DOPEGIT

Aktív anyag: Metildopa
Amikor ATH: C02AB01
CCF: Központi alfa stimuláns₂-adrenoreceptorov. Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek
BNO-10 kódok (bizonyság): I10
Amikor CSF: 01.09.01.01
Gyártó: EGIS Gyógyszergyár Nyrt (Magyarország)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills fehér vagy szürkésfehér, kerek, lakás, éiietört, egyik oldalán sima, a másik oldalon – metszés “DOPEGYT”, kevés vagy nincs szaga.

Segédanyagok: etil-cellulóz, magnézium-sztearát, kukoricakeményítő, sztearinsav, nátrium-karboxi-metil- (A típus), zsírkő.

50 PC. – barna injekciós üveg (1) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Központi hatású vérnyomáscsökkentő gyógyszer. Alfa-metil-norepinefrinné metabolizálódik, amelynek többféle mechanizmus révén hipotenzív hatása van:

- a szimpatikus tónus csökkenése a központi gátló preszinaptikus α stimulálásával₂-receptorok;

- az endogén dopamin pótlása a dopaminerg idegvégződéseken – mint hamis neurotranszmitter;

- a vérplazma renin és az OPSS aktivitásának csökkenése;

- a dopa dekarboxiláz enzim elnyomása, ami a noradrenalin szintézisének csökkenéséhez vezet, dopamin, szerotonin, valamint a noradrenalin és az adrenalin koncentrációja a szövetekben.

A metildopának nincs közvetlen hatása a szívműködésre, nem csökkenti a szívteljesítményt, nem okoz reflexes tachycardiát, és nem csökkenti a glomeruláris szűrési sebességet sem, vese véráramlás, szűrt frakció. Bizonyos esetekben a pulzus csökken. Csökkenti a vérnyomást, mint a fekvő helyzetben, és állandó, csak ritkán okoz ortosztatikus hipotenziót.

A vérnyomás maximális csökkenése után következik be 4-6 h lenyelés után és folytatódik 12-24 nem. Ismételt alkalmazás után a maximális hipotenzív hatás belül alakul ki 2-3 nap. A gyógyszer abbahagyása után a vérnyomás belül visszatér a kezdeti szintre 1-2 nap.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Egyszer belsejében szívódik fel, a 50% alfa-metildopa.

Elosztás

Jelentéktelenül (Kevésbé 20%) kötődik a plazmafehérjékhez. A metildopa átjut a placenta gáton és kiválasztódik az anyatejbe.

Anyagcsere

A májban metabolizálva aktív metabolit képződik – alfa-metilnoradrenalin és más metabolitok.

Levonás

Írja főként a vizelettel. Körülbelül 70% az abszorbeált hatóanyag metildopa és szulfokonjugátumai formájában ürül a vizelettel, a többi metildopaként ürül a székletből.

Normális vesefunkcióval T_1/2 egyenlő 1.7 nem. A gyógyszer aktív összetevője teljes mértékben kiválasztódik a szervezetből 36 nem.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Veseelégtelenség esetén a metildopa kiválasztása a veseműködési zavar mértékének megfelelően lelassul. Súlyos vesekárosodás esetén (nélküled dialíziskezelésre) T_1/2 a metildopa növekszik 10 idő.

A metildopa hemodialízis során választódik ki. 6-órás hemodialízis eltávolíthatja a keringő vérből 60% felszívódott metildopa adag, peritonealis dialízis során 20-30 h kb 22-39%.

Bizonyság

- Artériás hipertónia.

Adagolási séma

A tablettákat szájon át étkezés előtt vagy után kell bevenni.. A mód egyedileg beállítható.

Felnőttek kinevezett első 2 napokig 250 mg (1 fülre.) 2-3 szor / nap, akkor a napi adag fokozatosan növekszik vagy csökken (minden 2 napok után 250 mg) a vérnyomás csökkenésének súlyosságától függően. A nyugtató hatás súlyosságának csökkentése érdekében először növelje az esti adagot. A fenntartó adag 0.5-2 g / nap 2-4 belépés.

A maximális napi adag 2 g. Ha, amikor a gyógyszert egy adagban szedi 2 g / nap nincs hatékony vérnyomáscsökkenés, javasoljuk a Dopegit alkalmazását^® kombinálva egyéb vérnyomáscsökkentők.

