ATORVASZTATIN

Aktív anyag: Atorvastatin
Amikor ATH: C10AA05
CCF: Lipid-csökkentő gyógyszerek
BNO-10 kódok (bizonyság): E78.0, E78.1, E78.2
Amikor CSF: 16.01.01
Gyártó: ALSI Pharma Company Inc. (Oroszország)

GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Pills, Filmbevonatú fehér, lencse alakú.

Segédanyagok: kalcium-karbonát, mikrokristályos cellulóz, laktóz, keményítő 1500, kolloid szilícium-dioxid (aэrosyl), magnézium-sztearát, Oradray II (polivinil-alkohol, makrogol (polietilén-glikol), zsírkő, Titán-dioxid).

10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (1) – csomag karton.
10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (2) – csomag karton.
10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (3) – csomag karton.
10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (4) – csomag karton.
10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (5) – csomag karton.

Pills, Filmbevonatú fehér, lencse alakú.

Segédanyagok: kalcium-karbonát, mikrokristályos cellulóz, laktóz, keményítő 1500, kolloid szilícium-dioxid (aэrosyl), magnézium-sztearát, Opadry II (polivinil-alkohol, makrogol (polietilén-glikol), zsírkő, Titán-dioxid).

10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (1) – csomag karton.
10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (2) – csomag karton.
10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (3) – csomag karton.
10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (4) – csomag karton.
10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (5) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Lipid-csökkentő gyógyszerek. Szelektív kompetitív inhibitora a HMG-CoA-reduktáz – enzim, konvertáló 3-hidroxi-3- glutaril-koenzim A-mevalonsav, előfutárát szterinek, beleértve a koleszterint. TG és a koleszterin a májban szerepelnek VLDL, Belépnek a vérplazma és szállítják perifériás szövetek. LDL kialakítva VLDL során a kölcsönhatás az LDL-receptor. Atorvasztatin csökkentett koleszterin és a vérplazmában lévő lipoproteinek, gátlására HMG-CoA reduktáz, koleszterin szintézisét a májban és számának növelésével az LDL receptorok a májban sejtfelszíni, ami növeli a csapdázás és LDL katabolizmus. Csökkenti az LDL, okoz jelentős és tartós növekedése az LDL receptorok aktivitását.

Csökkenti az LDL-koleszterin betegek homozigóta familiáris hypercholesterinaemia, amely általában nem alkalmasak a terápia hipolipidémiás ágensek. Csökkenti az összkoleszterin 30-46%, LDL – tovább 41-61%, apolipoprotein B – tovább 34-50% és a TG – tovább 14-33%; Ez növekedést okoz a HDL-koleszterin és az apolipoprotein A. Dózisfüggően csökkenti az LDL-koleszterin betegek homozigóta familiáris hiperkoleszterinémia, ellenálló kezelés egyéb lipidszint.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Miután orális felszívódás magas. C_max plazmaszint elérése után 1-2 nem.

Élelmiszer némileg csökkenti a sebességet és időtartamát a gyógyszer felszívódása (tovább 25% és 9% illetőleg), Azonban a csökkenés az LDL koleszterin hasonló az az alkalmazás atorvasztatin táplálék nélkül. A koncentráció az atorvasztatin, amikor használják az esti alább, mint reggel (hozzávetőlegesen 30%). Kiderült, egy lineáris kapcsolat a abszorpciójának mértéke, a hatóanyag és a dózis.

Bioavailability – 12%, szisztémás biológiai gátló aktivitás ellen a HMG-CoA-reduktáz – 30%. Az alacsony szisztémás biológiai hozzáférhetősége miatt first-pass metabolizmus a gasztrointesztinális nyálkahártya és “első menetben” a májon keresztül.

Elosztás

A plazmafehérjékhez való kötődése – 98%. Átlagos V_d – 381 l.

