TSIPRALEKS

Aktivna tvar: Escitalopram
Kod ATH: N06AB10
CCF: Antidepresiv
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2
Kod KFU: 02.02.04
Proizvođač: H.LUNDBECK / S (Danska)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule, premazan bijela, konveksan, krug, promjer 6 mm, označen “Europska Komisija”; prezentacija – jezgra i ljuske bijela.

Pomoćne tvari: talk, natrij kroskarmelozu, mikrokristalna celuloza, koloni koloidni, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: gipromelloza, makrogol 400, Titan dioksid (E171).

14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Pilule, premazan bijela, konveksan, Oval (8 x mm 5.5 mm), s Valiuma, označen “E” i “L” simetrično o rizicima; prezentacija – jezgra i ljuske bijela.

Pomoćne tvari: talk, natrij kroskarmelozu, mikrokristalna celuloza, koloni koloidni, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: gipromelloza, makrogol 400, Titan dioksid (E171).

14 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (4) – omot kartona.

Pilule, premazan bijela, konveksan, Oval (11.5 x mm 7 mm), s Valiuma, označen “E” i “N” simetrično o rizicima; prezentacija – jezgra i ljuske bijela.

Pomoćne tvari: talk, natrij kroskarmelozu, mikrokristalna celuloza, koloni koloidni, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: gipromelloza, makrogol 400, Titan dioksid (E171).

14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Antidepresiv, selektivni inhibitor ponovne pohrane serotonina (SSRI). Inhibicija ponovnog unosa serotonina dovodi do porasta koncentracije neurotransmitera u sinaptičkom procjepu, povećava i produžuje njegovo djelovanje na postsinaptičkim receptorska mjesta.

Escitalopram nema problema ili ima vrlo slabu sposobnost da se vežu na brojne receptore, uključujući: серотониновые 5-HT_1A-, 5-HT₂-Receptori, допаминовые D₁– i D₂– Receptori, a₁-, a₂-, b-адренорецепторы, gistaminovye N₁-Receptori, m nekolinergik receptori, benzodiazepin i opioidni receptori.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Apsorpcija ne ovisi od poduzimanja vrištanje. Bioraspoloživost escitaloprama oko 80%. Prosječno vrijeme do C_maksimum u plazmi je 4 sata nakon ponovljenog korištenja.

Distribucija

Vezanje escitaloprama i njegovih glavnih metabolita u proteinima plazme ispod 80%.

U Кажущийся_d Nakon oralne primjene je od 12 za 26 l / kg.

Эstsitaloprama linearni kinetika.

C_ss To dosegao oko 1 tjedan. Prosječna C_ss 50 nmoli / (iz 20 za 125 nmoli /) se ostvaruje u dnevnoj dozi od 10 mg.

Metabolizam

Escitalopram se metabolizira u jetri u demetilirane metabolite i didemetilirovannogo, koji su farmakološki aktivni. Osnovna tvar i njegovih metabolita u obliku djelomično dodijeljenih glukuronida.

Nakon stalnog korištenja prosječne koncentracije demetil- i didemetil metaboliti općenito 28-31% manje 5% odnosno iz koncentracije escitaloprama. Biotransformacija эstsitaloprama u demetilirovannыy metabolita proishodit glavnыm obrazom sudjelovati u izofermenta CYP2C19. Možda neki dio izoenzima CYP3A4 i CYP2D6. U osoba sa slabim koncentracije CYP2C19 aktivnosti escitaloprama u 2 puta veća, nego u slučajevima s visokom aktivnošću ovom izoenzima. Nema značajne promjene u koncentraciji lijeka u slučajevima s slaba aktivnost izozimsku CYP2D6 je otkriven.

Odbitak

T_1/2 nakon ponovljenih primjena je oko 30 ne. Klirens nakon oralne primjene je oko 0.6 l / min. U glavnih metabolita escitalopram T_1/2 Proširenje bolest. Escitalopram i njegovi glavni metaboliti izlučuju u jetri (metabolički sudbina) i bubrega. Najveći dio proizvodnje u obliku metabolita u mokraći.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

U starijih osoba (viši 65 godina) escitalopram pojavljuje polako, nego u mlađih bolesnika. Količina tvari, nalazi u sistemsku cirkulaciju, izračunati pomoću AUC za starije osobe 50% bolje, od mladih zdravih dobrovoljaca.

Svjedočanstvo

- Depresivni epizode bilo ozbiljnosti;

- Panični poremećaj sa / bez agorafobije;

- Socijalni anksiozni poremećaj (sotsialynaya fobija);

- Generalizirani anksiozni poremećaj.

Režim doziranja

Tsipraleks imenovan 1 puta / dan, bez obzira na obrok.