Utána 1-3 hónapos kezelés alatt tolerancia alakulhat ki. A hatékony vérnyomásszabályozás helyreállítható vizelethajtó hozzáadásával vagy a Dopegit adagjának növelésével^®.

Hogy betegek Nyugdíjasok a kezdő adagnak a lehető legkisebbnek kell lennie, nem több 250 mg 2 szor / nap, tk. nagyobb valószínűséggel tapasztalják a szedációt. Ha szükséges, az adag minden alkalommal növelhető 2 napig a maximális napi adagig 2 g, amelyet nem lehet túllépni.

Betegeknél károsodott vesefunkció Az adagolás módosítása. At veseelégtelenség könnyű gravitációs (sebesség clubockova szűrés (SCF) > 50 ml / perc) be kell tartani az adagok közötti intervallumot 8 nem, at veseelégtelenség mérsékelt (SCF = 10-50 ml / perc) az intervallum legyen 8-12 nem, és amikor Súlyos veseelégtelenségben (SCF < 10 ml / perc) – 12-24 nem.

Mivel a metildopát hemodialízissel távolítják el, ezen eljárás után a betegnek további adagot kell bevennie 250 mg a vérnyomás emelkedésének elkerülése érdekében.

Ajánlott kezdő adag Dopegit^® -ban gyermekek van 10 mg / testtömeg kg / nap in 2-4 belépés. Szükség esetén a napi adag fokozatosan növelhető. (maximálisan 65 mg / testtömeg-kg) legalább két napos időközönként.

Mellékhatás

A központi és perifériás idegrendszer: a kezelés kezdetén vagy az adag növelése után – átmeneti álmosság, fejfájás, gyengeség; talán – paresthesiát, szédülés, szorongás, depresszió, pszichózis (gyenge és átmeneti), rémálmok, ritkán – parkinsonizm, Choreoathetosis, az elégtelen agyi keringés tünetei (talán, artériás hipotenzióval jár), az arcideg perifériás parézise.

Szív-és érrendszer: megerősítését angina, a krónikus szívelégtelenség súlyosbodó tünetei, sinusovaya bradycardia, a carotis sinus csökkent érzékenysége, orthostaticus hypotonia, perifériás ödéma, súlygyarapodás, ritkán – miokardit, perikardit.

Az emésztőrendszer: hasnyálmirigy-gyulladás, vastagbélgyulladás, hányás, hasmenés, gyulladás a nyálmirigyek, fekélyesedés vagy a nyelv feketedése, hányinger, székrekedés, felfúvódás, szájszárazság, sárgaság, májgyulladás, cholestasis, növekedése májenzimek.

Oldalról vérképzés: csontvelő depresszió, leukopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, gemoliticheskaya vérszegénység, pozitív anti-nukleáris antitestek tesztje, LE sejtek, reumatoid faktor, pozitív teszt Kumbsa; ritkán – obratimaya leykopeniya és thrombocytopenia, gemoliticheskaya vérszegénység.

Allergiás reakciók: vasculitis, tünetek, hasonlító SLE, láz, eozinofilija, toxikus epidermális necrolysis (Lyell-szindróma), kiütés.

A része az endokrin rendszer: hiperprolaktinémia, gynecomastia, galactorrhea.

Részéről a reproduktív rendszer: amenorrhoea, hatékonysági és/vagy a libidó.

Részéről a mozgásszervi rendszer: arthralgia, izomfájás.

A légzőrendszer: orrdugulás.

Más: a maradék vér nitrogénszintjének növekedése.

Ellenjavallatok

-akut hepatitis, májzsugorodás;

- Májbetegsége (miközben metildopát szedett);

- egyidejű kezelés MAO-gátlókkal;

- Depresszió;

- hemolitikus anémia;

- Akut miokardiális infarktus;

- Pheochromocytoma;

- Szembeni túlérzékenység.

FROM óvatosság ki kell jelölniük a termék a veseelégtelenség (Az adagolás módosítása), diencephalicus szindróma, idős betegek és gyermekek.

Terhesség és szoptatás

A klinikai vizsgálatok eredményei szerint a metildopa alkalmazása a terhesség II. És III. Trimeszterében nem észlelte a magzat vagy az újszülött károsodásának jeleit.. Mivel a terhesség harmadik trimeszterében nem voltak megfelelő és szigorúan ellenőrzött vizsgálatok, csak akkor ajánlott használni a gyógyszert, ha alaposan összehasonlítják a terápia várható előnyeit az anya és a magzatra gyakorolt ​​potenciális kockázat szempontjából.

