VELAKSIN (tablete)

Aktivna tvar: Venlafaksin
Kod ATH: N06AX16
CCF: Antidepresiv
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): F31, F32, F33, F41.2
Kod KFU: 02.02.06
Proizvođač: Egis PHARMACEUTICALS dd (Mađarska)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule bijeli ili gotovo bijeli, krug, stan, iskošeni na jednoj strani, Gravirano “E741”, s malo ili bez mirisa.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat (84.93 mg), mikrokristalna celuloza, natrijev škrob glikolat (Vrsta), Koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Pilule bijeli ili gotovo bijeli, krug, stan, iskošeni na jednoj strani, Gravirano “E743”, s malo ili bez mirisa.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat (169.86 mg), mikrokristalna celuloza, natrijev škrob glikolat (Vrsta), Koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Antidepresiv. Prema kemijskoj strukturi venlafaksina ne može pripisati bilo koju poznatu klasu antidepresiva (triciklički, Tetraciklički ili drugi). Ima dva aktivna enatiomerna oblika racemičnih.

Antidepresivno djelovanje venlafaksina je povezan s povećanom aktivnošću neurotransmitera u središnjem živčanom sustavu. Venlafaksin i njegov glavni metabolit O-desmetilvenlafaksin (EFA) su snažni inhibitori ponovne pohrane serotonina i noradrenalina, a slabo inhibiraju ponovnu pohranu dopaminskih neurona. Venlafaksin i EFA jednako učinkovit utjecaj na ponovni unos neurotransmitera. Venlafaksin i EFA smanjenje beta-adrenergički reakcije.

Venlafaksin nema afinitet za m- i n-holinoretseptorami, histamin H₁-рецепторам и₁-adrenoceptori mozga. Venlafaksina ne inhibira aktivnost MAO. Nema afiniteta za opioida, benzodiazepinovыm, фенциклидиновым или NMDA рецепторам.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon oralne primjene venlafaksina dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Nakon primitka jednu dozu 25-150 mg C_maksimum razine u plazmi postiže za oko 2.4 h i 33-172 ng / ml. Venlafaksin znatno metabolizira u “Prvi prolaz” kroz jetru.

C_maksimum EFA u plazmi iznosi oko 4.3 sata nakon primjene i bio 61-325 ng / ml.

Dnevne doze se kreću 75-450 mg venlafaksina i EFA imaju linearni kinetika. Nakon uzimanja lijeka tijekom obroka vrijeme dostizanja C_maksimum u krvnoj plazmi je povećana 20-30 m, Međutim, vrijednost C_maksimum i selidbe nisu promijenili.

Distribucija

Vezanje venlafaksina i EFA na proteine ​​plazme je redom 27% i 30%.

Ponovljeni prijem C_ss venlafaksin i EFA postignut u roku 3 dana.

Metabolizam i izlučivanje

Glavni metabolit – EFA.

T_1/2 venlafaksin i EFA je redom 5 i 11 ne.

EFA i drugi metaboliti, kao i bubrega nepromijenjenom venlafaksina.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Bolesnici s cirozom koncentracije u krvi jetre plazmi venlafaksina i EFA povećana, i brzinu eliminacije smanjena.

U umjerenom ili teškom bubrežnom insuficijencijom ukupnom vrijeme venlafaksina i EFA smanjuje, a T_1/2 produljuje. Smanjeni ukupni klirens uglavnom kod pacijenata sa CC manje 30 ml / min.

Starost i spol pacijenta nije utjecalo na farmakokinetiku.

Svjedočanstvo

- Depresija različitih etiologija (Liječenje i prevencija).

Režim doziranja

Tablete Velaksina^® Ona preporuča da se uzima s hranom.