Na depresivnih epizoda Lijek se obično daje u dozi 10 mg / dan. Ovisno o individualnom odgovoru pacijenta doza se može povećati do najviše – 20 mg / dan.

Antidepresivno djelovanje obično se razvija u roku 2-4 tjedana nakon početka liječenja. Nakon nestanka simptoma depresije barem još 6 mjeseca mora nastaviti terapiju za učvršćivanje dobivenu snagu.

Na panični poremećaj sa / bez agorafobije tijekom prvog tjedna liječenja preporučuje doze 5 mg / dnevno, povećavajući do 10 mg / dan. Ovisno o individualnom odgovoru pacijenta doza se može povećati do najviše – 20 mg / dan.

Maksimalni terapijski učinak postiže se nakon približno 3 mjeseci nakon početka liječenja. Terapija traje nekoliko mjeseci.

Na socijalnog anksioznog poremećaja (socijalna fobija) postavljen 10 mg 1 Vrijeme / dan. Olakšanje simptoma obično razviju tijekom 2-4 tjedana nakon početka liječenja. Ovisno o individualnom odgovoru pacijenta doza se zatim može reducirati na 5 mg / dan, a do maksimalno povećala – 20 mg / dan.

Od socijalnog anksioznog poremećaja je bolest s kroničnom tijeku, minimalno preporučeno trajanje tečaja je terapeutska 12 tjedana. Za sprječavanje povratka bolesti, lijek se može davati u 6 mjeseci ili duže, ovisno o individualnom odgovoru pacijenta.

Na generalizirani anksiozni poremećaj Preporučena početna doza – 10 mg 1 Vrijeme / dan. Ovisno o individualnom odgovoru pacijenta doza se može povećati do najviše – 20 mg / dan. Izbjegavajte dugotrajnu uporabu lijeka (6 mjeseci i više) doza 20 mg / dan.

U stariji bolesnici (viši 65 godina) Ona preporučuje da koristite pola uobičajene preporučene doze (tj. Ukupno 5 mg / dan) i niži maksimalna (10 mg / dan).

Na insuficijencija blage do umjerene jačine prilagodba doze potreban. Bolesnici s teškim bubrežnim zatajenjem (CC<30 ml / min) lijek treba koristiti s oprezom.

Na blage do umjerene jetrene insuficijencije Preporučena početna doza za prvi 2 tjedana liječenja 5 mg / dan. Ovisno o individualnom odgovoru na dozu lijeka može se povećati na 10 mg / dan. Na teška zatajenja jetre Treba voditi računa tijekom titracije.

Ako smanjena aktivnost izoenzima CYP2C19 Preporučena početna doza prvog 2 tjedana liječenja 5 mg / dan. Ovisno o individualnom odgovoru na dozu lijeka može se povećati na 10 mg / dan.

Nakon prestanka liječenja Tsipraleksom doze treba smanjiti postupno tijekom 1-2 tjedna kako bi se spriječilo razvoj povlačenja.

Nuspojava

Nuspojave se najčešće razvijaju na 1 ili 2 tjedna liječenja, a onda obično postaju manje intenzivne i javljaju rjeđe s nastavkom terapije.

CNS: nesanica ili pospanost, vrtoglavica; rijetko – Okus poremećaj i poremećaj spavanja.

Dišni sustav: upala sinusa, zevota.

Iz probavnog sustava: mučnina, proljev, zatvor, smanjen apetit.

Za kožu: pojačano znojenje.

Na dijelu reproduktivnog sustava: smanjen libido, anorgazmija (ženski), impotencija, abnormalna ejakulacija.

Iz tijela kao cjeline: slabost, hipertermija.

Kada primite droge, pripada razredu SSRI, uključeno. i Tsipraleksa, Također je moguće:

Metabolizam: giponatriemiya, neodgovarajuće izlučivanje antidiuretskog hormona (ADG).

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: halucinacije, moda, zbunjenost, ažitaciâ, alarm, depersonalizacija, napadi panike, razdražljivost, nesanica, vrtoglavica, mamurluk, napadaji, tremor, poremećaji kretanja, serotoninski sindrom, poremećaji vida.

Kardiovaskularni sustav: ortostatska hipotenzija.

Iz probavnog sustava: povraćanje, suha usta, anoreksija, promjene u laboratorijskim parametrima funkcije jetre.

Za kožu: osip na koži, svrab, ecchymosis, angioedem, pojačano znojenje.

Na dijelu lokomotornog sustava: artralgija, mialgija.

Na dijelu reproduktivnog sustava: galaktoreja, impotencija, abnormalna ejakulacija, anorgazmija.

Iz mokraćnog sustava: zadržavanje mokraće.

Iz tijela kao cjeline: anafilaktičke reakcije.

