Vareniklin

Amikor ATH:
N07BA03

Farmakológiai hatás

Снижающее никотиновую зависимость.

Pharmacokinetics

Варениклин связывается с α4β2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами мозга, tekintetében которых он является частичным агонистом, azaz. одновременно проявляет агонизм (de kevesebb, mint a nikotin) és a nikotin jelenlétében ellentét.

Elektrofiziológiai vizsgálatok, in vitro és in vivo vizsgálatok kimutatták, hogy nejrobiohimičeskie, что варениклин связывается с α4β2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами и стимулирует их, de sokkal kisebb mértékben, mint a nikotin. Никотин взаимодействует с теми же рецепторами, к которым варениклин обладает более высоким сродством. В связи с этим варениклин блокирует полную активацию α4β2 рецепторов под действием никотина, которая лежит в основе развития эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости. Варениклин обладает высокой селективностью и связывается с α4β2 рецепторами более активно (Ki=0.15 нМ), чем с другими никотиновыми рецепторами (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki= 620 nM, α1βγδ Ki= 3,400 nM) или другими рецепторами и транспортерами (Ki > 1 MKM, за исключением to 5-HT3 рецепторов: Ki=350 нМ).

Эффективность варениклина в лечении никотиновой зависимости связана с частичным агонизмом варениклина в отношении α4β2 никотиновых рецепторов. Связывание препарата с этими рецепторами позволяет уменьшить тягу к курению и синдром отмены (agonističeskaâ tevékenység) и одновременно приводит к уменьшению эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости путем блокады взаимодействия никотина с α4β2 рецепторами (антагонистическая активность).

Bizonyság

Никотиновая зависимость у взрослых.

Adagolási séma

Варениклин применяют внутрь. Рекомендуемая доза варениклина составляет 1 мг два раза в день. Ее титруют в течение первой недели следующим образом:

1 – 3дни – 0,5 mg naponta egyszer 4 – 7дни – 0,5 мг два раза в день 8 день – конец лечения – 1 мг два раза день

Пациент должен выбрать дату прекращения курения. Лечение варениклином следует начать за 1-2 недели до этой даты.

Если больной не переносит нежелательные эффекты варениклина, то дозу можно на время или постоянно снизить до 0,5 мг два раза в день.

Таблетки варениклина следует проглатывать целиком и запивать водой. Варениклин можно принимать с пищей или без пищи.

Лечение варениклином продолжают в течение 12 hétig.

A betegeket, прекративших курение в течение 12 hétig, возможен дополнительный 12-недельный курс лечения варениклином в дозе 1 мг два раза в день.

Сведений об эффективности дополнительного 12-недельного курса лечения у больных, которым не удалось бросить курить во время первого курса, és a betegek, которые возобновили курение после завершения терапии, nem.

При использовании средств против табакокурения риск возобновления курения повышен непосредственно после завершения лечения. Если этот риск высокий, возможно постепенное снижение дозы.

Mellékhatás

Reakció, a dohányzás abbahagyását (nikotin elvonási tünetek), на фоне или без терапии варениклином: csökken a hangulat és hangulatzavar, álmatlanság, ingerlékenység, érzése a bosszúság és a harag, riasztás, koncentrálóképesség zavara, nyugtalanság, SZÍVFREKVENCIA csökkenése, fokozott étvágy vagy tömeg nyereség, súlyosbíthatja egyidejű pszichiátriai betegségek.

Ни при разработке схем клинических исследований варениклина, sem az eredményeik elemzése nem történik kísérlet kedvezőtlen események megkülönböztetése, a vizsgálati kábítószer-használattal összefüggő, és nem kívánt reakciókat, talán, kapcsolódó nikotin elvonási szindróma.

По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, Voltunk, általában, gyengén vagy közepesen kifejezett és gyakoriságuk nem függ a kor, faji vagy nemi, a beteg. A betegeket, получавших варениклин в рекомендуемой дозе 1 mg 2 titrálás elteltével a napi háromszori, a leggyakoribb mellékhatások számolt be voltak hányinger (28.6%). A legtöbb esetben hányinger történt kezelés korai szakaszában, fejezték ki rosszul, vagy közepesen, melléhatások ritkán szükséges.

Megszakítás kezelés miatt kedvezőtlen események gyakorisága volt 11.4% a csoport, fogadó Vareniklin és 9.7% a placebo-csoportban. Megszakítását, tehát a csoport magját a mellékhatások miatt gyakorisága, fogadó Vareniklin és placebo illetve: hányinger- 2.7% és 0.6%; fejfájás- 0.6% és 1.0%; álmatlanság- 1.3% és 1.2%; szokatlan álmok- 0.2% és 0.2%.

