Bondronat

Aktív anyag: Ibandronsav
Amikor ATH: M05BA06
CCF: Egy inhibitor a csontreszorpció. Bisfosfonat
BNO-10 kódok (bizonyság): C79.5
Amikor CSF: 16.04.04.03
Gyártó: F.Hoffmann-La Roche Kft. (Svájc)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills, Filmbevonatú fehér vagy piszkosfehér, hosszúkás, Bevésett “EZ” az egyik oldalon és “L2” – másik.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, povidon K25, mikrokristályos cellulóz, krospovydon, sztearinsav, szilícium-dioxidot.

A kompozíció a héj: É 00A28646 (gipromelloza, Titán-dioxid (E171), zsírkő).

7 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.
28 PC. – PVDC üveg (1) – csomag karton.

Koncentrátum oldatos infúzióhoz formájában egy átlátszó, színtelen folyadék.

Segédanyagok: nátrium-klorid, nátrium-acetát, ecetsav 99%, víz d / és.

2 ml – színtelen injekciós üveg (1) – csomag karton.

Koncentrátum oldatos infúzióhoz formájában egy átlátszó, színtelen folyadék.

Segédanyagok: nátrium-klorid, nátrium-acetát, ecetsav 99%, víz d / és.

6 ml – színtelen injekciós üveg (1) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Egy inhibitor a csontreszorpció, azotsoderžaŝij bisfosfonat.

Konkrét szelektív hatással csontszövet biztosít nagy affinitással a csont ásványi összetevő. Gátolja az osteoclasts, csökkenti a frekvenciát, a csontváz szövődmények a malignus betegségek.

Ibandronic sav csökkenti oszteoklaszt kapcsolódó daganat növekedési faktor kiadás, gátolja a fegyverek elterjedése és az invázió a tumor sejtek, az in vitro mutatja a szinergikus hatása a taksanam. Ibandronic sav megakadályozza, hogy a megsemmisítése csont, indukálta blokád ivari működés, retinoidami, daganatos folyamatok és bevezetése a daganat szöveti kivonatok az in vivo.

Dózisokban, jelentősen meghaladja a farmakológiailag hatásos, ibandronic savas hatása nem csont mineralizáció.

A gipercalziemii ibandronova savat gátló hatása az indukált tumor és a csontvelőben üreg, különösen, a kísérő tumor giperkal′ciemiû folyamatát kíséri a csökkenti a szérum kalcium és a vizeletben a kalcium kiválasztását. A legtöbb esetben a kalcium-tartalom a vérben a normálisnak 4-7 nap után az injekció. A medián idő, amíg a növekedés szérum albumin-kalcium korrigirovannogo, hogy 3 mmol / l – 18-26 nap.

Ibandronic sav megakadályozza a kialakulását, új, és csökkenti a növekedést a már meglévő csont áttétek, a csontváz szövődmények gyakoriságának csökkenéséhez vezet, a fájdalom szindróma intenzitása, a sugárkezelés és a sebészeti beavatkozások a csontok áttétes folyamat, a betegek életminőségének jelentős javulását foglalkoznak.

Ibandronic savas dozozawisimo ingibiruet rák csontvelőben üreg, hogy határozza meg csont felszívódása markerek (piridinolin és dezoksipiridinolin).

Pharmacokinetics

Abszorpció

Orális adása után az ibandronsav gyorsan felszívódik a tápcsatorna felső. Az az idő, hogy elérje a C_max 0.5 – 2 nem (középső – 1 nem) éhezés után. Az abszolút biológiai – 0.6%. Egyidejű vétele étel vagy ital (Más, mint a tiszta víz) csökkenti a biohasznosulását ibandronsav 90%. Étel vagy ital keresztül 30 perccel azután a gyógyszer szedése csökkenti a biológiai ibandronova sav 30%. Amikor megkapta ibandronsavat 60 perccel étkezés előtt jelentős csökkenését biohasznosulás nem figyelhető.

A ibandronova sav a plazma koncentrációja növeli arányában kivetett/szerint (dózisban 6 mg) vagy belül a kábítószer (dózisban 100 mg).

A biológiai ibandronova sav csökken 75% a belépés keresztül 2 órával étkezés után, Ezért ajánlott, hogy Bondronata tabletta, éhgyomorra egy későbbi étkezés nem korábban, mint 30 m.

Elosztás

Miután belépett a szisztémás keringésbe ibandronsav gyorsan kötődik a csontokhoz, vagy ürül a vizelettel. A látszólagos végén V_d – 90 l. A plazmafehérjékhez való kötődés – 87%.

Metabolizmus és kiválasztás

Információ, hogy az ibandronsav metabolizálódik nincs.

