Zofran

Aktivna tvar: Ondansetron
Kod ATH: A04AA01
CCF: Antiemetička lijekovi središnjeg djelovanja, blokira serotonin receptore
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): R11
Kod KFU: 11.06.01
Proizvođač: GlaxoSmithKline trgovačko poduzeće (Rusija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Rješenje za u / i / m jasno, bezbojan, praktički bez stranih tvari.

Pomoćne tvari: limunska kiselina monohidrat, natrijev citrat, natrijev klorid.

2 ml – ampula (5) – omot kartona.

Rješenje za u / i / m jasno, bezbojan, praktički bez stranih tvari.

Pomoćne tvari: limunska kiselina monohidrat, natrijev citrat, natrijev klorid, voda d / i.

4 ml – ampula (5) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Antiemetike, selektivni serotonin antagonista 5NT₃-Receptori.

Ondansetron je snažan antagonist vysokoselektivnym 5NT₃-Receptori. Mehanizam za suzbijanje mučnine i povraćanje nisu poznati. Radioterapija i korištenje kemoterapijom lijekova svibanj puštanje serotonina (5NT) u tankom crijevu, zove refleks kroz aktiviranje 5NT₃-receptore i završecima aferentnih vagusnog živca. Ondansetron blokira pokretanje ovaj refleks. Aktivacija završecima aferentnih vagal živac, zauzvrat, Možda uzrok preletjeti 5NT u leđa okvira dno četvrtog ventrikula (Posljednji područje), i, Stoga, početak refleks kroz Centralni mehanizam. Tako, učinak ondansetron za suzbijanje mučnine i povraćanja, induciranje citotoksične kemoterapije i radioterapije, očigledno, antagonističeskomu utjecaj na 5HT₃-receptore neurona, nalazi se na periferiji, i u središnjem živčanom sustavu.

Ondansetron je nijedan efekt na koncentraciju prolaktina u krvnoj plazmi.

Farmakokinetika

Farmakokinetički parametri ondansetron se mijenja kada ponavlja uvođenje.

Apsorpcija

Ondansetron je isti sistemski učinci uz s / m i u uvodu.

Distribucija

Ondansetron je umjerena sposobnost da se vežu za proteine plazme (70-76%). Raspodjela ondansetron je sličan sa s / m i/u uvod za odrasle. V._d u ravnoteži je o 140 l.

Metabolizam

Ondansetron se metabolizira, uglavnom, u jetri, uz sudjelovanje nekoliko enzima. Nedostatak enzima CYP2D6 (polimorfizam sparteine/debrizohinovogo tipa) ne utječe na farmakokinetiku.

Odbitak

Ondansetron je projektant sistemski krvotok, najprije, kroz metabolizam u jetri. Manje 5% nametnute doze izlučuje Nepromijenjen u mokraći. T_1/2 na što je poslije s / m, i nakon što na/u uvodu je približno 3 ne.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Farmakokinetika ondansetron ovisi o spolu bolesnika. Među ženama su niži klirens i V_d (figure prilagođen za tjelesne težine), od muškaraca.

U kliničkim ispitivanjima u djece u dobi od 1 za 24 Mjeseci (51 pacijent) na dozu 0.1 mg/kg ili 0.2 mg/kg prije kirurškog zahvata. U bolesnika u dobi 1 za 4 MO klirens bio je približno 30% manje, nego u bolesnika u dobi između 5 za 24 Mjeseci, Međutim slične podacima ovog pokazatelja u bolesnika u dobi od 3 za 12 godina (uz korekciju pokazatelja, ovisno o tjelesnoj težini). T_1/2 u bolesnika u dobi od 1-4 m prosječno 6.7 ne; u dobnim skupinama 5-24 mjeseci i 3-12 godina – 2.9 ne. U bolesnika u dobi 1 za 4 mjesec prilagodba doze nije potrebna, Budući se odnosi na jedan u uvođenje ondansetron za liječenje postoperativnih mučnina i povraćanja u ovoj kategoriji pacijenata. Razlike djelomično jer farmakokineticeskih parametri veći V_d u bolesnika u dobi 1 za 4 Mjeseci.

