Aktivna tvar: Simvastatin
Kod ATH: C10AAA01
CCF: -Smanjuje lijekove
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): (E) 48,5, E 48.6, G45, i20, I21, I25.1, I61, I63
Kod KFU: 01.12.11.03
Proizvođač: KRKA d.d.. (Slovenija)
Pilule, Filmom obložene bijeli ili gotovo bijeli, krug, blago izdubljen, zarubljen.
| 1 tab. | |
| simvastatin | 10 mg |
| -“- | 20 mg |
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, preželatinizirani škrob, ʙutilgidroksianizol, limuna kiselina (Anhidrirani), Vitamin C, kukuruzni škrob, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, hidroksipropit, talk, Titan dioksid.
Sastav ovojnice: gipromelloza, talk, propilen glikol, Titan dioksid.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Pilule, Filmom obložene bijeli ili gotovo bijeli, krug, blago izdubljen, s gredom i rizikom s jedne strane.
| 1 tab. | |
| simvastatin | 40 mg |
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, preželatinizirani škrob, ʙutilgidroksianizol, limuna kiselina (Anhidrirani), Vitamin C, kukuruzni škrob, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.
Sastav ovojnice: gipromelloza, talk, propilen glikol, Titan dioksid.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
-Smanjuje lijekove.
Aktivna tvar lijeka vasilip® Simvastatin je, Čiji je glavni učinak smanjenje sadržaja ukupnog kolesterola (Opći kolesterol) i lipoproteinski kolesterol niske gustoće (XC-LDL) plazma. To je inhibitor GMG-KOA-Reductase, enzim, epitestosteron pretvorbe HMG-CoA u mevalonovuû kiselinu (Rana faza sinteze XC). Simvastatin smanjuje koncentraciju općeg kolesterola, LDL-C i triglicerida (TG). Sadržaj kolesterola lipoproteina vrlo male gustoće (XC-VLDL) Također smanjeno, Dok je sadržaj kolesterola lipoproteina visoke gustoće (Kolesterol-HDL) Umjereno raste. Smanjuje sadržaj ukupnog kolesterola i LDL -a u slučajevima heterozigotne obitelji i nedimenzionalnih oblika kolesterolemije, S miješanom hiperlipidemijom, Kada je povećani sadržaj kolesterola faktor rizika. Lijek smanjuje razinu ukupnog kolesterola i kolesterola u bolesnika s koronarnom arterijskom bolešću, Smanjenje rizika od infarkta miokarda i smrti za ove bolesnike.
Simvastatin također značajno smanjuje sadržaj apolipoproteina u, Umjereno povećava koncentraciju XC-LPVP i smanjuje koncentraciju TG u plazmi. Kao rezultat ovih učinaka simvastatina, omjer ukupnog kolesterola i ukupnog kolesterola i XC-LPNP prema XC-LPVN smanjuje se.
Anti -anaterosklerotski učinak simvastatina posljedica je učinka lijeka na zidove krvnih žila i komponenti krvi. Simvastatin mijenja metabolizam makrofaga, Inhibirajući aktiviranje makrofaga i uništavanje aterosklerotskih plakova. Lijek suzbija sintezu izoprenoida, koji su čimbenici rasta tijekom proliferacije stanica glatkih mišića unutarnje vaskularne membrane. Pod utjecajem simvastatina poboljšava se širenje krvnih žila ovisno o endotelu.
Terapeutski učinak događa se kroz 2 tjedna, Maksimalni učinak opaženog poslije 4-6 tjedana liječenja.
Apsorpcija i distribucija
Simvastatin je predstavljen u neaktivnom lacton obliku, što se relativno dobro apsorbira (iz 61% za 85%) iz gastrointestinalnog trakta. Биодоступность – менее 5%. Nakon oralne primjene, Cmaksimum postići 1-2 h i smanjuje se za 90% kroz 12 ne. Istodobni obrok ne utječe na apsorpciju lijeka. S produljenim unosom kumulacije lijeka u tijelu ne dolazi. Vezivanje na proteine plazme - 98%.