40-50% mennyiségű készítményt, a vérben keringő, behatol a csontszövet és felhalmozódik, hogy, a fennmaradó, a kábítószer van változatlan formában ürül a vizelettel. Nevsosavšijsâ kábítószer-bevitel jelenik meg a széklet változatlan.

Terminál T_1/2 -10-60 nem. A koncentráció, a vér a kábítószer gyorsan csökken, és eléri a 10% (c)_max keresztül 3 h-után a/a bevezetés és keresztül 8 órával a bevétel után.

Amikor, ibandronova sav, egy bevezetésével 4 hét alatt 48 héttel a beteg áttétes csont elváltozás kumulációs rendszer nem tartják..

Teljes clearance ibandronsav 84-160 ml / perc. A vese clearance (60 ml / min egészséges posztmenopauzában) okai 50-60% teljes átvilágítását, attól függően, QC. A különbség a teljes vese-clearance és tükrözi a rögzítés anyag a csontok.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Ibandronsav farmakokinetikája független a padló. Is nem feltár klinikailag jelentős faji különbség megoszlása a ibandronova sav személyek déli európai és ázsiai verseny. Ami feketék elegendő adat.

Kiállítás a ibandronova sav a betegek különböző rendellenességek a vese attól függ, hogy QC. Után egyetlen egy adag ibandronova sav / 6 mg (15-perces infúzió) az átlagos AUC_0-24 emelkedett 14% azoknál a betegeknél, enyhe súlyosságú károsodott vesefunkció (a CC átlagos értéke 68.1 ml / perc) és 86% a betegek csökkent vese mérsékelten (a CC átlagos értéke 41.2 ml / perc), képest egészséges önkéntesek (a CC átlagos értéke 120 ml / perc). Közel C_max nem növeli a betegek károsodott vese könnyű súlyát és a nő 12% a betegek csökkent vese mérsékelten. Súlyos vesekárosodás (CC<30 ml / perc) a készítmény felvételi belsejében a dózis 10 mg 21 h 20 ibandronova sav a vérplazmában a koncentrációja 2-3 szer magasabb, mint a betegek normál vesefunkció.

37% ibandronova savas is ürül a szervezetből a standard 4-órás hemodialízis eljárás során.

Adatok a ibandronova savas farmakokinetika betegek károsodott májfunkció. A máj nem játszik jelentős szerepet a végső ibandronsav, hogy nem metabolizálódik, jelentés, a hírek és a csont kapcsolódó. A betegek károsodott máj adag kiigazítás esetén nem szükséges. Kívül, a terápiás koncentráció ibandronic sav társul gyengén vérplazma fehérjék (87%), így, valószínűleg, a súlyos máj gipoproteinemia nem eredményezi a klinikailag fontos nagyobb koncentrációban ibandronova sav a vérben.

Tanulmányozta a farmakokinetikai paraméterek függenek az életkor. Figyelembe véve a lehetséges csökkent veseműködés idős betegeknél.

Bondronata alkalmazás adatait az év alattiak 18 év hiányzik.

Bizonyság

-Az áttétes csontok hypercalcaemia kockázatának csökkentése, patológiás törések, csökkenti a fájdalmat, csökkenteni kell a sugárterápia, bolevom-szindróma és a csonttörések kockázatát;

a hypercalcaemia, rosszindulatú daganat.

Adagolási séma

Bondronat-koncentrátum oldatos a forrázható általában használt a kórházban, és tedd a/ben csepp a 1-2 nem, Miután előtti.

Koncentrátum oldatos infúzióhoz hígított 500 ml 0.9% nátrium-klorid-oldat vagy 5% dextróz.

Hogy a tablettákat belül legalább 1 óra előtt az első nap étkezés vagy a folyadékok (Más, mint a tiszta víz) vagy más gyógyszerek és táplálékkiegészítők. A tablettákat egészben kell lenyelni, egy pohár (180-240 ml) tiszta víz, a ülve vagy állva, és nem tartoznak 60 perc múlva az Bondronata. Tabletta nem kell megrágni, vagy oldjunk fel miatt lehetséges fekély orofaringeal′nyh oktatás. Nem használhatja az ásványvíz magas kalcium tartalmú.

At metstaticescom vereség csontok a kábítószer-át kerül az a csepp (alatt 1-2 nem) dózis 6 mg 1 egyszer minden 3-4 a héten vagy szájon át egy adag 50 mg 1 idő / nap, napi.

At metstaticescom vereség csontok mellrák a kábítószer-át kerül az a csepp (nem kevesebb, mint 15 m) dózis 6 mg 1 egyszer minden 3-4 A hét. A megoldás a infúziók kell hígítani koncentrátum 100 ml 0.9% nátrium-klorid-oldat vagy 5% dextróz. 15-perces infúzió lehet végezni, csak a betegek normál vesefunkció, illetve enyhe súlyossági (CC > 50 ml / perc). -ban betegek KK< 50 ml / perc hatásosságát és biztonságosságát az 15 perces infúziós gyógyszerek nem fedezték fel.