Anyagcsere

Ez metabolizálódik elsősorban a májban hatása alatt izozimek CYP3A4, CYP3A5 és CYP3A7 alkotnak farmakológiailag aktív metabolitok (orto- paragidroksilirovannyh és származékai, béta-oxidációs termékek). In vitro orto- és paragidroksilirovannye metabolitok van gátló hatása a HMG-CoA reduktáz, összehasonlítható a atorvasztatin. A gátló hatás a gyógyszer elleni HMG-CoA reduktáz megközelítőleg 70% határozza meg a keringő metabolitok.

Levonás

T_1/2 – 14 nem. A gátló aktivitás ellen a HMG-CoA-reduktáz marad körülbelül 20-30 H jelenléte miatt az aktív metabolitok.

Az epén keresztül választódik következő máj- és / vagy májon (Ez nem megy enterohepatikus visszavezetés). Kevésbé 2% orális dózis meghatározása a vizeletben.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

C_max nőket 20%, AUC – lent 10%; C_max betegek alkoholos cirrhosis 16 idő, AUC - в 11 szor magasabb, mint a betegek normális májfunkció.

Közben nem kerül kiadásra hemodialízis.

Bizonyság

- Együttesen a diéta, hogy csökkentik az emelkedett összkoleszterin szintet, koleszterin / LDL, apolipoprotein B, és a trigliceridek és növelni a HDL-koleszterin betegek elsődleges hiperkoleszterinémiában, heterozigóta familiáris és nem familiáris hypercholesterinaemia és kombinált (vegyes) hiperlipidémia (Típusú IIa és IIb Frederickson);

- Együttesen a diéta szenvedő betegek kezelésében emelkedett szérum triglicerid szint (IV. típus Fredrickson szerint) és betegek disbetalipoproteinemiey (típus Fredrickson szerint III), akiknek az étrendje kezelés nem biztosít megfelelő hatást;

- Csökkenteni a szintjét a teljes koleszterin és a koleszterin / LDL-koleszterin betegek homozigóta familiáris hiperkoleszterinémia, ha a diéta terápia és egyéb, nem gyógyszeres kezelésekre nem kellően hatékonyak.

Adagolási séma

Kinevezése előtt atorvastatin betegek figyelmét fel kell hívni arra, hogy standard lipidcsökkentő diétát, amelyet meg kell felelnie során a kezelés teljes időtartama.

A hatóanyag beadható bármikor a nap függetlenül élelmiszer vagy étel-szor. Dózis szedett alapján a kezdeti koleszterinszint / LDL, A kezelés fő célja és egyedi hatását. Elején a kezelésére és / vagy alatt atorvasztatin dózis növelésére van szükség minden 2-4 héten, hogy figyelemmel kíséri a lipidszint vérplazmában, és ennek megfelelően korrigált dózis.

Kezdő adag átlagok 10 mg 1 idő / nap, és a további változik 10 mg 80 mg 1 idő / nap.

Az elsődleges hypercholesterinaemia és kevert hyperlipidaemia, A növekedést a szérum triglicerid szint (IV. típus Fredrickson szerint), és amikor disbetalipoproteinemii (típus Fredrickson szerint III) A legtöbb esetben, a gyógyszer beadása dózisban 10 mg 1 idő / nap. Jelentős terápiás hatást figyeltek meg, általában, keresztül 2 A hét, maximális terápiás hatás általában megfigyelhető után 4 A hét. A hosszú távú kezelésére ez a hatás nem szűnik meg.

Ebben homozigóta familiáris hypercholesterinaemia a gyógyszer előírt dózis 80 mg (4 lapra. által 20 mg) 1 idő / nap.

-ban veseelégtelenségben szenvedő betegeknél és a vese atorvasztatin koncentráció a plazmában nem változik, a csökkentés mértékét az LDL-koleszterin van tárolva, ezért változtatni az adagot nem szükséges.

At májelégtelenség adagját csökkenteni kell,.

Alkalmazásakor a hatóanyag idős betegek különbséget a biztonságosság, hatékonyságát, illetve megvalósítását lipidcsökkentő kezelést szemben a lakosság nem javallt.

