TSIPRALEKS

Aktivna tvar: Escitalopram
Kod ATH: N06AB10
CCF: Antidepresiv
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2
Kod KFU: 02.02.04
Proizvođač: H.LUNDBECK / S (Danska)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule, premazan bijela, konveksan, krug, promjer 6 mm, označen “Europska Komisija”; prezentacija – jezgra i ljuske bijela.

Pomoćne tvari: talk, natrij kroskarmelozu, mikrokristalna celuloza, koloni koloidni, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: gipromelloza, makrogol 400, Titan dioksid (E171).

14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Pilule, premazan bijela, konveksan, Oval (8 x mm 5.5 mm), s Valiuma, označen “E” i “L” simetrično o rizicima; prezentacija – jezgra i ljuske bijela.

Pomoćne tvari: talk, natrij kroskarmelozu, mikrokristalna celuloza, koloni koloidni, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: gipromelloza, makrogol 400, Titan dioksid (E171).

14 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (4) – omot kartona.

Pilule, premazan bijela, konveksan, Oval (11.5 x mm 7 mm), s Valiuma, označen “E” i “N” simetrično o rizicima; prezentacija – jezgra i ljuske bijela.

Pomoćne tvari: talk, natrij kroskarmelozu, mikrokristalna celuloza, koloni koloidni, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: gipromelloza, makrogol 400, Titan dioksid (E171).

14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Antidepresiv, selektivni inhibitor ponovne pohrane serotonina (SSRI). Inhibicija ponovnog unosa serotonina dovodi do porasta koncentracije neurotransmitera u sinaptičkom procjepu, povećava i produžuje njegovo djelovanje na postsinaptičkim receptorska mjesta.

Escitalopram nema problema ili ima vrlo slabu sposobnost da se vežu na brojne receptore, uključujući: serotonin 5-HT_1A-, 5-HT₂-Receptori, dopamin D₁– i D₂– Receptori, a₁-, a₂-, b-адренорецепторы, gistaminovye N₁-Receptori, m nekolinergik receptori, benzodiazepin i opioidni receptori.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Apsorpcija ne ovisi od poduzimanja vrištanje. Bioraspoloživost escitaloprama oko 80%. Prosječno vrijeme do C_maksimum u plazmi je 4 sata nakon ponovljenog korištenja.

Distribucija

Vezanje escitaloprama i njegovih glavnih metabolita u proteinima plazme ispod 80%.

U Кажущийся_d Nakon oralne primjene je od 12 za 26 l / kg.

Эstsitaloprama linearni kinetika.

C_ss To dosegao oko 1 tjedan. Prosječna C_ss 50 nmoli / (iz 20 za 125 nmoli /) se ostvaruje u dnevnoj dozi od 10 mg.

Metabolizam

Escitalopram se metabolizira u jetri u demetilirane metabolite i didemetilirovannogo, koji su farmakološki aktivni. Osnovna tvar i njegovih metabolita u obliku djelomično dodijeljenih glukuronida.

Nakon stalnog korištenja prosječne koncentracije demetil- i didemetil metaboliti općenito 28-31% manje 5% odnosno iz koncentracije escitaloprama. Biotransformacija эstsitaloprama u demetilirovannыy metabolita proishodit glavnыm obrazom sudjelovati u izofermenta CYP2C19. Možda neki dio izoenzima CYP3A4 i CYP2D6. U osoba sa slabim koncentracije CYP2C19 aktivnosti escitaloprama u 2 puta veća, nego u slučajevima s visokom aktivnošću ovom izoenzima. Nema značajne promjene u koncentraciji lijeka u slučajevima s slaba aktivnost izozimsku CYP2D6 je otkriven.

