ZELDOKS

557 9 minuta čitanja

Aktivna tvar: Ziprasidone
Kod ATH: N05ae04
CCF: Antipsihotik (anksiolitik)
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Kod KFU: 02.01.02.05
Proizvođač: PFIZER GmbH (Njemačka)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Kapsule Teško želatina, Veličina №4, iz “zaključati”, bijelo tijelo i plava kapica, s natpisom “ZDX 20” i natpis na tijelu “Pfizer” od krыshechke.

	1 kape.
ziprasidon (u obliku hidroklorid monohidrata)	20 mg

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, predželatinizirani kukuruzni škrob, magnezijev stearat.

7 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (8) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (5) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (6) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (10) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (4) – omot kartona.

Kapsule Teško želatina, Veličina №4, iz “zaključati”, plavo tijelo i plava kapica, s natpisom “ZDX 40” i natpis na tijelu “Pfizer” od krыshechke.

	1 kape.
ziprasidon (u obliku hidroklorid monohidrata)	40 mg

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, predželatinizirani kukuruzni škrob, magnezijev stearat.

Kapsule Teško želatina, Veličina # 3, iz “zaključati”, bijelo tijelo i bijela kapa, s natpisom “ZDX 60” i natpis na tijelu “Pfizer” od krыshechke.

	1 kape.
ziprasidon (u obliku hidroklorid monohidrata)	60 mg

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, predželatinizirani kukuruzni škrob, magnezijev stearat.

Kapsule Teško želatina, Veličina №2, iz “zaključati”, bijelo tijelo i plava kapica, s natpisom “ZDX 80” i natpis na tijelu “Pfizer” od krыshechke.

	1 kape.
ziprasidon (u obliku hidroklorid monohidrata)	80 mg

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, predželatinizirani kukuruzni škrob, magnezijev stearat.

Farmakološko djelovanje

Antipsihotik (anksiolitik).

Studije vezanja receptora s

Ima visok afinitet za dopaminovym (D)₂-receptore i značajno izraženiji afinitet za serotoninski 5-HT_2A-receptor. Ziprasidon također interagira sa serotoninskim 5-HT_2IZ-, 5HT_ID-, 5HT_1A-Receptori; droga afinitet sniženje je usporediv s afinitet za D₂-receptora ili premašuje svoje. Ziprasidon je umjereno afinitet za serotoninske neuronskih i norepinefrina, kao i gistaminovm (H)₁-рецепторам и₁-adrenoreceptoram. Antagonizam sniženje vezati odnosno pospanost i ortostatska hipotenzija.

Ziprasidone praktično ne djeluje na muskarinovymi m₁-kholinoryetsyeptorami, očitovanje antagonizam koji je povezan s pogoršanjem memorije.

Funkcija studije receptor

Ziprasidon je antagonist i serotonina 5HT_2A-Receptori, i dopaminovykh (D)₂-Receptori. Antipsihotik aktivnost lijeka, očigledno, dijelom zbog blokade obje vrste receptora.

Ziprasidon je jaki antagonist 5HTiD_2IZ-, 5HT_ID-agonist receptora i 5-moćan_1A-receptora ingibiruet obrnuti preuzimanje norarenalina i serotoninski neuroni. Serotoninergičeskaâ: aktivnost i njezin utjecaj na naličju preuzimanja neurotransmitera u neuronima pridružen antidepresivan aktivnosti. ultrazvuk 5HT_1A– receptora uzrokuje anksiolitike učinak:. Snažan antagonizam prema 5HT_2IZ-receptor određuje antipsihoticescuu aktivnosti.

Studije koje koriste PET kod ljudi

Prema pozitronska emisijska tomografija (PET) stupanj blokiranja serotonina 5HT_2A-kroz receptore 12 sati nakon primanja jednu dozu lijeka unutar 40 mg je 80%, i dopamin D₂-Receptori – 50%.

Farmakokinetika

Linearnu farmakokinetiku ziprasidona dok uzimanja lijeka u dozi od 40 za 80 mg 2 puta / dan nakon obroka.

Apsorpcija

Kada se uzimaju: u vrijeme isporuke (C)_maksimum To je udaljena 6-8 ne. Apsolutna bioraspoloživost doze 20 mg kad se primjenjuje nakon obroka je 60%, prandial unos umanjiti: 50%.

Distribucija

Prije lijeka 2 puta / dan ravnoteže se postiže unutar 3 dana. Trajanje zadržavanja ravnoteža ovisi o dozi. V._d u ravnoteži – 1.5 l / kg. Plazma je vezanje proteina 99% i ne ovisi o koncentraciji.

