, gipromelloza, Titán-dioxid (E171).

10 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Vérnyomáscsökkentő, antianginális és antiarrhythmiás hatása.

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое уменьшение ЧСС и сердечного выброса.

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС.

При однократном и кратковременном многократном приеме метопролол снижает активность ренина плазмы крови, что объясняется подавлением почечных β₁-adrenoreceptorov, что приводит к снижению продукции ренина и соответственно снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.

При артериальной гипертензии длительное применение метопролола приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка.

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости сердца. Путем урежения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Поэтому препарат снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность.

При приеме после инфаркта миокарда метопролол снижает риск повторного инфаркта миокарда.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Pharmacokinetics

Abszorpció

После приема внутрь метопролол почти полностью (körülbelül 95%) felszívódik a gyomor-bél traktusban. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму при “első menetben” a májon keresztül. Biohasznosulás megközelítőleg 35%. При многократном приеме AUC увеличивается примерно на 20%.

Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения.

Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 mg.

Elosztás

Binding plazmafehérjékhez 10%.

Метопролол хорошо распределяется в тканях и имеет большой V_d – 5.5 l / kg.

На протяжении 4-6 часов после приема фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (C_max = 37.4 нг/мл после введения однократной дозы, C_ss^max составляет54.7 нг/мл), после этого следует фаза медленного выведения.

Anyagcsere

Метопролол метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Metabolitok (О-дезметилметопролол и α-гидроксиметопролол) не обладают бета-адреноблокирующей активностью. Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов.

Levonás

T_1/2 метопролола в форме таблетки ретард составляет 6-12 nem, что гораздо больше, чем T_1/2 метопролола в обычной лекарственной форме (körülbelül 3 nem). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием.

Метопролол выводится преимущественно почками (körülbelül 95%). Körülbelül 10% введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с желчью.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Метопролол не удаляется из организма при гемодиализе. Лечение пациентов со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.

Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

Bizonyság

- Artériás hipertónia (в монотерапии или, ha szükséges, в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

— хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (в сочетании со стандартной терапии диуретиками, ACE-gátlók, szívglikozidokat);

- CHD (вторичная профилактика инфаркта миокарда – A komplex terápia; megelőzése anginás rohamok);

— профилактика нарушений ритма сердца, особенно наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала QT;

— гиперкинетический кардиальный синдром;

- Hipertireózis (A komplex terápia);

- a migrénes rohamok megelőzése.

Adagolási séma

A gyógyszert venni 1 idő / nap, reggel, függetlenül attól, hogy az étkezés.

С целью предупреждения брадикардии дозу следует подбирать индивидуально и увеличивать постепенно.

Ha a magas vérnyomás A javasolt kezdő adag 50 mg 1 idő / nap. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 mg vagy 200 mg, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство. A maximális napi adag 200 mg.

Torokgyulladás A javasolt kezdő adag 50 mg 1 idő / nap. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 mg vagy 200 mg, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство.

Hogy вторичной профилактики инфаркта миокарда обычная поддерживающая доза составляет 200 mg 1 idő / nap.

At сердечной недостаточности в стадии компенсации A javasolt kezdő adag – 25 mg 1 idő / nap. Keresztül 2 недели суточную дозу можно повысить до 50 mg, затем через две недели до 100 мг и наконец, Bár a 2 A hét – hogy 200 mg.

At megsértése szívritmus kijelöl 50-200 mg 1 idő / nap.

At gipertireoze обычная доза составляет 50-200 mg 1 idő / nap.

At гиперкинетическом кардиальном синдроме a gyógyszer előírt dózis 50-200 mg 1 idő / nap.

Hogy migrénes rohamok megelőzése a gyógyszer előírt dózis 100-200 mg 1 idő / nap.

-ban пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью, és y betegek, hemodialízis, szükséges a dózis módosítása.

At Súlyos májelégtelenségben дозу препарата следует уменьшать в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Tablettát kell bevenni, mint egész, rágás nélkül, kevés folyadékkal. Таблетки можно разламывать пополам.

Mellékhatás

Meghatározása a mellékhatások gyakoriságának: Gyakran (>1/10); gyakran (>1/100, <1/10); néha (>1/1000, <1/100); ritkán (>1/10 000, <1/1000); ritkán (<1/10 000), beleértve az elszigetelt eseteket.

A központi és perifériás idegrendszer: Gyakran (különösen a kezelés kezdetén) – fáradtság, gyengeség, головокружение и головная боль; néha – gyenge koncentráció, замедление скорости психических и двигательных реакций, alvászavarok, álmosság, álmatlanság, rémálmok, depresszió, remegés, görcsök, szorongás; ritkán – ingerelhetőség, riasztás, paresthesias a végtagokon (a betegek időszakos sántítás és a Raynaud-szindróma); ritkán – кратковременная потеря памяти, zavartság és hallucinációk, izomgyengeség, gyengeség, myasthenia.

A érzékek: ritkán – csökkent látás, снижение секреции слезной жидкости, kiszáradását és érzékenység a szemét, kötőhártya-gyulladás, zaj füle, halláskárosodás.