Odbitak

T_1/2 nakon ponovljenih primjena je oko 30 ne. Klirens nakon oralne primjene je oko 0.6 l / min. U glavnih metabolita escitalopram T_1/2 Proširenje bolest. Escitalopram i njegovi glavni metaboliti izlučuju u jetri (metabolički sudbina) i bubrega. Najveći dio proizvodnje u obliku metabolita u mokraći.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

U starijih osoba (viši 65 godina) escitalopram pojavljuje polako, nego u mlađih bolesnika. Količina tvari, nalazi u sistemsku cirkulaciju, izračunati pomoću AUC za starije osobe 50% bolje, od mladih zdravih dobrovoljaca.

Svjedočanstvo

- Depresivni epizode bilo ozbiljnosti;

- Panični poremećaj sa / bez agorafobije;

- Socijalni anksiozni poremećaj (sotsialynaya fobija);

- Generalizirani anksiozni poremećaj.

Režim doziranja

Tsipraleks imenovan 1 puta / dan, bez obzira na obrok.

Na depresivnih epizoda Lijek se obično daje u dozi 10 mg / dan. Ovisno o individualnom odgovoru pacijenta doza se može povećati do najviše – 20 mg / dan.

Antidepresivno djelovanje obično se razvija u roku 2-4 tjedana nakon početka liječenja. Nakon nestanka simptoma depresije barem još 6 mjeseca mora nastaviti terapiju za učvršćivanje dobivenu snagu.

Na panični poremećaj sa / bez agorafobije tijekom prvog tjedna liječenja preporučuje doze 5 mg / dnevno, povećavajući do 10 mg / dan. Ovisno o individualnom odgovoru pacijenta doza se može povećati do najviše – 20 mg / dan.

Maksimalni terapijski učinak postiže se nakon približno 3 mjeseci nakon početka liječenja. Terapija traje nekoliko mjeseci.

Na socijalnog anksioznog poremećaja (socijalna fobija) postavljen 10 mg 1 Vrijeme / dan. Olakšanje simptoma obično razviju tijekom 2-4 tjedana nakon početka liječenja. Ovisno o individualnom odgovoru pacijenta doza se zatim može reducirati na 5 mg / dan, a do maksimalno povećala – 20 mg / dan.

Od socijalnog anksioznog poremećaja je bolest s kroničnom tijeku, minimalno preporučeno trajanje tečaja je terapeutska 12 tjedana. Za sprječavanje povratka bolesti, lijek se može davati u 6 mjeseci ili duže, ovisno o individualnom odgovoru pacijenta.

Na generalizirani anksiozni poremećaj Preporučena početna doza – 10 mg 1 Vrijeme / dan. Ovisno o individualnom odgovoru pacijenta doza se može povećati do najviše – 20 mg / dan. Izbjegavajte dugotrajnu uporabu lijeka (6 mjeseci i više) doza 20 mg / dan.

U stariji bolesnici (viši 65 godina) Ona preporučuje da koristite pola uobičajene preporučene doze (tj. Ukupno 5 mg / dan) i niži maksimalna (10 mg / dan).

Na insuficijencija blage do umjerene jačine prilagodba doze potreban. Bolesnici s teškim bubrežnim zatajenjem (CC<30 ml / min) lijek treba koristiti s oprezom.

Na blage do umjerene jetrene insuficijencije Preporučena početna doza za prvi 2 tjedana liječenja 5 mg / dan. Ovisno o individualnom odgovoru na dozu lijeka može se povećati na 10 mg / dan. Na teška zatajenja jetre Treba voditi računa tijekom titracije.

Ako smanjena aktivnost izoenzima CYP2C19 Preporučena početna doza prvog 2 tjedana liječenja 5 mg / dan. Ovisno o individualnom odgovoru na dozu lijeka može se povećati na 10 mg / dan.

Nakon prestanka liječenja Tsipraleksom doze treba smanjiti postupno tijekom 1-2 tjedna kako bi se spriječilo razvoj povlačenja.

Nuspojava

Nuspojave se najčešće razvijaju na 1 ili 2 tjedna liječenja, a onda obično postaju manje intenzivne i javljaju rjeđe s nastavkom terapije.

