Aktív anyag: Vareniklin
Amikor ATH: N07BA03
CCF: Gyógyszeres kezelésére a nikotin függőség
BNO-10 kódok (bizonyság): F17
Amikor CSF: 02.17
Gyártó: PFIZER gyártási DEUTSCHLAND GmbH (Németország)
Pills, Filmbevonatú fehér vagy piszkosfehér, kapsulovidnye, lencse alakú, с гравировкой “Pfizer” на одной стороне и “CHX 0.5” – на другой.
| 1 lapra. | |
| vareniklinre | 850 g, |
| amely megfelel Vareniklin | 500 g |
Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, kalcium-hidrogén-foszfát, Kroszkarmellóz-nátrium, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.
A kompozíció a bevonófilm: opadraj fehér YS-1-18202-A (gipromelloza, Titán-dioxid, makrogol), opadraj átlátszó YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetin).
Pills, Filmbevonatú világoskék, kapsulovidnye, lencse alakú, с гравировкой “Pfizer” на одной стороне и “CHX 1.0” – на другой.
| 1 lapra. | |
| vareniklinre | 1.71 mg, |
| amely megfelel Vareniklin | 1 mg |
Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, kalcium-hidrogén-foszfát, Kroszkarmellóz-nátrium, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.
A kompozíció a bevonófilm: opadraj kék 03B90547 (gipromelloza, Titán-dioxid, makrogol, alumínium lakk alapuló indigokarmina), opadraj átlátszó YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetin).
Elsődleges csomagolás.
11 PC. (lapra. 500 g) – блистеры.
11 PC. (lapra. 500 g) és 14 PC. (lapra. 1 mg) – блистеры.
14 PC. (lapra. 1 mg) – блистеры.
28 PC. (lapra. 1 mg) – блистеры.
56 PC. (lapra. 1 mg) – банки полиэтиленовые.
Másodlagos csomagolás.
Adag titráláshoz csomagolás.
11 PC. (lapra. 500 g) -ban 1 buborékfólia és 14 PC. (lapra. 1 mg) -ban 1 блистере – упаковки картонные комбинированные.
Csomagolás, a fenntartó kezelés.
11 PC. (lapra. 500 g) és 14 PC. (lapra. 1 mg) -ban 1 buborékfólia, és 28 PC. (lapra. 1 mg) -ban 1 блистере – упаковки картонные комбинированные.
14 PC. (lapra. 1 mg) – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. (lapra. 1 mg) – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. (lapra. 1 mg) – блистеры (4) – пачки картонные.
14 PC. (lapra. 1 mg) – блистеры (8) – пачки картонные.
14 PC. (lapra. 1 mg) – блистеры (2) – упаковки картонные комбинированные.
28 PC. (lapra. 1 mg) – блистеры (2) – упаковки картонные комбинированные.
56 PC. (lapra. 1 mg) – банки полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
Gyógyszeres kezelésére a nikotin függőség. Vareniklin szelektivitás és nagy affinitással kötődik a α4β2 n-holinoretseptorami, amelyek tekintetében részleges agonista nikotin, azaz. Ugyanakkor kiállítási tevékenység agonističeskuû (de kevesebb, mint a nikotin) és a nikotin jelenlétében ellentét.
Elektrofiziológiai vizsgálatok, in vitro és in vivo vizsgálatok kimutatták, hogy nejrobiohimičeskie, hogy Vareniklin α4β2 n-holinoretseptorami kötődik, és serkenti a, de sokkal kisebb mértékben, mint a nikotin. Nikotin versenyképes kötődik az ugyanazon receptor telek, hogy melyik Vareniklin nagyobb affinitása. Így, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать а4р2 рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему – нейрональный механизм, ami alapjául szolgál a mechanizmusok a nikotinfüggőség kialakulásához (öröm szerzés a dohányzás).
Hatékonyságának Vareniklin eszközeként kezelésére okozta részleges agonizmom α4β2 a nikotin receptor kapcsolatban nikotin-függőség, amely csökkenti a sóvárgást, a dohányzás, és megkönnyítse a megnyilvánulása a szindróma (agonističeskaâ tevékenység) és ezzel egy időben csökkenéséhez vezet az érzelmek az öröm a dohányzás (antagonizmus jelenlétében nikotin).