Szív-és érrendszer: gyakran – túlzott csökkentése a vérnyomás, orthostaticus hypotonia (szédülés, иногда потеря сознания), fokozott szívverés, sinusovaya bradycardia; ritkán – снижение сократимости миокарда, fejlesztés (súlyosbodás) Szív Elégtelenség (duzzanat, отечность стоп и/или нижней части голеней, légszomj), szívritmuszavarok, megnyilvánulása érgörcsök (megnövekedett perifériás keringési zavarok, hidegség az alsó végtagok, Raynaud-szindróma), vezetési zavarok infarktus, kardialgija; ritkán – усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости.

Az emésztőrendszer: hányinger, hányás, hasi fájdalom, szájszárazság, székrekedés vagy hasmenés; ritkán – növekedése májenzimek, giperʙiliruʙinemija; egyes esetekben – kóros májfunkciós (sötét vizelet, sárga bőr vagy ínhártyán, cholestasis), változásokat íze.

Bőrreakciók: fokozott izzadás; ritkán – bőrkiütés (a psoriasis fellángolása), dermahemia, kiütés, obratimaya alopecia; ritkán – photodermatoses, psoriasiform bőrreakciók.

Allergiás reakciók: csalánkiütés, viszkető, kiütés.

A légzőrendszer: orrdugulás, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), légszomj.

A hematopoietikus rendszer: ritkán – thrombocytopenia (szokatlan vérzés és vérzés), agranulocytosis, leukopenia.

Anyagcsere: снижение уровня холестерина ЛПВП и повышение уровня триглицеридов (наряду с нормальным уровнем общего холестерина), súlygyarapodás.

A része az endokrin rendszer: giperglikemiâ (a betegek nem inzulinfüggő diabetes mellitus), gipoglikemiâ (betegek, kap inzulint), Hypothyreosisban.

Hatás a magzat: méhen belüli növekedés, gipoglikemiâ, bradycardia.

Más: боль в спине или суставах, csökkent libidó és / vagy hatékonyság, при резком прекращении лечения – szindróma “megszünteti” (növekvő anginás rohamok, emelkedett vérnyomás).

Ellenjavallatok

- Kardiogén sokk;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blokád;

- SSS;

- Dekompenzált szívelégtelenség;

- Angiospastic angina (Prinzmetal angina);

- Vыrazhennaya bradycardia (Pulzus<50 u. / perc);

- Alacsony vérnyomás;

- a perifériás artériás keringés súlyos rendellenességei;

- Szoptatás;

- Egyidejű MAO-gátlók;

— одновременное в/в введение верапамила;

- Akár 18 év (hatásosságát és biztonságosságát nem állapították meg);

— повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.

Из-за ограниченности клинических данных применение препарата противопоказано при инфаркте миокарда в следующих условиях: HR kevesebb 45 u. / perc, интервал PQ превышает 0.24 sec, szisztolés vérnyomás kisebb, mint 100 Hgmm., выраженная сердечная недостаточность и AV блокада II или III степени.

FROM óvatosság kell felírni a cukorbetegek, metabolikus acidosis, asztma, хронической обструктивной болезни легких (tüdőtágulás, krónikus obstruktív bronchitis), okkluzív perifériális érbetegség (időszakos sántítás, Raynaud-szindróma), хронической почечной и/или печеночной недостаточности, myasthenia, phaeochromocytoma, AV-blokád I. fokozat, thyreotoxicosis, depresszió (incl. történelem), psoriaze, terhesség, idős betegek, при непереносимости фруктозы, нарушении всасывания глюкозы-галактозы, недостаточности сахаразы/изомальтазы.

Terhesség és szoptatás

Применение препарата Эгилок^® Ретард при беременности возможно только по строгим показаниям в том случае, ha a tervezett előnyei az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot. При необходимости назначения препарата при беременности необходимо тщательное наблюдение, особенно за состоянием плода, поскольку возможны брадикардия, alacsony vérnyomás, гипогликемия плода. Лечение необходимо прерывать за 48-72 órával a szülés előtt. Hol, когда это невозможно, необходимо обеспечить наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родов.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок^® Ретард, abba kell hagynia a szoptatást.

Vigyázat!

A beteg ellenőrzése, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, glükóz cukorbetegségben szenvedő betegek kezelésére. Следует обучить пациента больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 u. / perc. При приеме препарата в дозе более 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность метопролола.

До начала лечения следует компенсировать хроническую сердечную недостаточность, и состояние компенсации должно быть поддержано в течение всего процесса лечения.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения средних доз эпинефрина (adrenalin). A betegeket, a gyógyszer szedését, анафилактический шок может протекать особенно тяжело.

Препарат может усилить существующую брадикардию. A betegeket, получающих бета- adrenoblokatorы, epinefrin (adrenalin) может повышать АД и вызвать (рефлекторную) ʙradikardiju; эта реакция менее вероятна в случае применения селективных бета-адреноблокаторов.

Препарат может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения.

При необходимости назначения препарата больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное применение бета₂-adrenostimulyatorov (изменение дозы ранее применяемых бета₂-adrenostimulyatorov).

При необходимости назначения препарата больным феохромоцитомой следует применять альфа-адреноблокаторы.