Gyermekek vizsgálata, anyák szülötte, a metildopa szedése a terhesség 26. hete után, nem fedte fel a gyógyszer nemkívánatos hatásait. A terhes nők, aki a III. trimeszterben szedte a gyógyszert, a magzati állapot jobb volt, mint a nőknél, nem szedi a gyógyszert.

A metildopa kiválasztódik az anyatejbe, ezért a szoptatás ideje alatt csak akkor ajánlott felírni a gyógyszert, ha gondosan összehasonlítják az anya várható előnyeit és a gyermekre gyakorolt ​​lehetséges kockázatot..

Vigyázat!

A magas vérnyomás kezelésére vonatkozó európai és orosz irányelvek a metildopát első vonalbeli gyógyszerként tekintik a terhes nők magas vérnyomásának kezelésére, tk. jobb biztonság jellemzi, és nem okoz nemkívánatos reakciókat az anyában és a magzatban.

Rendkívüli körültekintésre van szükség a Dopegit felírásakor^® májfóliában szenvedő betegek vagy közeli rokonaik.

A kezelés során ellenőrizni kell a máj működését és a perifériás vérképeket.

A Dopegit-kezelés megkezdése előtt^® meg kell vizsgálni a vérsejtek számát, és az első során 6-10 hetes terápia végezzen közvetlen Coombs-tesztet, amelyet aztán félévente vagy évente meg kell ismételni. Pozitív Coombs-teszt lehet 10-20% betegek, ezt a gyógyszert kapja, főleg miután többet szedett 1 g Dopegita^® naponta hat hónapig vagy egy évig. Kevesebb, mint 5% ilyen betegeknél hemolitikus vérszegénység alakulhat ki. Ebben az esetben feltétlenül szükséges a Dopegit recepciójának azonnali lemondása.^®. A gyógyszer abbahagyása után a hemolitikus vérszegénység leáll. Ha ez nem történik meg, kortikoszteroidok alkalmazását vagy a hemolitikus vérszegénység egyéb lehetséges okainak elemzését igényli. Ha a hemolitikus vérszegénységet a Dopegit szedése okozza^®, a betegnek nem szabad tovább kapnia ezt a gyógyszert. A pozitív Coombs-teszt negatívvá válik néhány héttel vagy hónappal a gyógyszer abbahagyása után.

Önmagában a pozitív Coombs-teszt jelenléte vagy annak megjelenése a páciensben nem ellenjavallat a Dopegit terápiára.^®. Ha a Coombs-teszt pozitívvá válik a Dopegit-kezelés alatt^®, meg kell állapítani a hemolitikus anaemia jelenlétét és a pozitív Coombs-teszt klinikai jelentőségét. Például, a pozitív közvetlen Coombs-teszt mellett ritkábban jegyeznek pozitív közvetett Coombs-tesztet, amelyek befolyásolhatják a vér kereszt-kompatibilitását. Szükség esetén vérátömlesztés a beteg számára, címzett Dopegit^®, közvetlen és közvetett Coombs-teszteket kell végrehajtani. Hemolitikus vérszegénység hiányában általában csak közvetlen Coombs-teszt pozitív. A közvetlen Coombs-teszt önmagában nem befolyásolja a gépírást vagy a vér kereszt-kompatibilitását. Ha a közvetett Coombs-teszt is pozitív, szakorvos hematológus vagy transzfusiológus konzultációra van szükség.

Az első során 6-12 hetes kezelés, és ismeretlen etiológiájú láz esetén is, a máj működését ellenőrizni kell. Amikor a máj transzaminázok aktivitása megváltozik vagy sárgaság van, akkor feltételezni kell a túlérzékenységi reakció előfordulását, amelynél kolesztázis figyelhető meg, májsejtkárosodás vagy hepatitis. Nagyon ritka esetekben végzetes májelhalás léphet fel. Ezért, amikor a májenzimek aktivitása megváltozik, vagy májelégtelenség tünetei jelentkeznek, a Dopegit-kezelés folyamata^® meg kell szüntetni azonnal. A jövőben nem szabad ilyen betegeknek felírni a Dopegit-et.^®.

Azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében májbetegség vagy diszfunkció szerepel, rendkívül óvatosan kell felírni ezt a gyógyszert..