U studiji među djecom u dobi od 3-12 godina (21 pacijent), izloženi rutinskih kirurških zahvata u općoj anesteziji, apsolutne vrijednosti kreatinina i V_d Ondansetron nakon jednog/u dozi od 2 mg (iz 3 za 7 godina) ili 4 mg (iz 8 za 12 godina) su smanjeni u odnosu na vrijednosti u odraslih. Povećao linearno ovisno o indeks tjelesne mase, u bolesnika u dobi 12 Ove vrijednosti su se približava vrijednosti u odraslih. Prilikom prilagođavanja vrijednosti kreatinina i V_d Ovisno o tjelesnoj težini, te mogućnosti bili bliski u različitim dobnim skupinama. Izračun doza s masom tijela (0.1 mg / kg, maksimalno 4 mg) kompenzira ove promjene i sustav izloženost ondansetron u djece.

Stanovništvo PK analiza provedena je u u 74 bolesnika u dobi 6 za 48 Mjeseci, to na/u nametnute dozu na 0.15 mg / kg svaka 4 h broj 3 doze za cupping mučnina i povraćanje, uzrokovane kemoterapijom, i 41 pacijenta u dobi od 1 za 24 mjeseci nakon operacije, koji se primjenjivao u dozi od ondansetron 0.1 mg / kg ili 0.2 mg / kg. Na temelju ove grupe su farmakokineticeskih parametri za bolesnika u dobi 1 za 48 mjesec dana uvođenja na u/doze 0.15 mg / kg svaka 4 h broj 3 doze treba dovesti do sistemske izloženosti (AUC), osigurana je, iskustva u primjeni lijek u iste doze u djece u dobi od 5 za 24 mjeseci u kirurških zahvata, kao i u prethodne studije u djece s rakom (star 4 za 18 godina) a kad kirurška intervencija (star 3 za 12 godina).

Istraživanje, provedeno u bolesnika starije, pokazao slab, klinički beznačajno, doba ovisi o porast T_1/2 Ondansetron.

U bolesnika s umjerenim bubreg disfunkciju (klirens kreatinina 15-60 ml / min) na/u uvođenje ondansetron kao smanjeni klirens, i (V)_d Ondansetron, rezultat je mali i klinički beznačajno povećanje u T_1/2 (za 5.4 ne). Farmakokinetika ondansetron u na/u uvodu ostao praktički Nepromijenjen u bolesnika s teško oštećenom funkcijom bubrega, na kroničnoj hemodijalizi (istraživanje je provedeno između sjednice hemodijalize).

U bolesnika s teškim povredama jetre oštro smanjeni klirens ondansetron s povećanjem T_1/2 za 15-32 ne.

Svjedočanstvo

Upozorenje - Wikipedia i eliminira mučnina i povraćanje, zbog citostatske kemoterapije ili radioterapije, Postoperativna mučnina i povraćanje.

Režim doziranja

Mučnina i povraćanje, uzrokovano kemoterapijom i/ili zračenje

Izbor doze ovisi èmetogennost′û Durdov.

Odrasla osoba

Na umjereno emetogenna kemoterapije ili radioterapije Pripravak se primjenjuje u dozi od 8 mg / u (struino polako) ili / m neposredno prije kemoterapije- ili radioterapija.

Pacijenti, primanje vysokoèmetogennuû kemoterapija, npr, u visoke doze cisplatina, ZOFRAN^® može biti u obliku jedne datoteke u/u ili / m injekcija doze 8 mg neposredno prije kemoterapija. ZOFRAN^® doza od 8 mg 32 mg treba unijeti samo kroz/u infuziju nakon raspada lijeka u 50-100 ml 0.9% otopine natrijevog klorida ili drugi kompatibilan infuzionnom rješenje u roku od 15 mina i više. Drugi način je upoznati Zofrana^® doza 8 mg sporo u/u ili / m neposredno prije kemoterapije i dodjeljivanje dvije injekcije droge u/u ili / m u dozi od 8 mg u razmacima od 2-4 h ili pomoću kontinuirana Infuzija lijeka na brzinu 1 mg/h za 24 ne.