Meghatározása a mellékhatások gyakoriságának: Gyakran (≥ 1/10); gyakran (≥ 1/100 de < 1/10); ritkán (≥ 1/1000, de < 1/100).

Fertőzés: ritkán – hörghurut, nazofaringit, orrmelléküreg gyulladás, gombás fertőzések, vírusos fertőzések.

Anyagcsere: gyakran – fokozott étvágy; ritkán – étvágytalanság, étvágycsökkenés, polidipszia, súlygyarapodás, a vér kalcium-tartalom csökkenése.

A központi és perifériás idegrendszer: Gyakran – szokatlan álmok, álmatlanság, fejfájás; gyakran – álmosság, szédülés, disgevziya; ritkán – pánik reakció, bradifreniâ, aphronia, hangulatingadozás, remegés, rendezetlenség, dizartria, nyugtalanság, disforija, gipesteziya, fásultság.

Szív-és érrendszer: ritkán – emelkedett vérnyomás, depresszió-ST szegmens az ECG, csökkenti az amplitúdó, a t-hullám-EKG, növelje a szívfrekvencia, Pitvarfibrilláció, szívverés.

A érzékek: ritkán – scotoma, változtatni a színét a sclera, fájdalom a szemgolyó, mydriasist, fénykerülés, myopia, fokozott könnyezés, zaj füle, csökkentett íz érzés.

A légzőrendszer: ritkán – légszomj, köhögés, rekedtség, fájdalom, a torok és a gége, torok irritáció, torlódás a légutakban, az orr melléküregei stagnálás, izületi váladékképződést a nasopharynx, orrfolyás, horkolás.

Az emésztőrendszer: nagyon gyakran-hányinger; gyakran – hányás, székrekedés, hasmenés, hasi puffadás, kellemetlen érzés a gyomorban, dyspepsia, felfúvódás, szájszárazság; ritkán – vérhányás, vér a székletben, gyomorhurut, gastrooesophagealis reflux betegség, hasfájás, bél betegségek, megsérti a szék, böfögés, rigó, fájó íny, lepedékes nyelv, A májfunkció tesztek.

Bőrreakciók: ritkán – generalizált kiütés, эritema, prurit, pattanás, hyperhidrosis, fokozott izzadás éjszaka.

Részéről a mozgásszervi rendszer: ritkán – ízületi merevség, izomgörcsök, mellkasi fájdalom wall, kostohondrit.

A húgyúti rendszer: ritkán – glikozúria, nokturia, polyuriában.

A reproduktív rendszer: ritkán – menorragija, hüvelyi folyás, szexuális diszfunkció, fokozott libidó, csökkent libidó, módosított sperma.

Más: gyakran – fáradtság; ritkán – mellkasi diszkomfort, mellkasi fájdalom, láz, rhigosis, gyengeség, a cirkadián ritmusát az alvás megsértése, rossz közérzet, hólyag, a vérlemezkék számának csökkenése, c - reaktív protein színvonalának növelése.

Dohányzásról leszoktató terápia, miközben vagy nem kíséri a szindróma, a nikotin és a súlyosbodása a pszichiátriai együttes.

В ходе пострегистрационных исследований у пациентов, пробующих отказаться от курения с помощью варениклина, nyilvántartásba vett eseteiről a depresszív hangulat, ažitacii, viselkedési zavarok, öngyilkossági kísérlet és öngyilkossági hajlam. Mivel ezek a jelenségek rögzítik önkéntes jelentéseknek a lakosság az ismeretlen méret eredményei alapján, -A ' nem mindig pontosan beállítható a frekvencia vagy ok-okozati összefüggés kábítószer-tevékenység. Nem minden beteg, ezekben a jelentésekben leírt, kilépett a mentális betegségek, és nem mindegyikük története. Роль варениклина в развитии реакций, ezekben a jelentésekben leírt, ismeretlen. Regisztrált esetek az allergiás reakciók – angioneurotic-ödéma, és az arc duzzanata.

Ellenjavallatok

терминальная стадия почечной недостаточности;

Age 18 év (kevés klinikai adat és ebben a korcsoportban a gyógyszerek biztonságosságának);

terhesség;

szoptatás (szoptatás);

túlérzékenység a kábítószer-.

Terhesség és szoptatás

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения варениклина при беременности не проводилось, Ezért ellenjavallt, a kábítószer-használat.