CNS: nesanica ili pospanost, vrtoglavica; rijetko – Okus poremećaj i poremećaj spavanja.

Dišni sustav: upala sinusa, zevota.

Iz probavnog sustava: mučnina, proljev, zatvor, smanjen apetit.

Za kožu: pojačano znojenje.

Na dijelu reproduktivnog sustava: smanjen libido, anorgazmija (ženski), impotencija, abnormalna ejakulacija.

Iz tijela kao cjeline: slabost, hipertermija.

Kada primite droge, pripada razredu SSRI, uključeno. i Tsipraleksa, Također je moguće:

Metabolizam: giponatriemiya, neodgovarajuće izlučivanje antidiuretskog hormona (ADG).

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: halucinacije, moda, zbunjenost, ažitaciâ, alarm, depersonalizacija, napadi panike, razdražljivost, nesanica, vrtoglavica, mamurluk, napadaji, tremor, poremećaji kretanja, serotoninski sindrom, poremećaji vida.

Kardiovaskularni sustav: ortostatska hipotenzija.

Iz probavnog sustava: povraćanje, suha usta, anoreksija, promjene u laboratorijskim parametrima funkcije jetre.

Za kožu: osip na koži, svrab, ecchymosis, angioedem, pojačano znojenje.

Na dijelu lokomotornog sustava: artralgija, mialgija.

Na dijelu reproduktivnog sustava: galaktoreja, impotencija, abnormalna ejakulacija, anorgazmija.

Iz mokraćnog sustava: zadržavanje mokraće.

Iz tijela kao cjeline: anafilaktičke reakcije.

Osim, Nakon produljena primjena Tsipraleksom naglog prekida liječenja u nekih bolesnika može dovesti do povlačenja reakcije. U dramatičnom prijem escitaloprama može doživjeti takve nuspojave, kao vrtoglavica, glavobolje i mučnine, ozbiljnost što je beznačajan, i trajanje – ograničen. Kako bi se spriječilo povlačenje reakcije preporučuje se ukidanje lijeka za 1-2 tjedana.

Kontraindikacije

- Istovremeno MAO inhibitori;

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Djetinjstvo i mladost se 15 godina;

- Preosjetljivost na escitalopram i drugih sastojaka.

Trudnoća i dojenje

Tsipraleks je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja (dojenje).

Korištenje selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina u III tromjesečju trudnoće može negativno utjecati na psiho-fizički razvoj novorođenčeta. Sljedeći prekršaji su registrirani u novorođenčadi, čije su majke uzimale selektivnog inhibitora ponovne pohrane serotonina do isporuke: razdražljivost, tremor, hipertenzija, povećan tonus mišića, stalna plakati, poteškoća sisa, loš san. Povrede mogu ukazati serotoninergičke učinke ili pojavu sindroma apstinencije. U slučaju selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina u trudnoći njihov prijem ne bi naglo prekinuta.

Upozorenja

Escitalopram ne treba davati istodobno s inhibitorima MAO. Escitalopram može imenovati 14 dana nakon prestanka liječenja ireverzibilnim MAO inhibitora i barem kroz 1 Dan nakon prekida terapije reverzibilnim MAO inhibitora tipa A, uključeno. moklobemid. Najmanje 7 dana treba proći nakon prestanka escitalopram, prije nego što možete početi tretman neselektivnih inhibitora MAO.

Neki bolesnici s paničnog poremećaja na početku tretmana s selektivne inhibitore ponovne pohrane serotonina (uključujući escitalopram) može se povećati anksioznost. Ova paradoksalna reakcija se obično nestaje u roku 2 tjedana liječenja. Kako bi se smanjio rizik od anksiogenim učincima, preporučljivo je koristiti droge u malim početnim dozama.

Escitalopram treba ukinuti u slučaju napadaja. To se ne preporuča koristiti lijek u bolesnika s nestabilnom epilepsijom; pod kontroliranim napadaji treba pažljivo pratiti. Povećanje učestalosti napadaja selektivni inhibitor ponovne pohrane serotonina, uključujući escitalopram, treba ukinuti.