At hypercalcemia, rosszindulatú daganatok okozta, Bondronat vonatkozik, csak formájában 1-2 az idő / tinktúrá (gyógyfükivonat). Után megfelelő folyadékpótlás terápia Bondronatom kezdődik 0.9% nátrium-klorid-oldat. Dózis attól függ, hogy súlyossága hypercalcaemia. Betegeknél, akiknek súlyos hypercalcaemia (albumin-szérum kalcium ≥ korrigirovannyj 3 mmol/l vagy ≥ 12 mg/dl) egyszer be 4 mg. Mérsékelt hypercalcaemia betegek (albumin-szérum kalcium korrigirovannyj < 3 mmol/l vagy <12 mg / dl) – 2 mg. A legnagyobb egyszeri adag 6 mg és nem fokozza a hatást.

Az érvénytelenség első bevezetésének, vagy visszaesés hypercalcaemia lehet újbóli bevezetése.

Albumin-szérum korrigirovannogo mmol/l kalcium koncentrációja a képlettel számíthatjuk ki: szérum kalcium (mmol / l) – [0.02 x albumin(g / l)] + 0.8.

Az albumin-szérum kalcium korrigirovannogo mg/dl koncentrációja a képlettel számíthatjuk ki: szérum kalcium (mg / dl) + 0.8 x [4 – albumin(g / dl)].

Betegeknél károsodott májfunkció szükséges a dózis módosítása.

Kinevezésében a gyógyszer belül károsodott vesefunkció, enyhe vagy közepesen súlyos betegek (CC ≥ 30 ml / perc ) szükséges a dózis módosítása. At CC < 30 ml / perc dózis is csökkenteni kell, hogy 50 mg (1 fülre.) 1 szer / hét.

Magasabb koncentráció ibandronova savas rendszer nem érinti a tolerancia, a kábítószer, ha az űrlapon használt i / v infúziós -ban károsodott vese funkciója különböző fokú súlyosságú betegek. Azonban a betegek Áttétes csont elváltozás a mellrák érdemes megfontolni a következő ajánlásokat:

¹bevezetésével 1 egyszer minden 3-4 A hét

²0.9% nátrium-klorid oldat vagy 5% Dextróz.

Idős betegek szükséges a dózis módosítása.

A biztonságosságot és hatékonyságot az év alattiak 18 év nincs telepítve.

Adatok a Bondronata tabletta formában a betegek biztonsága, Képtelen állni vagy ülni 60 perccel a beadás után, nem.

Mellékhatás

Az on / A bevezetőben: láz, gyengeség, fejfájás; néha – influenzaszerű tünetek (láz, hidegrázás, csont fájdalom, és izomfájdalom), amely a legtöbb esetben nem igényel különleges kezelést, és eltűnik néhány óra vagy nap után), allergiás reakciók; ritkán – dyspepsia, hasmenés, bronchospasmus, a betegek “aspirinovoj” asztma.

A laboratóriumi paraméterek: csökkenti a kalcium kiválasztását a vesén, gipofosfatemiя, nem követeli meg a terápiás beavatkozás; néha – hipokaicémia.

Amennyiben a gyógyszer bevétele: közös – neuralgia és hypocalcaemia.

Ritkán: az állkapocs necrosis.

Ellenjavallatok

- Gyermek kora (hiánya miatt a klinikai tapasztalat);

- Terhesség;

- Szoptatás;

- Szembeni túlérzékenység.

FROM óvatosság kell felírni a gyógyszer súlyos károsodott vesefunkció (CC < 30 ml / perc), túlérzékenység a más bisfosfontam esetén, lenyelés, egyidejűleg NSAID-OK esetén.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer Bondronat ellenjavallt terhesség és szoptatás.

Vigyázat!

Kezelés előtti Bondronatom kell vállalnia hypocalcaemia korrekciója vagy más jogsértések a csont-anyagcsere és az elektrolit-egyensúly.

A betegek figyelmét fogyasztanak elegendő kalcium és D-vitamin. Ha a beteg nem elegendő a kalcium és D-vitamin, meg kell továbbá venni őket formájában étrend-kiegészítők.

A kábítószer-használatra parenterális csak /. Meg kell kerülni vnutriarterial′nogo bevezetése, vagy a környező szövetekbe alá.

Eltérően más biszfoszfonát adatait a vese hosszú távú használatra megsértésével van nem Bondronata. A kezelés során figyelemmel kell kísérnie a veseműködése, szérum kalcium tartalma, foszfor és magnézium.

Amikor bevezetésével a Bondronata gipergidratace/kerülni kell a beteg a kockázata a szívelégtelenség.

