Atenolol

Aktív anyag: Atenolol
Amikor ATH: C07AB03
CCF: Beta₁-adrenoblokator
BNO-10 kódok (bizonyság): I10, i20, I21, I47.1, I49.4
Amikor CSF: 01.01.01.02
Gyártó: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (India)

GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Segédanyagok: kukoricakeményítő (száraz), metilparabént, propil, magnézium-sztearát, nátrium-keményítő-glikolát, kolloid szilícium-dioxid, víz.

10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (3) – csomag karton.
14 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (2) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Kardioszelektív béta₁-blokkoló nem volt belső szimpatikus aktivitás. Vérnyomáscsökkentő, antianginalnoe, és antiaritmiás hatás.

Csökkenti a szimpatikus beidegzés és a vérben keringő katekolaminok szívre gyakorolt ​​serkentő hatását. Negatív krono-, dromo-, ʙatmo- és inotróp hatású: csökkenti a szívfrekvenciát, elnyomják a vezetőképesség és a szorongás, csökkenti a szívizom összehúzódó. BPSS a béta-blokkolók használatának kezdetén (első 24 órával az orális bevételt) nő (ennek eredményeként a kölcsönös aktivitásának növekedése a α-adrenerg stimuláció és eltávolítását β₂-adrenoreceptorov), keresztül 1-3 nap visszatér az eredetihez, hosszú távú használat mellett pedig csökken.

A hipotenzív hatás csökkenésével jár a perctérfogat, csökkent aktivitása a renin-angiotenzin-rendszer (fontosabb a betegek kiinduló bőséges nyákos Renin), aortaív baroreceptor érzékenysége (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного объема и минутного объема. A közepes terápiás dózisban nincsenek hatással a hang perifériás artériák.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (a diastole megnyúlása és a szívizom perfúziójának javítása) és kontraktilitás, valamint a szívizom érzékenységének csökkenése a szimpatikus beidegzés hatásaival szemben. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. Rovására növekvő vég-diasztolés nyomás a bal kamra és a megnövekedett szakítási kamrai izomrostok növelheti oxigénigény, különösen a krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegek.

Antiaritmicski hatása az lett a aritmogennyh tényezők (tachycardia, megnövekedett aktivitása a szimpatikus idegrendszer, megnövekedett cAMP, magas vérnyomás), a szinusz- és jektopicheskogo szívritmus-szabályozók és a lassuló AV-vezetés spontán gerjesztési sebesség csökkentése. Az impulzusvezetés gátlása túlnyomórészt az antegrádban és kisebb mértékben a retrográd irányokban figyelhető meg az AV-csomón keresztül és további utak mentén.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие b₂-adrenoreceptory (hasnyálmirigy, vázizom, simaizom perifériás artériák, hörgők és a méh), és szénhidrát-anyagcsere; a súlyos atherogen műveletek nem különbözik az intézkedések a propranolol. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, Chrono-, én nem- и дромотропное действие. Ha nagy dózisban használják (több 100 mg / nap) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.

Гипотензивное действие продолжается 24 nem, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 hét kezelés. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 h adagolás után, eléri a maximális után 2-4 ч и продолжается до 24 nem.

Pharmacokinetics

Bevétele után felszívódását a gyomor-bél traktusban 50-60%, biohasznosulás – 40-50%.. Практически не метаболизируется в организме. Szegény behatolni a BBB. A plazmafehérjékhez való kötődés – 6-16%.

T_1/2 van 6-9 nem. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T_1/2 és a halmozás: Ha kevesebb KK 35 мл / мин T_1/2 van 16-27 nem, Ha kevesebb KK 15 ml / perc – több 27 nem, при анурии удлиняется до 144 nem. Megjeleníti a hemodialízis során.

Idős betegek T_1/2 nő.

Bizonyság

Artériás hipertónia, hypertoniás krízis, mitrális prolapsus, funkcionális eredetű hiperkinetikus szívszindróma, neurocirkulatoris gyengeség hipertóniás típus szerint.

Kezelés: CHD, torokgyulladás (feszültség, nyugalmas és instabil).

Kezelés és megelőzés: miokardiális infarktus (akut fázis stabil hemodinamikai paraméterekkel, másodlagos megelőzés).

Arrhythmiák (incl. általános érzéstelenítéssel, veleszületett hosszú QT-szindróma, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, thyreotoxicosis), sinus tachycardia, пароксизмальная предсердная тахикардия, najeludochkovaya és a kamrai arrythmia, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, Pitvari tachyarrhythmia, fül lebegés.

Эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.

A kombinált terápia: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, phaeochromocytoma (только вместе с альфа-адреноблокаторами), thyreotoxicosis; migrén (megelőzés).

Adagolási séma

Létrehozza egyénileg. Обычная доза для взрослых – belül, в начале лечения составляет 25-50 mg 1 idő / nap. При необходимости дозу постепенно увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 ml / perc – által 50 mg / nap; Ha kevesebb KK 15 ml / perc – által 50 mg naponta.

A maximális adag: felnőtt lenyelés – 200 mg / nap 1 vagy 2 belépés.

Mellékhatás

Szív-és érrendszer: egyes esetekben – bradycardia, alacsony vérnyomás, AV-átvezetési zavarok, A szívelégtelenség tünetei.

Az emésztőrendszer: в начале терапии возможны тошнота, székrekedés, hasmenés, szájszárazság.

A központi és perifériás idegrendszer: в начале терапии возможны усталость, szédülés, depresszió, легкая головная боль, alvászavarok, fázás paresthesias a végtagokon, снижение реакционной способности пациента, csökkentett szekréció könnyfolyadék, kötőhártya-gyulladás.

A része az endokrin rendszer: csökkent potencia, hipoglikémiás állapot egy páciensben diabetes mellitusban.

A légzőrendszer: az arra hajlamos betegeknél – появление симптомов бронхиальной обструкции.

Allergiás reakciók: viszkető.

Más: fokozott izzadás, bőrvörösség.

Ellenjavallatok

AV-blokád II és III fok, sinoatrialynaya blokád, SSS, bradycardia, (HR kevesebb 40 u. / perc), alacsony vérnyomás (в случае применения при инфаркте миокарда, szisztolés vérnyomás kisebb, mint 100 Hgmm.), kardiogén sokk, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, akut szívelégtelenség, Prinzmetal angina, szoptatás, egyidejű MAO-gátlók, повышенная чувствительность к атенололу.

Terhesség és szoptatás

Атенолол проникает через плацентарный барьер, Ezért a terhesség használata csak abban az esetben lehetséges, Ha a várható haszon, hogy felülmúlja a potenciális kockázat, hogy a magzat.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Vigyázat!

Óvatosan kell alkalmazni diabetes mellitusban, krónikus obstruktív tüdőbetegség (incl. tüdőasztma, tüdőtágulás), metabolikus acidosis, gipoglikemii; allergiás reakciók története, krónikus szívelégtelenség (kompenzált), a perifériás artériák obliteráló betegségei (időszakos sántítás, Raynaud-szindróma), phaeochromocytoma, májelégtelenség, krónikus veseelégtelenségben, myasthenia, thyreotoxicosis, depresszió (incl. történelem), psoriaze, Terhesség, Idős betegek, gyermekgyógyászatban (hatásosságát és biztonságosságát nem határozták meg).

Az atenolol alkalmazásakor csökkenthető a könnyfolyadék termelődése, hogy van egy érték a betegek, kontaktlencse-.

Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.

A kombináció a atenolola és a klonidin klonidin megszűnésekor továbbra is még néhány napig, miután a törlést atenolola, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.

При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

A betegeket, tevékenységek, amelyek megkövetelik a magas koncentráció a figyelem, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.

Gyógyszer kölcsönhatások

При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.

Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида.

При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, ʙradiaritmija, kifejezett ingerületvezetési zavarok; описаны случаи постуральной гипотензии, szédülés, bal kamrai elégtelenség, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.

При одновременном применении дизопирамида повышается C_ss, a dizopiramid clearance-e csökken, Lehetséges vezetési zavar.

A dipiridamol egyidejű alkalmazásával bradycardia, majd asystole kialakulásának esetét írták le (amikor dipiridamollal EKG-tesztet végeznek betegen, atenololt kap).

Indometacin egyidejű alkalmazásával, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.

При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.

При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, nyugtatás, szájszárazság.

При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.

При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.

A nifedipin egyidejű alkalmazásakor súlyos artériás hipotenzió és szívelégtelenség eseteit írtak le., ami a nifedipin szívizomra gyakorolt ​​fokozott gátló hatásának köszönhető.

Az orlisztát egyidejű alkalmazása esetén az atenolol vérnyomáscsökkentő hatása csökken, amit tud vezetni egy jelentős javulás a pokolban, fejlesztési gipertoniceski kriza.

A prenilamin egyidejű alkalmazása megnövelheti a QT-intervallumot..

A klórtalidon egyidejű alkalmazása fokozza a vérnyomáscsökkentő hatást.