Прием препарата может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (pl, taxikardiju). Hirtelen eltávolítása betegek thyreotoxicosis ellenjavallt, поскольку при этом возможно усиление его симптомов.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 u. / perc, terhelés alatt – nem több 110 u. / perc. У курильщиков эффективность препарата может быть ниже.

При назначении препарата больным сахарным диабетом следует более часто контролировать показатели углеводного обмена и при необходимости корректировать дозу инсулина и пероральных гипогликемических средств. При сахарном диабете препарат может маскировать тахикардию, indukálta hipoglikémia. Ezzel szemben a nem szelektív módon béta-adrenoblokatorov gyakorlatilag nem növekszik okozta inzulin hipoglikémia és nem késleltetheti helyreállítása a vércukorszint normális szinten.

Előkészületek, a katekolaminok készletek csökkentésével (pl, reserpine), могут усилить действие препарата Эгилок Ретард, így a betegek, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 egyszer minden 4-5 hónap).

Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (Kevésbé 50 u. / perc), jelentős vérnyomás csökkenés (szisztolés vérnyomás alábbi 100 Hgmm.), A – Blokád, hörgőgörcs, kamrai ritmuszavarok, тяжелых нарушений функции печени, иногда может потребоваться прекращение лечения.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развития депрессии Эгилок^® Ретард следует отменить.

Перед любой хирургической операцией врач-анестезиолог должен быть предупрежден, что пациент принимает Эгилок^® Ретард. Отмену препарата следует провести не менее чем за 48 ч до хирургической операции, за исключением особых случаев, pl, тиреотоксикоза или феохромоцитомы. Abban az esetben,, когда отмена препарата перед хирургической операцией невозможна, следует выбрать средство для общей анастезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении препарата Эгилок^® Ретард с клонидином в случае отмены Эгилока^® Ретард клонидин следует отменять через несколько дней во избежание развития гипертонического криза.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (növekvő anginás rohamok, növeli a vérnyomást), поэтому отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 nap. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам со стенокардией.

A betegeket, kontaktlencsét, Meg kell figyelembe venni, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Figyelembe véve a, что препарат содержит сахарозу, его не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, нарушениями всасывания глюкозы/галактозы, а также с недостаточностью сахаразы/изомальтазы.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

A kezelés időtartama legyen óvatos vezetés és a munkavégzés más potenciálisan veszélyes tevékenységekben, megkövetelik a magas koncentráció és sebesség pszichomotoros reakciók.

Overdose

Tünetek: jelentős vérnyomás csökkenés, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, szédülés, hányinger, hányás, elkékülés, ritmuszavar, Korai kamrai ütések, hörgőgörcs, ájulás; при острой передозировке – kardiogén sokk, eszméletvesztés, kóma, AV блокада (amíg a fejlesztés teljes cross-blokád és szívelégtelenség), kardialgija.

Первые симптомы передозировки появляются через 20 min-2 óra a gyógyszer bevétele után.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, хинидина и барбитуратов.

Kezelés: интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание может быть снижено промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля.

Amikor kifejezve csökken: a beteg Trendelenburg állásban kell; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в ввести бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 m, до достижения желаемого эффекта или в/в ввести 0.5-2 mg atropin-szulfát.

При отсутствии достаточного эффекта следует применять допамин, dobutamin vagy norapinefrin (noradrenalin).

В качестве последующих мер возможно назначение глюкагона в дозе 1-10 мг глюкагона, постановка искусственного водителя ритма.

Бронхоспазм можно купировать в/в введением стимуляторов β₂-adrenoreceptorov (pl, тербуталина).

Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа

Gyógyszer kölcsönhatások

При одновременном применении Эгилока^® Ретард с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока^® Ретард должен составлять не менее 14 nap.

Szimultán a Verapamil bevezetésének kiváltó szívmegállás, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

При сочетании с гипотензивными средствами, Vízhajtók, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); с верапамилом, diltiazemom, antiarrhythmiás szerek (amiodaronom), reserpine, metildopával, clonidine, guanfacine, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами – увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Eszközök inhalációs anesztézia (szénhidrogén-származékok) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, teofillin, kokain, Az ösztrogének (nátrium-visszatartás), индометацин и другие НПВС (вызывающие задержку натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект препарата.

При одновременном применении с препаратом Эгилок^® Ретард три- és antidepresszánsok tetracyclic, antipszichotikumok (neuroleptikumok), седативные и снотворные препараты усиливают угнетающее влияние на ЦНС.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; az inzulin – növelve a hipoglikémia kockázata, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (tachycardia, Izzadó, emelkedett vérnyomás).

Induktorok Mikroszómális májenzimek (rifampicin, barbiturátok) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока^® Ретард.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (cimetidin, orális fogamzásgátlók, fenotiazinы) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Az allergének, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Метопролол снижает клиренс производных ксантина, особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Метопролол снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Fokozza, és meghosszabbítja a hatás antidepoliarizuth miorelaksantov; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При совместном применении с алкалоидами спорыньи увеличивается риск развития нарушений периферического кровообращения.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 30 ° C felett. Szavatossági idő – 3 év.