Bonviva

Aktív anyag: Ibandronsav
Amikor ATH: M05BA06
CCF: Egy inhibitor a csontreszorpció. Bisfosfonat
BNO-10 kódok (bizonyság): M81.0, M81.1
Amikor CSF: 16.04.04.01
Gyártó: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Svájc)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills, bevont film fehér vagy piszkosfehér, hosszúkás, az egyik oldalon, metszés “BNVA”, másik – “150”.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, povidon (K25), mikrokristályos cellulóz, krospovydon, sztearinsav, kolloid szilícium-dioxid (száraz).

A kompozíció a héj: Opadry 00A28646 (gipromelloza, Titán-dioxid (E171), zsírkő), makrogol 6000.

1 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
3 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.

A megoldás az on / a világos, színtelen.

Segédanyagok: nátrium-klorid, nátrium-acetát-trihidrát, ecetsav jégecet, víz d / és.

3 ml – ampin (1) teljes tű steril – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Egy inhibitor a csontreszorpció és az oszteoklaszt aktivitás, egy erősen nitrogéntartalmú biszfoszfonát.

Ibandronsav in vivo megakadályozza csontdestrukciót, indukálta blokád ivari működés, retinoidami, tumorok és tumor kivonatok.

Ez nem sérti a csontok ásványi amikor naponta, több mint 5000 szer magasabb, mint az adag oszteoporózis kezelésére.

Ez nem befolyásolja a folyamatot feltöltésére a medence oszteoklaszt. A szelektív hatása ibandronsav csontra miatt nagy az affinitása hidroxiapatit, az ásványi komponens a csont mátrix.

Ibandronsav dózisfüggő gátolja a csontreszorpciót, és nincs közvetlen hatással a csontképződést. A menopauzán átesett nők csökkenti a fokozott csont-turnover sebességét, hogy a szint a reproduktív korban, ami egy fokozatos növekedése teljes csonttömeg, A csökkenés a hasítás a csont-kollagén (koncentrációja deoxipiridinolin és térhálós C- és N-telopeptid I. típusú kollagén) a vizeletben és a szérum, megnövekedett törések gyakorisága és csontsűrűség (IGC).

A nagy aktivitása a terápiás tartományban és a rugalmas adagolási rendek és szakaszos beadása a hatóanyagot egy hosszú időszak alatt kezelés nélkül viszonylag alacsony dózisok.

Csontsűrűség (IGC)

Felvételi Bonviva^® dózis 150 mg 1 havonta egyszer egész évben az átlagos növekedés ágyéki gerinc BMD, csípő, combnyak és a trochanter a 4.9%, 3.1%, 2.2% és 4.6%. Függetlenül attól, hogy a hossza a menopauza és a fokú kezdeti csonttömegveszteség, a használata Bonviva^® Ez vezet lényegesen kifejezettebb változásokat az IPC, mint a placebo. A hatás a kezelés egy év, definíció szerint a BMD növekedése, megfigyelt 83.9% betegek.

A / a bevezetőben Bonviva^® 3 mg 1 egyszer minden 3 havonta egy évre növeli az átlagos BMD, csípő, Vert 2.4%, 2.3%, 3.8%, illetőleg. Függetlenül attól, hogy a hossza a kezdeti és a menopauzális csonttömegveszteség, a használata Bonviva^® Ez vezet lényegesen kifejezettebb változásokat az IPC, mint a placebo. A hatás a kezelés egy év, definíció szerint a BMD növekedése, megfigyelt 92.1% betegek.

A biokémiai markerek csontreszorpció

Csökkentése szérum C-terminális peptid az I. típusú prokollagén (CTX) tovább 28% Megjegyezte után 24 órával azután, hogy először vesszük Bonviva^® dózis 150 mg, maximális csökkenés 68% keresztül 6 nap. Miután a harmadik és a negyedik részesülő Bonviva^® dózis 150 mg maximális mértékben csökkentette a szérum CTX a 74% megfigyelésein 6 d. Keresztül 28 napon belül a negyedik adag csökkent elnyomása biokémiai markerek csontreszorpció hogy 56%.