Oprez treba koristiti escitalopram u bolesnika s poviješću upute za manija / hypomania. S razvojem manija escitalopram treba ukinuti.

Escitalopram u liječenju bolesnika s dijabetesom mogu promijeniti razine glukoze u krvi. Stoga, može biti potrebno podesiti dozu inzulina i / ili oralnim hipoglikemicima.

Rizik od samoubojstva svojstvena depresiji i može potrajati sve do značajnog poboljšanja, nastaju spontano ili kao rezultat terapije. Neophodno je pažljivo praćenje bolesnika, liječe se antidepresivima, osobito na početku liječenja zbog mogućnosti kliničkog pogoršanja i/ili pojave suicidalnih manifestacija (misli i ponašanja). Ovu mjeru opreza treba poštovati i pri liječenju drugih psihičkih poremećaja zbog mogućnosti istodobnih depresivnih epizoda..

Giponatriemiya, vjerojatno povezano s oslabljenom sekrecijom ADH, rijetko se javlja tijekom uzimanja escitaloprama i obično nestaje nakon prekida terapije. Escitalopram i druge selektivne inhibitore ponovne pohrane serotonina treba propisivati ​​s oprezom bolesnicima, pod rizikom od razvoja hiponatrijemije: seniori, bolesnika s cirozom jetre i uzimanjem lijekova, sposoban izazvati hiponatrijemiju.

Prilikom uzimanja escitaloprama mogu se razviti krvarenja na koži. (ekhimoza i purpura). Escitalopram treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika sklonih krvarenju., i oni koji uzimaju oralne antikoagulanse i lijekove, utječe na koagulaciju krvi.

Kliničko iskustvo s escitalopramom u kombinaciji s elektrokonvulzivnom terapijom je ograničeno., Stoga u ovom slučaju treba biti oprezan.

Ne preporučuje se istodobna primjena escitaloprama i MAO inhibitora tipa A zbog rizika od razvoja serotoninskog sindroma.

Pacijenti, uzimanje escitaloprama i drugih selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina istodobno sa serotonergičkim lijekovima, u rijetkim slučajevima može se razviti serotoninski sindrom. Escitalopram treba primjenjivati ​​s oprezom istodobno s lijekovima., ima serotonergičke učinke. Kombinacija ovih simptoma, poput uznemirenosti, tremor, mioklonus, hipertermija, može ukazivati ​​na razvoj serotoninskog sindroma. Ako se to dogodi, selektivne inhibitore ponovne pohrane serotonina i serotonergičke lijekove potrebno je odmah prekinuti i propisati simptomatsku terapiju.

Koristi se u pedijatriju

Antidepresive ne treba propisivati Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina zbog povećanog rizika od suicidalnog ponašanja (suicidalni pokušaji i misli), neprijateljstvo (s dominacijom agresivnog ponašanja, sklonosti ka konfrontaciji i iritaciji). Ako se donese odluka o započinjanju terapije antidepresivima, bolesnika treba pomno pratiti.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Iako escitalopram ne utječe na psihomotornu aktivnost, Tijekom liječenja ne preporuča se voziti automobil ili rukovati strojevima.

Predozirati

Simptomi: vrtoglavica, tremor, ažitaciâ, mamurluk, zbunjenost, napadaji, tahikardija, EKG promjene (Promjene ST segmenta i T vala, produljenje QRS kompleksa, QT produljenje), Aritmija, respiratorna depresija, povraćanje, raʙdomioliz, metabolička acidoza, kaliopenia.

Liječenje: Ne postoji specifičan antidot. Liječenje je simptomatsko i suportivno: Ispiranje želuca, odgovarajuću oksigenaciju. Praćenje funkcije kardiovaskularnog i dišnog sustava.