Ismeretlen, e lefoglalt Vareniklin az emlő tej az emberek. Ha szükséges, a szoptatás alatti alkalmazásról abba kell hagynia a szoptatást.

Vigyázat!

Élettani változások, которые возникают после отказа от курения на фоне или без лечения препаратом варениклин, megváltoztathatja a farmakokinetiku, vagy bizonyos gyógyszerek farmakodinámiás tulajdonságok, lehet igénylő dózis beállítása (pl, a Teofillin, Warfarin, és az inzulin).

A vareniklinom kezelés befejezése 3% betegek kísérte, fokozott ingerlékenység, a dohányzás utáni sóvárgás, depresszió és/vagy álmatlanság.

Közben a postregistracionnogo, a kábítószer jelentett szemléje neuropszichiátriai megsértése, többek között a magatartási kódex megsértését, ažitaciû, depressziós hangulat, Suicidal′nuû hangulat és a szuicid viselkedés betegek, получавших варениклин с целью отказа от курения. Az orvos kell magyarázni, hogy a betegek, fogadó a kábítószer, lehetőségét, a fejlődés, a neuropszichiátriai tünetek és az adag fokozatos csökkentése. A betegeket, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема варениклина и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения, ajitation vagy depressziós hangulat, korábban nem jellemző a beteg, csakúgy, mint az öngyilkosság hangulat vagy viselkedés fellépése esetén. A kezelés megkezdése előtt kell, hogy megtudja, hogy a beteg korábban mentális zavar.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Варениклин может вызвать головокружение и сонливость, a betegek nem ajánlott vezetés, komplex berendezések használata, vagy más potenciálisan veszélyes feladatok értékelése az egyéni reakciók a gyógyszerek.

Overdose

Esetben a túladagolás Vareniklin nincs regisztrálva.

Kezelés: A gazdaság tüneti és szupportív terápia. Vareniklin jelenik meg a hemodializált betegek súlyos zavar a vesefunkció, Azonban tapasztalatok alkalmazása hemodialízis-túladagolás, van nincs.

Gyógyszer kölcsönhatások

Klinikailag jelentős kölcsönhatások más gyógyszerekkel Vareniklin nem tárt fel. Korrekció adag Vareniklin vagy a kérelemmel, nem szükséges az alább felsorolt gyógyszerek.

In vitro vizsgálatok arra utalnak, hogy, hogy Vareniklin nem változtatja meg a farmakokinetiku gyógyszerek, amely által a művelet, a citokróm P450 rendszer Isoenzymes alakulnak át. Óta Vareniklin távolság kevesebb, mint 10% anyagcsere miatt, valószínűtlen, az anyag, a tevékenység enzim rendszer befolyásolása, hatással lehet a farmakokinetiku Vareniklin, в связи с чем коррекция дозы варениклина не требуется.

Vareniklin nem gátolja a terápiás koncentráció emberben vese fehérjék. Ezért, Vareniklin nem érinti a farmakokinetiku gyógyszerek, megjelenő miatt vese mirigyek (különösen, metformin).

При одновременном применении не требуется коррекции доз препарата варениклин и перечисленных ниже лекарственных средств.

Metformin. Vareniklin nem befolyásolja a farmakokinetiku metformin. Metformin okoz változást a farmakokinetika Vareniklin.

Cimetidin. Zimetidin növeli az AUC a Vareniklin 29% azáltal, hogy csökkenti a vese elszámolása.

Digoxin. Vareniklin nem gyártanak az egyensúlyi Digoxin farmakokinetikai tulajdonságait változása.

Warfarin. Vareniklin nem változott farmakokinetiku racumin, és nem befolyásolják a prothrombin idő (MHO). Dohányzásról való leszokás önmagában változásokat okozhat a warfarin farmakokinetikai tulajdonságait.

És más eszközök, dohányzás elleni együttes használata

Bupropion. Vareniklin nem termel a farmakokinetika bupropion-egyensúlyi változásokat.

Nikotinzamestitel′naâ terápia (NRT). Együtt a Vareniklin és javítások, nikotint tartalmaznak, alatt 12 nappal a dohányosok volt statisztikailag szignifikáns csökkenését szisztolés pokol (tovább 2.6 Hgmm. Art.) a tanulmány utolsó napján. Az előfordulási gyakorisága a hányinger, míg, fejfájás, hányás, szédülés, emésztési zavar és a fáradtság, a háttérben a kombinációs terápia volt magasabb, mint a háttér, egy NRT.

Безопасность и эффективность варениклин в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.