VEDIKARDOL

Aktivna tvar: Karvedilol
Kod ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10, i20, I50.0
Kod KFU: 01.01.01.01.02
Proizvođač: Sinteza (Rusija)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule Valium, bijeli ili gotovo bijeli.

Pomoćne tvari: laktoza, krumpirov škrob, Mala težina polivinil molekularna medicina (povidon), mikrokristalna celuloza, kalcijev stearat, talk.

10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (3) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Alfa- и бета-адреноблокатор. Карведилол оказывает сочетанное неселективное действие, обусловленное блокадой β₁-, b₂– и₁-adrenoreceptorov. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца снижается АД, сердечный выброс и уменьшается ЧСС.

Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая ОПСС.

Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: u arterijske hipertenzije – smanjenje krvnog tlaka; u IBS – антиангинальное действие; у пациентов с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и способствует уменьшению его размеров.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. C_maksimum razine u plazmi postiže se nakon 1-1.5 ne. Bioraspoloživost 24-28%. Jesti ne utječe na bioraspoloživost.

Distribucija

Plazma proteinsko vezanje – 95-99%.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, izlučuje u majčino mlijeko.

Metabolizam

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов – 60-75% всосавшегося препарата метаболизируется при “Prvi prolaz” kroz jetru. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

Odbitak

T_1/2 je 6-10 ne. Prikazano kroz crijeva.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при “Prvi prolaz” kroz jetru. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Svjedočanstvo

- Arterijska hipertenzija (в качестве монотерапии и в комбинации с диуретиками);

- KBS: stabilna angina;

- Kongestivno zatajenje srca (u kombiniranoj terapiji).

Režim doziranja

Lijek se uzima oralno, bez obzira na obrok.

Arterijska hipertenzija

Početna doza je 6.25-12.5 mg 1 раз/сут в первые 2 dan liječenja. Затем по 25 mg 1 Vrijeme / dan. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 puta. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 mg 1 Vrijeme / dan, ее можно разделять на 2 ulaz.

KBS

Početna doza je u 12.5 mg 2 раза/сут в первые 2 dan liječenja. Затем по 25 mg 2 puta / dan. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 puta. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 mg / dan, podijeljen 2 ulaz.

Kongestivnog zatajenja srca

Doza pokupila pojedinačno, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 mg 2 puta / dan 2 tjedana. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 tjedana prije 6.25 mg 2 puta / dan, onda – za 12.5 mg 2 раза/сут и далее – za 25 mg 2 puta / dan. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. U пациентов с массой тела менее 85 kg целевая доза составляет 50 mg / dan; u bolesnika tjelesne težine više od 85 kg ciljana doza – 75-100 mg / dan.

Nuspojava

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja (obično, несильная и в начале лечения), gubitak svijesti, miastenija (чаще в начале лечения), umor, depresija, poremećaj spavanja, parestezija.

Kardiovaskularni sustav: bradikardija, ortostatska hipotenzija, AV-blokada II-III stupnja; rijetko – periferna cirkulacija, progresiju zatajenja srca (в период увеличения дозы), edem donjih ekstremiteta, angina, značajno smanjenje krvnog tlaka, povremena hromost.

Iz probavnog trakta: suha usta, mučnina, proljev ili zatvor, povraćanje, bol u trbuhu, gubitak apetita, povećanje jetrenih transaminaza.

Od hematopoetskog sustava: rijetko – trombocitopenija, leukopenija.

Metabolizam: debljanje, нарушение углеводного обмена.

Dišni sustav: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).

Na dijelu tijela vida: zamagljen vid, Smanjenje suzenje.

Na dijelu lokomotornog sustava: mialgija, artralgija, bol u udovima.

Iz mokraćnog sustava: rijetko – povreda mokrenja, umanjenja funkcije bubrega.

Alergijske reakcije: kožne manifestacije, nosna kongestija.

Dermatološke reakcije: pogoršanje psorijaze.

Drugi: simptomi slični gripi, chikhaniye.

Kontraindikacije

- Akutno zatajenje srca;

- Kongestivno zatajenje srca (dekompenziranom);

- Teškim oštećenjem jetre;

- AV-блокада II-III степени;

- Vыrazhennaya bradikardija (manje 50 z. / min);

- SSS;

- Hipotenzija (Sistolički krvni tlak manji od 85 mm Hg. Čl.);

- Kardiogeni šok;

- Kronične opstruktivne plućne bolesti;

- Do 18 godina (Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);

- Preosjetljivost na lijek.

IZ oprez следует применять при стенокардии Принцметала, tirotoksikoza, okluzijske bolesti perifernih posuda, feohromotsytome, psoriaze, zatajenje bubrega, AV-блокаде sam степени, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, za pacijente s dijabetesom, Hipoglikemija, depresija, miastenija.

Trudnoća i dojenje

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Ведикардола^® tijekom trudnoće je provedeno, поэтому назначение препарата при беременности возможно только в том случае, kada namjerava korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

В период лечения карведилолом грудное вскармливание не рекомендуется.

Upozorenja

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, posebno u pacijente s ishemijske bolesti srca, tk. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, za vrijeme 1-2 tjedana.

В начале терапии Ведикардолом^® или при повышении дозы препарата у пациентов, osobito starije osobe, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Ведикардола^®, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Ведикардола^® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (verapamil), производных бензодиазепина (diltiazem), i – с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Ведикардолом^®.

Ведикардол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

При назначении пациентам, использующим контактные линзы, Treba uzeti u obzir, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

В период лечения избегать употребления этанола.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Ведикардола^®. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций

Predozirati

Simptomi: smanjenje krvnog tlaka (сопровождающееся головокружением или обмороком), bradikardija. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, zatajenje dišnog sustava, zbunjenost, vodljivosti poremećaji.

Liječenje: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, ako je potrebno – в отделении интенсивной терапии (OBE). Simptomatska terapija. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (atropyn), agonisti (epinefrin, norepinefrin).

Interakcije lijekova

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (nitrati).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (posebice tahikardiju) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется проводить регулярный контроль уровня сахара в крови.

Inhibitori mikrosomnog oksidacije (cimetidin) povećati, а его индукторы (fenobarbital, rifampicin) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Pripreme, снижающие содержание катехоламинов (rezerpin, Inhibitori MAO), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивное действие и отрицательный хронотропный эффект карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, suho, mračno mjesto na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Rok trajanja – 2 godine.