Preporučena početna doza je 75 mg 2 ulaz (po 37.5 mg 2 puta / dan) dnevno. Ako nakon nekoliko tjedana liječenja, niti značajno poboljšanje, dnevna doza se može povećati na 150 mg (po 75 mg 2 puta / dan). Ako mišljenje liječnika, veća doza (depresije ili drugih uvjeta, zahtijevaju bolničko liječenje), možete odmah dodijeliti 150 mg 2 ulaz (po 75 mg 2 puta / dan). Nakon toga, dnevna doza se može povećati na 75 mg svaki 2-3 dana da se postigne željeni terapeutski učinak. Maksimalna dnevna doza Velaksin^® je 375 mg. Nakon postizanja željeni terapijski učinak, dnevna doza se može postupno smanjuje na najmanju učinkovitu razinu. Dužina razdoblja, potrebno je smanjiti dozu, To ovisi o dozi, Trajanje liječenja, kao i pojedinačne osjetljivosti pacijenta.

Suportivna terapija i prevencija relapsa. Suportivna terapija može nastaviti 6 mjeseci ili više. Lijek je propisan na najnižim učinkovitim dozama, se koristi u liječenju depresivnih epizoda.

Na zatajenje bubrega blaga (CC > 30 ml / min) Način ispravak nije potreban. Na zatajenje bubrega umjerena (CC 10-30 ml / min) dozu treba smanjiti za 25-50%. U vezi s T rastezanja_1/2 venlafaksin i ego aktivnogo metabolita (EFA) takvi bolesnici trebaju uzeti cijelu dozu 1 Vrijeme / dan. Ne preporučuje se ako je venlafaksin teška bubrežna insuficijencija (CC < 10 ml / min), budući pouzdanih podataka o sigurnosti takve terapije su odsutni.

Pacijenti, Nalazite se na hemodijaliza, mogu primati 50% Uobičajena doza venlafaksina nakon hemodijalize.

Na Blaga jetrene insuficijencije (protrombinsko vrijeme manje 14 sek) Način ispravak nije potreban. Na umjerena jetrene insuficijencije (protrombinskog vremena iz 14 za 18 sek) dozu treba smanjiti za 50%. Ne preporučuje se ako je venlafaksin teške jetrene insuficijencije, budući pouzdanih podataka o sigurnosti takve terapije su odsutni.

U bolesnici Seniori lijek treba koristiti s oprezom, zbog mogućnosti oštećenja bubrega. Koristite najmanju učinkovitu dozu. Povećanjem doze pacijent bi trebao biti pod strogim liječničkim nadzorom.

Nakon primitka Velaksina^® preporučuje se postepeno smanjiti dozu lijeka, barem, tijekom tjedna i pratiti stanje pacijenta, kako bi se smanjila opasnost, zajedno s ukidanja lijeka. Dužina razdoblja, potrebno je smanjiti dozu, To ovisi o dozi, Trajanje liječenja, kao i pojedinačne osjetljivosti pacijenta.

Nuspojava

Većina nuspojava su dozi. S dugoročno liječenje ozbiljnosti i učestalosti tih učinaka je smanjen većinu, i nema potrebe za prekid.

U opadajućem redoslijedu učestalosti: često ( ≥1%), rijetko (I ≥0.1% <1%), rijetko (≥0.01% i <0.1% ), rijetko (<0.01%).

Iz probavnog sustava: smanjen apetit, zatvor, mučnina, povraćanje, suha usta; rijetko – hepatitis.

Metabolizam: povećanje kolesterola u serumu, gubitak težine; rijetko – povreda jetrenih testova, giponatriemiya, Sindrom neadekvatnog izlučivanja ADH.

Kardiovaskularni sustav: arterijska hipertenzija, ispiranje kože; rijetko – posturalna hipotenzija, tahikardija.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: neobične snove, vrtoglavica, nesanica, nervozna razdražljivost, parestezija, stupor, povećan tonus mišića, tremor, zevota; rijetko – apatija, halucinacije, grčenje mišića, serotoninergički sindrom; rijetko – napadaji, manične reakcije, kao i simptoma, nalik neuroleptički maligni sindrom.

