VELAKSIN (kapsule)

Aktivna tvar: Venlafaksin
Kod ATH: N06AX16
CCF: Antidepresiv
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): F31, F32, F33, F41.2
Kod KFU: 02.02.06
Proizvođač: Egis PHARMACEUTICALS dd (Mađarska)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Kapsule produljenog djelovanja Teško želatina, self-zatvaranja, bezbojna prozirna tijela i narančasto-smeđe kapice; Sadržaj kapsule – mješavina bijele i žute kuglica, s malo ili bez mirisa.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, natrijev klorid, etil celuloza, talk, dimetikon, kalij klorid, kopovydon, Koloidni silicijev dioksid, Ksantan guma, željezo oksid žuto.

Sastav želatinske kapsule: Titan dioksid, željezo oksid žuto, želatin.

14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Antidepresiv. Prema kemijskoj strukturi venlafaksina ne može pripisati bilo koju poznatu klasu antidepresiva (triciklički, Tetraciklički ili drugi). Ima dva aktivna enatiomerna oblika racemičnih.

Antidepresivno djelovanje venlafaksina je povezan s povećanom aktivnošću neurotransmitera u središnjem živčanom sustavu. Venlafaksin i njegov glavni metabolit O-desmetilvenlafaksin (EFA) su snažni inhibitori ponovne pohrane serotonina i noradrenalina, a slabo inhibiraju ponovnu pohranu dopaminskih neurona. Venlafaksin i EFA jednako učinkovit utjecaj na ponovni unos neurotransmitera. Venlafaksin i EFA smanjenje beta-adrenergički reakcije.

Venlafaksin nema afinitet za m- i n-holinoretseptorami, histamin H₁-рецепторам и₁-adrenoceptori mozga. Venlafaksina ne inhibira aktivnost MAO. Nema afiniteta za opioida, benzodiazepinovыm, фенциклидиновым или NMDA рецепторам.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon oralne primjene, C_maksimum venlafaksin i EFA (Glavni metabolit) u plazmi postiže unutar 6,0 ± 1,5 i 8.5 ± 2.2 h, odnosno. Brzinu apsorpcije Venlafaksin kapsule produžena akcija ispod svojih stopi od eliminacije. Stoga T_1/2 Nakon imenovanja Venlafaksin kapsule s produljenim akcija (15± 6 h) predstavlja stvarni T_1/2 usisavanje, od T_1/2 distribucija (5± 2 h), slavi nakon imenovanja lijek u obliku tableta.

Dnevne doze se kreću 75-450 mg venlafaksina i EFA imaju linearni kinetika. Nakon uzimanja lijeka tijekom obroka vrijeme dostizanja C_maksimum u krvnoj plazmi je povećana 20-30 m, Međutim, vrijednost C_maksimum i selidbe nisu promijenili.

Distribucija

Vezanje venlafaksina i EFA na proteine ​​plazme je redom 27% i 30%.

Ponovljeni prijem C_ss venlafaksin i EFA postignut u roku 3 dana.

Metabolizam i izlučivanje

Glavni metabolit – EFA.

EFA i drugi metaboliti, kao i bubrega nepromijenjenom venlafaksina.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Bolesnici s cirozom koncentracije u krvi jetre plazmi venlafaksina i EFA povećana, i brzinu eliminacije smanjena. U umjerenom ili teškom bubrežnom insuficijencijom ukupnom vrijeme venlafaksina i EFA smanjuje, a T_1/2 produljuje. Smanjeni ukupni klirens uglavnom kod pacijenata sa CC manje 30 ml / min.

Starost i spol pacijenta nije utjecalo na farmakokinetiku.

Svjedočanstvo

-depresija (uključeno. Ako tjeskoba), liječenje i prevencija relapsa.

Režim doziranja

Kapsula s produljenim akcija treba uzimati s hranom.. Jedna kapsula treba progutati cijele i zapiwati tekućina. Kapsule mogu se podijeliti, mljevenje, chewed ili stavljen u vodu. Dnevnu dozu treba uzeti odjednom (u jutarnjim ili večernjim satima) svaki put u približno isto vrijeme.