Vareniklin jellemzi lineáris farmakokinetika egyszeri ( 0.1-3 mg) és ismételt (1-3 mg / nap) alkalmazása a.
Abszorpció
Miután bevitt Vareniklin szinte teljesen szívódik fel az emésztőrendszerben. Cmax plazma belül általában valósul 3-4 nem . Magas biológiai és nem függ az ételek, vagy idő adag. Ismételt belépés után egészséges önkéntesek egyensúly érhető el belül 4 nap.
Elosztás
Vareniklin oszlik, a szövetek, behatol a Geb, és bejut az agyba. A plazmafehérjékhez való kötődés alacsony (≤ 20 %) és nem függ a kortól és a vesefunkció.
Metabolizmus és kiválasztás
Vareniklin megy minimális anyagcserét. Ürül a vizelettel 92% dózis változtatás nélküli, Kevésbé 10% – в виде метаболитов. A vizeletben talált Vareniklin (N)-karbamoilglûkuronid és gidroksivareniklin. Változatlan formában kering a vérben Vareniklin (91%) и в виде метаболитов – N-карбамоилглюкуронид варениклин и N-глюкозилварениклин.
T1/2 körülbelül 24 nem. Vesék kiválasztását végzik főleg clubockova együtt aktív kanalzeva váladék-szűrés.
Farmakokinetika különleges klinikai esetekben
Farmakokinetika Vareniklin nincsenek a kora jelentősen függ a, futam, nem, állapota, a dohányzás vagy a egyidejű terápia.
Változatlan Vareniklin farmakokinetika azoknál a betegeknél, enyhe romlása a vesefunkció (CC > 50 mL/perc és ≤ 80 ml / perc). Mérsékelt veseelégtelenségben szenvedő betegek (CC > 30 mL/perc és ≤ 50 ml / perc) A megnövekedett Vareniklin AUC 1.5 képest, hogy a betegek normál vesefunkció (CC > 80 ml / perc). Súlyos vesekárosodás (CC < 30 ml / perc) A megnövekedett Vareniklin AUC 2.1 alkalommal. A záró szakaszban a veseelégtelenség Vareniklin betegek hatékonyan eltávolítható a hemodialízis.
Kifejezett anyagcsere hiánya miatt a máj, Ez nem valószínű, hogy változtatni a farmakokinetika Vareniklin betegek károsodott májfunkció.
Vareniklin farmakokinetika idős betegek normál vesefunkció (életkor 65-75 év) nem változott.
-felnőttek nikotin-függőség.
Annak valószínűsége, hogy a sikeres kábítószer-terápia a dohányzásról való leszokás növekszik a betegek, motivált, a dohányzásról való leszokásról, melyik szolgáltat további tanácsadás és támogatás.
A gyógyszert szájon át étellel vagy anélkül. A tablettát kell lenyelni egész vízzel és.
Čampiksom kezelés® kezdeni 1 hét előtt kijelölt egy beteg dohányzás leszoktató dátuma. Az ajánlott adag 1 mg 2 szer / nap a dózis titrálás a séma szerint, táblázatban megadott.
| Napi adag | Dose |
| 1-3 nap | 500 g 1 idő / nap |
| 4-7 nap | 500 g 2 szor / nap |
| -tól 8 nappal a kezelés befejezésétől számított | 1 mg 2 szor / nap |
A rossz hordozhatóság mellékhatások Čampiksa® dózist lehet átmenetileg csökkentett vagy további recepció.
Kúra 12 Nap. A betegeket, akik sikeresen abbahagyta a dohányzást a végén 12 A hét, Javasoljuk a betegek mintáiból is a további lépések az adag kábítószer- 1 mg 2 szor / nap 12 Nap.
A betegeket, hogy nem hagyja abba a dohányzást, a kezdeti 12-hetes kúra alatt, vagy relapszus következik be, a kezelés után, arra kell ösztönözni, hogy tegyen egy próbát, feltéve, Mi volt az oka a hiba az első kísérlet és a megoldásuk érdekében hozott intézkedések.
Hogy enyhe veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (CC > 50 mL/perc és ≤ 80 ml / perc) és közepesen (CC > 30 mL/perc és ≤ 50 mL/perc) szükséges a dózis módosítása.
Hogy Súlyos veseelégtelenségben (CC < 30 ml / perc) az ajánlott adag Čampiksa® van 1 mg 1 idő / nap. A kezelés megkezdésekor a dózis 500 g 1 idő / nap, hogy 3 emelkedett a nap 1 mg 1 idő / nap.
Betegeknél, akiknek károsodott májfunkció nem szükséges korrekció adag.
Idős betegek nem szükséges korrekció adag. Meg kell figyelembe venni, Ebben a kategóriában a betegek van annak valószínűsége, hogy a fenti veseműködés, Ezért célszerű felmérni a kezelés előtt.
Čampiks® sem kell kinevezni. a gyermekek és serdülők 18 év, mert a gyógyszer ebben a korcsoportban a biztonsági információkat nem elég.
Reakció, a dohányzás abbahagyását (nikotin elvonási tünetek), vagy anélkül kezelés Čampiksom®: csökken a hangulat és hangulatzavar, álmatlanság, ingerlékenység, érzése a bosszúság és a harag, riasztás, koncentrálóképesség zavara, nyugtalanság, SZÍVFREKVENCIA csökkenése, fokozott étvágy vagy tömeg nyereség, súlyosbíthatja egyidejű pszichiátriai betegségek.
Sem a Čampiksa klinikai kutatási programok kidolgozásakor®, sem az eredményeik elemzése nem történik kísérlet kedvezőtlen események megkülönböztetése, a vizsgálati kábítószer-használattal összefüggő, és nem kívánt reakciókat, talán, kapcsolódó nikotin elvonási szindróma.
Klinikai vizsgálatok eredményei alapján nem kívánt reakciók általában megjelennek az első hét után a kezelés megkezdése, Voltunk, általában, gyengén vagy közepesen kifejezett és gyakoriságuk nem függ a kor, faji vagy nemi, a beteg. A betegeket, fogadó Čampiks® az ajánlott adag 1 mg 2 titrálás elteltével a napi háromszori, a leggyakoribb mellékhatások számolt be voltak hányinger (28.6%). A legtöbb esetben hányinger történt kezelés korai szakaszában, fejezték ki rosszul, vagy közepesen, melléhatások ritkán szükséges.
Megszakítás kezelés miatt kedvezőtlen események gyakorisága volt 11.4% a csoport, fogadó Vareniklin és 9.7% a placebo-csoportban. Megszakítását, tehát a csoport magját a mellékhatások miatt gyakorisága, fogadó Vareniklin és placebo illetve: hányinger- 2.7% és 0.6%; fejfájás- 0.6% és 1.0%; álmatlanság- 1.3% és 1.2%; szokatlan álmok- 0.2% és 0.2%.
Meghatározása a mellékhatások gyakoriságának: Gyakran (≥ 1/10); gyakran (≥ 1/100 de < 1/10); ritkán (≥ 1/1000, de < 1/100).
Fertőzés: редко – бронхит, nazofaringit, orrmelléküreg gyulladás, gombás fertőzések, vírusos fertőzések.
Anyagcsere: часто – повышение аппетита; редко – анорексия, étvágycsökkenés, polidipszia, súlygyarapodás, a vér kalcium-tartalom csökkenése.
A központi és perifériás idegrendszer: очень часто – необычные сновидения, álmatlanság, fejfájás; часто – сонливость, szédülés, disgevziya; редко – паническая реакция, bradifreniâ, aphronia, hangulatingadozás, remegés, rendezetlenség, dizartria, nyugtalanság, disforija, gipesteziya, fásultság.
Szív-és érrendszer: редко – повышение АД, depresszió-ST szegmens az ECG, csökkenti az amplitúdó, a t-hullám-EKG, növelje a szívfrekvencia, Pitvarfibrilláció, szívverés.
A érzékek: редко – скотома, változtatni a színét a sclera, fájdalom a szemgolyó, mydriasist, fénykerülés, myopia, fokozott könnyezés, zaj füle, csökkentett íz érzés.
