АКРИДИЛОЛ

444 6 perc olvasás

Aktív anyag: Karvedilol
Amikor ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
BNO-10 kódok (bizonyság): I10, i20, I50.0
Gyártó: Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН JSC (Oroszország)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills Valium, színesíti és Valium, a fehértől a fehér Valium színárnyalat, engedélyezett könnyen erezettel.

	1 lapra.
karvedilol	6.25 mg

Segédanyagok: ludipress LTSE (laktóz, povidon), nátrium-keményítő-glikolát (nátrium-karboxi-metil-), magnézium-sztearát.

10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (1) – csomag karton.
10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (2) – csomag karton.
10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (3) – csomag karton.

Pills квадратные с округленными углами, lencse alakú, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой “АЛ1” – másik, a fehértől a fehér Valium színárnyalat, engedélyezett könnyen erezettel.

	1 lapra.
karvedilol	12.5 mg

Segédanyagok: ludipress LTSE (laktóz, povidon), nátrium-keményítő-glikolát (nátrium-karboxi-metil-), magnézium-sztearát.

Pills Ovális, lencse alakú, с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой “АЛ2” az egyik oldalon, a fehértől a fehér Valium színárnyalat, engedélyezett könnyen erezettel.

	1 lapra.
karvedilol	25 mg

Segédanyagok: ludipress LTSE (laktóz, povidon), nátrium-keményítő-glikolát (nátrium-karboxi-metil-), magnézium-sztearát.

Farmakológiai hatás

Alpha- и бета-адреноблокатор. Акридилол^® блокирует β₁-, b₂– и a₁-adrenoreceptory. Оказывает вазодилатирующее, antianginális és antiarrhythmiás hatása. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Акридилол^® подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС.

Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме.

Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Orális adást követően a karvedilol gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszerből. Обладает высокой липофильностью. C_max plazmaszint elérése után 1-1.5 nem. Bioavailability – 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.

Elosztás

A plazmafehérjékhez való kötődés 95-99%.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, kiválasztódik az anyatejbe.

Anyagcsere

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов; 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при “első menetben” a májon keresztül. A metabolitok van egy erős antioxidáns és adrenerg receptor blokkoló hatása.

Levonás

T_1/2 van 6-10 nem.

Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при “első menetben” a májon keresztül.

При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Bizonyság

- Artériás hipertónia (в качестве монотерапии и комбинации с диуретиками);

- Pangásos szívelégtelenség (a kombinációs terápia);

- CHD: stabil angina.

Adagolási séma

At magas vérnyomás начальная доза для Felnőtt van 6.25-12.5 mg / nap 2 nap. Затем назначают по 25 mg / nap 1 idő / nap reggel. Ha szükséges, miután 14 дней можно еще повысить дозу в 2 alkalommal. A maximális napi adag 50 mg 1 idő / nap (возможно в 2 belépés).

At CHD в начале лечения препарат назначают по 12.5 mg 2 раза/сут в первые 2 napos kezelés, akkor – által 25 mg 2 szor / nap. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 alkalommal. A maximális napi adag 100 mg (által 50 mg 2 szor / nap).

At krónikus szívelégtelenség kezelés kezdődik adag 3.125 mg 2 szor / nap 2 hétig. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 héttel 6.25 mg 2 szor / nap, majd 12.5 mg 2 раза/сут и потом до 25 mg 2 szor / nap. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. -ban betegeknél, akiknél a test tömege kisebb, mint 85 kg целевая доза составляет 50 mg / nap; -ban súlyú betegeknél 85 kg целевая доза составляет 75-100 mg / nap.

Препарат следует принимать независимо от приема пищи, iszik egy kis mennyiségű folyadék.

Mellékhatás

A központi és perifériás idegrendszer: szédülés, fejfájás (általában, не сильные и в начале лечения), eszméletvesztés, myasthenia (чаще в начале лечения), fáradtság, depresszió, az alvászavar, paresthesiát.

Szív-és érrendszer: bradycardia, orthostaticus hypotonia, AV-blokád II és III fok; ritkán – нарушение периферическою кровообращения, progresszióját szívelégtelenség (в период увеличения доз), ödéma az alsó végtagok, torokgyulladás, jelentős vérnyomás csökkenés.

Az emésztőrendszer: szájszárazság, hányinger, hasmenés vagy székrekedés, hányás, hasfájás, étvágytalanság, növekedése a máj transzaminázok.

A hematopoietikus rendszer: ritkán – thrombocytopenia, leukopenia.

Anyagcsere: súlygyarapodás, нарушение углеводного обмена.

Allergiás reakciók: allergiás bőrreakciók (kiütés, csalánkiütés, viszket, kiütés), a psoriasis fellángolása, orrdugulás.

A légzőrendszer: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).

Más: homályos látás, csökkenése könnyezés, influenzaszerű tünetek, chikhaniye, izomfájás, arthralgia, fájdalom a végtagok, időszakos sántítás; ritkán – megsértése vizelés, A veseműködési zavar.

Ellenjavallatok

— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;

- Súlyos májkárosodás;

- AV-блокада II и III степени;

- Vыrazhennaya bradycardia (Kevésbé 50 u. / perc);

- SSS;

- Alacsony vérnyomás (szisztolés vérnyomás kisebb, mint 85 Hgmm. Art.);

- Kardiogén sokk;

- COPD;

- Akár 18 év (hatásosságát és biztonságosságát nem állapították meg);

— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

FROM óvatosság следует применять препарат при стенокардии Принцметала, thyreotoxicosis, okkluzív perifériális érbetegség, phaeochromocytoma, psoriaze, veseelégtelenség, AV-blokád I. fokozat, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, cukorbetegség, gipoglikemii, depresszió, myasthenia.

Terhesség és szoptatás

Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов возможно только в случаях, ha a várható terápia előnyét az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Vigyázat!

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, особенно при ИБС, tk. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, alatt 1-2 hétig.

В начале терапии Акридилолом^® или при повышении дозы препарата у пациентов, különösen az idősek, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. В таких случаях необходима коррекция дозы.

При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, ödéma. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола^®, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола^® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (verapamil) и бензотиазепина (diltiazem), а также с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом^®.

Акридилол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

A betegeket, использующим контактные линзы, figyelembe kell venni, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.

A kezelés során kerülnie kell az alkohol.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола^®. Следует воздержаться от других видов деятельности, kapcsolatos, hogy szükség van a magas koncentráció és a gyors pszichomotoros reakciók.

Overdose

Tünetek: vérnyomás csökkenés (сопровождающееся головокружением или обмороком, szisztolés vérnyomás alábbi 80 Hgmm.), bradycardia. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, légzési elégtelenség, zűrzavar, ingerületvezetési zavarok.

Kezelés: tüneti terápia. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, ha szükséges – в отделении интенсивной терапии. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (atropyn), agonisták (epinefrin, norepinefrin).

Gyógyszer kölcsönhatások

При одновременном применении карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (nitrátok).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

Gátlók Mikroszómális oxidációs (cimetidin) növekedés, а индукторы (fenobarbitál, rifampicin) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (Különösen tachycardia) могут маскироваться, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Előkészületek, снижающие содержание катехоламинов (reserpine, MAO-gátlók), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell tárolni száraz, fénytől védve, gyermekektől távol, hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-. Szavatossági idő – 3 év.

Vlagyimir Andrejevics Didenko

444 6 perc olvasás