AMIKACIN

Aktív anyag: Amikacint
Amikor ATH: J01GB06
CCF: Aminoglikozid antibiotikumok
BNO-10 kódok (bizonyság): A39, A40, A41, G00, i33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81,1, K83.0, L01, L02, L03, L08,0, L 89., M00, Az M86-os, N10, N11, Az N30-as, Az N34-es, N41, T79,3, Z29,2
Amikor CSF: 06.05.01
Gyártó: Szintézise {Oroszország}

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Megoldás a / és a / m világos, színtelen vagy enyhén színezett.

Segédanyagok: nátrium-biszulfit (nátrium-metabiszulfit), nátrium-citrát-d / és (nátrium-citrát pentaseskvigidrat), kénsav, elvált, víz d / és.

2 ml – üvegampullát (5) – kontúr eladja csomagolás (1) – csomag karton.
2 ml – üvegampullát (5) – kontúr eladja csomagolás (2) – csomag karton.
2 ml – üvegampullát (10) – kontúr eladja csomagolás (1) – csomag karton.
2 ml – üvegampullát (10) – kartondobozok.

Megoldás a / és a / m világos, színtelen vagy enyhén színezett.

Segédanyagok: nátrium-biszulfit (nátrium-metabiszulfit), nátrium-citrát-d / és (nátrium-citrát pentaseskvigidrat), kénsav, elvált, víz d / és.

4 ml – üvegampullát (5) – kontúr eladja csomagolás (1) – csomag karton.
4 ml – üvegampullát (5) – kontúr eladja csomagolás (2) – csomag karton.
4 ml – üvegampullát (10) – kontúr eladja csomagolás (1) – csomag karton.
4 ml – üvegampullát (10) – kartondobozok.

Por oldatos I / O és a / m fehér vagy piszkosfehér, nedvszívó.

Fiolák 10 ml (1) – csomag karton.
Fiolák 10 ml (5) – csomag karton.
Fiolák 10 ml (10) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Polusinteticeski, az aminoglikozidok széles spektrumú antibiotikum, baktericid hatás. Kommunikál a 30-as subjedinica ribosom, megakadályozza a kialakulását összetett közlekedési és messenger RNS, gátolja a fehérjeszintézist, valamint zitoplazmaticalkie membránok a baktériumok elpusztítása.

Erősen ellen aktív Aerob, Gram-negatív mikroorganizmusok: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Szalmonella fajok, Shigella spp.; néhány Gram-pozitív mikroorganizmusok: Staphylococcus spp. (incl. a penicillinre rezisztens, néhány zefalosporynam).

Mérsékelten aktív ellen Streptococcus spp.

A kinevezéskor benzilpenitsillinom mutatja a szinergiák Enterococcus faecalis törzsei ellen.

Nincs hatása az anaerob mikroorganizmusok.

Amikacin nem veszít a tevékenység keretében az enzimek, inaktiviruûŝih más aminoglikozidok, és maradhat aktív, Pseudomonas aeruginosa törzsek ellen, ellenáll a tobramicinu, Gentamicin és netilmicinu.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Miután a / m, gyorsan és teljesen felszívódik. C_max a plazma a / m, egy adag 7.5 mg / kg – 21 ug / ml-es, után 30 infúziók a dózis/min 7.5 mg / kg – 38 ug / ml-es. Miután a / m-t_max – körülbelül 1.5 nem.

Terápiás koncentráció/a vagy / m bevezetés tartani egy ideig 10-12 nem.

Elosztás

A plazmafehérjékhez való kötődés 4-11%. V_d felnőtt – 0.26 l / kg, gyermekek – 0.2-0.4 l / kg, újszülött: korában kevesebb, mint 1 hét, és a súlya kevesebb, mint 1500 g – hogy 0.68 l / kg, korában kevesebb, mint 1 hét, és súlya több mint 1500 g – hogy 0.58 l / kg, a cisztás fibrózisban szenvedő betegek – 0.3-0.39 l / kg.

Oszlik az extracelluláris folyadékban a (tartalmának tályogok, mellkasi folyadékgyülem, ascite, szívburok, ízületi, nyirok- és peritoneális folyadék); nagy koncentrációban kimutatni a vizeletben; az alacsony – az epe, anyatej, vodyanystoy víz-szemek, hörgőváladékban, köpet és agy-gerincvelői folyadék. Behatol minden test szöveteiben, Amennyiben a felhalmozott intracellularly; magas koncentrációban figyeltek meg egy jó vérellátása a szervek: tüdő, máj, a szívizom, lép, és különösen a vese, Amennyiben a kérgi anyag halmozódik, kisebb koncentrációk – az izmok, hájas papír-zsebkendő és a csontok.

Ha rendel sredneterapevtičeskih adag (oké) felnőttek, hogy ne a Geb amikacin, Mikor agy ideg áthatolhatóságának enyhén növeli. Az újszülött az agy-gerincvelői folyadék elért magasabb koncentrációban, mint felnőtteknél. Áthatol a placentán: mutatható ki a magzat és a magzatvíz.

Anyagcsere

Ne metabolizált.