Metabolizam
Simvastatin je supstrat CYP3A4. On metabolizira u jetri, подвергается эффекту “первого прохождения” через печень (Uglavnom se hidrolizira u svom aktivnom obliku β-hidroksi kiselina).
Odbitak
Uglavnom se izlučuje kroz crijeva (60%) u obliku metabolita. O 13% Izlučuje se u neaktivnom obliku. T1/2 je 1.9 ne.
Hiperkolesterolemija
- Primarna hiperholesterolemija ili miješana dislipidemija (Pored prehrane i s neučinkovitošću ostalih mjera koje nisu udubljenja /tjelesne aktivnosti i gubitka težine /tijela.);
- Homozigotna nasljedna hiperholesterolemija (Pored posebne prehrane i hijalipidemijske terapije /na primjer, LPNP raspršivanje/ ili s neučinkovitošću ovih mjera).
Prevenciju kardiovaskularnih bolesti
-Smanjenje kardiovaskularne smrtnosti i učestalost u bolesnika s kliničkim manifestacijama aterosklerotskih kardiovaskularnih bolesti ili dijabetes melitusa, s normalnom ili povećanom razinom kolesterola i kao dodatna mjera za ispravljanje drugih faktora rizika i kardioprotektivne terapije.
U, Jednom navečer. Preporučena doza simvastatina varira od 5 mg 80 mg 1 vrijeme / dan u večernjim satima. Наиболее часто начальная доза препарата – 10 mg. Promjene (izbor) doze treba izvesti u intervalima od najmanje 4 tjedana. Maksimalna dnevna doza je 80 mg. Максимальная суточная доза рекомендуется только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией или высоким риском сердечно-сосудистых осложнений. Trajanje lijeka određuje pojedino pohađajući liječnik.
Hiperkolesterolemija
Пациент должен соблюдать стандартную гипохолестериновую диету на протяжении всего периода лечения препаратом Вазилип®. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, je 10 mg. С целью более выраженного снижения уровня Хс-ЛПНП (više od 45%), лечение может быть начато с 20-40 mg / dan (Jednom navečer).
U больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза препарата Вазилип® je 40 мг вечером или 80 mg 3 ulaz (20 mg ujutro, 20 mg na dan 40 mg navečer); этим пациентам Вазилип® рекомендуется применять в сочетании с другой гиполипидемической терапией (npr, аферезом ЛПНП).
Prevenciju kardiovaskularnih bolesti
U пациентов с высоким риском ИБС, с гиперлипидемией или без нее эффективные дозы препарата Вазилип® gore 20-40 mg / dan. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 mg / dan. Promjene (izbor) дозы следует проводить с интервалами в 4 tjedna, Ako potrebna doza se može povećati do 40 mg / dan. Если содержание ЛПНП менее 75 mg / dL (1.94 mmol / l), содержание общего Хс менее 140 mg / dL (3.6 mmol / l), дозу препарата необходимо уменьшить.
Сопутствующая терапия
Препарат Вазилип® эффективен в монотерапии или в комбинации с секвестрантами желчных кислот (npr, колестирамин и колестипол). Pacijenti, получающих лечение циклоспорином, гемфиброзилом, другими фибратами или никотиновой кислотой (više 1 g / dan), Preporučena početna doza 5 mg, максимальная суточная доза препарата Вазилип® je 10 mg. Дальнейшего повышения дозы в таких ситуациях не рекомендуется.
Pacijenti, одновременно получающих амиодарон или верапамил, суточные дозы препарата Вазилип® не должны превышать 20 mg.
U больных пожилого возраста и у больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью изменений дозировки препарата не требуется.
U больных с выраженной почечной недостаточностью (CC manje od 30 ml / min) рекомендуемая доза препарата Вазилип® ne smije prelaziti 10 mg / dan. При необходимости увеличения дозы, необходимо тщательное наблюдение за такими больными.
Klasifikacija incidencije nuspojava (TKO): Često (> 1 /10), često (iz > 1/100 za < 1/10), rijetko (iz > 1/1000 za < 1 /100), rijetko (iz >1/10 000 za < 1/1000), rijetko (iz < 1/10 000), uključujući izolirane slučajeve.