Klinikailag jelentős mértékben csökkentette a szérum CTX, míg a kezdeti érték szerzett 3, 6 és 12 hónapos terápia. Egy év után a kezelés Bonviva^® beadva egy adag 150 mg csökkenés 76%, AT / infúziós dózisban 3 mg – 58.6%. Csökkentett CTX több 50% míg a kezdeti érték megfigyelhető 83.5% betegek, kezelt Bonviva^® dózis 150 mg 1 egyszer minden 28 nap.

Klinikailag jelentős mértékben csökkent a szérum C-terminális peptid prokollagén I típusú

Klinikailag jelentős mértékben csökkent a szérum C-terminális peptid prokollagén I típusú (CTX) szerzett 3, 6 és 12 hónapos terápia. Egy év után a kezelés Bonviva^® 3 mg / CTX egy csökkenése 58.6% a kiindulási értékhez képest.

Pharmacokinetics

Nem volt közvetlen függés a hatékonyságát ibandronsav koncentrációja a vérplazmában.

A koncentrációt a vérplazmában növekszik dózisfüggően növekvő dózisú 500 mikrogrammtól 6 mg.

Abszorpció

Orális adása után az ibandronsav gyorsan felszívódik a tápcsatorna felső. A plazma koncentráció dózisfüggően növekedett az adagot 50 mg, és még sok más – A további adag emelésének. T_max van 0.5-2 nem (középső – 1 nem) éhezés után, abszolút biohasznosulás 0.6%. Egyidejű vétele étel vagy ital (Más, mint a tiszta víz) csökkenti a biohasznosulását ibandronsav 90%. Amikor megkapta ibandronsavat 60 perccel étkezés előtt jelentős csökkenését biohasznosulás nem figyelhető. Lenyelése folyékony vagy kevesebb mint 60 perc után ibandronsav csökkenti biológiai hozzáférhetőségét és növekedést okoz a BMD.

Elosztás

Miután belépett a szisztémás keringésbe ibandronsav gyorsan kötődik a csontokhoz, vagy ürül a vizelettel. 40-50% A készítmény, keringő jól a csontszövet és felhalmozódik ott. A látszólagos végén V_d sostavlyaet90 l. A plazmafehérjékhez való kötődés – 85-87%.

Anyagcsere

Információ, hogy az ibandronsav metabolizálódik nincs.

Ibandronate gátolja a 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 és 3A4 citokróm P450.

Levonás

40-50% szívja be a véráramba orálisan alkalmazott dózis kapcsolódó csont, és a többi változatlan formában ürül a vizelettel. Nevsosavsheysya gyógyszer változatlan formában ürül a széklettel.

Miután a be / a 40-50% adag kapcsolódó csont, A többi változatlan formában ürül a vizelettel.

Terminal T_1/2 10-72 nem. A hatóanyag-koncentrációk a vérben gyorsan csökken, és 10% Nagyobb keresztül 8 órával az orális bevételt követően 3 h után i / v adminisztráció.

Teljes clearance ibandronsav 84-160 ml / perc. A vese clearance (60 ml / min egészséges posztmenopauzában) van 50-60% teljes átvilágítását, attól függően, QC. A különbség a teljes vese-clearance és tükrözi a rögzítés anyag a csontok.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Ibandronsav farmakokinetikája független a padló.

Nem volt klinikailag jelentős különbség a forgalmazás faji ibandronsav betegeknél a dél-európai és ázsiai versenyek. Ami feketék elegendő adat.

Olyan betegeknél, akiknél a vesefunkció vese clearance-ibandronsav lineáris függvénye QC. Ha vesekárosodás, vagy enyhe vagy közepes súlyosságú (QC ≥30 ml / perc) szükséges a dózis módosítása. Súlyos vesekárosodás (CC <30 ml / perc), részesülő a gyógyszer orálisan dózisban 10 mg 21 nap, ibandronsav koncentrációja a vérplazmában 2-3 szer magasabb, mint egyének normális vesefunkciójú (teljes clearance 129 ml / perc). Súlyos veseműködési zavarban teljes clearance ibandronsav csökken 44 ml / perc. Súlyos vesekárosodás (CC <30 ml / perc), részesülő gyógyszeradag 0.5 mg / ben, általános, és a vese clearance ibandronsav nonrenal számolva 67%, 77% és 50%, illetőleg. Ugyanakkor fokozott szisztémás koncentrációja a gyógyszer nem hat károsan a hordozhatóságot.