Mellékhatás

Az idegrendszer: > 2% – álmatlanság, szédülés; < 2% – fejfájás, gyengeség, rossz közérzet, álmosság, rémálmok, paresthesiát, perifericheskaya neuropathia, amnézia, érzelmi labilitás, ataxia, Bell bénulás, hiperkinézis, migrén, depresszió, gipesteziya, eszméletvesztés.

A érzékek: < 2% – tompalátás, fülzúgás, szárazra a kötőhártya, ccomodation, vérzés a retina, süketség, glaukóma, parosmija, ízérzésvesztés, dizgézia.

Szív-és érrendszer: > 2% – mellkasi fájdalom; < 2% – szívverés, Tünetei értágulatot, orthostaticus hypotonia, emelkedett vérnyomás, érhártyagyulladás, ritmuszavar, torokgyulladás.

A hematopoietikus rendszer: < 2% – vérszegénység, nyirokcsomó-duzzanat, thrombocytopenia.

A légzőrendszer: > 2% – hörghurut, rhinitis; < 2% – tüdőgyulladás, légzési zavarok, fellángolása asztma, orrvérzés.

Az emésztőrendszer: > 2% – hányinger; < 2% – gyomorégés, székrekedés vagy hasmenés, felfúvódás, gastralgia, hasi fájdalom, csökkent vagy fokozott étvágy, szájszárazság, böfögés, dysphagia, hányás, szájgyulladás, esophagitis, kommentátor, erozív és fekélyes elváltozások a szájnyálkahártyán, gyomor- és bélhurut, májgyulladás, želčnaâ hogyan, cheilitis, nyombélfekély, hasnyálmirigy-gyulladás, epepangásos sárgaság, kóros májfunkciós, rektális vérzés, földi, krovotochivosty jobb, tenezmus.

Részéről a mozgásszervi rendszer: > 2% – ízületi gyulladás; < 2% – görcsös a láb izmait, ʙursit, peritendinitis, myositis, myopathia, artralgii, izomfájás, raʙdomioliz, Kryvosheya, Izom hipertonicitás, közös contracturák.

A urogenitális rendszer: > 2% – urogenitalynыe fertőzések, perifériás ödéma; < 2% – dizurija (incl. thamuria, nokturia, vizelet inkontinencia vagy vizelet-visszatartás, sürgető vizelési inger), gebe, vérvizelés, hüvelyi vérzés, nefrourolitiaz, metrorragija, epididymitis, csökkent libidó, impotencia, rendellenes magömlés.

Bőrreakciók: > 2% – alopecia, dermatoxerasia, fokozott izzadás, ekcéma, seborrhea, ecchymosis, petechiák.

A része az endokrin rendszer: < 2% – gynecomastia, mastodinija.

Anyagcsere: < 2% – súlygyarapodás, romló köszvény.

Allergiás reakciók: < 2% – viszkető, bőrkiütés, kontakt dermatitis, ritkán – csalánkiütés, angioödéma, az arc duzzanata, fényérzékenységi, anafilaxia, erythema multiforme exudatív (incl. Stevens-Johnson-szindróma), toxikus epidermális necrolysis (Lyell-szindróma).

Laboratóriumi vizsgálatok eredményei: < 2% – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, növeli a szérum CK, albuminuria.

Ellenjavallatok

- Az aktív májbetegség;

- A májenzimek emelkedése ismeretlen eredetű (több mint 3 szeres képest CAH);

- Májelégtelenség (A és B osztályú a Child-Pugh);

- Terhesség;

- Szoptatás;

- Akár 18 év (hatásosságát és biztonságosságát nem állapították meg);

- Szembeni túlérzékenység.

FROM óvatosság A gyógyszert kell használni a krónikus alkoholizmus, egy májbetegsége, Súlyos elektrolit egyensúly-, hormonális és anyagcsere-betegségek, alacsony vérnyomás, Súlyos akut fertőzések (vérmérgezés), kontrollált epilepszia, kiterjedt műtét, sérülések, betegségek vázizom.

Terhesség és szoptatás

Atorvastatin ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt (szoptatás).