Szóbeli bicfosfonatov, gyakran kíséri a nyelési megsértése használata, esophagitis fekélyek a nyelőcső és a gyomor, Éppen ezért szükséges, hogy fordítson különös figyelmet az ajánlások gyógyszer lenyelése behozataláról szóló.

Ha a jelek és tünetek a nyelőcső, lehetséges expozíciója (megjelenése, vagy dysphagia megerősítése, fájdalom, nyelési és/vagy a szegycsont, gyomorégés) a beteg kell Bondronata abba és forduljon orvoshoz.

Figyelembe véve, hogy a felvételi NPVS kapcsolódó irritációt az emésztőrendszer, Legyen körültekintő, amikor a közös találkozó npvs és Bondronata.

Termékek, amely tartalmaz kalcium és más többértékű kationok (pl, alumínium, magnézium, vas), incl. tej és szilárd étel, zavarhatja a Bondronata felszívódását, azt kell enni legkorábban, mint 30 belül a gyógyszer bevétele után.

Ha rendel a biszfoszfonát ritkán ünnepelte az állkapocs necrosis. A legtöbb esetben a rákos betegeknél fogászati ​​beavatkozások, Több esetben – betegeknél posztmenopauzális csontritkulás vagy egyéb betegségek. Kockázati tényezői az állkapocs necrosis közé tartozik többek között a daganatos betegség, kísérő (kemoterápiás kezelés, sugárkezelés, GCS) és egyéb jogsértések (vérszegénység, koagulopátia, fertőzés, ínybetegségek). A legtöbb említett esetekben az I / O kiosztása biszfoszfonátok, de elszigetelt eseteket észleltek azoknál a betegeknél,, részesülő gyógyszerek belül.

Szájsebészeti eljárás a biszfoszfonát kezelés fokozhatja a tüneteket, az állkapocs necrosis. Ismeretlen, csökkenti a necrosis kockázatát, hogy a lemondási biszfoszfonátok. A döntés, hogy végezzen a kezelést meg kell venni minden egyes beteg értékelése után a kockázat / haszon arány.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Tanulmány a Bondronata hatása a képességét, hogy a járművek vezetésére és más potenciálisan veszélyes tevékenységek (beleértve a dolgozó gépekhez és mechanizmusokhoz) nem végzett.

Overdose

Jelentések a heveny túladagolás Bondronata nem. Ha túladagolás, belsejében, dispepticakih jelenségek lehetséges növekedése, a felbukkanás-ból gyomorégés, oesophagitis fejlesztése, gyomorhurut, Gyomorfekély; mérgező hatása a máj és a vese.

Kezelés: Kalcium-glukonát/a, hemodialízis. Kötődik a kábítószer belsejében kell használni tej vagy savkötők. Miatt a nyelőcső-irritáció kockázata nem indukál, hányás, és egyenesen kell maradnia, ha állandó. Figyelemmel kell kísérnie a máj és a vese.

Gyógyszer kölcsönhatások

Ibandronic sav jelenik meg, a vesék és nem biotranszformáció. Módja annak, hogy ibandronova sav nem tartalmaz semmilyen szállítási rendszerek, részt vesz a eltávolítását más gyógyszerek. Ibandronsav nem befolyásolja a tevékenység a fő citokróm P450 izoenzimek.

Terápiás koncentrációban ibandronsav gyengén kötődik a plazmafehérjékhez, Ezért a gyógyszer kölcsönhatás lehetősége, a fehérje kötő helyek az elmozdulás a kábítószerek által okozott, enyhe.

Bondronata megoldás nem kompatibilis a kal′cijsoderžaŝimi megoldások.

A biszfoszfonátok, és npvs lehetséges, gyomor-BÉLRENDSZERI irritáció használatával együtt.

Ha a/az ranitidin bevezetése növeli a biológiai ibandronova sav 20%. Korrekció dózis alkalmazása, a blokatorami-n₂-gistaminovykh receptorok vagy más gyógyszerekkel, növeli a gyomor pH-ja, nem szükséges.

Tamoxifen és a Bondronata kapcsolata, Az ösztrogén (Ha a vállalkozás a HRT) a betegek a posztmenopauzában lévő nők hiányzik.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer vényköteles.

Feltételek és kifejezések

Pills, bevont, biztonságos, száraz helyen, 30° c-nál nem magasabb hőmérsékleten kell tárolni. Eltarthatósági pirulát üveg – 2 év, hólyagok – 3 év.

Koncentrátum oldatos infúzió 30° c-nál nem magasabb hőmérsékleten kell tárolni. Szavatossági idő – 5 év. Főtt oldatos infúzió a stabil 24 órán hőmérsékleten 2 ° és 8 ° C.

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek.