CHAMPIX

Aktív anyag: Vareniklin
Amikor ATH: N07BA03
CCF: Gyógyszeres kezelésére a nikotin függőség
BNO-10 kódok (bizonyság): F17
Amikor CSF: 02.17
Gyártó: PFIZER gyártási DEUTSCHLAND GmbH (Németország)

GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Pills, Filmbevonatú fehér vagy piszkosfehér, kapsulovidnye, lencse alakú, Bevésett “Pfizer” az egyik oldalon és “CHX 0,5” – másik.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, kalcium-hidrogén-foszfát, Kroszkarmellóz-nátrium, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.

A kompozíció a bevonófilm: opadraj fehér YS-1-18202-A (gipromelloza, Titán-dioxid, makrogol), opadraj átlátszó YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetin).

Pills, Filmbevonatú világoskék, kapsulovidnye, lencse alakú, Bevésett “Pfizer” az egyik oldalon és “CHX 1,0” – másik.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, kalcium-hidrogén-foszfát, Kroszkarmellóz-nátrium, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.

A kompozíció a bevonófilm: opadraj kék 03B90547 (gipromelloza, Titán-dioxid, makrogol, alumínium lakk alapuló indigokarmina), opadraj átlátszó YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetin).

Elsődleges csomagolás.

11 PC. (lapra. 500 g) – hólyagok.
11 PC. (lapra. 500 g) és 14 PC. (lapra. 1 mg) – hólyagok.
14 PC. (lapra. 1 mg) – hólyagok.
28 PC. (lapra. 1 mg) – hólyagok.
56 PC. (lapra. 1 mg) – bankok polietilén.

Másodlagos csomagolás.

Adag titráláshoz csomagolás.
11 PC. (lapra. 500 g) -ban 1 buborékfólia és 14 PC. (lapra. 1 mg) -ban 1 buborékfólia – csomagolás karton kombináció.

Csomagolás, a fenntartó kezelés.
11 PC. (lapra. 500 g) és 14 PC. (lapra. 1 mg) -ban 1 buborékfólia, és 28 PC. (lapra. 1 mg) -ban 1 buborékfólia – csomagolás karton kombináció.
14 PC. (lapra. 1 mg) – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. (lapra. 1 mg) – hólyagok (2) – csomag karton.
14 PC. (lapra. 1 mg) – hólyagok (4) – csomag karton.
14 PC. (lapra. 1 mg) – hólyagok (8) – csomag karton.
14 PC. (lapra. 1 mg) – hólyagok (2) – csomagolás karton kombináció.
28 PC. (lapra. 1 mg) – hólyagok (2) – csomagolás karton kombináció.
56 PC. (lapra. 1 mg) – bankok polietilén (1) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Gyógyszeres kezelésére a nikotin függőség. Vareniklin szelektivitás és nagy affinitással kötődik a α4β2 n-holinoretseptorami, amelyek tekintetében részleges agonista nikotin, azaz. Ugyanakkor kiállítási tevékenység agonističeskuû (de kevesebb, mint a nikotin) és a nikotin jelenlétében ellentét.

Elektrofiziológiai vizsgálatok, in vitro és in vivo vizsgálatok kimutatták, hogy nejrobiohimičeskie, hogy Vareniklin α4β2 n-holinoretseptorami kötődik, és serkenti a, de sokkal kisebb mértékben, mint a nikotin. Nikotin versenyképes kötődik az ugyanazon receptor telek, hogy melyik Vareniklin nagyobb affinitása. Így, Vareniklin blokkolja a nikotin képesek hatékonyan serkentik, és aktiválja a receptorok a4r2 mezolimbičeskuû dofaminovu rendszer – Neuronális mechanizmus, ami alapjául szolgál a mechanizmusok a nikotinfüggőség kialakulásához (öröm szerzés a dohányzás).

Hatékonyságának Vareniklin eszközeként kezelésére okozta részleges agonizmom α4β2 a nikotin receptor kapcsolatban nikotin-függőség, amely csökkenti a sóvárgást, a dohányzás, és megkönnyítse a megnyilvánulása a szindróma (agonističeskaâ tevékenység) és ezzel egy időben csökkenéséhez vezet az érzelmek az öröm a dohányzás (antagonizmus jelenlétében nikotin).