Osim, Nakon produljena primjena Tsipraleksom naglog prekida liječenja u nekih bolesnika može dovesti do povlačenja reakcije. U dramatičnom prijem escitaloprama može doživjeti takve nuspojave, kao vrtoglavica, glavobolje i mučnine, ozbiljnost što je beznačajan, i trajanje – ograničen. Kako bi se spriječilo povlačenje reakcije preporučuje se ukidanje lijeka za 1-2 tjedana.

Kontraindikacije

- Istovremeno MAO inhibitori;

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Djetinjstvo i mladost se 15 godina;

- Preosjetljivost na escitalopram i drugih sastojaka.

Trudnoća i dojenje

Tsipraleks je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja (dojenje).

Korištenje selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina u III tromjesečju trudnoće može negativno utjecati na psiho-fizički razvoj novorođenčeta. Sljedeći prekršaji su registrirani u novorođenčadi, čije su majke uzimale selektivnog inhibitora ponovne pohrane serotonina do isporuke: razdražljivost, tremor, hipertenzija, povećan tonus mišića, stalna plakati, poteškoća sisa, loš san. Povrede mogu ukazati serotoninergičke učinke ili pojavu sindroma apstinencije. U slučaju selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina u trudnoći njihov prijem ne bi naglo prekinuta.

Upozorenja

Escitalopram ne treba davati istodobno s inhibitorima MAO. Escitalopram može imenovati 14 dana nakon prestanka liječenja ireverzibilnim MAO inhibitora i barem kroz 1 Dan nakon prekida terapije reverzibilnim MAO inhibitora tipa A, uključeno. moklobemid. Najmanje 7 dana treba proći nakon prestanka escitalopram, prije nego što možete početi tretman neselektivnih inhibitora MAO.

Neki bolesnici s paničnog poremećaja na početku tretmana s selektivne inhibitore ponovne pohrane serotonina (uključujući escitalopram) može se povećati anksioznost. Ova paradoksalna reakcija se obično nestaje u roku 2 tjedana liječenja. Kako bi se smanjio rizik od anksiogenim učincima, preporučljivo je koristiti droge u malim početnim dozama.

Escitalopram treba ukinuti u slučaju napadaja. To se ne preporuča koristiti lijek u bolesnika s nestabilnom epilepsijom; pod kontroliranim napadaji treba pažljivo pratiti. Povećanje učestalosti napadaja selektivni inhibitor ponovne pohrane serotonina, uključujući escitalopram, treba ukinuti.

Oprez treba koristiti escitalopram u bolesnika s poviješću upute za manija / hypomania. S razvojem manija escitalopram treba ukinuti.

Escitalopram u liječenju bolesnika s dijabetesom mogu promijeniti razine glukoze u krvi. Stoga, može biti potrebno podesiti dozu inzulina i / ili oralnim hipoglikemicima.

Rizik od samoubojstva svojstvena depresiji i može potrajati sve do značajnog poboljšanja, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Giponatriemiya, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. С осторожностью следует назначать эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: seniori, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.

Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность.

Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома.

Pacijenti, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, tremor, mioklonus, hipertermija, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Ako se to dogodi, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические препараты следует немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию.

Koristi se u pedijatriju

Антидепрессанты не следует назначать Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

Predozirati

Simptomi: vrtoglavica, tremor, ažitaciâ, mamurluk, помрачение сознания, napadaji, tahikardija, EKG promjene (изменение сегмента ST и зубца T, produljenje QRS kompleksa, QT produljenje), Aritmija, угнетение дыхательной деятельности, povraćanje, raʙdomioliz, metabolička acidoza, kaliopenia.

Liječenje: Ne postoji specifičan antidot. Лечение симптоматическое и поддерживающее: Ispiranje želuca, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Interakcije lijekova

Farmakodinamički interakcije

При одновременном применении Ципралекса с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.

Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (npr, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) To može dovesti do serotoninskog sindroma.

Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, spuštanje prag napadaja (triciklički antidepresivi, SSRI, антипсихотиков-фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов, мефлохина и трамадола).

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.

Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, s Gospine trave (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (npr, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.

При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Ali, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Farmakokinetičkih interakcija

Одновременное применение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 mg 1 Vrijeme / dan (ингибитор изофермента 2С19 цитохрома Р450) приводит к умеренному (o 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременный прием эсциталопрама и циметидина в дозе 400 mg 2 puta / dan (ингибитора изоферментов 2D6, 3A4, 1А2 цитохрома P450) приводит к повышению (o 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Tako, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента 2С19 цитохрома Р450 (npr, omeprazol, эзомепрозолом, флувоксамином, лансопразолом, tiklopidina) i cimetidin. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе мониторинга возникновения побочных эффектов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, npr, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) ili droge, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, tioridazina, haloperidol. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 25 ° C. Rok trajanja – 3 godine.