Metabolizam i izlučivanje

Gutanje ziprasidone u velikoj mjeri metabolizira, u originalnom obliku s urinom i izmetom izlučuje dio doze (<1% i <4% odnosno). U ravnoteži T_1/2 je 6.6 ne, razmak: s/u uvodu – 7.5 ml / min / kg. Vjeruje se, da postoji 3 Biotransformacija:, to dovesti do stvaranja četiri glavna metabolita – benzizotiazolpiperazin (TAIEX) sulfoxide, TAIEX sulfone, : sulfoxide i S-metildigidroziprasidona. O 20% urinom i oko 66% – s izmetom. Postotak nepromijenjena: od generala sadržaja lijeka i njegovih metabolita u serumu je oko 44%. CYP3A4 katalizira oksidativne pretvorbe:. S-metilgidroziprasidon formiraju dvije reakcije, katalizirana aldehida oksidaze i tiometiltransferazoy.

Ziprasidone, S-metildigidroziprasidon sulfoxide, ziprasidone i posjeduju slična svojstva, To može napraviti produljenje QT intervala. S-metildigidroziprasidon pisati uglavnom iz stolice, kao i izložen daljnjem metabolizmu koji uključuju CYP3A4, ziprasidone sulfoxide pojavljuje se bubrezi i također uz sudjelovanje metabolizira CYP3A4.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Doza ketokonazol 400 mg / dan (CYP3A4 inhibitor) dovodi do povećanja koncentracija u serumu: oko 40%. Koncentracije S-metildigidroziprasidona u serumu je povećana za 55% u vrijeme prijema ketokonazola. Dodatni produljenje QT intervala_c nije navedeno.

Klinički značajna veza ziprasidona Farmakokinetika dob ili spol, prilikom uzimanja pušiti unutra nije navedeno.

Značajne promjene u farmakokinetici ziprasidona kada se primjenjuju u bolesnika s teškim i umjerenim oštećenjem bubrega nije otkrio. Nepoznat, Da li povećana u ovih bolesnika metabolita koncentracije u serumu.

U bolesnika s blago do umjereno oštećenom funkcijom jetre (Klasa A ili B na Child-Pugh) na pozadini ciroze: koncentracija u krvnom serumu su na 30% viši, nego kod zdravih pacijentica, i terminal T_1/2 o 2 h više.

Svjedočanstvo

- prevenciju i liječenje shizofrenije i drugih mentalnih poremećaja. Je lijek učinkovit u liječenju negativnih simptoma proizvodnim i, i afektivnih poremećaja (bolesnici, pomiješa se u dozi od ziprasidona 60 mg 80 mg 2 puta / dan statistički značajno poboljšanje na MADRS razmjera / p<0.05/ u usporedbi s placebom) shizofrenija.

Režim doziranja

Lijek se uzima oralno uz obroke.

Preporučena početna doza Odrasla osoba je 40 mg 2 puta / dan. U slijedećem doza odabran uzimajući u obzir kliničko stanje. Ako je potrebno, dnevna doza se može povećati najviše za 3 dana. Maksimalna dnevna doza je 160 mg (po 80 mg 2 puta / dan).

Ispravan režim doziranja u starijih osoba, pušači i bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega nije potrebno.

U bolesnici blage do umjerene oštećenje jetre preporučljivo je smanjiti dozu lijeka. Iskustvo u korištenju ziprasidona Bolesnici s teškom jetrenom insuficijencijom nedostaje, Stoga u tih bolesnika lijek treba koristiti s oprezom.

Nuspojava

Nuspojave, navedeno u kliničkim ispitivanjima, utječe na više od 1% bolesnici, uzimajući ziprasidon

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: astenija, glavobolja, ekstrapiramidni sindrom, nesanica ili pospanost, tremor, zamagljen vid, psihomotorna agitacija, akatisia, vrtoglavica, distoničke reakcije. Rijetko se pojavljuju grčevi (manje od 1% bolesnici, pomiješa se s ziprasidon). poremećaji Indeks kretanja (Pokret poremećaj Teret rezultat), odražava težinu ekstrapiramidalnih simptoma kada se koristi ziprasidon, značajno niži (p<0.05), nego su haloperidol ili risperidona. Usporedni promjene koje su uočene su kod primjene akatizija Rating Scale (Simpson Angus i Barnes akatizija skale). Osim, s haloperidol i frekvencije risperidon akathisia i aplikacijskih antikolinergici bio veći, nego u liječenju ziprasidona.