Pharmacokinetics

Vareniklin jellemzi lineáris farmakokinetika egyszeri ( 0.1-3 mg) és ismételt (1-3 mg / nap) alkalmazása a.

Abszorpció

Miután bevitt Vareniklin szinte teljesen szívódik fel az emésztőrendszerben. C_max plazma belül általában valósul 3-4 nem . Magas biológiai és nem függ az ételek, vagy idő adag. Ismételt belépés után egészséges önkéntesek egyensúly érhető el belül 4 nap.

Elosztás

Vareniklin oszlik, a szövetek, behatol a Geb, és bejut az agyba. A plazmafehérjékhez való kötődés alacsony (≤ 20 %) és nem függ a kortól és a vesefunkció.

Metabolizmus és kiválasztás

Vareniklin megy minimális anyagcserét. Ürül a vizelettel 92% dózis változtatás nélküli, Kevésbé 10% – metabolitok formájában. A vizeletben talált Vareniklin (N)-karbamoilglûkuronid és gidroksivareniklin. Változatlan formában kering a vérben Vareniklin (91%) és a metabolitok – N-karbamoilglûkuronid és N-glûkozilvareniklin Vareniklin.

T_1/2 körülbelül 24 nem. Vesék kiválasztását végzik főleg clubockova együtt aktív kanalzeva váladék-szűrés.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Farmakokinetika Vareniklin nincsenek a kora jelentősen függ a, futam, nem, állapota, a dohányzás vagy a egyidejű terápia.

Változatlan Vareniklin farmakokinetika azoknál a betegeknél, enyhe romlása a vesefunkció (CC > 50 mL/perc és ≤ 80 ml / perc). Mérsékelt veseelégtelenségben szenvedő betegek (CC > 30 mL/perc és ≤ 50 ml / perc) A megnövekedett Vareniklin AUC 1.5 képest, hogy a betegek normál vesefunkció (CC > 80 ml / perc). Súlyos vesekárosodás (CC < 30 ml / perc) A megnövekedett Vareniklin AUC 2.1 alkalommal. A záró szakaszban a veseelégtelenség Vareniklin betegek hatékonyan eltávolítható a hemodialízis.

Kifejezett anyagcsere hiánya miatt a máj, Ez nem valószínű, hogy változtatni a farmakokinetika Vareniklin betegek károsodott májfunkció.

Vareniklin farmakokinetika idős betegek normál vesefunkció (életkor 65-75 év) nem változott.

Bizonyság

-felnőttek nikotin-függőség.

Adagolási séma

Annak valószínűsége, hogy a sikeres kábítószer-terápia a dohányzásról való leszokás növekszik a betegek, motivált, a dohányzásról való leszokásról, melyik szolgáltat további tanácsadás és támogatás.

A gyógyszert szájon át étellel vagy anélkül. A tablettát kell lenyelni egész vízzel és.

Čampiksom kezelés^® kezdeni 1 hét előtt kijelölt egy beteg dohányzás leszoktató dátuma. Az ajánlott adag 1 mg 2 szer / nap a dózis titrálás a séma szerint, táblázatban megadott.

A rossz hordozhatóság mellékhatások Čampiksa^® dózist lehet átmenetileg csökkentett vagy további recepció.

Kúra 12 Nap. A betegeket, akik sikeresen abbahagyta a dohányzást a végén 12 A hét, Javasoljuk a betegek mintáiból is a további lépések az adag kábítószer- 1 mg 2 szor / nap 12 Nap.

A betegeket, hogy nem hagyja abba a dohányzást, a kezdeti 12-hetes kúra alatt, vagy relapszus következik be, a kezelés után, arra kell ösztönözni, hogy tegyen egy próbát, feltéve, Mi volt az oka a hiba az első kísérlet és a megoldásuk érdekében hozott intézkedések.

Hogy enyhe veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (CC > 50 mL/perc és ≤ 80 ml / perc) és közepesen (CC > 30 mL/perc és ≤ 50 mL/perc) szükséges a dózis módosítása.

Hogy Súlyos veseelégtelenségben (CC < 30 ml / perc) az ajánlott adag Čampiksa^® van 1 mg 1 idő / nap. A kezelés megkezdésekor a dózis 500 g 1 idő / nap, hogy 3 emelkedett a nap 1 mg 1 idő / nap.

Betegeknél, akiknek károsodott májfunkció nem szükséges korrekció adag.

Idős betegek nem szükséges korrekció adag. Meg kell figyelembe venni, Ebben a kategóriában a betegek van annak valószínűsége, hogy a fenti veseműködés, Ezért célszerű felmérni a kezelés előtt.

Čampiks^® sem kell kinevezni. a gyermekek és serdülők 18 év, mert a gyógyszer ebben a korcsoportban a biztonsági információkat nem elég.

Mellékhatás

Reakció, a dohányzás abbahagyását (nikotin elvonási tünetek), vagy anélkül kezelés Čampiksom^®: csökken a hangulat és hangulatzavar, álmatlanság, ingerlékenység, érzése a bosszúság és a harag, riasztás, koncentrálóképesség zavara, nyugtalanság, SZÍVFREKVENCIA csökkenése, fokozott étvágy vagy tömeg nyereség, súlyosbíthatja egyidejű pszichiátriai betegségek.

Sem a Čampiksa klinikai kutatási programok kidolgozásakor^®, sem az eredményeik elemzése nem történik kísérlet kedvezőtlen események megkülönböztetése, a vizsgálati kábítószer-használattal összefüggő, és nem kívánt reakciókat, talán, kapcsolódó nikotin elvonási szindróma.

Klinikai vizsgálatok eredményei alapján nem kívánt reakciók általában megjelennek az első hét után a kezelés megkezdése, Voltunk, általában, gyengén vagy közepesen kifejezett és gyakoriságuk nem függ a kor, faji vagy nemi, a beteg. A betegeket, fogadó Čampiks^® az ajánlott adag 1 mg 2 titrálás elteltével a napi háromszori, a leggyakoribb mellékhatások számolt be voltak hányinger (28.6%). A legtöbb esetben hányinger történt kezelés korai szakaszában, fejezték ki rosszul, vagy közepesen, melléhatások ritkán szükséges.

Megszakítás kezelés miatt kedvezőtlen események gyakorisága volt 11.4% a csoport, fogadó Vareniklin és 9.7% a placebo-csoportban. Megszakítását, tehát a csoport magját a mellékhatások miatt gyakorisága, fogadó Vareniklin és placebo illetve: hányinger- 2.7% és 0.6%; fejfájás- 0.6% és 1.0%; álmatlanság- 1.3% és 1.2%; szokatlan álmok- 0.2% és 0.2%.

Meghatározása a mellékhatások gyakoriságának: Gyakran (≥ 1/10); gyakran (≥ 1/100 de < 1/10); ritkán (≥ 1/1000, de < 1/100).

Fertőzés: ritkán – hörghurut, nazofaringit, orrmelléküreg gyulladás, gombás fertőzések, vírusos fertőzések.

Anyagcsere: gyakran – fokozott étvágy; ritkán – étvágytalanság, étvágycsökkenés, polidipszia, súlygyarapodás, a vér kalcium-tartalom csökkenése.

A központi és perifériás idegrendszer: Gyakran – szokatlan álmok, álmatlanság, fejfájás; gyakran – álmosság, szédülés, disgevziya; ritkán – pánik reakció, bradifreniâ, aphronia, hangulatingadozás, remegés, rendezetlenség, dizartria, nyugtalanság, disforija, gipesteziya, fásultság.

Szív-és érrendszer: ritkán – emelkedett vérnyomás, depresszió-ST szegmens az ECG, csökkenti az amplitúdó, a t-hullám-EKG, növelje a szívfrekvencia, Pitvarfibrilláció, szívverés.

A érzékek: ritkán – scotoma, változtatni a színét a sclera, fájdalom a szemgolyó, mydriasist, fénykerülés, myopia, fokozott könnyezés, zaj füle, csökkentett íz érzés.

A légzőrendszer: ritkán – légszomj, köhögés, rekedtség, fájdalom, a torok és a gége, torok irritáció, torlódás a légutakban, az orr melléküregei stagnálás, izületi váladékképződést a nasopharynx, orrfolyás, horkolás.

Az emésztőrendszer: nagyon gyakran-hányinger; gyakran – hányás, székrekedés, hasmenés, hasi puffadás, kellemetlen érzés a gyomorban, dyspepsia, felfúvódás, szájszárazság; ritkán – vérhányás, vér a székletben, gyomorhurut, gastrooesophagealis reflux betegség, hasfájás, bél betegségek, megsérti a szék, böfögés, rigó, fájó íny, lepedékes nyelv, A májfunkció tesztek.

Bőrreakciók: ritkán – generalizált kiütés, эritema, prurit, pattanás, hyperhidrosis, fokozott izzadás éjszaka.

Részéről a mozgásszervi rendszer: ritkán – ízületi merevség, izomgörcsök, mellkasi fájdalom wall, kostohondrit.

A húgyúti rendszer: ritkán – glikozúria, nokturia, polyuriában.

A reproduktív rendszer: ritkán – menorragija, hüvelyi folyás, szexuális diszfunkció, fokozott libidó, csökkent libidó, módosított sperma.

Más: gyakran – fáradtság; ritkán – mellkasi diszkomfort, mellkasi fájdalom, láz, rhigosis, gyengeség, a cirkadián ritmusát az alvás megsértése, rossz közérzet, hólyag, a vérlemezkék számának csökkenése, c - reaktív protein színvonalának növelése.

Dohányzásról leszoktató terápia, miközben vagy nem kíséri a szindróma, a nikotin és a súlyosbodása a pszichiátriai együttes.

Postregistracionnyh kutatás során betegek, háttér: leszokni a dohányzásról segítségével Čampiksa^®, nyilvántartásba vett eseteiről a depresszív hangulat, ažitacii, viselkedési zavarok, öngyilkossági kísérlet és öngyilkossági hajlam. Mivel ezek a jelenségek rögzítik önkéntes jelentéseknek a lakosság az ismeretlen méret eredményei alapján, -A ' nem mindig pontosan beállítható a frekvencia vagy ok-okozati összefüggés kábítószer-tevékenység. Nem minden beteg, ezekben a jelentésekben leírt, kilépett a mentális betegségek, és nem mindegyikük története. Čampiksa szerepkör^® a fejlesztés-a válaszok, ezekben a jelentésekben leírt, ismeretlen. Regisztrált esetek az allergiás reakciók – angioneurotic-ödéma, és az arc duzzanata.

Ellenjavallatok

-end-végstádiumú veseelégtelenség;

- Akár 18 év (kevés klinikai adat és ebben a korcsoportban a gyógyszerek biztonságosságának);

- Terhesség;

- Szoptatás (szoptatás);

- Szembeni túlérzékenység.

Terhesség és szoptatás

Megfelelő és jól kontrollált tanulmányok a biztonsági Čampiksa^® terhesség alatt zajlott, Ezért ellenjavallt, a kábítószer-használat.

Ismeretlen, e lefoglalt Vareniklin az emlő tej az emberek. Ha szükséges, a szoptatás alatti alkalmazásról abba kell hagynia a szoptatást.

Vigyázat!

Élettani változások, közepette, vagy anélkül a kábítószer kezelés Čampiks leszokás után merül fel^®, megváltoztathatja a farmakokinetiku, vagy bizonyos gyógyszerek farmakodinámiás tulajdonságok, lehet igénylő dózis beállítása (pl, a Teofillin, Warfarin, és az inzulin).

A vareniklinom kezelés befejezése 3% betegek kísérte, fokozott ingerlékenység, a dohányzás utáni sóvárgás, depresszió és/vagy álmatlanság.

Közben a postregistracionnogo, a kábítószer jelentett szemléje neuropszichiátriai megsértése, többek között a magatartási kódex megsértését, ažitaciû, depressziós hangulat, Suicidal′nuû hangulat és a szuicid viselkedés betegek, fogadó Čampiks^® azzal a céllal, a dohányzásról való leszokás. Az orvos kell magyarázni, hogy a betegek, fogadó a kábítószer, lehetőségét, a fejlődés, a neuropszichiátriai tünetek és az adag fokozatos csökkentése. A betegeket, családtagjaik vagy a gondozók személyek tájékoztatni kell annak szükségességét, hogy hagyja abba a Čampiksa^® és azonnali kezelés az orvos megjelenésével kötelezettségszegést, ajitation vagy depressziós hangulat, korábban nem jellemző a beteg, csakúgy, mint az öngyilkosság hangulat vagy viselkedés fellépése esetén. A kezelés megkezdése előtt kell, hogy megtudja, hogy a beteg korábban mentális zavar.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Čampiks^® okozhat, szédülés és álmosság, a betegek nem ajánlott vezetés, komplex berendezések használata, vagy más potenciálisan veszélyes feladatok értékelése az egyéni reakciók a gyógyszerek.

Overdose

Esetben a túladagolás Vareniklin nincs regisztrálva.

Kezelés: A gazdaság tüneti és szupportív terápia. Vareniklin jelenik meg a hemodializált betegek súlyos zavar a vesefunkció, Azonban tapasztalatok alkalmazása hemodialízis-túladagolás, van nincs.

Gyógyszer kölcsönhatások

Klinikailag jelentős kölcsönhatások más gyógyszerekkel Vareniklin nem tárt fel. Korrekció adag Vareniklin vagy a kérelemmel, nem szükséges az alább felsorolt gyógyszerek.

In vitro vizsgálatok arra utalnak, hogy, hogy Vareniklin nem változtatja meg a farmakokinetiku gyógyszerek, amely által a művelet, a citokróm P450 rendszer Isoenzymes alakulnak át. Óta Vareniklin távolság kevesebb, mint 10% anyagcsere miatt, valószínűtlen, az anyag, a tevékenység enzim rendszer befolyásolása, hatással lehet a farmakokinetiku Vareniklin, Ebben az összefüggésben annak szükségességét, hogy a dózis beállítása Čampiksa^® nem szükséges.

Vareniklin nem gátolja a terápiás koncentráció emberben vese fehérjék. Ezért, Vareniklin nem érinti a farmakokinetiku gyógyszerek, megjelenő miatt vese mirigyek (különösen, metformin).

Bár az alkalmazás nem szükséges korrekció adag a kábítószer-Čampiks^® és a következő gyógyszerek.

Metformin. Vareniklin nem befolyásolja a farmakokinetiku metformin. Metformin okoz változást a farmakokinetika Vareniklin.

Cimetidin. Zimetidin növeli az AUC a Vareniklin 29% azáltal, hogy csökkenti a vese elszámolása.

Digoxin. Vareniklin nem gyártanak az egyensúlyi Digoxin farmakokinetikai tulajdonságait változása.

Warfarin. Vareniklin nem változott farmakokinetiku racumin, és nem befolyásolják a prothrombin idő (MHO). Dohányzásról való leszokás önmagában változásokat okozhat a warfarin farmakokinetikai tulajdonságait.

És más eszközök, dohányzás elleni együttes használata

Bupropion. Vareniklin nem termel a farmakokinetika bupropion-egyensúlyi változásokat.

Nikotinzamestitel′naâ terápia (NRT). Együtt a Vareniklin és javítások, nikotint tartalmaznak, alatt 12 nappal a dohányosok volt statisztikailag szignifikáns csökkenését szisztolés pokol (tovább 2.6 Hgmm. Art.) a tanulmány utolsó napján. Az előfordulási gyakorisága a hányinger, míg, fejfájás, hányás, szédülés, emésztési zavar és a fáradtság, a háttérben a kombinációs terápia volt magasabb, mint a háttér, egy NRT.

A biztonságosságára és hatásosságára vonatkozó Čampiksa^® kombinálva más módon, a dohány nem vizsgálták.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek, hőmérsékleten 15 ° és 30 ° C. Szavatossági idő – 2 év.