Iz probavnog sustava: rijetko konstipacija, bol u trbuhu, nadutost, dispepsija, mučnina, povraćanje, proljev, pankreatitis, hepatitis, žutica, povećanje jetrenih transaminaza, Alkalna fosfataza, CPK.
Со стороны центральной и периферической нервной системы и органов чувств: rijetko - glavobolja, parestezija, vrtoglavica, perifericheskaya neuropatija, astenija, nesanica, konvulzije, zamagljen vid, disgeuzija.
Na dijelu lokomotornog sustava: редко – миопатия, raʙdomioliz, mialgija, grčevi u mišićima.
Alergijske reakcije immunopatologicakie: развернутый синдром повышенной чувствительности (angioedem, lupus-kao sindrom, revmaticheskaya polimijalgija, dermatomiozitis, vaskulitis, trombocitopenija, eozinofilija, povećan eritrocita sedimentacija stopa, artritis, artralgija, osip, osjetljivost, groznica, plima krvi na koži, одышка и выраженная слабость).
Dermatološke reakcije: редко – кожная сыпь, svrabež, alopecija.
Drugi: rijetko - anemija, otkucaj srca, akutno zatajenje bubrega (вследствие рабдомиолиза), smanjuje potenciju.
— заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии;
— одновременный прием ингибиторов изофермента CYP3A4 (npr, itrakonazol, ketokonazol, ингибиторы протеаз ВИЧ, eritromicin, klaritromicin, телитромицин и нефазодон);
- Trudnoća;
- Dojenje (dojenje);
- Do 18 godina (učinkovitost i sigurnost uporabe nisu proučavani);
— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата.
IZ oprez следует назначать препарат при злоупотреблении алкоголем до начала терапии, povijest bolesti jetre, teške povrede elektrolitnogo ravnoteže, выраженных эндокринных и метаболических нарушениях, hipotenzija, teške akutne infekcije (sepsa), miopatije, nekontrolirane epilepsije, opsežne kirurške intervencije, ozljede, дефиците лактазы, галактоземии или синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы (tk. препарат содержит лактозу), одновременном приеме с гемфиброзином, ciklosporin, nikotinska kiselina (više 1 g / dan), amiodaronom, verapamilom, diltiazem, фенофибратом, sok od grejpa.
Lijek je kontraindiciran u trudnoći. Не доказано увеличение частоты врожденных пороков у детей женщин, принимавших симвастатин или другой ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. При приеме беременной женщиной симвастатина возможно снижение у плода уровней мевалоната, который является предшественником биосинтеза Хс. Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты краткосрочного риска, связанного с первичной гиперхолестеринемией.
Симвастатин не следует применять у беременных, ženski, планирующих беременность, ili sumnja na trudnoću. Если в процессе лечения наступила беременность, lijek treba povući, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.
В период лечения препаратом Вазилип®, žene u reproduktivnoj dobi должны использовать надежные средства контрацепции.
Nepoznat, экскретируется ли препарат в грудное молоко, поэтому терапия препаратом Вазилип® в период грудного вскармливания противопоказана.
У пациентов со сниженной функцией щитовидной железы (gipotireoz) или при наличии некоторых заболеваний почек (nefrotički sindrom) при повышении уровня Хс следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания.
Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек.
Лечение симвастатином, как и другими ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы, может вызывать миопатию, иногда приводящую к рабдомиолизу с развитием или без почечной недостаточности, в следствие миоглобинурии. Риск развития миопатии повышается при увеличении дозы симвастатина и у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени. При лечении симвастатином возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной и после интенсивных физических нагрузок.
Перед началом терапии препаратом Вазилип® или увеличением его дозы пациенты должны быть проинформированы о риске развития миопатии и необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления необъяснимой боли, напряжения или слабости в мышцах, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Исходный уровень КФК перед началом терапии необходимо определять в следующих ситуациях:
— у пожилых пациентов;
— при поражении почек;
— при декомпенсированном гипотиреозе;
— при отягощенном семейном анамнезе по наследственным заболеваниям мышц;
— при наличии в анамнезе токсического воздействия на мышцы статинов или фибратов;
— при злоупотреблении алкоголем.
Необходимо оценить возможный риск и ожидаемую пользу и во время терапии рекомендуется клинический мониторинг на фоне терапии. Если исходно уровень КФК значительно повышен (više 5 раз относительно ВГН), измерение необходимо повторить через 5-7 дней для подтверждения результатов. При значительном исходном повышении уровня КФК (više 5 раз относительно ВГН) препарат назначать не рекомендуется.
До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.
Во время лечения препаратом Вазилип® при появлении боли в мышцах, слабости или судорог необходимо определить уровень КФК. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 5 раз относительно ВГН. Если мышечные симптомы сильно выражены и причиняют дискомфорт, даже при уровне КФК менее 5 раз относительно ВГН, možda, следует прекратить лечение. При подозрении на миопатию терапию необходимо прекратить, вне зависимости от причины миопатии.
Если симптомы исчезают, и содержание КФК вернулось к нормальному уровню, возможно повторное назначение статина или альтернативного препарата того же класса в минимальной клинически эффективной дозе и под тщательным медицинским наблюдением. Терапию препаратом Вазилип® необходимо временно прекратить за несколько дней до крупных хирургических вмешательств.
Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек.
Меры по снижению риска миопатии, вызванной лекарственными взаимодействиями
Риск миопатии и рабдомиолиза значительно возрастает при одновременном применении симвастатина и мощных ингибиторов CYP3A4 (npr, itrakonazol, ketokonazola, eritromicin, klaritromicin, телитромицина, ингибиторов протеаз ВИЧ, нефазодона), гемфиброзила или циклоспорина. Риск миопатии и рабдомиолиза также увеличивается при совместном использовании фибратов и высоких доз никотиновой кислоты (više 1 g / dan) или при одновременной терапии амиодароном или верапамилом с высокими дозами симвастатина. Риск также несколько увеличивается при одновременном назначении дилтиазема и высоких доз симвастатина (80 mg). Stoga, применение симвастатина одновременно с итраконазолом, ketokonazol, eritromicin, klaritromicin, телитромицином, ингибиторами протеаз ВИЧ и нефазодоном противопоказано. Если нельзя отказаться от терапии перечисленными ингибиторами CYP3A4, следует воздержаться от назначения симвастатина. Симвастатин также необходимо с осторожностью комбинировать с некоторыми другими, менее сильными ингибиторами CYP3A4: ciklosporin, Verapamil i diltiazem.
Следует избегать одновременного приема симвастатина и грейпфрутового сока.
Pacijenti, принимающих циклоспорин, гемфиброзил или высокие дозы никотиновой кислоты (više 1 g / dan), суточная доза симвастатина не должна превышать 10 mg.
Одновременное назначение симвастатина и гемфиброзила возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает потенциальный риск такой лекарственной комбинации. Преимущества комбинированного применения симвастатина 10 мг/сут и других фибратов (кроме фенофибрата), nikotinska kiselina (više 1 g / dan) или циклоспорина должны быть тщательно взвешены с учетом потенциального риска таких комбинаций.
Существует риск развития миопатии при назначении по отдельности фенофибрата и симвастатина, поэтому необходима осторожность при одновременном приеме данной комбинации.
При приеме симвастатина в дозах, iznad 20 mg / dan, необходимо избегать одновременного назначения амиодарона или верапамила, osim, когда ожидаемая польза превосходит потенциальный риск миопатии.
U slučaju menstrualnih nepravilnosti
Лечение симвастатином может вызывать повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови. Это повышение обычно незначительно и клинически несущественно. После отмены препарата уровни трансаминаз обычно медленно снижаются до исходного уровня. Ipak, перед началом лечения и в дальнейшем необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 tjedna za prvi 3 mjeseci, onda svaki 8 tjedna za ostatak prve godine, i onda 1 раз в полгода). При необходимости повышения дозы до 80 mg, обязателен контроль функции печени перед повышением дозы, kroz 3 мес после повышения и затем периодически (npr, 1 jedanput 6 Mjeseci) в течение первого года лечения. При стойком увеличении активности ACT и/или АЛТ в сыворотке крови в 3 puta u svezi s VGN, лечение симвастатином должно быть прекращено.