Ismeretlen, hogy atorvastatin van allokálva anyatejben. Tekintettel a lehetséges káros hatások csecsemők, Ha szükséges, a szoptatás alatti alkalmazásról kell döntenie a kérdésben megszűnése szoptatás.

A fogamzóképes korú nők a kezelés során kell használni megfelelő fogamzásgátlási módszert. Atorvastatin lehet beadni a szülőképes korú nők csak, ha a valószínűsége a terhesség igen alacsony, és a beteg tájékoztatták a potenciális magzati kockázatot kezelés.

Vigyázat!

Mielőtt kezelés atorvastatin kell próbálni, hogy átveheti az irányítást a hypercholesterinaemia révén megfelelő táplálkozás terápia, a fizikai aktivitás növelésére, fogyás az elhízott betegek, és a kezelés egyéb feltételek. Gipoholestesterinovuyu diéta, a beteget meg kell jegyezni a kezelési periódus alatt.

A használata inhibitorok HMG-CoA reduktáz, hogy csökkenjen az a lipidek a vérben vezethet változások biokémiai paraméterek, tükrözve a májfunkciós. A májfunkciós ellenőrizni kell a kezelés előtt, keresztül 6 hétig, 12 héttel megkezdése után atorvastatin és mindegyik után dóziseszkalációt, és rendszeres időközönként, pl, minden 6 hónap. Fokozott májenzim a vérszérumban látható az atorvasztatin. Ilyen esetekben érdemes állapotát figyelik a betegek előtt normalizálása májenzimek. Ha az ALT vagy az ACT értékek több mint 3 szoros ULN, Azt javasolta, hogy csökkentse az adagot az atorvastatin, vagy hagyja abba a kezelést. Aktív májbetegség vagy tartós transzaminázemelkedést ismeretlen eredetű ellenjavallatok atorvasztatinnak.

Atorvastatin okozhat myopathia. Betegeknél, akik kiterjedt izomfájdalom, nyomásérzékenység vagy izomgyengeség és / vagy jelentős növekedése CPK van esélye a myopathia kialakulásának (fájdalom és a gyengeség az izmokban, együtt nőtt CPK több mint 10 szor képest FHG). Atorvastatin kezelést fel kell függeszteni minden kifejezett növekvő CPK vagy jelenlétében igazolt vagy feltételezett myopathia. A myopathia kockázata kezelés alatt egyéb gyógyszerek ebben az osztályban megnő, míg a ciklosporin, fibratov, Eritromicin, nikotinsav vagy azol típusú gombaellenes szerek. Sok ilyen gyógyszerek gátolják a metabolizmus, A CYP3A4, és / vagy szállítása gyógyszerek. Atorvastatin biotransformiruetsya alatt deystviem CYP3A4. Kijelölése atorvasztatin kombinálva fibrátok, Eritromicin, immunszupresszív szerek, azol típusú gombaellenes szerek, vagy a niacin lipidcsökkentő dózisban alaposan mérlegelni kell az előnyöket és a kezelés kockázatait és rendszeresen ellenőrzi állapotát betegek felderítése érdekében fájdalom vagy gyengeség az izmokban, különösen az első néhány hónapos kezelés és időszakokban növekvő adagjainak alkalmazása egyik gyógyszer. Az ilyen helyzetekben ajánljuk időszakos meghatározása CPK, bár az ilyen szabályozás nem akadályozza fejlődését súlyos myopathia.

Amikor atorvastatin, valamint egyéb hatóanyagok ezen osztály, leírja rhabdomyolysist akut veseelégtelenség, miatt myoglobinuria. Atorvastatin fel kell függeszteni vagy törölni teljesen, amikor a jelek myopathia vagy lehetséges kockázati tényező a veseelégtelenség kialakulását a háttérben a rhabdomyolysis (pl, Súlyos akut fertőzés, alacsony vérnyomás, nagy műtét, sérülés, nehéz csere, endokrin és elektrolit zavarok, és a szabályozatlan rohamok).