A légzőrendszer: редко – одышка, köhögés, rekedtség, fájdalom, a torok és a gége, torok irritáció, torlódás a légutakban, az orr melléküregei stagnálás, izületi váladékképződést a nasopharynx, orrfolyás, horkolás.
Az emésztőrendszer: nagyon gyakran-hányinger; часто – рвота, székrekedés, hasmenés, hasi puffadás, kellemetlen érzés a gyomorban, dyspepsia, felfúvódás, szájszárazság; редко – рвота с кровью, vér a székletben, gyomorhurut, gastrooesophagealis reflux betegség, hasfájás, bél betegségek, megsérti a szék, böfögés, rigó, fájó íny, lepedékes nyelv, A májfunkció tesztek.
Bőrreakciók: редко – генерализованная сыпь, эritema, prurit, pattanás, hyperhidrosis, fokozott izzadás éjszaka.
Részéről a mozgásszervi rendszer: редко – скованность суставов, izomgörcsök, mellkasi fájdalom wall, kostohondrit.
A húgyúti rendszer: редко – глюкозурия, nokturia, polyuriában.
A reproduktív rendszer: редко – меноррагия, hüvelyi folyás, szexuális diszfunkció, fokozott libidó, csökkent libidó, módosított sperma.
Más: часто – усталость; редко – дискомфорт в груди, mellkasi fájdalom, láz, rhigosis, gyengeség, a cirkadián ritmusát az alvás megsértése, rossz közérzet, hólyag, a vérlemezkék számának csökkenése, c - reaktív protein színvonalának növelése.
Dohányzásról leszoktató terápia, miközben vagy nem kíséri a szindróma, a nikotin és a súlyosbodása a pszichiátriai együttes.
Postregistracionnyh kutatás során betegek, háttér: leszokni a dohányzásról segítségével Čampiksa®, nyilvántartásba vett eseteiről a depresszív hangulat, ažitacii, viselkedési zavarok, öngyilkossági kísérlet és öngyilkossági hajlam. Mivel ezek a jelenségek rögzítik önkéntes jelentéseknek a lakosság az ismeretlen méret eredményei alapján, -A ' nem mindig pontosan beállítható a frekvencia vagy ok-okozati összefüggés kábítószer-tevékenység. Nem minden beteg, ezekben a jelentésekben leírt, kilépett a mentális betegségek, és nem mindegyikük története. Čampiksa szerepkör® a fejlesztés-a válaszok, ezekben a jelentésekben leírt, ismeretlen. Зарегистрированы также случаи аллергических реакций – ангионевротический отек и отек лица.
-end-végstádiumú veseelégtelenség;
- Akár 18 év (kevés klinikai adat és ebben a korcsoportban a gyógyszerek biztonságosságának);
- Terhesség;
- Szoptatás (szoptatás);
- Szembeni túlérzékenység.
Megfelelő és jól kontrollált tanulmányok a biztonsági Čampiksa® terhesség alatt zajlott, Ezért ellenjavallt, a kábítószer-használat.
Ismeretlen, e lefoglalt Vareniklin az emlő tej az emberek. Ha szükséges, a szoptatás alatti alkalmazásról abba kell hagynia a szoptatást.
Élettani változások, közepette, vagy anélkül a kábítószer kezelés Čampiks leszokás után merül fel®, megváltoztathatja a farmakokinetiku, vagy bizonyos gyógyszerek farmakodinámiás tulajdonságok, lehet igénylő dózis beállítása (pl, a Teofillin, Warfarin, és az inzulin).
A vareniklinom kezelés befejezése 3% betegek kísérte, fokozott ingerlékenység, a dohányzás utáni sóvárgás, depresszió és/vagy álmatlanság.