Iz mokraćnog sustava: dizurija (najprije – teškoću početka uriniranja); rijetko – zadržavanje mokraće.

Na dijelu reproduktivnog sustava: abnormalna ejakulacija, erekcija, anorgazmija; rijetko – smanjen libido, menorragija.

Od osjetila: poremećaji smještaj, midriaz, vida; rijetko – disgeuzija.

Dermatološke reakcije: Znojenje; rijetko – osjetljivost.

Od hematopoetskog sustava: rijetko – krvarenje u kožu (ecchymosis) i sluznica, trombocitopenija; rijetko – produljena krvarenja.

Alergijske reakcije: rijetko – osip na koži; rijetko – eritema multiforme, sindrom Stevensa-Johnsona; rijetko – anafilaktičke reakcije.

Drugi: slabost, fatiguability.

Nakon naglog Velaksina otkaza^® ili smanjenje doze Moguće umor, mamurluk, glavobolja, mučnina, povraćanje, anoreksija, suha usta, vrtoglavica, proljev, nesanica, anksioznost, alarm, nervozna razdražljivost, dezorijentiranost, hypomania, parestezija, Znojenje. Ovi simptomi su obično blagi i nestaju bez liječenja. Zbog vjerojatnosti ovih simptoma važno je postepeno smanjenje doze (kao i bilo koji drugi antidepresiv), pogotovo nakon primanja visokih doza.

Kontraindikacije

- Teška bubrežna disfunkcija (CC < 10 ml / min);

- Teška jetre;

- Istovremeno MAO inhibitori;

- Djetinjstvo i mladost se 18 godina (Sigurnost i djelotvornost tih bolesnika nije dokazano);

- Ili sumnja trudnoće;

- Dojenje (dojenje);

- Preosjetljivost na lijek.

IZ oprez treba propisati na nedavnom infarkta miokarda, nestabilne angine, hipertenzija, tahikardija, povijest konvulzija, očna hipertenzija, Kut-zatvaranje glaukom, manična stanja povijest, predispozicija za krvarenje iz kože i sluznica, početna mršavljenja.

Trudnoća i dojenje

Sigurnost Velaksina^® tijekom trudnoće nije dokazano. Stoga, upotreba tijekom trudnoće (ili sumnja trudnoće) eventualno samo, ako se očekuje korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Žene u fertilnoj dobi Mi bi trebali koristiti pouzdane metode kontracepcije tijekom liječenja s lijekom i potražiti hitnu liječničku pomoć u slučaju trudnoće ili planirate trudnoću.

Venlafaksin i EFA metabolit izlučuju u majčino mlijeko. Sigurnost ovih tvari za novorođenčad nije dokazana, Stoga, ako je potrebno, uzimanje droga tijekom dojenja treba odlučiti pitanje prestanka dojenja. Ako majčinski liječenja je završen neposredno prije rođenja, novorođenče može imati simptome povlačenja lijeka.

Upozorenja

Nagli prestanak terapije Velaksinom^® (Poput ostalih antidepresiva), Posebno kada se koristi u visokim dozama, može izazvati simptome odvikavanja, i stoga se preporuča za uklanjanje lijeka postupno smanjiti dozu. Dužina razdoblja, potrebno je smanjiti dozu, To ovisi o dozi, Trajanje liječenja, kao i pojedinačne osjetljivosti pacijenta.

Bolesnici s depresivnim poremećajima prije bilo droge terapije treba uzeti u obzir vjerojatnost pokušaja samoubojstva. Stoga, kako bi se smanjio rizik od predoziranja lijeka na početku liječenja treba biti moguće primijeniti minimalna učinkovita doza, i pacijent bi trebao biti pod strogim liječničkim nadzorom.

U bolesnika s afektivnih poremećaja antidepresivnim (uključeno. venlafaksinom), može doživjeti hipomanijačkih ili manične stanje. Kao i ostalih antidepresiva, venlafaksin treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s poviješću manije. Takvi bolesnici trebaju medicinski nadzor.