U slučaju visoko emetogene Durdov učinkovitost Zofrana^® mogu biti pojačane s dodatnim singl na/u uvodu deksametazon natrij fosfata u dozi 20 mg za početak kemoterapije. Oralno ili rektalno liječenje doze oblicima Zofrana^® preporučuje se za sprečavanje odgođeno ili nastavak povraćanje nakon prva 24 sata nakon kemoterapije.

Djeca i adolescenti (star 6 Mjeseci prije 17 godina)

Djeca s manje površine tijela 0.6 m² početne doze 5 mg / m² dati u neposredno prethodnu kemoterapije, slijedi Zofrana^® oralna doza 2 mg (u obliku sirupa) kroz 12 ne. Za vrijeme 5 dana nakon tečaja terapija liječenja i dalje, uzimati Zofran^® oralna doza 2 mg 2 puta / dan.

Djeca s površine tijela 0.6-1.2 m² ZOFRAN^® Predstavljamo/u jednu dozu 5 mg / m² prije kemoterapija, slijedi lijek u dozi 4 mg nakon 12 ne. Dobrodošli Zofrana^® oralna doza 4 mg 2 puta / dan može nastaviti za 5 dana nakon kemoterapija.

Djeca s površine tijela 1.2 m² početne doze 8 mg daju u neposredno prethodnu kemoterapije, slijedi lijek u dozi 8 mg nakon 12 ne. Dobrodošli Zofrana^® oralna doza 8 mg 2 puta / dan može nastaviti za 5 dana nakon kemoterapija.

Alternativno za djecu 6 mjeseci i stariji ZOFRAN^® Predstavljamo/u jednu dozu 0.15 mg / kg (ne više 8 mg) prije kemoterapija. Ova se doza može se primijeniti opet svaki 4 ne, Ukupno ne više od ukupno tri doze. Dobrodošli Zofrana^® oralna doza 4 mg 2 puta / dan može nastaviti za 5 dana nakon kemoterapija. Doza ne smije prelaziti preporučene za odrasle.

Druge kategorije bolesnika

U bolesnici Seniori mijenjati doziranje nije potrebno.

Pacijenata s oslabljenom funkcijom bubrega Prilagodba doze Zofrana^® nije potrebno.

Na nefunkcioniranja jetre na klirens znatno smanjen, T_1/2 povećana je u bolesnika s ljudskom jetrom umjerenim i teškim. Dnevna doza Zofrana^® ne smije prelaziti 8 mg.

Bolesnika s spor metabolizam sparteina/debrizohina

U bolesnika s spor metabolizam i sparteina debrizohina T_1/2 Ondansetron je promijenio. Stoga, u ponovno Zofrana^® Njegova koncentracija u plazmi ne razlikuje od u općoj populaciji. Dakle, takvih bolesnika dnevni dozu korekcije ili primanje frekvencije ondansetron nije potrebna.

Postoperativna mučnina i povraćanje

Odrasla osoba

Za Prevencija mučnine i povraćanja u poslijeoperacijskom periodu preporučuje se singl/m ili usporiti u/u injekcije Zofrana^® doza 4 mg tijekom indukcije narkoze.

Za liječenje mučnine i povraćanja u poslijeoperacijskom periodu ZOFRAN^® Unesite u jednu dozu 4 mg / m ili/u polako.

Djeca i adolescenti (star 1 Mjeseci prije 17 godina)

Za Prevencija mučnine i povraćanja u poslijeoperacijskom periodu djeca, predmet zahvata u općoj anesteziji, ZOFRAN^® Možete dodijeliti doza 0.1 mg / kg (maksimalno 4 mg) u obliku spora u/u injekciju za, tijekom ili nakon indukcije narkoze ili nakon operacije.

Za cupping mučnina i povraćanje, napredne tijekom postoperativnog perioda, Preporučuje se sporo u injekcije Zofrana^® doza 0.1 mg / kg (maksimalno 4 mg).

