Ziprasidone

Kod ATH:
N05ae04

Farmakološko djelovanje

Antipsihotici (anksiolitik). Ima visok afinitet za dopaminovym (D)₂-receptore i znatno više izražen afinitet za serotoninergične 5-HT_2A-receptor. Također radi s serotonina 5-HT_2IZ-, 5-HT_ID-, 5-HT_1A-Receptori; droga afinitet sniženje je usporediv s afinitet za D₂-receptora ili premašuje svoje. Ima blagi afinitet za nejronal′nym prijevoznici serotonina i noradrenalina, kao i gistaminovm (H)₁-рецепторам и₁-adrenoreceptoram. Antagonizam sniženje vezati odnosno pospanost i ortostatska hipotenzija.

Ziprasidone praktično ne djeluje na muskarinovymi m₁-Receptori, očitovanje antagonizam koji je povezan s pogoršanjem memorije.

Ziprasidone je antagonist serotonina 5-HT_2A-Receptori, i dopaminovykh (D)₂-Receptori. Antipsihotičeskaâ aktivnost, očigledno, dijelom zbog blokade obje vrste receptora.

Ziprasidone je moćan antagonista 5-HT_2IZ-, 5-HT_ID-, 5-HT_1A-receptora ingibiruet obrnuti preuzimanje norarenalina i serotoninski neuroni. Serotoninergičeskaâ: aktivnost i njezin utjecaj na naličju preuzimanja neurotransmitera u neuronima pridružen antidepresivan aktivnosti. Blokada 5-HT_1A-receptora uzrokuje anksiolitike učinak:. Izražava antagonizam da 5-HT_2IZ-receptor određuje antipsihoticescuu aktivnosti.

Farmakokinetika

Farmakokinetika: linearni kada uzima u dozi od 40 za 80 mg 2 puta / dan nakon obroka. Kada se uzimaju: u vrijeme isporuke (C)_maksimum To je udaljena 6-8 ne. Apsolutna bioraspoloživost doze 20 mg kad se primjenjuje nakon obroka je 60%, prandial unos umanjiti: 50%.

Na recepciji 2 puta / dan ravnoteže se postiže unutar 3 dana. Trajanje zadržavanja ravnoteža ovisi o dozi. V._d u ravnoteži – 1.5 l / kg. Plazma je vezanje proteina 99% i ne ovisi o koncentraciji.

Gutanje ziprasidone u velikoj mjeri metabolizira, u originalnom obliku s urinom i izmetom izlučuje dio doze (<1% i <4% odnosno). U ravnoteži T_1/2 je 6.6 ne, razmak: s/u uvodu – 7.5 ml / min / kg. Vjeruje se, da postoji 3 Biotransformacija:, to dovesti do stvaranja četiri glavna metabolita – benzizotiazolpiperazin (TAIEX) sulfoxide, TAIEX sulfone, : sulfoxide i S-metildigidroziprasidona. O 20% urinom i oko 66% – s izmetom. Postotak nepromijenjena: od generala sadržaja lijeka i njegovih metabolita u serumu je oko 44%. CYP3A4 katalizira oksidativne pretvorbe:. S metilgidroziprasidon je formirana 2 reakcije, koji kataliziruûtsâ al′degidoksidazoj i tiometiltransferazoj.

Ziprasidone, S-metildigidroziprasidon sulfoxide, ziprasidone i posjeduju slična svojstva, To može napraviti produljenje QT intervala. S-metildigidroziprasidon pisati uglavnom iz stolice, kao i izložen daljnjem metabolizmu koji uključuju CYP3A4, ziprasidone sulfoxide pojavljuje se bubrezi i također uz sudjelovanje metabolizira CYP3A4.

U bolesnika s blago do umjereno oštećenom funkcijom jetre (Klasa A ili B na Child-Pugh) na pozadini ciroze: koncentracija u krvnom serumu su na 30% viši, nego kod zdravih pacijentica, a T_1/2 u završnoj fazi oko 2 h više.

Svjedočanstvo

Prevencija i liječenje shizofrenije i drugih mentalnih poremećaja.

Režim doziranja

Je li u. Preporučena doza za odrasle je 40 mg 2 puta / dan. Ako je potrebno, dnevna doza se može povećati najviše za 3 dana. Maksimalna dnevna doza – 160 mg (po 80 mg 2 puta / dan).

U bolesnika s blagim ili umjerenim akutne ljudske jetre doza preporučuje se smanjiti.

Nuspojava

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: astenija, glavobolja, ekstrapiramidni sindrom, nesanica ili pospanost, tremor, zamagljen vid, psihomotorna agitacija, akatisia, vrtoglavica, distoničke reakcije; rijetko – konvulzije.

S dugoročnom uporabom:, kao drugi antipsihotik znači, Postoji rizik od razvoja dyskinesias i drugim udaljenim ekstrapiramidni sindromi. Kad znakovi psorijaze preporučuje se smanjiti dozu ili odbacite je:.

Iz probavnog sustava: zatvor, suha usta, dispepsija, povećana salivacija, mučnina, povraćanje.

Drugi: moguće povećanje razine prolaktina, arterijska hipertenzija, Mali porast indeks tjelesne mase, posturalna hipotenzija, tahikardija, osip na koži.

Kontraindikacije

Povećati QT interval (uključeno. kongenitalna dugo QT sindrom), Nedavno preselio se infarkt miokarda, dekompenzacije srca, Aritmija, zahtijeva upis antiaritmike klase IA i III, trudnoća, laktacija (dojenje), preosjetljivost na zipracidonu.

Trudnoća i dojenje

Koristite u trudnoći kontraindicirano, osim, kada namjerava korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus. Ako je potrebno, primjena tijekom dojenja treba prestati dojiti.

Ženama reproduktivne dobi trebaju koristiti odgovarajuću kontracepciju tijekom liječenja zbog nedostatka klinički podaci o sigurnosti trudnoće:.

Upozorenja

Kad simptomi, koji se može pripisati dvorište CSN ili neočekivano visoka tjelesna temperatura, nije praćena drugim simptomima CSN, Morate odmah otkazati antipsihoticalkie, uključujući ziprasidone.

(C) za primjenu u bolesnika s bradikardijom, elektrolitski poremećaji, tk. To može dovesti do duži QT interval ili razvoj paroksizmalna ventrikularne tahikardije. Ako je QT intervala je veća od 500 MS, Preporučujemo da otkažete u ziprasidone.

Za primjenu u bolesnika s anamnezom upute apneje.

Iskustvo primjene: u bolesnika s teškim oštećenjem jetre nedostaje.

Djelotvornost i sigurnost primjene: u bolesnika mlađih od 18 godine nepoznati.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Za primjenu u bolesnika, sudjelovati u potencijalno opasnim aktivnostima, zahtijevaju povećanu pozornost i psihomotorne brzine reakcije. Bolesnika treba upozoriti moguće pojave pospanost u lice na recepciji:.

Interakcije lijekova

U zajedničkoj molbi: lijekovi, uzrokuju produljenje QT (uključujući antiaritmike I A i klase III), povećava rizik od fraktura QT interval i paroksizmalna ventrikularne tahikardije (kontraindicirana kombinacija).

U kombinaciji s lijekovima:, pružanje prigušno djelovanje na središnji ŽIVČANI sustav, Možda međusobnog poboljšanja ove akcije (kombinacija zahtijeva oprez).

Primjena ketokonazol doze 400 mg / dan (CYP3A4 inhibitor) dovodi do povećanja koncentracija u serumu: oko 40%. Koncentracije S-metildigidroziprasidona u serumu je povećana za 55% u vrijeme prijema ketokonazola.