A kapecitabin

Amikor ATH:
L01BC06

Jellegzetes.

Antimetaʙolit, fluoropirimidin karbamát származék, molekuláris tömeg 359,35, oldódik vízben - 26 mg / ml 20 ° C-.

Farmakológiai hatás.
Tumorellenes.

Alkalmazás.

Emlőrák (esetekben vagy áttétes). Monoterápia — az érvénytelenség a kemoterápiás szerek, a csoport taksanov (paclitaxel) vagy antraciklinovogo sorozat, vagy ha vannak ellenjavallatai kemoterápia antratziklinami. A Docetaxel kombinációs terápia is nehezíti a kemoterápia, magában foglalja a kábítószer antraciklinovogo stimulánsok. Vastagbél rák (metasteziruty).

Ellenjavallatok.

Túlérzékenységi (incl. a ftoruracilu és egyéb ftorpirimidinam, a történelem), Súlyos veseelégtelenségben (Az alábbi CL kreatinin 30 ml / perc), digidropirimidindegidrogenazy hiány; a kombinált kezelés docetaxel kell figyelembe docetaksela számla ellenjavallatai.

Korlátozások érvényesek.

CHD, giperʙiliruʙinemija, Áttétes máj megsértése feladatai, idősek vagy gyerekek életkora (hogy 18 év).

Terhesség és szoptatás.

Terhesség alatt ellenjavallt.

Kategória intézkedéseket eredményezhet FDA - D. (Van bizonyíték a kockázata a drogok káros hatásait az emberi magzat, megszerzett kutatási vagy gyakorlat, Azonban a potenciális előnyöket, kapcsolódó gyógyszerek terhes, indokolhatja annak használata, annak ellenére, hogy a lehetséges kockázatok, ha a gyógyszer szükséges az életveszélyes helyzetek vagy súlyos betegség, ha biztonságosabb szerek alkalmazása nem vagy hatástalanok.)

Abban az időben a kezelést abba kell hagyni a szoptatást.

Mellékhatások.

Az idegrendszer és az érzékszervek: több mint 2% betegek fáradtság, fejfájás, paresthesiát, gyengeség, gyengeség, szédülés, ízérzészavarról, perifériás neuropátia, álmatlanság, álmosság, slezootdeleniâ megerősítése, kötőhártya-gyulladás, szemirritáció; kevesebb, mint 2% -zavartság, encephalopathia, Kisagyi tünetek (ataxia, dizartria, egyensúly és koordináció hiánya).

Szív-és érrendszer (vérképzés, vérzéscsillapítás): több mint 2% beteg vérszegénység; kevesebb, mint 2% beteg-cardialgia, kardiomiopátia, torokgyulladás, myocardialis ischaemia, miokardiális infarktus, szív elégtelenség, hirtelen halál, tachycardia, supraventricularis arrhythmia (beleértve a kamrafibrilláció), Korai kamrai ütések, Hypo- vagy a magas vérnyomás, tromboflebit, érhártyagyulladás; csontvelő depresszió, pancytopenia.

A légutakat: több mint 2% a betegek is légszomj, köhögés, torokfájás; ritkán bronchospasmus, légzési zavarok, légzőszervi distressz-szindróma, tüdőembólia, tüdő hajók.

Az emésztőrendszerből: több mint 2% betegek hasmenés, hányinger, hányás, szájgyulladás, hasi fájdalom, a epigastria, székrekedés, étvágytalanság, étvágycsökkenés, dyspepsia, szájszárazság, felfúvódás, megsértését a következetesség, a széklet (kárpitozott szék), orális candidiasis, giperʙiliruʙinemija; kevesebb, mint 2% betegek fekélyes vereség gyulladásos nyálkahártya (esophagitis, gyomorhurut, Duodenitis, vastagbélgyulladás, gyomor-bélrendszeri vérzés). Esetben a májelégtelenség és cholestaticus hepatitis (az ok-okozati összefüggés érintő Capecitabine alkalmazás nincs telepítve).

Részéről a mozgásszervi rendszer: több mint 2% betegek, amikor egyedül, és több mint 5% betegek kezelésére Docetaxel kombinálva egy fáj a végtagok, izomfájás, arthralgia, derékfájás, ödéma, az alsó végtagok.

A bőr: több mint 2% a betegek-palmaris-plantaris szindróma (zsibbadtság, paraesthesia, szúrás, duzzanat, vörösség, hámlás, hólyagok és egy éles fájdalom szindróma kialakulása), bőrgyulladás, xerosis, erythemás bőrkiütés, alopecia, viszket, foltos, hámló, giperpigmentatsiya, a vereség körmök; kevesebb, mint 2% betegek repedt bőr, fényérzékenységi, szindróma, emlékeztet a sugárzás Dermatitis, onixolizis, törések, elszíneződés és a köröm dystrophia.

Más: kevesebb, mint 2% a betegek-fertőzés közepette mielosupression, az immunitás gyengülése és a nyálkahártya épségének megsértése (Bakteriális, vírusos és gombás; helyi és szisztémás, végzetes), vérmérgezés; mellkasi fájdalom, ALT szint módosítása, IS, giperglikemiâ; több mint 5% betegek kezelésére együtt docetaxel kiszáradás, fogyás; nagyon ritkán van egy nasolacrimal csatorna szűkület, orrvérzés.

Együttműködés.

Ciklofoszfamiddal együtt növelheti a citotoxicitás (a daganatos szövet növeli a tevékenység timidinfosforilazy). A felvételi kumarinovmi antikoagulyantami együtt (Warfarin és gyógyszerek) Koagulációs és vérzés indexek ellenőrizni az esetleges jogsértések (Ott voltak kezdve több napra több hónap elejétől a kapecitabinom terápia, az egyik esetben egy hónap, annak befejezését követően). A koncentráció növelése a fenitoin plazma. Antacidok, alumínium és magnézium-hidroxid, Capecitabine és 5 koncentrációjának növelése′-DFCT plazma. Sorivudin és analógjai fokozza ftorpirimidinov toxicitás (leszorítja a digidropirimidindegidrogenazu). Kalcium-folinát, paclitaxel, Docetaxel nem érinti meg a Capecitabine és anyagcseretermékeinek farmakokinetikai tulajdonságok.

Overdose.

Tünetek: hányinger, hányás, hasmenés, mukozit, Gyomor-BÉLRENDSZERI irritáció és a vérzés, elnyomása csontvelő működése.

Kezelés: szimptomatikus.

Adagolásra és.

Belül, vizet inni, keresztül 30 min étkezés után (legkésőbb). Az átlagos napi bevitel 2500 mg / m², -ban 2 belépés (reggel és este), alatt 2 Nap. Után egy hét szünet ismételje meg a tanfolyam. A Docetaxel kombinálva 1250 mg / m² 2 naponta kétszer 2 Nap, törés 1 Nap (Docetaxel — I / infuzionno, belüli 1 h dózis 75 mg / m² 1 egyszer minden 3 Nap).

Napi adag érintő Capecitabine hivatkozhat a testfelület. Amikor a test felszín terület 1,26 m² a teljes napi adag 3000 mg; 1,27-1.38 m² - 3300 mg; 1,39-1.52 m² - 3600 mg; 1,53-1.66 m² - 4000 mg; 1,67-1.78 m² - 4300 mg; 1,79-1.92 m² - 4600 mg; 1,93-2.06 m² - 5000 mg; 2,07-2.18 m² - 5300 mg; több 2,19 m² - 5600 mg. Mérsékelt veseelégtelenségben szenvedő betegek (Kreatinin CL 30-50 mL/perc) vagy tünetek jelentkeznek, a dózis toxicitása, 75 és 50% eredeti, mint amikor egyedül, és mikor kombinált kezelés.

Óvintézkedések.

Kezelés során megköveteli a gondos orvosi felügyelet céljából a tüneteinek időben történő felderítése, a toxicitás (hasmenés, hányinger, szájgyulladás, neutropenia, stb.). Ha a toxikus tünetek előfordulása, Súlyosságától függően, talán a tüneti terápia, adag csökkentése, megtörni a kezelés vagy megszüntetésére. Toxicitás én mértékben tartalmaz egy enyhe klinikai tünetek mellékhatások; (II) mértékben a hasmenés (4-6-szor egy nap, vagy éjszakai szék), fájdalmas bőrpír megjelenése, duzzanat a kéz és/vagy a láb megsértése a mindennapi tevékenység és a beteg, a giperbilirubinemiû 1,5 -szer magasabb, mint a felső határ a norma; 3. fokozat-hasmenés (7-9-szer / nap, széklet inkontinencia vagy malabsorbtion szindróma), nedves deskvamaciû, exulceration, hólyag, éles fájdalom a kezek és/vagy a láb, drasztikusan csökkenti a napi tevékenység és az egészségügyi és a beteg, giperbilirubinemiû-1,5 - 3-szor magasabb, mint a felső határ a norma; 4. fokozat-hasmenés (több 10 naponta egyszer, a jelenléte a szennyeződést a vér a székletben, a gazdaság a parenterális kezelés szükségességét), a giperbilirubinemiû 3 vagy több-szer magasabb, mint a felső határ a norma.

Egyedül a fejlődő toxicitást fokozatú dózis-kiigazítás esetén nem szükséges, sem a jelenlegi, sem a későbbi ciklus terápia. Mikor a mérgező II fokú bejelentés bevonásával Capecitabine kell megszakítani, csökkenti a súlyos nemkívánatos események mértékben én; egy adag kezelés folytatása 100, 75 és 50% ajánlott, amennyiben Ön első, a második és harmadik ilyen mértékű toxicitás jeleit illetve. Amikor a negyedik megjelenése – terápia megszűnt, és nem folytatja. Ha a fejlődő jelei a kezelés megszakítása mértékű toxicitás (III.); ugyanakkor csökkenti a mellékhatások, mielőtt diploma felvételi újra adag, összetevő 75% volt; a második megjelenése a toxicitás jeleit 50% az ajánlott adag; a harmadik megjelenése – terápia felborult. Mikor a IV-degree kezelést a toxicitás jeleit fel kell függeszteni; ugyanakkor csökkenti a mellékhatások, mielőtt diploma felvételi újra adag, összetevő 50% volt. Ha az adagolás kellett vágni, nem lehet ezt követően növelése, Mikor én elvét a recepció-dózis nem töltött.