A kezelés során nagyon ritkán lehetséges agranulocytosis és thrombocytopenia. Általában a Dopegit törlése után mennek el.^®.

Néhány betegnél a Dopegit szedése alatt^® duzzanat vagy súlygyarapodás alakulhat ki; ilyen körülmények között vizelethajtókat kell felírni. Dopegit általi kezelés^® nem folytatható, ha duzzanat alakul ki vagy szívelégtelenség tünetei alakulnak ki.

A metildopa dialízissel választódik ki. Ezért ezen eljárás után a vérnyomás emelkedhet.

Mivel a metildopa fluoreszcenciája azonos hullámhosszon van, mint katekolaminok, nagy koncentrációban katekolaminok találhatók a vizeletben, mi akadályozza a feokromocitóma diagnosztizálását. A metildopa azonban nem befolyásolja az IUD méréseket. (vanilil-mandulasav).

A betegeket, fogadó Dopegit^®, csökkenteni kell az általános érzéstelenítéshez szükséges gyógyszerek adagját. Ha általános érzéstelenítés során artériás hipotenzió lép fel, korrekciójához értágító szerek adhatók be. Az adrenerg receptorok továbbra is érzékenyek a metildopa kezeléssel.

Ritka esetekben súlyos bilaterális cerebrovaszkuláris betegségben szenvedő betegek akaratlan koreoatetózist tapasztalhatnak..

Dopegit recepciója alatt^® az alkoholos italokat kerülni kell.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

A kezdeti, a Dopegit használatának egyénileg meghatározott időtartama^® járművek vezetése és egyéb potenciálisan veszélyes tevékenységek folytatása nem megengedett, igénylő gyorsasága pszichomotoros reakciók. A további kezelés során a korlátozások mértékét a beteg gyógyszerre adott egyéni reakciójától függően határozzák meg..

Overdose

Tünetek: súlyos vérnyomásesés, vыrazhennaya bradycardia, gyengeség, álmosság, letargia, remegés, szédülés, székrekedés, felfúvódás, hasmenés, hányinger, hányás, bél erőtlenség.

Kezelés: gyomormosás, ingerlése hányás, röviddel a gyógyszer bevétele után, csökkentheti az abszorbeált gyógyszer mennyiségét. Szükség van pulzusszabályozásra, OCK, elektrolit egyensúly, bél- és veseműködés, valamint az agy. Szimpatomimetikumok szükség szerint beadhatók (pl, epinefrin).

Gyógyszer kölcsönhatások

Dopegit^® a fokozott nemkívánatos hatások miatt nem alkalmazható MAO-gátlókkal együtt.

A Dopegita közös használata^® szimpatomimetikával, triciklikus antidepresszánsok, fenotiazinami, vas készítmények orális beadásra, NSAID-ok, az ösztrogén óvatosságot igényel, mivel csökken a Dopegit vérnyomáscsökkentő hatása^®.

A Dopegita egyidejű alkalmazásával^® más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, béta-blokkolók, az általános érzéstelenítés alapok, szorongásoldók (trankvilizatorami) fokozódik a Dopegit hipotenzív hatása^®.

A levodopa és a Dopegit együttes alkalmazásával^® csökkenthető a levodopa antiparkinson hatása és fokozható a központi idegrendszerre gyakorolt ​​nemkívánatos hatás, és a Dopegita együttes alkalmazásával^® ortosztatikus hipotenzió alakulhat ki a levodopa és a karbidopa együttes előállításával. Ebben az esetben a gyógyszerek bevétele után a betegeknek meg kell 1-2 h legyen vízszintes helyzetben.

A Dopegita egyidejű alkalmazásával^® lítiumkészítményekkel a lítium toxicitása fokozódhat.

A Dopegita egyidejű alkalmazásával^® antikoagulánsokkal hatásuk fokozódik, és fennáll a vérzés veszélye.

A Dopegita egyidejű alkalmazásával^® a brómokriptinnel nemkívánatos hatás lehetséges a prolaktin koncentrációjára.

A Dopegita egyidejű alkalmazásával^® haloperidollal kognitív károsodás lehetséges – dezorientáció és zavartság.

A Dopegita egyidejű alkalmazásával^® etanollal és más gyógyszerekkel, CNS depresszánsok, fokozódik a depresszió.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek hőmérséklet 15 ° C és 25 ° C. Szavatossági idő – 5 év.