Neirolepticeski maligni sindrom (NMS): kada se koriste antipsihotici promatrani slučajevi CSN, koja je rijetka, ali potencijalno smrtonosna komplikacija. Kliničke manifestacije CSN fervescence (Hiperpireksiju će), mišića krutosti, promijenjen mentalni status, a nestabilnost autonomnog živčanog sustava (aritmija, Promjene u krvnom tlaku, tahikardija, panhydrosis, Poremećaj srčanog ritma). Dodatni znakovi mogu uključivati povećanje CK, mioglobinuriû (raʙdomioliz) i akutno zatajenje bubrega. Kad simptomi, što se može pripisati simptomima NMS, ili neočekivano visoka tjelesna temperatura, ne prati pojave drugih simptoma NMS, treba odmah otkazati sve antipsihotike, uključujući ziprasidone.

CSN Slučajevi označena s post-marketinške primjene Zeldoksa^®.

sporo diskinezije: s produljenim uporabu ziprasidon, kao drugi antipsihotik znači, postoji opasnost od sporog razvoja diskinezija i drugih udaljenih ekstrapiramidnih sindroma. Kad znakovi psorijaze preporučuje se smanjiti dozu ili odbacite je:.

Iz probavnog sustava: zatvor, suha usta, dispepsija, povećana salivacija, mučnina, povraćanje.

Drugi: protiv pozadina održavanje ziprasidona vremena za obradu povećanje razine prolaktina su promatrani (u većini slučajeva se vratio u normalu, bez prekida terapije), arterijska hipertenzija. Izvijestili su promjene u tjelesnoj težini gore u prosjeku za 0.5 kg i isprekidan prijem (za vrijeme 4-6 tjedana) i dolje na 1-3 kg propafenonu (u roku od godinu) u usporedbi s bolesnicima, Ne uzimanje droge.

Nuspojave, Zabilježeno je u post-marketinškim ispitivanjima ziprasidona: posturalna hipotenzija, tahikardija (uključeno. tip aritmije “okretati se na prstima”), nesanica, osip na koži, alergijske reakcije, galaktoreja.

Kontraindikacije

- Za QT prolongiranje (uključeno. kongenitalna dugo QT sindrom);

- nedavna povijest akutnog infarkta miokarda;

- Dekompenzacije srca;

- Aritmija, zahtijeva upis antiaritmike klase IA i III;

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- preosjetljivost na ziprasidona ili neaktivne komponente lijeka.

Trudnoća i dojenje

primjena Zeldoksa^® kontraindiciran tijekom trudnoće, osim, kada namjerava korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Žene u reproduktivnoj dobi Mi bi trebali koristiti odgovarajuće metode kontracepcije tijekom razdoblja primjene Zeldoksa^® zbog nedostatka kliničkih podataka o sigurnosti njegove uporabe u trudnoći.

Ako je potrebno, koristite Zeldoksa^® dojenje dojenje treba prekinuti.

Upozorenja

Ziprasidon uzrokuje laganu produljenje QT intervala, tako Zeldoks^® treba koristiti s oprezom u bolesnika s bradikardije, elektrolitski poremećaji, tk. To može dovesti do duži QT interval ili razvoj paroksizmalna ventrikularne tahikardije. Ako je QT intervala je veća od 500 MS, preporuča se otkazati Zeldoks^®.

U primjeni Zeldoksa^® bolesnici, s poviješću grčevitog statusa, pozornost se mora obratiti.

Ziprasidon je primarni učinak na CNS, Međutim, mora se paziti kada se koristi u kombinaciji s drugim lijekovima koji djeluju centralno, uključujući fondove, djelujući na dopaminergičkih i serotoninski sustav sustava.

Tijekom ziprasidon liječenja ne preporuča unos alkohola.

Koristi se u pedijatriju

Učinkovitost i sigurnost ziprasidona u bolesnika mlađih od 18 godina Nisam studirao.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Pacijenti, sudjelovali u potencijalno opasnim aktivnostima, zahtijevaju povećanu pozornost i psihomotorne brzine reakcije, pozornost se mora obratiti. Bolesnike treba upozoriti na moguću pojavu pospanost u bolesnika koji su primali Zeldoksa^®.

Predozirati

Podaci o predoziranja ziprasidona je ograničena.