С осторожностью назначать лицам, злоупотребляющим алкоголем, и/или имеющим в анамнезе заболевание печени.
Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja
О неблагоприятном влиянии препарата Вазилип® на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось. Ipak, Treba uzeti u obzir, что при постмаркетинговом применении симвастатина отмечены единичные случаи головокружения.
Имеются данные о нескольких случаях передозировки симвастатина. Максимальная принятая доза составляет 3.6 g.
Liječenje: в случае передозировки проводится симптоматическое лечение; необходимо проводить общие мероприятия: мониторинг и поддержание жизненных функций, предотвращение дальнейшего всасывания лекарства (Ispiranje želuca, prijem aktivni ugljen i laksative). Рекомендуется контроль функции печени и КФК. Ne postoji specifičan antidot.
При развитии миопатии с рабдомиолизом (rijetko, Ali teška nuspojava) treba odmah prestati uzimati lijek, ввести больному диуретик и натрия гидрокарбонат (u / na infuziji). Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида и кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, u teškim slučajevima, с помощью гемодиализа.
Фармакодинамические взаимодействия
Одновременное применение симвастатина с фибратами, nikotinska kiselina (više 1 g / dan) увеличивает риск развития миопатии, включая рабдомиолиз (при одновременном применении с фенофибратом – не доказано увеличения риска развития миопатии в сравнении с монотерапией каждым препаратом в отдельности).
Одновременное применение с гемфиброзилом может приводить к повышению концентрации симвастатина в сыворотке крови.
Фармакокинетические взаимодействия
Ингибиторы цитохрома CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, eritromicin, klaritromicin, telitromicin, ингибиторы протеаз ВИЧ и нефазодон), участвующего в метаболическом превращении симвастатина в печени, повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза на фоне терапии симвастатином. Одновременное применение с этими препаратами противопоказано.
С осторожностью необходимо одновременно назначать с менее сильными ингибиторами CYP3A4: ciklosporin, Verapamil i diltiazem. Суточная доза симвастатина при одновременном приеме с циклоспорином не должна превышать 10 mg. Суточная доза симвастатина на фоне одновременного приема амиодарона или верапамила не должна превышать 20 mg, i 40 мг – на фоне одновременного приема дилтиазема, если только ожидаемая польза явно не превосходит потенциальный риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Симвастатин в дозе 20-40 мг/сут у добровольцев и пациентов с гиперхолестеринемией потенцирует эффекты кумариновых антикоагулянтов (npr, varfarin), в частности увеличение протромбинового времени, MH +. Stoga, bolesnici, принимающих кумариновые антикоагулянты, протромбиновое время и MHO необходимо определять перед началом терапии симвастатином, в начальном периоде лечения, при изменении дозы симвастатина или отмене препарата. При достижении стабильного показателя протромбинового времени и MHO, дальнейший контроль необходимо проводить с интервалами, Preporučuje se za pacijente, prima antikoagulantne terapije. Simvastatin tretman ne proizvodi promjene protrombinskog vremena i krvarenje rizika u bolesnika, ne uzimaju antikoagulanse.
Грейпфрутовый сок подавляет активность CYP3A4. Одновременный прием большого количества грейпфрутового сока (više 1 l na dan) и симвастатина приводит к значительному увеличению концентрации в плазме крови симвастатиновой кислоты. Dakle, во время терапии симвастатином следует избегать употребления грейпфрутового сока.
Lijek je objavljen pod recept.
Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 30 ° C. Rok trajanja - 3 godine.
Ova stranica koristi kolačiće i usluge za prikupljanje tehničkih podataka od posjetitelja kako bi se osigurala učinkovitost i poboljšala kvaliteta usluge.. Daljnjim korištenjem naše stranice, automatski pristajete na korištenje ovih tehnologija.
Read More