Levonás

T_1/2 felnőtt – 2-4 nem, újszülött – 5-8 nem, idősebb gyermekek – 2.5-4 nem. A végső T_1/2 – több 100 nem (intracelluláris raktárak kiadása).

Jelentés a vesék clubockova szűrés (65-94 %) jórészt változatlan. A vese clearance – 79-100 ml / perc.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

T_1/2 a felnőttek a veseműködés megsértése függ a jogsértés mértéke – hogy 100 nem, a cisztás fibrózisban szenvedő betegek – 1-2 nem, betegek burns és hyperthermia T_1/2 lehet rövidebb, mint az átlagos miatt megnövelt hasmagasság.

Megjelenik a hemodialízis (50% mert 4-6 nem), Peritoneális dialízis egy kevésbé hatékony (25% mert 48-72 nem).

Bizonyság

Fertőző-gyulladásos betegségek, Gram-negatív mikroorganizmusok (ellenáll a gentamicin, sizomicinu és a kanamicint) vagy a grampolaugitionah és a gramotricationah mikroorganizmusok:

- Légúti fertőzések (hörghurut, tüdőgyulladás, empyema, tüdőtályog);

- Szepszis;

- Bakteriális szívbelhártya-gyulladás;

-CNS fertőzések (beleértve az agyhártyagyulladás);

- Fertőzések A hasüreg (incl. hashártyagyulladás);

- Húgyúti fertőzések (pyelonephritis, hólyaggyulladás, uretrit);

-fáradtság, a bőr és a lágyrészek (incl. fertőzött égések, fertőzött sebek és a decubitus a különböző);

- Fertőzés a epeutak;

- Csont és ízületi fertőzések (incl. osteomyelitis);

-seb a fertőzés;

- A műtét utáni fertőzések.

Adagolási séma

A gyógyszer bevezetjük / m, I / (permet, alatt 2 perc vagy csepegtető) Felnőttek és gyermekek 6 év – által 5 mg / ttkg 8 vagy h 7.5 mg / ttkg 12 nem. At bakteriális fertőzések, a húgyúti (szövődménymentes) – által 250 mg minden 12 nem; Miután a hemodialízis munkamenet rendelhető további adag – 3-5 mg / kg.

A maximális dózis Felnőtt – 15 mg / kg / nap, de nem több, 1,5 g / nap 10 nap. A kezelés bevezetése/időtartama – 3-7 nap, velük – 7-10 nap.

Hogy koraszülött csecsemők első adag 10 mg / kg, akkor 7.5 mg / ttkg 18-24 nem; hogy csecsemők és gyermekek éves korig 6 év A kezdő dózis – 10 mg / kg, akkor 7.5 mg / ttkg 12 h 7-10 nap.

At fertőzött Burns szükség lehet a dózis 5-7.5 mg / ttkg 4-6 h kapcsolatban rövidebb T_1/2 (1-1.5 nem) Ebben a kategóriában, a betegek.

Ben csepp a megtévesztő amikacin 30-60 m, szükség esetén – permet.

I / v adminisztráció (csepp) a drog korábban a hígított 200 ml 5% dextróz (Szőlőcukor) vagy 0.9% nátrium-klorid-oldat. Amikaczina koncentrációja az oldatban, a be- / bevezetése nem haladhatja meg 5 mg / ml.

At megsértése a vesék kiválasztó feladatai Szükséges az adag csökkentése vagy növelése közötti wvedeniami. Ha az intervallum között wvedeniami emelésére (Ha a CC értéke ismeretlen, és a beteg állapota stabil) a készítmény az alábbi képletek szerint meghatározott bevezetése közötti intervallum:

intervallum (nem) = a savó kreatinin × koncentrációja 9.

Ha a szérum kreatinin-koncentráció 2 mg / dl, az ajánlott egyszeri adag (7.5 mg / kg) Meg kell adnia minden 18 nem. Ha növeli az egyszeri dózis intervallum nem változtatja meg.

Ha egy adag, egy módosítatlan első adagját adagolási mód veseelégtelenségben szenvedő betegeknél van 7.5 mg / kg. További adagok kiszámítása a következőképpen:

Későbbi adag (mg), adja meg minden 12 h = a QC (ml / perc) beteg × kezdő dózis (mg)/QA-OK (ml / perc).

Mellékhatás

Az emésztőrendszer: hányinger, hányás, kóros májfunkciós (aktivitás növekedésének “Beszűkült” transzaminázok, giperʙiliruʙinemija).

A hematopoietikus rendszer: vérszegénység, leukopenia, granulocytopeniával, thrombocytopenia.

A központi és perifériás idegrendszer: fejfájás, álmosság, neurotoxikus hatása (rángás, zsibbadt érzés, bizsergés, rohamok), megsértése neuromuszkuláris átvitel (légzésleállás).

A érzékek: ototoxicitást (halláskárosodás, vesztibuláris és szemészeti tünetek, visszafordíthatatlan süketség), a vestibularis rendszer mérgező hatása (discoordination mozgások, szédülés, hányinger, hányás).

A húgyúti rendszer: nefrotoxicitást – A veseműködési zavar (oligurija, proteinuria, mikrogematuriâ).

Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszket, dermahemia, láz, angioödéma.

Helyi reakciók: fájdalom az injekció helyén, bőrgyulladás, visszérgyulladás és periphlebitis (a / a bevezetőben).

Ellenjavallatok

-A hallás idegi ideggyulladás;

-a azotemia és a uremyei súlyos krónikus veseelégtelenség;

- Terhesség;

- Szembeni túlérzékenység;

-túlérzékenység más aminoglikozidam története.

FROM óvatosság a gyógyszer kell használni, amikor myasthenia, parkinsonizme, botulizme (aminoglikozidok okozhat sérti a neuromuszkuláris átvitel, ami további gyengülését a vázizmok), degidratacii, veseelégtelenség, az újszülött, Koraszülöttek, Idős betegek, szoptatás.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer terhesség alatt ellenjavallt.

Jelenlétében az élő tanúbizonysága a kábítószer lehet használni a szoptató nők. Belátható, hogy aminoglikozida álljon ki az anyatejbe, kis mennyiségben. Ők rosszul szívódik fel az emésztőrendszerben, és a kapcsolódó szövődmények csecsemőknél nem regisztrált.

Vigyázat!

Kijelölt kórokozók definiálása érzékenysége használata előtt, lemez használata, tartalmazó 30 amikaczina mikrogramm. Az átmérő növekedés-mentes övezet 17 mm vagy több minősül egy kényes szervezet, -tól 15 hogy 16 mm – mérsékelten érzékeny, Kevésbé 14 mm – fenntartható.

A plazma Amikaczina-koncentrációja nem haladhatja meg 25 ug / ml-es (terápiás koncentráció 15-25 ug / ml-es).

Kezelés időtartama alatt kell nem kevesebb, mint 1 idő által hét-hoz idegen rádióadást figyel a veseműködés, a hallás idegi és a vesztibuláris apparátus.

Annak valószínűsége, hogy a betegek magasabb vesekárosító, a vesefunkció, valamint a találkozó nagy adagokban vagy hosszú ideig (Ebben a kategóriában a beteg szükség lehet a napi rendszerességgel nyomon kövesse a vesefunkció).

Ha rossz audiológiai vizsgálatot adag csökkentése vagy megszüntetése kezelés.

A húgyúti fertőző és gyulladásos betegségek betegeknek azt tanácsolják, hogy egy nagyobb mennyiségű folyadék megfelelő diureze.

Hiányában a pozitív klinikai Dynamics során figyelemmel kell lennie a lehetséges fejlesztési szemben rezisztens mikroorganizmusok. Ebben az esetben célszerű kezelés megszakítása, és kezdeményezi a megfelelő terápia.

Tartalmaz nátrium összetételének disul′fit vezethet a betegek allergiás szövődmények kialakulása (amíg az Anafilaxiás reakciók), különösen a betegek allergological története.

Overdose

Tünetek: toxikus reakciók – halláskárosodás, ataxia, szédülés, vizelési zavarok, szomjúság, étvágycsökkenés, hányinger, hányás, vagy csengő érzés a füle szóló, légzési elégtelenség.

Kezelés: az embargó neuromuszkuláris átvitel és annak következményei emelésére – hemodialízis vagy a peritoneális dialízis; antikolinészteráz, kalciumsó, IVL, egyéb tüneti és szupportív terápia.

Gyógyszer kölcsönhatások

Mutatja a magas szinergia karbenicillinom, benzilpenicillinom, cefalosporinok (a súlyos krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél mikor párosított-val béta-laktám antibiotikumok csökkentheti aminoglikozidok hatékonyságát).

Nalidixsav, polimixin b, ciszplatin, Vancomycin növeli a fejlesztés, a fül- és nefrotoxicitást.

Vizelethajtó (különösen a furoszemid), cefalosporinok, penicillinek, nem szteroid GYULLADÁSGÁTLÓK és sulfonamides, az aktív váladék a csont nefrona versenyző, blokk eliminatiu aminoglikozidok, növelheti a koncentrációjuk a szérumban, nefro megerősítése- és még neurotoxikológiai.

Amikacin növeli a miorelaksirutee kurarepodobnykh szerek.

Együtt amikacin methoxyflurane, Parenterális polimixin, capreomycin és egyéb gyógyszer, blokkoló neuromuszkuláris átvitel (halogénezett szénhidrogének – inhalációs anesztézia eszközök, opioid fájdalomcsillapítók), a nagyszámú vérátömlesztés citratnymi tartósító növeli a légzés leáll.

Intravénás egy indometacin növeli a toxikus hatások aminoglikozidov (T növekedése_1/2 és csökkentett hasmagasság).

Amikacin csökkenti a hatékonyságát antimiasteniceskih gyógyszerek.

Gyógyszeripari interakció

Farmatsevticeski-kompatibilis penitsillinami, geparinom, cefalosporinok, capreomycin, amfotericin B, hidroklorotiazid, Eritromicin, nitrofurantoinom, b vitaminok és c, kálium-klorid.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell elzárva a gyermekek, száraz, 5° c és 25° c közötti hőmérsékleten, sötét helyen. Szavatossági idő – 2 év.