Az adatok a ibandronsav farmakokinetikája betegek károsodott májfunkció esetén nem. A máj nem játszik jelentős szerepet a végső ibandronsav, hogy nem metabolizálódik, és a vesén keresztül választódik és befogják a csontban. Ezért károsodott májműködés adagolás módosítása nem szükséges. Feleslegesen. Terápiás koncentrációban ibandronsav mérsékelten kötődik a plazmafehérjékhez (85%), valószínűleg, hogy hypoproteinemia súlyos májbetegségben nem eredményez egy klinikailag jelentős növekedését a koncentráció a szabad anyag vérben.

Tanulmányozta a farmakokinetikai paraméterek függenek az életkor. Meg kell figyelembe venni egy esetleges csökkenése veseműködés idős betegeknél.

Bizonyság

- Postmenopausalis osteoporosis megelőzése érdekében törések.

Adagolási séma

A gyógyszer előírt belül által 150 mg (1 fülre.) 1 szer / hó (előnyösen ugyanazon a napon minden hónapban), mert 60 perccel megelőzően az első napon a lenyelés, folyadékok (A víz kivételével) vagy más gyógyszerek és táplálékkiegészítők. A tablettákat egészben kell lenyelni, egy pohár (180-240 ml) tiszta víz, ülve vagy állva. Ne feküdjön le a 60 perccel a beadás után. Tablettát nem szabad szétrágni vagy oldódnak, mert az esetleges fekély a tápcsatorna felső. Ne használjon ásványvíz magas kalcium.

Ha elmulasztott egy beütemezett recepción kell venni 1 lapra. Bonviva^®, Ha a vétel a tervek szerint több 7 nap, továbbra is, hogy a Bonviva^® 1 alkalommal / hó összhangban megállapított menetrend. Ha, mielőtt a következő ütemezett vételi kevesebb 7 nap, meg kell várni, amíg a következő terv recepción, majd továbbra is kapnak összhangban megállapított menetrend. Ne vegyen be több 1 lapra. Bonviva^® Heti.

Az oldatot tervezték I / bevezetés. El kell kerülni és / beadás a gyógyszer vagy annak oldat érintkezik a környező szövetek.

A gyógyszert kell beadni csak szakemberrel. Bevezetése előtt az oldatot ellenőrizni kell, hogy nincs-e idegen anyag vagy elszíneződés.

Használatos tű teljes ampin. Porlasztócsövet kizárólag egyszer adminisztráció.

A gyógyszer beadása dózisban 3 mg / kapszula (alatt 15-30 sec) 1 egyszer minden 3 Hónapok. Továbbá, meg kell ajánlani a kalcium és D-vitaminnal.

Ha elmulasztott egy beütemezett oltást, elvégzéséhez szükséges az injekció azonnal, amint a lehetőséget. Továbbá, a gyógyszer beadása folytatódik minden 3 hónap utolsó beadása után.

Lehetetlen, hogy előírja a kábítószer gyakran 1 alkalommal 3 A hónap.

A kezelés során figyelemmel kell kísérnie a veseműködése, szérum kalcium tartalma, foszfor és magnézium.

At kóros májfunkciós szükséges a dózis módosítása.

At gyenge vagy közepesen súlyos károsodott vesefunkció (CC >30 ml / perc) szükséges a dózis módosítása. At CC < 30 ml / perc határozat kinevezéséről szóló Bonviva^® Meg kell egyedi elbírálás alapján a kockázatok és előnyök a kezelés egy adott beteg számára.

Idős betegek szükséges a dózis módosítása.

Mellékhatás

Az emésztőrendszer: dyspepsia (hányinger, hányás, hasfájás, dysphagia, felfúvódás), hasmenés, székrekedés, esophagitis, fekély vagy szűkület a nyelőcső, hastroэzofahealnыy reflux, gyomorhurut, gyomor- és bélhurut, Duodenitis.

CNS: fejfájás, szédülés.

Részéről a mozgásszervi rendszer: izomfájás, arthralgia, izommerevség, izomgörcs, fájdalom a végtagok, ostealgias, osteoarthritis; ritkán – az állkapocs necrosis.

A húgyúti rendszer: a / a bevezetőben – hólyaggyulladás, húgyúti fertőzés.