Simptomi: pre-registracija kliničkih ispitivanja, kada uzimanje lijeka usmeno na maksimalnu dozu potvrdio (12800 mg) pacijent je pokazao sedativni učinak lijeka, usporavanje govora i prolaznu hipertenziju (IZ 200/95 mm Hg. Čl.). uočene klinički značajne promjene srčanog ritma ili funkcionalne promjene.

Liječenje: mora uzeti u obzir moguću ulogu popratne terapije zbog sumnje predoziranja. Ne specifičan antidot ziprasidona. U akutnom predoziranju treba osigurati patenta dišnih putova i odgovarajuću ventilaciju i oksigenaciju pluća. Moguće ispiranje želuca (Nakon intubacije, ako je bolesnik bez svijesti) i davanje aktivnog ugljena u kombinaciji s laksativa. Mogući napadi ili distonične reakcija mišića glave i vrata nakon predoziranja mogu stvoriti prijetnju od aspiracije tijekom povraćanja izazvanih. Potrebno je odmah započeti praćenje kardiovaskularne funkcije, uključujući kontinuirano snimanje EKG otkriti moguće aritmije. S obzirom, ziprasidon uglavnom vezana na proteine plazme, hemodijalize kod predoziranja je neučinkovito.

Interakcije lijekova

U zajedničkoj molbi: lijekovi, uzrokuju produljenje QT (uključujući antiarimicheskie lijekovi IA i klase III), povećava rizik od fraktura QT interval i paroksizmalna ventrikularne tahikardije (эta kombinacija kontraindicirana).

U kombinaciji s lijekovima:, pružanje prigušno djelovanje na središnji ŽIVČANI sustav, Možda međusobnog poboljšanja ove akcije (Ova kombinacija zahtijeva oprez).

Ziprasidon nema inhibitorni učinak na CYP1A2, CYP2C9 ili CYP2C19. Koncentracija ziprasidona, uzrokuje inhibiciju CYP2D6 i CYP3A4 in vitro, Po najmanje 1000 Paz prelazi koncentraciju lijeka, koja se može očekivati in vivo. To ukazuje na nepostojanje klinički značajne vjerojatnosti interakcije između lijeka i ziprasidona, metaboliziraju putem tih izoenzima.

U skladu s rezultatima in vitro studija i kliničkih ispitivanja podataka o zdravim dobrovoljcima pokazalo se, ziprasidon nije ni CYP2D6 posredovana učinke na metabolizam dekstrometorfana i njegov glavni metabolit dekstrorfana.

Ziprasidona ili u kombinaciji s oralnim hormonska kontracepcija ne uzrokuje značajne promjene u farmakokinetici estrogena, ili etinil estradiol (je supstrat za CYP3A4), ili komponente progesteronosoderzhaschih.

Ziprasidon nema učinka na farmakokinetiku litija kada se koristi zajedno.

Ziprasidon je uglavnom vezana na proteine plazme. U in vitro ispitivanjima, varfarin i propranolol (lijekovi s visokim stupnjem vezanja na proteine) To nije imalo utjecaja na vezanje ziprasidona na proteine plazme, i ziprasidon nije imao učinka na vezanje lijekova s proteine plazme. Tako, mogućnost interakcije lijekova ziprasidona zbog premještanja iz svoje asocijaciji s proteinima plazme je vjerojatno.

Ziprasidon metabolizira pomoću aldehida i oksidaze, manje, CYP3A4. Klinički značajne inhibitori ili induktori aldehid nepoznat.

Zajednički program s ketokonazola (400 mg / dan) kao potencijalni inhibitor CYP3A4 rezultirao povećanjem približno 35% AUC i C_maksimum ziprasidona, to je malo vjerojatno da ima klinički značaj.

Zajednički program s karbamazepin (200 mg 2 puta / dan), kao induktora CYP3A4, voditi, zauzvrat, do smanjenja AUC i C_maksimum ziprasidona 36%, to je malo vjerojatno da ima klinički značaj.

Kombinirana primjena cimetidina, nespecifično inhibitor izoenzima, Nisam imao značajan učinak na farmakokinetiku ziprasidona.

Istovremena primjena antacida, koji sadrže aluminij i magnezij, To nije utjecao na farmakokinetiku ziprasidona.

U kliničkim ispitivanjima nisu pronašli klinički značajan učinak istodobne primjene benztropin, Lorazepam i propranolol na farmakokinetičke parametre i koncentracija ziprasidona u serumu.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 30 ° C. Rok trajanja – 4 godine.

Vladimir Andrejevič Didenko

557 9 minuta čitanja