Druge kategorije bolesnika

Postoji ograničeno iskustvo s primjenom Zofrana^® za sprečavanje i ublažavanje postoperativne mučnine i povraćanja u stariji bolesnici, Dok Zofran^® dobro podnosi bolesnika tijekom 65 godina, koji primaju kemoterapiju.

Pacijenata s oslabljenom funkcijom bubrega Prilagodba doze Zofrana^® nije potrebno.

Na nefunkcioniranja jetre na klirens znatno smanjen, T_1/2 povećana je u bolesnika s ljudskom jetrom umjerenim i teškim. Dnevna doza Zofrana^® ne smije prelaziti 8 mg.

Bolesnika s spor metabolizam sparteina/debrizohina

U bolesnika s spor metabolizam i sparteina debrpzohina T_1/2 Ondansetron je promijenio. Stoga, u ponovno Zofrana^® Njegova koncentracija u plazmi ne razlikuje od u općoj populaciji. Dakle, takvih bolesnika dnevni dozu korekcije ili primanje frekvencije ondansetron nije potrebna.

Uvjeti korištenja droge

Za uzgoj injekcija može biti rješenje primjenjuje od sljedećeg: 0.9% otopinom natrijevog klorida, 5% Dekstroza, Zvona, 10% Manitol rješenje, 0.3% otopine kalijevog klorida i 0.9% otopinom natrijevog klorida, 0.3% otopine kalijevog klorida i 5% Dekstroza.

Otopina za infuziju treba pripremiti neposredno prije upotrebe. Spreman u slučaju potrebe otopina za infuziju može se čuvati i do najviše za 24 h na temperaturi od 2-8° c. Tijekom infuzije, zaštita od svjetlosti nije potrebna; Razvedeni injekcija zadržava svoju stabilnost za najmanje 24 h pod prirodne svjetlosti ili normalna rasvjeta.

Nuspojava

Nuspojave, ispod, razvrstane prema učestalosti pojavljivanja. Učestalost pojavljivanja definirana je kako slijedi:: Često (≥1 / 10), često (≥ 1/100 i <1/10), ponekad (≥ 1/1000 i <1/100), rijetko (≥1 / 10 000 i <1/1000), rijetko (<1/10 000), uključujući izolirane slučajeve.

Na dio imunog sustava: rijetko – neposrednog tipa preosjetljivosti, u nekim slučajevima, teška, uključujući anafilaksu.

Iz živčanog sustava: Često – glavobolja; ponekad – konvulzije, poremećaji kretanja (uključujući EKSTRAPIRAMIDNIH simptoma, kao što je distonija, oculogyric Kriz/grč pogled / i diskinezija) u nedostatku uporni kliničke posljedice; rijetko omaglica-tijekom brzog/u uvodu.

Na dijelu tijela vida: rijetko – prolazni poremećaj (zamagljen vid), uglavnom, vrijeme na/u uvodu; rijetko – prolazna sljepoća, uglavnom, vrijeme na/u uvodu. Većini slučajeva sljepoće sigurno bio spriječen u roku od 20 m. Većina bolesnika primila kemoterapije droga, koji sadrže cisplatin. U nekim slučajevima prolazna sljepoća je kortikalne Genesis.

Kardiovaskularni sustav: ponekad – aritmija, bol u prsima, kao i u pratnji, i nisu bili praćeni opadanje ST segmenta, bradikardija, smanjenje krvnog tlaka; često – vrućine ili valunzi; rijetko – prolazne promjene u, uključujući produženje QT intervala, pretežno, na / u uvodu.

Iz probavnog sustava: često – zatvor; Ponekad asimptomatski povećanje jetre uzoraka (najprije, u bolesnika, primanje kemoterapije cisplatin).

Lokalne reakcije: često – lokalne reakcije na mjestu/u uvodu.

Drugi: ponekad – Ikotech.

Kontraindikacije

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Preosjetljivost na lijek.

IZ oprez lijek treba koristiti u bolesnika s oštećenom srčanog ritma i provođenja, bolesnici, Beta-blokatori i beta-adrenoblokatora i bolesnika sa značajno kršenje je elektrolitski (vrlo rijetko na na/in uvod Zofrana^® su snimljene prolazne promjene, uključujući produženje QT intervala).