Közben a postregistracionnogo, a kábítószer jelentett szemléje neuropszichiátriai megsértése, többek között a magatartási kódex megsértését, ažitaciû, depressziós hangulat, Suicidal′nuû hangulat és a szuicid viselkedés betegek, fogadó Čampiks® azzal a céllal, a dohányzásról való leszokás. Az orvos kell magyarázni, hogy a betegek, fogadó a kábítószer, lehetőségét, a fejlődés, a neuropszichiátriai tünetek és az adag fokozatos csökkentése. A betegeket, családtagjaik vagy a gondozók személyek tájékoztatni kell annak szükségességét, hogy hagyja abba a Čampiksa® és azonnali kezelés az orvos megjelenésével kötelezettségszegést, ajitation vagy depressziós hangulat, korábban nem jellemző a beteg, csakúgy, mint az öngyilkosság hangulat vagy viselkedés fellépése esetén. A kezelés megkezdése előtt kell, hogy megtudja, hogy a beteg korábban mentális zavar.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
Čampiks® okozhat, szédülés és álmosság, a betegek nem ajánlott vezetés, komplex berendezések használata, vagy más potenciálisan veszélyes feladatok értékelése az egyéni reakciók a gyógyszerek.
Esetben a túladagolás Vareniklin nincs regisztrálva.
Kezelés: A gazdaság tüneti és szupportív terápia. Vareniklin jelenik meg a hemodializált betegek súlyos zavar a vesefunkció, Azonban tapasztalatok alkalmazása hemodialízis-túladagolás, van nincs.
Klinikailag jelentős kölcsönhatások más gyógyszerekkel Vareniklin nem tárt fel. Korrekció adag Vareniklin vagy a kérelemmel, nem szükséges az alább felsorolt gyógyszerek.
In vitro vizsgálatok arra utalnak, hogy, hogy Vareniklin nem változtatja meg a farmakokinetiku gyógyszerek, amely által a művelet, a citokróm P450 rendszer Isoenzymes alakulnak át. Óta Vareniklin távolság kevesebb, mint 10% anyagcsere miatt, valószínűtlen, az anyag, a tevékenység enzim rendszer befolyásolása, hatással lehet a farmakokinetiku Vareniklin, Ebben az összefüggésben annak szükségességét, hogy a dózis beállítása Čampiksa® nem szükséges.
Vareniklin nem gátolja a terápiás koncentráció emberben vese fehérjék. Ezért, Vareniklin nem érinti a farmakokinetiku gyógyszerek, megjelenő miatt vese mirigyek (különösen, metformin).
Bár az alkalmazás nem szükséges korrekció adag a kábítószer-Čampiks® és a következő gyógyszerek.
Metformin. Vareniklin nem befolyásolja a farmakokinetiku metformin. Metformin okoz változást a farmakokinetika Vareniklin.
Cimetidin. Zimetidin növeli az AUC a Vareniklin 29% azáltal, hogy csökkenti a vese elszámolása.
Digoxin. Vareniklin nem gyártanak az egyensúlyi Digoxin farmakokinetikai tulajdonságait változása.
Warfarin. Vareniklin nem változott farmakokinetiku racumin, és nem befolyásolják a prothrombin idő (MHO). Dohányzásról való leszokás önmagában változásokat okozhat a warfarin farmakokinetikai tulajdonságait.
És más eszközök, dohányzás elleni együttes használata
Bupropion. Vareniklin nem termel a farmakokinetika bupropion-egyensúlyi változásokat.
Nikotinzamestitel′naâ terápia (NRT). Együtt a Vareniklin és javítások, nikotint tartalmaznak, alatt 12 nappal a dohányosok volt statisztikailag szignifikáns csökkenését szisztolés pokol (tovább 2.6 Hgmm. Art.) a tanulmány utolsó napján. Az előfordulási gyakorisága a hányinger, míg, fejfájás, hányás, szédülés, emésztési zavar és a fáradtság, a háttérben a kombinációs terápia volt magasabb, mint a háttér, egy NRT.
A biztonságosságára és hatásosságára vonatkozó Čampiksa® kombinálva más módon, a dohány nem vizsgálták.
A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.
A gyógyszert kell elzárva a gyermekek, hőmérsékleten 15 ° és 30 ° C. Szavatossági idő - 2 év.
Ez az oldal cookie-kat és szolgáltatásokat használ technikai adatok gyűjtésére a látogatóktól a teljesítmény biztosítása és a szolgáltatás minőségének javítása érdekében.. Oldalunk használatának folytatásával, automatikusan beleegyezik ezeknek a technológiáknak a használatába.
Read More