Abban az esetben, kombinációja mérgező terápiás dózis korrekció Capecitabine és docetaksela költeni általános elvek. Ha bármely jelenség a toxicitás nem súlyos vagy életveszélyes (alopecia, ízérzés megváltozása, körömelváltozások), kezelés lehet folytatni ugyanazt a dózist. Minden ciklus terápia kezdetén, Ha a késedelem docetaksela vagy Capecitabine érintő bevezetésével várhatóan, Azért kell halasztani amíg bevezetése, a lehetőséget, hogy folytassa a kezelés mind a kábítószer-ig. Ha a docetaxel kell mondania, kapecitabinom kezelés folytatható a terápia kapecitabinom újrakezdését követelményeknek megfelelően.

Azoknál a betegeknél, enyhe és középsúlyos károsodott máj, áttétek a májban okozott, a könnyű fokú veseelégtelenség (Kreatinin CL 51-80 mL/min) javítás a kezdeti dózis esetén nem szükséges.

A háttérben a SZÍVKOSZORÚÉR-betegség kezelés során szigorúan ellenőrizni kell, célja, hogy felfedi a jeleket, a anthracycline okozta cardiotoxicity (megnyilvánuló változások, EKG, lehetséges miokardiális infarktus, torokgyulladás, ritmuszavar, kardiogén sokk, szívroham, szív elégtelenség). Áttétek a májba betegek szükséges laboratóriumi ellenőrzési feladatai. Belátható, hogy érzékenységét növeli a korral, a toxikus hatások az 5-FU.

Tartózkodniuk kell a használatát a gyermekgyógyászati gyakorlatban, Óta biztonságosságát és hatásosságát gyermekek meghatározandó használata.

Kezelés idején szülőképes korú nők kell használ megbízható fogamzásgátló módszerek. Terápia terhesség esetén, figyelmeztetni kell a beteg, a lehetséges veszély, hogy a magzat.

Legyen óvatos kinevezi veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Mérsékelten kifejezett veseelégtelenségben szenvedő betegek (Kreatinin CL 30-50 mL/perc) a nem kívánt mellékhatások súlyossági szint III-IV gyakorisága.

Ahhoz, hogy használni betegeknél óvatosan, végezhetnek potenciálisan veszélyes tevékenységeket, koncentrációt igénylő és sebessége pszichomotoros reakciók.

A betegeket, Ugyanakkor felfogó a Capecitabine és orális antikoaguláns kumarin származékok, Gondosan figyelemmel kell kísérnie a véralvadási (protrombin idő) az antikoaguláns dózist ennek megfelelően ki kell igazítani, és.

Vigyázat!.

A kombinációs terápia docetaxel hematológiai toxicitás jeleit kezelés folytathatók, csak a, mint a neutrofil granulociták száma meghaladja az 1500/MKL (0 fok-én). Adagját kell csökkenteni a docetaksela 75 hogy 55 mg / m² a betegek neitropenia IV fokozat (Kevésbé 500 sejteket 1 l) egy ideig még 1 hét vagy lázas neutropenia. Ha neutropenia IV diploma vagy neutropenia docetaxel adagban kezelés alatt 55 mg / m², Meg kell szüntetni. Egy kezdeti száma kevesebb, mint 1500/MKL Klebsiella, vagy a kevésbé 100000/MKL a vérlemezkék száma a betegek nem rendelhető hozzá kapecitabinom és docetaxel kombinációs terápia. A fejlesztés a nehéz gipercuvstvenosti reakciók használata megszűnik, és előírja a megfelelő terápia. Az első jelei a toxicitás perifériás neuropátia (II) a dózist csökkenteni docetaksela 55 mg / m², Amikor a rendszer kéri a toxicitás III fokú docetaxel felborult. Szorosan figyelemmel kíséri az ilyen nehéz szükség van ((III) vagy (IV)) jelenségek a toxicitás, esetleg kapcsolódó docetaksela használata, pleurális folyadékgyülem, vagy az ascites pericardialny, vagy. Amikor úgy tűnik, el kell törölni a docetaxel, kezelés kapecitabinom dózis változtatás nélkül lehet folytatni. Docetaxel nem kell előírni a bilirubin szint betegek, nagyobb, mint a felső határ a norma. Adag docetaksela állítsa be, ha növeli a tevékenység ALT, AST vagy ALP.

Kiszáradás (lehet gyorsan fejlődik, a betegek anorexia, gyengeség, toshnotoy, hányás vagy hasmenés) Kell megakadályozni vagy kiszűrni a korai megjelenése. Fejlődésével, a kiszáradás II diploma vagy magasabb kapecitabinom kezelést kell azonnal felfüggeszti és tartsa rehidrált. Kezelés okozó folyadékpótlás és eltávolítása vagy a korrekciós tényezők befejezéséig nem lehet folytatni.

Együttműködés