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja (dojenje).

Upozorenja

Postoje izvješća na pojavu reakcija preosjetljivosti na ondansetronu bolesnika, s poviješću osjetljivost na drugi selektivni antagonisti 5NT₃-Receptori.

Budući da je poznato, taj ondansetron povećava vrijeme prolazi sadržaj debelog crijeva, u slučaju korištenja lijekova u bolesnika sa simptomima subakutni crijevne opstrukcije treba redovito praćenje.

ZOFRAN^® Ne bi trebala nametati jedan čarobnjak ili jedan infuzionnom rješenje s drugim lijekovima.

Koristi se u pedijatriju

Trenutno, postoji ograničena dokaza za korištenje na u djece mlađe od 1 Mjeseci.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

ZOFRAN^® Nema sedativni učinak i ne utječe na sposobnost vožnje ili drugim potencijalno opasnim aktivnostima, zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih.

Predozirati

Trenutno postoji malo podataka o predoziranju ondansetron. U većini promatranih slučajeva predoziranja simptomi podudaraju sa neželjene reakcije, nastati prilikom uzimanja Zofrana^® u preporučenim dozama.

Liječenje: specifični antidot za Zofrana^® ne, Stoga, ako sumnjate na predoziranje preporučuje se simptomatska i suportivna terapija.

Interakcije lijekova

Nema dokaza, taj ondansetron uzrokuje ili inhibira metabolizam drugih lijekova, obično propisuje u kombinaciji s njim.

Prema posebnim studijama, da na ne djeluje na etanol, temazepamom, furosemidom, Tramadolom i propofol.

Ondansetron se metabolizira putem više citokrom P450 sustava izofermentami (CYP3A4, CYP2D6 i CYP1A2). U vezi s raznim izoenzima, koje se hrani neživom ondansetron, inhibicijom izoenzima ili manje aktivnosti jedan od na izoenzime (npr, Kada genetski nedostatak CYP2D6) obično nadoknaditi drugim izofermentami, rezultira promjenama u ukupnom klirensu ondansetron ili nedostaje, i vjerujem i praktički ne zahtijevaju prilagođavanje doze.

Pacijenti, primanje induktori CYP3A4 (fenitoin, karbamazepin i rifampicin), ondansentrona koncentracija u krvi je smanjen.

Dokaza o male studije, pokazuje da je, taj ondansetron mogu umanjiti analgeziruty učinak tramadol.

Farmaceutska interakcija

Farmaceutske kompatibilnost: ZOFRAN^® u koncentraciji 16 ug / ml 160 ug / ml (odgovarajući 8 mg/500 ml 8 mg/50 ml, odnosno) farmatsevticeski kompatibilan i može se unijeti kroz injektor u obliku Y intravenska kapati u suradnji sa sljedećim lijekovima:

— cisplatin (u koncentracijama do 0.48 mg / ml) za vrijeme 1-8 ne;

-5-fluorouracila (u koncentracijama do 0.8 mg/ml po stopi 20 ml / h – veće koncentracije 5-fluorouracila može uzrokovati gubitak Zofrana^® u sedimentu);

-karboplatin (u koncentraciji 0.18-9.9 mg / ml) za vrijeme 10-60 m;

-etopozida (u koncentraciji 0.144-025 mg/ml u roku od 30-60 m);

— ceftazidim (doza 0.25-2 g, u injekciju za bolusna 5 m);

-Ciklofosfamid (doza 0.1-1 g, u injekciju za bolusna 5 m);

-doksorubicin (doza 10-100 mg, u injekciju za bolusna 5 m);

je deksametazon (Možda u/s uvođenjem 20 mg deksametazona polako, za vrijeme 2-5 m). Lijekovi se ubrizgava kroz infuziju, Dok u rješenje koncentracija deksametazon natrij fosfat se kreću od 32 MCG na 2.5 mg / ml, Zofrana^® – iz 8 MCG na 1 mg / ml.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, mračno mjesto na temperaturi ne višoj od 30 ° C. Rok trajanja - 3 godine.