Velaksin^® (kao i drugih antidepresiva) To treba koristiti s oprezom u bolesnika s povijesti napadaja. Liječenje s venlafaksinom treba prekinuti u slučaju napadaja.

Mjere opreza treba propisati Velaksin^® bolesnici, Nedavno infarkt miokarda, koje pate od dekompenzacije srca, jer je sigurnost lijeka u ovih bolesnika nije ispitivan.

Upozorenje se preporučuje da koristite lijek u bolesnika s tahiaritmija. Lijekovi može povećati broj otkucaja srca, posebno tijekom visokih doza primjene.

Bolesnike treba upozoriti na potrebu da se odmah se obratite liječniku u slučaju erupcije, urtikarija elementi ili druge alergijske reakcije.

U nekih bolesnika, dok prima venlafaksin uočili dozi ovisno povećanje krvnog tlaka, U tom smislu, preporučamo redovito praćenje krvnog tlaka, posebno u vrijeme eskalacije doze ili pojašnjenja.

Pacijenti, osobito starije osobe, treba upozoriti na mogućnost vrtoglavica i ravnoteže poremećaja osjećaju.

Kao i kod drugih inhibitora ponovne pohrane serotonina, venlafaksin mogu povećati rizik od krvarenja u kožu i sluznice. Kada je liječenje pacijenata, predisponirani za takve države, oprez.

Tijekom prijema, venlafaksina, posebno u uvjetima dehidracije ili smanjenje BCC (uključeno. u starijih bolesnika iu bolesnika, uzimate diuretike), Hiponatrijemija može dogoditi i / ili sindrom neadekvatne izlučivanja ADH.

Vrijeme davanja lijeka može se promatrati midrijaza, i stoga preporučuje da se kontrola očnog tlaka u bolesnika s, skloni povećati svoju patnju, ili kut-zatvaranje glaukoma.

Provodi se danas u kliničkim ispitivanjima nije pokazala toleranciju venlafaksina ili ovisnosti. Usprkos ovome, kao i drugih lijekova u liječenju, koji djeluju na središnji živčani sustav, liječnik treba uspostaviti blisku praćenje pacijenata za znakove zlouporabe droga. Potrebni su Pažljivo praćenje i nadzor pacijenata, Uz povijest ovih simptoma ukazuju.

Kad dodjeljivanje tablete Velaksina^® bolesnici ne podnose laktozu treba razmotriti laktoze (84.93 mg po tableti 37.5 mg; 169.86 mg po tableti 75 mg).

U bolesnika koji su primali venlafaksin treba biti posebno oprezni tijekom elektro terapije, tk. Iskustvo sa venlafaksina u ovim okolnostima, postoji.

Tijekom liječenja Velaksinom^® Izbjegavajte pijenje alkohola.

Koristi se u pedijatriju

Sigurnost i učinkovitost lijeka u Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina Ne istražuju.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Bez Obzira Na, Venlafaksin nikakav efekt na funkciju i psihomotornih kognitivne, Treba uzeti u obzir, da bilo terapije lijekovima psihoaktivni lijekovi mogu utjecati na mentalne procese i smanjiti sposobnost za obavljanje motorne funkcije. To bi trebalo upozoriti pacijenta prije tretmana. U slučaju takvih povreda u opsegu i trajanju ograničenja treba uspostaviti liječnika.

Predozirati

Simptomi: EKG promjene (QT produljenje, snop grana blok, produljenje QRS kompleksa), sinusa ili ventrikularne tahikardije, bradikardija, gipotenziya, konvulzivni status, promjena svijesti (smanjenje budnosti). Predoziranjem venlafaksina kad se uzme s alkoholom i / ili drugih psihotropnih lijekova, izvijestio smrtni ishod.