Na depresija Preporučena početna doza je 75 mg 1 Vrijeme / dan. Ako mišljenje liječnika, veća doza (depresije ili drugih uvjeta, zahtijevaju bolničko liječenje), možete odmah dodijeliti 150 mg 1 Vrijeme / dan. Nakon toga, dnevna doza se može povećati na 75 mg u razmacima od 2 tjedan dana ili više (Ali ne više od 4 dan) da bi se postigao željeni terapijski učinak. Maksimalna dnevna doza Velaksin^® je 350 mg. Nakon postizanja željeni terapijski učinak, dnevna doza se može postupno smanjuje na najmanju učinkovitu razinu.

Suportivna terapija i prevencija relapsa. Depresija liječenje treba trajati najmanje 6 Mjeseci. Kada se stabilizira terapija i terapija za sprečavanje ponovnog pojavljivanja ili nove epizode depresije, lijek je propisan u dozama, dokazano. Liječnik treba redovito, ne manje 1 puta 3 Mjeseci, pratiti učinkovitost dugotrajne terapije Velaksinom^®.

Pacijenti, domaćin Velaksin^® u pilula obrazac može se prevesti na uzimanje droga u kapsule s produljenim akciji s obvezom ekvivalentna doza 1 Vrijeme / dan. Međutim, pojedinac može zahtijevati prilagođavanje doze.

Na zatajenje bubrega blaga (CC > 30 ml / min) Način ispravak nije potreban. Na zatajenje bubrega umjerena (CC 10-30 ml / min) dozu treba smanjiti za 25-50%. U vezi s T rastezanja_1/2 venlafaksin i ego aktivnogo metabolita (EFA) takvi bolesnici trebaju uzeti cijelu dozu 1 Vrijeme / dan. Ne preporučuje se ako je venlafaksin teška bubrežna insuficijencija (CC < 10 ml / min), budući pouzdanih podataka o sigurnosti takve terapije su odsutni.

Pacijenti, Nalazite se na hemodijaliza, mogu primati 50% Uobičajena doza venlafaksina nakon hemodijalize.

Na Blaga jetrene insuficijencije (protrombinsko vrijeme manje 14 sek) Način ispravak nije potreban. Na umjerena jetrene insuficijencije (protrombinskog vremena iz 14 za 18 sek) dozu treba smanjiti za 50%. Ne preporučuje se ako je venlafaksin teške jetrene insuficijencije, budući pouzdanih podataka o sigurnosti takve terapije su odsutni.

U bolesnici Seniori lijek treba koristiti s oprezom, zbog mogućnosti oštećenja bubrega. Koristite najmanju učinkovitu dozu. Povećanjem doze pacijent bi trebao biti pod strogim liječničkim nadzorom.

Nagli prestanak terapije Velaksinom^® (Poput ostalih antidepresiva), Posebno kada se koristi u visokim dozama, može izazvati simptome odvikavanja, i stoga se preporuča za uklanjanje lijeka postupno smanjiti dozu. Ako se droga u velikim dozama preko 6 tjedana, niže doze za najmanje 2 tjedana. Dužina razdoblja, potrebno je smanjiti dozu, To ovisi o dozi, Trajanje liječenja, kao i pojedinačne osjetljivosti pacijenta.

Nuspojava

Većina nuspojava su dozi. S dugoročno liječenje ozbiljnosti i učestalosti tih učinaka je smanjen većinu, i nema potrebe za prekid.

U opadajućem redoslijedu učestalosti: često (<1/10 i >1/100), rijetko (<1/100 i >1/1000), rijetko (<1/1000), rijetko (<1/10 000).

Iz tijela kao cjeline: slabost, fatiguability, zimica, groznica.