A betegeket figyelmeztetni kell, hogy, akkor azonnal forduljon orvoshoz, ha megmagyarázhatatlan fájdalom vagy gyengeség az izmokban, Különösen akkor, ha azt rosszullét vagy láz.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

A káros hatással az atorvastatin a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez nem számoltak be.

Overdose

Kezelés: Nincs speciális ellenszer, tüneti terápia. Hemodialízis nyeeffyektivyen.

Gyógyszer kölcsönhatások

A myopathia kockázata a kezelés során más gyógyszerekkel nyert sztatinok nőtt, míg a ciklosporin, fibratov, Eritromicin, gombaellenes szerek, tartozó azolokra, és a nikotinsav.

Az egyidejű fogyasztása atorvastatin és felfüggesztés, tartalmú magnézium-hidroxid és alumínium-hidroxid, atorvasztatin koncentráció a plazmában a csökkent körülbelül 35%, Ugyanakkor a csökkentés mértékét az LDL-koleszterin nem változik.

Egyidejű használata az atorvasztatin nem befolyásolja a farmakokinetikáját antipirin (fenazona), Ezért a kölcsönhatás más gyógyszerekkel, metabolizálódik az azonos izoenzimek a citokróm P450 nem várható.

Az egyidejű alkalmazásával kolesztipol atorvasztatin koncentráció a vérplazmában -kal csökken mintegy 25%. Azonban hipolipidémiás kombináció hatása az atorvasztatin és kolesztipol, mint az egyes hatóanyagok külön-külön.

Ismételt dózis digoxin és atorvastatin 10 mg C_ss digoxin plazma szintek nem változtak. Az alkalmazása azonban a digoxin kombinációban atorvasztatin 80 mg / nap a digoxin nőtt a 20%. Amikor ezt a kombinációt kell állapotának nyomon követéséhez betegek.

Egyidejű használatát atorvasztatin és eritromicin (500 mg 4 szor / nap) vagy klaritromicin (500 mg 2 szor / nap), amelyek gátolják a CYP3A4, megfigyelt növekedése a koncentráció az atorvasztatin plazmában.

Egyidejű használata atorvastatin (10 mg 1 idő / nap) és az azitromicin (500 mg 1 idő / nap) atorvasztatin koncentráció a plazmában nem változott.

Atorvastatin nincs klinikailag jelentős hatása a koncentrációja terfenadin a vérplazmában, amely lebomlik elsősorban a CYP3A4,; Ezért úgy tűnik valószínűnek,, hogy atorvastatin jelentősen befolyásolhatják a farmakokinetikai paramétereit más anyagok CYP3A4.

Egyidejű használata az atorvasztatin és az orális fogamzásgátlók, tartalmazó noretindron és etinil-ösztradiol, Megfigyeltük jelentős AUC növekedést noretindron és etinil-ösztradiol körülbelül 30% és 20% illetőleg. Ezt a hatást figyelembe kell venni, orális fogamzásgátló kiválasztásakor egy nő, Atorvastatin poluchayushtey.

Az egyidejű használatát gyógyszerek, csökkenti a koncentrációt az endogén szteroid hormonok (incl. cimetidin, ketokonazol, spironolactone), növeli a csökkentés az endogén szteroid hormonok (amikor ezeket a kombinációkat gondosan).

A tanulmány a kölcsönhatás atorvastatin és warfarin cimetidin igazolt klinikailag szignifikáns összefüggést találtunk.

Egyidejű használata atorvastatin 80 mg amlodipin 10 mg atorvasztatin farmakokinetikáját az egyensúlyi állapot nem változik.

Nem volt klinikailag jelentős nemkívánatos kölcsönhatás atorvastatin és vérnyomáscsökkentő szerek.

Egyidejű alkalmazása az atorvasztatin gátlók proteáz, ismert, mint CYP3A4-inhibitorok, kíséri koncentrációjának növekedése az atorvasztatin plazmában.

Gyógyszeripari inkompatibilitás nem ismert.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell elzárva a gyermekek, száraz, fénytől védve, hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-. Szavatossági idő – 3 év.