A légzőrendszer: a / a bevezetőben – felső légúti fertőzés, hörghurut.

Bőrreakciók: kiütés.

Allergiás reakciók: angioödéma, csalánkiütés.

Más: influenzaszerű tünetek; a / a bevezetőben – injekció helyén fellépő reakciók, érhártyagyulladás, tromboflebit, artériás hipertónia, hypercholesterolemia, uveitis, ínhártyagyulladás.

Bonviva^®, valamint más biszfoszfonátok, AT / a bevezetőben is okozhat egy rövid távú csökkentését a szérum kalcium.

Ellenjavallatok

- Hypocalcaemia;

- Túlérzékenység ibandronsavval vagy más összetevők.

FROM óvatosság Használja súlyos vesekárosodás (szérum kreatinin > 2.3 mg / dl vagy QC<30 ml / perc).

Terhesség és szoptatás

C kategória. Klinikai tapasztalat Bonviva^® terhesség alatt nem.

Ismeretlen, áll-e ibandronsav az emberi anyatejbe.

IN kísérleti vizsgálatok Az orális ibandronsav patkányokon és nyulakon, semmi jelét nem közvetlen embriotoxikus vagy teratogén hatások; dózisban kábítószer, meghaladó humán dózis, legalább, -ban 35 idő, nincs káros hatása megtalálható a fejlesztés F1 utódok patkányok. Káros hatásai ibandronsav reprodukciós toxicitási vizsgálatok során a ugyanazok voltak, mint minden biszfoszfonát – számának csökkentése embriók, megsértése a születés folyamata, gyakoriságának növelése zsigeri anomáliák (szindróma szűkül UPJ).

Térjen vissza a anyatejbe patkányokban. Keresztül 24 h ibandronsav koncentrációja a plazmában és a tej azonos és megfelel 5% Nagyobb.

Vigyázat!

A csontritkulás lehet megerősíteni kimutatására alacsony BMD (T Index < -2.0 SD [Normál eltérés – szabvány eltérés]) és törés (incl. történelem) vagy alacsony csontsűrűség (T Index <-2.5 SD) hiányában megerősítette törés.

Mielőtt a használata Bonviva^® kell "igazítani hipokaicémia és más zavaró csontanyagcsere és elektrolit egyensúly. A betegek figyelmét fogyasztanak elegendő kalcium és D-vitamin.

Ha a beteg nem elegendő a kalcium és D-vitamin, meg kell továbbá venni őket formájában étrend-kiegészítők.

Mellékhatásai a gyógyszer általában enyhén vagy mérsékelten kifejezett. Átmeneti influenzaszerű tünetek megfigyelt az első adag után, és lehetővé tette, hogy saját helyes kezelés nélkül. Nem növekedett a mellékhatások gyakorisága a tápcsatorna felső betegek gyomor-bélrendszeri betegségek (beleértve gyomorfekély vérzés nélkül és a kórházi ápolás, emésztési zavar vagy gastrooesophagealis reflux betegség).

Szájon át szedett biszfoszfonátok gyakran kíséri nyelési zavarok, esophagitis fekélyek a nyelőcső és a gyomor, így meg kell, hogy fordítsanak különös figyelmet a ajánlásait a recepció a kábítószer- (ülve vagy állva 60 perccel a beadás után).

Ha a tünetek a lehetséges kár a nyelőcső (új vagy súlyosbodó nyelési rendellenesség, fájdalom nyeléskor, mellkasi fájdalom, gyomorégés) A betegnek meg kell hagyja abba a Bonviva^® és orvoshoz kell fordulni.

Minden injekció beadása előtt meg kell határoznia a tartalma szérum kreatinin.

Gondosan figyelemmel kíséri a feltétellel betegek társbetegségek, Ha lehetséges, a vesefunkció romlását, és a betegek, részesülő gyógyszerek vesekárosító.

A találkozó más biszfoszfonátok ritkán megfigyelhető az állkapocs necrosis. A legtöbb esetben a rákos betegeknél fogászati ​​beavatkozások, Több esetben – betegeknél posztmenopauzális csontritkulás vagy egyéb betegségek. Kockázati tényezői az állkapocs necrosis közé tartozik többek között a daganatos betegség, kísérő (kemoterápiás kezelés, sugárkezelés, GCS) és egyéb jogsértések (vérszegénység, koagulopátia, fertőzés, ínybetegségek története). A legtöbb említett esetekben az I / O kiosztása biszfoszfonátok, de elszigetelt eseteket észleltek azoknál a betegeknél,, részesülő gyógyszerek belül.