Iz probavnog sustava: smanjen apetit, zatvor, mučnina, povraćanje, suha usta, bol u trbuhu; rijetko – Bruksizam, reverzibilne povećanje jetrenih enzima; rijetko – gastrointestinalnog krvarenja; rijetko – hepatitis.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, nesanica, uzbuđenost, mamurluk; često – neobične snove, anksioznost, zbunjenost, parestezija, povećan tonus mišića, tremor; rijetko – apatija, halucinacije, mioklonus; rijetko – ataksija, poremećaji govora, maniju ili gipomaniya, simptomi, nalik neuroleptički maligni sindrom, serotoninergički sindrom, napadaji; rijetko – delirijum, ekstrapiramidni poremećaj (uključujući diskinezija, distonija, pozdnyaya diskinezija), agitacija/akatizija.

Kardiovaskularni sustav: arterijska hipertenzija, dilatacije krvnih žila (valovi vrućine), cardiopalmus; rijetko – ortostatska hipotenzija, nesvjestica, tahikardija; rijetko – tip aritmije “okretati se na prstima”, QT produljenje, ventrikularna tahikardija, ventrikularna fibrilacija.

Od osjetila: poremećaji smještaj, midriaz, vida, šum u ušima; rijetko – disgeuzija.

Od hematopoetskog sustava: rijetko – krvarenje u kožu (ecchymosis) i sluznica; rijetko – trombocitopenija, produljena krvarenja; rijetko – agranulocitoza, aplasticheskaya anemije, neutropenija, pancitopenija.

Dermatološke reakcije: povećana znoj; rijetko – osjetljivost; rijetko – alopecija.

Metabolizam: povećanje kolesterola u serumu, gubitak težine; rijetko – giponatriemiya, Sindrom neadekvatnog izlučivanja ADH, povreda jetre uzoraka; rijetko – povišene razine prolaktina.

Iz mokraćnog sustava: rijetko – zadržavanje mokraće.

Na dijelu reproduktivnog sustava: abnormalna ejakulacija, erekcija, anorgazmija; rijetko – smanjen libido, menstrualnih nepravilnosti, menorragija; rijetko – galaktoreja.

Na dijelu lokomotornog sustava: artralgija, mialgija; rijetko – spazam mišića; rijetko – raʙdomioliz.

Alergijske reakcije: svrabež, osip; rijetko – angioedem, maculo-papularni osip, osip; rijetko – eritema multiforme, sindrom Stevensa-Johnsona.

Djece su imali sljedeće nuspojave: bol u trbuhu, bol u prsima, tahikardija, suzdržavanje od jela, gubitak težine, zatvor, mučnina, ecchymosis, nos krvariti, midriaz, mialgija, vrtoglavica, emocionalna labilnost, tremor, neprijateljstvo, suicidalne misli.

Nakon naglog Velaksina otkaza^® ili smanjenje doze je moguć umor, mamurluk, glavobolja, mučnina, povraćanje, anoreksija, suha usta, vrtoglavica, proljev, nesanica, anksioznost, alarm, nervozna razdražljivost, dezorijentiranost, hypomania, parestezija, Znojenje. Ovi simptomi su obično blagi i nestaju bez liječenja. Zbog vjerojatnosti ovih simptoma važno je postepeno smanjenje doze (kao i bilo koji drugi antidepresiv), pogotovo nakon primanja visokih doza.

Kontraindikacije

- Teška bubrežna disfunkcija (CC manje od 10 ml / min);

- Teška jetre;

- Istovremeno MAO inhibitori;

- Do 18 godina (Sigurnost i djelotvornost tih bolesnika nije dokazano);

- Ili sumnja trudnoće;

- Dojenje (dojenje);

- Preosjetljivost na lijek.

IZ oprez treba propisati na nedavnom infarkta miokarda, nestabilne angine, Zastoj Srca, bolesti koronarnih arterija, Promjene u (uključeno. QT produljenje), povrede elektrolitnogo ravnoteže, hipertenzija, tahikardija, povijest konvulzija, očna hipertenzija, Kut-zatvaranje glaukom, manična stanja povijest, predispozicija za krvarenje iz kože i sluznica, početna mršavljenja.

Trudnoća i dojenje

Sigurnost Velaksina^® tijekom trudnoće nije dokazano. Stoga, upotreba tijekom trudnoće (ili sumnja trudnoće) eventualno samo, ako se očekuje korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Žene u fertilnoj dobi Mi bi trebali koristiti pouzdane metode kontracepcije tijekom liječenja s lijekom i potražiti hitnu liječničku pomoć u slučaju trudnoće ili planirate trudnoću.

Venlafaksin i EFA metabolit izlučuju u majčino mlijeko. Sigurnost ovih tvari za novorođenčad nije dokazana, Stoga, ako je potrebno, uzimanje droga tijekom dojenja treba odlučiti pitanje prestanka dojenja. Ako majčinski liječenja je završen neposredno prije rođenja, novorođenče može imati simptome povlačenja lijeka.

Upozorenja

Bolesnici s depresivnim poremećajima prije bilo droge terapije treba uzeti u obzir vjerojatnost pokušaja samoubojstva. Stoga, da se smanji rizik zlouporabe i/ili prekomjerne doze na početku liječenja treba izdati samo mali broj kapsula, i pacijent bi trebao biti pod strogim liječničkim nadzorom.

Agresivno ponašanje je izvijestio dok uzimaju Venlafaksin (na početku liječenja i nakon povlačenja lijeka).

Korištenje Venlafaksin može uzrokovati uznemirenost, koje klinički nalikuje akatiziû, karakterizira zabrinutost sa trebate kupiti premjestiti, često u kombinaciji s nemogućnošću sjediti ili stajati na licu mjesta. Ovo je najčešće opažene tijekom prvih nekoliko tjedana liječenja. Ako imate ove simptome povećanja doze mogu imati nepovoljan utjecaj i razmislite želite li nastaviti uzimati lijek.

U bolesnika s afektivnih poremećaja antidepresivnim (uključeno. venlafaksinom), može doživjeti hipomanijačkih ili manične stanje. Kao i ostalih antidepresiva, Venlafaksin treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s zablude i/ili gipomaniej u povijesti. Takvi bolesnici trebaju medicinski nadzor.

Velaksin^® (kao i drugih antidepresiva) To treba koristiti s oprezom u bolesnika s povijesti napadaja. Venlafaksin liječenje se mora prekinuti kada epileptičkih napadaja ili podizanje njihove frekvencije.

Oprez bi trebao imenovati lijek istodobno s antipsihotički lijek, tk. mogu se razviti simptomi, koji podsjeća na neirolepticeski maligni sindrom.

Bolesnike treba upozoriti na potrebu da se odmah se obratite liječniku u slučaju erupcije, urtikarija elementi ili druge alergijske reakcije.

U nekih bolesnika, dok prima venlafaksin uočili dozi ovisno povećanje krvnog tlaka, U tom smislu, preporučamo redovito praćenje krvnog tlaka, posebno u vrijeme eskalacije doze ili pojašnjenja.

Pacijenti, osobito starije osobe, treba upozoriti na mogućnost vrtoglavica i ravnoteže poremećaja osjećaju.

Oprez bi trebao biti imenovan bolesnika koji uzimaju Venlafaksin, Nedavno infarkt miokarda, koje pate od dekompenzacije srca, jer je sigurnost lijeka u ovih bolesnika nije ispitivan.

Upozorenje se preporučuje da koristite lijek u bolesnika s tahiaritmija. Lijekovi može povećati broj otkucaja srca, posebno tijekom visokih doza primjene.

U pozadini prijem priprema mogući razvoj ortostatska hipotenzija.

Kao i ostalih antidepresiva, koji utječu na razmjenu serotonina, venlafaksin mogu povećati rizik od krvarenja u kožu i sluznice. Kada je liječenje pacijenata, predisponirani za takve države, oprez.

Tijekom prijema, venlafaksina, posebno u uvjetima dehidracije ili smanjenje BCC (uključeno. u starijih bolesnika iu bolesnika, uzimate diuretike), Hiponatrijemija može dogoditi i / ili sindrom neadekvatne izlučivanja ADH.

Vrijeme davanja lijeka može se promatrati midrijaza, i stoga preporučuje da se kontrola očnog tlaka u bolesnika s, skloni povećati svoju patnju, ili kut-zatvaranje glaukoma.

U bolesnika koji su primali venlafaksin treba biti posebno oprezni tijekom elektro terapije, tk. Iskustvo sa venlafaksina u ovim okolnostima, postoji.

Se imenovati droge u zatajenja bubrega i jetre.

Sigurnost i djelotvornost lijeka Venlafaksin s alatima, smanjenje tjelesne težine, uključeno. fenterminom, nije postavljen, Stoga, njihova istodobna uporaba (kao i korištenje Venlafaksin kao monoterapija za niži indeks tjelesne mase) Ne preporuča.

Klinički značajan porast razine kolesterola u serumu u nekih bolesnika, primanje Venlafaksin za najmanje 4 Mjeseci. Stoga, u dugo prijem priprema treba biti kontrola kolesterola u serumu.

Nakon prekida primjene lijeka, posebno nagle, Svibanj iskustvo povlačenja simptoma. Rizik od povlačenja simptoma može ovisiti o nekoliko čimbenika, uključeno. tijek trajanja i dozama, smanjenja brzine doze. Povlačenje simptoma (vrtoglavica, Senzorna oštećenja itd.. parestezija /, spavanje poremećaji/itd.. nesanica i neobične snove /, uznemirenost ili tjeskoba, mučnina i / ili povraćanje, tremor, Znojenje, glavobolja, proljev, srca lupanje srca i i povećan emocionalna labilnost) obično imaju male ili umjerenog intenziteta, Međutim, neki bolesnici možda su teške. Obično se vidi u prvim danima nakon lijeka, Iako je bilo povremenih izvješća pojavljivanja ovakvih simptoma u bolesnika, slučajno ste propustili jednu dozu. Obično, ove pojave su samo tijekom 2 tjedana. Međutim, neki bolesnici možda su dulje (2-3 mjesec dana ili više). Pa prije nego što otkažete na Venlafaksin preporuča postupno smanjivanje doze tijekom nekoliko tjedana ili mjeseci ovisno o stanju pacijenta

Koristi se u pedijatriju

Sigurnost i učinkovitost lijeka u Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina Ne istražuju. Vjerojatnost pojave suicidalnog ponašanja, i neprijateljstvo, u kliničkim ispitivanjima je češći među djecom i mladima, prima antidepresive, u poređenju s grupama, prima placebo.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Pri tome treba uzeti u obzir, da bilo terapije lijekovima psihoaktivni lijekovi mogu utjecati na mentalne procese i smanjiti sposobnost za obavljanje motorne funkcije. To bi trebalo upozoriti pacijenta prije tretmana. U slučaju takvih povreda u opsegu i trajanju ograničenja treba uspostaviti liječnika.

Predozirati

Simptomi: EKG promjene (QT produljenje, snop grana blok, produljenje QRS kompleksa), sinusa ili ventrikularne tahikardije, bradikardija, gipotenziya, konvulzivni status, promjena svijesti (smanjenje budnosti). Predoziranjem venlafaksina kad se uzme s alkoholom i / ili drugih psihotropnih lijekova, izvijestio smrtni ishod.

Liječenje: simptomatska terapija. Specifični antidot nisu poznate. Preporučeni kontinuirano praćenje vitalnih funkcija (dišnog i krvožilnog). Imenovanje aktivnog ugljena smanjiti apsorpciju lijeka. Ne izazivajte povraćanje zbog opasnosti od aspiracije. Venlafaksin i EFA nisu prikazani tijekom dijalize.

Interakcije lijekova

Istodobna primjena Velaksina^® Inhibitori MAO kontraindicirana. Prijem Velaksina^® Ne možete započeti manje od 14 dana nakon završetka terapije MAO inhibitora. Ako koristite reverzibilni inhibitor MAO (moklobemid), Ovaj interval može biti kraći (24 ne). MAO inhibitor terapija može početi u ne manje od 7 dana nakon što je lijek Velaksin^®.

Istovremena primjena venlafaksina s litijem može poboljšati potonji.

U programu s farmakokinetiku imipramin i njegovog metabolita venlafaksina ne mijenja EFA. U isto vrijeme, njihove istovremene primjene poboljšava efekte dezipramina – primarnog metabolita imipramina – i svoj drugi metabolita 2-imipramin, Iako klinički značaj ove pojave nije poznat.

Intenziviranje učinke haloperidol zbog porasta njegove koncentracije u krvi kada je u kombinaciji s Velaksinom^®.

Iako je uporaba diazepam farmakokinetiku lijekova i njihovih glavnih metabolita značajno ne mijenja. Takže ne obnaruženo Vliânie na psihomotornye i psihometričeskie effekty diazepama.

Premda uporaba klozapin, mogu biti povećanje razine u krvnoj plazmi u i razvoj nuspojava (npr, napadaji).

Premda uporaba risperidona (unatoč povećanju AUC risperidona) Farmakokinetika ukupnih aktivnih sastojaka (risperidon i ego aktivnogo metabolita) To nije značajnije mijenjao.

Uz istovremeno korištenje venlafaksina i etanola zabilježeno smanjenje psihomotorne reakcije. Međutim, tijekom liječenja venlafaksinom ne preporučuje piti alkohol.

Metabolizam venlafaksina u obliku aktivni metabolit EFA pojavljuju uz sudjelovanje CYP2D6 izoenzima. Za razliku od mnogih drugih antidepresivi, doza venlafaksina ne može smanjiti, a uporaba inhibitora CYP2D6, ili kod pacijenata s genetički određeno smanjenje CYP2D6, Od ukupne koncentracije aktivne tvari i metabolita (venlafaksin i EFA) To se nije promijenila.

Glavni put izlučivanja venlafaksina su metabolizam CYP2D6 i CYP3A4, tako da bi trebao biti vrlo oprezni u imenovanju venlafaksina u kombinaciji s lijekovima, koji su inhibitori ove dvije enzima. Priroda ove interakcije nije studirao.

Venlafaksin je relativno slab inhibitor CYP2D6 i CYP1A2 izozim potiskuje djelovanje, CYP2C9 i CYP3A4; pa ne treba očekivati ​​svoju interakciju s drugim lijekovima, Metabolizam uključuje jetrenih enzima.

Cimetidin inhibira metabolizam venlafaksina za “Prvi prolaz” kroz jetru, i nema utjecaja na farmakokinetiku EFA. Većina bolesnika se očekuje tek blagi porast u ukupnom farmakološkog djelovanja venlafaksina i EFA (više izražen kod starijih bolesnika i abnormalnim funkciju jetre).

Nije bilo klinički značajne interakcije između venlafaksina i antihipertenziva (uključeno. s beta-blokatora, ACE inhibitori i diuretici) i hipoglikemici.

Kao što je vezanje na proteine ​​plazme venlafaksina i EFA je redom 27% i 30%, Ne očekuje se interakcije lijekova, zbog povrede vezanje na proteine ​​plazme.

Kad istodobno s varfarinom može povećati antikoagulacijski učinak potonje, Kada to izdužuje, a povećava protrombinovoe vrijeme recipročni otpor.

U simultani prijem s indinavirom, smanjenje AUC indinavirom 28% i smanjivanja C_maksimum na 36%, gdje se venlafaksin farmakokinetičkih parametara ne promijene i EFA. Klinički značaj ovog efekta nije poznat.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati na suhom mjestu nedostupnom djeci na temperaturi iznad 30 ° C. Rok trajanja – 2 godine.