Interakcije lijekova

Farmakodinamički interakcije

Kada se Cipralex koristi istovremeno s MAO inhibitorima, kao i kada bolesnici počnu uzimati MAO inhibitore, koji je nedavno prestao uzimati Cipralex, Mogu se pojaviti ozbiljne nuspojave. U takvim slučajevima može se razviti serotoninski sindrom.

Kombinirana primjena Cipralexa sa serotonergičkim lijekovima (npr, tramadol, sumatriptana i drugih triptana) To može dovesti do serotoninskog sindroma.

Cipralex može sniziti prag napadaja. Potreban je oprez pri istodobnom propisivanju Cipralexa i drugih lijekova., spuštanje prag napadaja (triciklički antidepresivi, SSRI, antipsihotik-fenotiazin, tioksanteni i butirofenoni, meflokin i tramadol).

Budući da su prijavljeni slučajevi pojačanog djelovanja kada se Cipralex primjenjuje zajedno s litijem ili triptofanom, Savjetuje se oprez kod istodobnog propisivanja ovih lijekova.

Istodobna primjena Cipralexa i lijekova, s Gospine trave (Hypericum perforatum), može dovesti do povećanja nuspojava.

Kada se escitalopram primjenjuje istodobno s oralnim antikoagulansima i lijekovima, koji utječu na zgrušavanje krvi (npr, atipični antipsihotici i fenotiazini, većina tricikličkih antidepresiva, acetilsalicilna kiselina i NSAIL, tiklopidin i dipiridamol), mogu se pojaviti poremećaji krvarenja. U takvim slučajevima potrebno je pažljivo praćenje zgrušavanja krvi na početku ili na kraju terapije escitalopramom..

Kada se uzima istodobno s alkoholom, escitalopram ne ulazi u farmakodinamičke ili farmakokinetičke interakcije.. Ali, kao što je slučaj s drugim psihotropnim lijekovima, ne preporučuje se istodobna primjena escitaloprama i alkohola.

Farmakokinetičkih interakcija

Istodobna primjena escitaloprama i omeprazola u dozi 30 mg 1 Vrijeme / dan (inhibitor citokroma P450 izoenzima 2C19) dovodi do umjerenog (o 50%) povećanje koncentracije escitaloprama u krvnoj plazmi.

Istovremena primjena escitaloprama i cimetidina u dozi 400 mg 2 puta / dan (Inhibitor izoenzima 2D6, 3A4, 1A2 citokrom P450) dovodi do povećanja (o 70%) koncentracije escitaloprama u plazmi.

Tako, Escitalopram treba propisivati ​​s oprezom istodobno s inhibitorima izoenzima 2C19 citokroma P450. (npr, omeprazol, esomeprazol, fluvoksamin, lansoprazol, tiklopidina) i cimetidin. Prilikom uzimanja escitaloprama i gore navedenih lijekova istovremeno, može biti potrebno smanjenje doze escitaloprama na temelju praćenja nuspojava..

Escitalopram je inhibitor izoenzima CYP2D6. Potreban je oprez pri istodobnom propisivanju escitaloprama i lijekova, metabolizira ovim izoenzimom i ima nizak terapeutski indeks, npr, flekainid, propafenon i metoprolol (u slučajevima primjene kod zatajenja srca) ili droge, uglavnom se metabolizira putem izoenzima CYP2D6 i djeluje na središnji živčani sustav, kao što su antidepresivi desipramin, klomipramin, nortriptilin ili antipsihotik risperidon, tioridazina, haloperidol. U tim slučajevima može biti potrebna prilagodba doze.

Istodobna primjena escitaloprama i dezipramina ili metoprolola dovodi do dvostrukog povećanja koncentracije potonja dva lijeka.

Escitalopram može blago inhibirati CYP2C19.. Stoga se preporučuje oprez pri istodobnoj primjeni escitaloprama i lijekova., metaboliziraju uz sudjelovanje ovog izoenzima.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 25 ° C. Rok trajanja – 3 godine.