Szájsebészeti eljárás a biszfoszfonát kezelés fokozhatja a tüneteket, az állkapocs necrosis. Ismeretlen, csökkenti a necrosis kockázatát, hogy a lemondási biszfoszfonátok. A döntés, hogy végezzen a kezelést meg kell venni minden egyes beteg értékelése után a kockázat / haszon arány.

Amikor biszfoszfonátok, incl. és Bonviva^®, akkor súlyos fájdalmat érez: ízületi fájdalom, csontok és az izmok. Fájdalom alakult ki, mint egy nap, és néhány hónap után a kiindulási gyógyszer, a legtöbb beteg után megszűntek a kezelés abbahagyása, Néhány ilyen tünetek visszatérnek után átregisztrálása azonos vagy másik gyógyszer.

Forgalomba hozatalt követő tapasztalatok Bonviva^® korlátozott.

Alkalmazása Pediatrics

A biztonságosságot és hatékonyságot a gyermekek és serdülők 18 év nincs beállítva.

Overdose

Tünetek: lehetséges lenyelés – dyspepsia, gyomorégés, esophagitis, gyomorhurut, fekély, hipokaicémia; a / a bevezetőben – hipokaicémia, gipofosfatemiя, gipomagnemiya.

Kezelés: nincs konkrét információ. A kötődését ibandronsav használt tej vagy savkötők. Kockázata miatt az irritáció a nyelőcső tilos hánytatni, Meg kell szüntetni az álló helyzetben.

Klinikailag szignifikáns csökkenése kalcium, foszfát és magnézium-szinteket lehet beállítani / a kalcium-glükonát, nátrium- vagy kálium-foszfát és magnézium-szulfát, illetőleg.

Dialízis nyeeffyektivyen, Ha kinevezett később 2 órával az injekció után.

Gyógyszer kölcsönhatások

Termékek, amely tartalmaz kalcium és más többértékű kationok (pl, alumínium, magnézium, vas), incl. tej és szilárd étel, zavarhatja a hatóanyag abszorpciójának, fel kell használni, legkorábban 60 perc Bonviva bevétele után^® belül.

Kalcium-kiegészítők, antatsidы és a kábítószer, tartalmazó többértékű kationok (pl, alumínium, magnézium, vas) zavarhatja a felszívódását ibandronsav, ezért meg kell tenni legkorábban 60 perc Bonviva bevétele után^®.

A biszfoszfonátok és az NSAID irritációt okozhat a gyomor nyálkahártyáját. Meg kell különösen óvatos, ha NSAID-ok mellett Bonviva^®. Egyidejű használata aszpirin vagy NSAID-k és a Bonviva^® alatt 1 , A mellékhatások gyakorisága a felső gasztrointesztinális traktus hasonló volt.

Ranitidin / A bevezetőben növeli a biológiai ibandronsav 20%. Ibandronsav dózis módosítására, miközben a használata hisztamin H₂-receptorok vagy más drogok, felveti a pH a gyomorban, nem szükséges.

Ibandronsav nem befolyásolja a tevékenység a fő citokróm P450 izoenzimek. Terápiás koncentrációban ibandronsav gyengén kötődik a plazmafehérjékhez, így valószínű,, ez kiszorítja a kötőhelyek fehérjék más gyógyszerekkel. Az ibandronsav a vesén készült, és nem esnek át semmilyen biotranszformációt. Látszólag, eliminációs útja ibandronsav nem tartalmaz semmilyen közlekedési rendszerek, részt vesz a eltávolítását más gyógyszerek.

Bonviva^® oldat / a bevezetőben nem kompatibilis a kalcium-tartalmú oldatok vagy más megoldások az ON / a.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

Tablettát kell elzárva a gyermekek, száraz helyen, ha a hőmérséklet nem haladja meg a 30 ° C-. Szavatossági idő – 3 év.

Megoldás I / V-kezelést fel kell tárolni, ahol gyermekek nem férhetnek hozzá eléri vagy meghaladja a 30 ° C-. Szavatossági idő – 2 év.