Liječenje: simptomatska terapija. Specifični antidot nisu poznate. Preporučeni kontinuirano praćenje vitalnih funkcija (dišnog i krvožilnog). Imenovanje aktivnog ugljena smanjiti apsorpciju lijeka. Ne izazivajte povraćanje zbog opasnosti od aspiracije. Venlafaksin i EFA nisu prikazani tijekom dijalize.

Interakcije lijekova

Istodobna primjena Velaksina^® Inhibitori MAO kontraindicirana. Prijem Velaksina^® Ne možete započeti manje od 14 dana nakon završetka terapije MAO inhibitora. Ako koristite reverzibilni inhibitor MAO (moklobemid), Ovaj interval može biti kraći (24 ne). MAO inhibitor terapija može početi u ne manje od 7 dana nakon što je lijek Velaksin^® .

Istovremena primjena venlafaksina s litijem može poboljšati potonji.

U programu s farmakokinetiku imipramin i njegovog metabolita venlafaksina ne mijenja EFA.

Intenziviranje učinke haloperidol zbog porasta njegove koncentracije u krvi kada je u kombinaciji s Velaksinom^® .

Iako je uporaba diazepam farmakokinetiku lijekova i njihovih glavnih metabolita značajno ne mijenja. Takže ne obnaruženo Vliânie na psihomotornye i psihometričeskie effekty diazepama.

Premda uporaba klozapin, mogu biti povećanje razine u krvnoj plazmi u i razvoj nuspojava (npr, napadaji).

Premda uporaba risperidona (unatoč povećanju AUC risperidona) Farmakokinetika ukupnih aktivnih sastojaka (risperidon i ego aktivnogo metabolita) To nije značajnije mijenjao.

Uz istovremeno korištenje venlafaksina i etanola zabilježeno smanjenje psihomotorne reakcije. Međutim, tijekom liječenja venlafaksinom ne preporučuje piti alkohol.

Metabolizam venlafaksina u obliku aktivni metabolit EFA pojavljuju uz sudjelovanje CYP2D6 izoenzima. Za razliku od mnogih drugih antidepresivi, doza venlafaksina ne može smanjiti, a uporaba inhibitora CYP2D6, ili kod pacijenata s genetički određeno smanjenje CYP2D6, Od ukupne koncentracije aktivne tvari i metabolita (venlafaksin i EFA) To se nije promijenila.

Glavni put izlučivanja venlafaksina su metabolizam CYP2D6 i CYP3A4, tako da bi trebao biti vrlo oprezni u imenovanju venlafaksina u kombinaciji s lijekovima, koji su inhibitori ove dvije enzima. Priroda ove interakcije nije studirao.

Venlafaksin je relativno slab inhibitor CYP2D6 i CYP1A2 izozim potiskuje djelovanje, CYP2C9 i CYP3A4; pa ne treba očekivati ​​svoju interakciju s drugim lijekovima, Metabolizam uključuje jetrenih enzima.

Cimetidin inhibira metabolizam venlafaksina za “Prvi prolaz” kroz jetru, i nema utjecaja na farmakokinetiku EFA. Većina bolesnika se očekuje tek blagi porast u ukupnom farmakološkog djelovanja venlafaksina i EFA (više izražen kod starijih bolesnika i abnormalnim funkciju jetre).

Nije bilo klinički značajne interakcije između venlafaksina i antihipertenziva (uključeno. s beta-blokatora, ACE inhibitori i diuretici) i hipoglikemici.

Kao što je vezanje na proteine ​​plazme venlafaksina i EFA je redom 27% i 30%, Ne očekuje se interakcije lijekova, zbog povrede vezanje na proteine ​​plazme.

Kad istodobno s varfarinom može povećati antikoagulacijski učinak potonje.

U simultani prijem s indinavirom, smanjenje AUC indinavirom 28% i smanjivanja C_maksimum na 36%, gdje se venlafaksin farmakokinetičkih parametara ne promijene i EFA. Klinički značaj ovog efekta nije poznat.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati na suhom mjestu nedostupnom djeci na temperaturi iznad 30 ° C. Rok trajanja – 5 godina.