Escitalopram

Kod ATH:
N06AB10

Farmakološko djelovanje

Antidepresiv. Selektivno inhibira ponovnu pohranu serotonina; povećava koncentracije neurotransmitera u sinaptičkom procjepu, povećava i produžava djelovanje na postsinaptičkim receptorima serotonina. Escitalopram jedva veže sa serotoninom (5-HT), dopaminovыmi (D1 D2 и) Receptori, a-адрено-, m nekolinergik receptori, i takzhe s benzodiazepinovыmi i opioidnыmi retseptorami.

Antidepresivno djelovanje obično se razvija u roku 2-4 Sunce. nakon liječenja. Maksimalni terapijski učinak liječenje poremećaja panike je postignut nakon otprilike 3 mjeseci nakon početka liječenja.

Farmakokinetika

Apsorpcija ne ovisi o gutanjem. Bioraspoloživost – 80%. Vrijeme je da se postigne Cmax u plazmi – 4 ne. Эstsitaloprama linearni kinetika. Css postići 1 Sunce. Prosječna je CSS 50 nmoli / (iz 20 za 125 nmoli /) i postiže u dozi 10 мг / Кажущийся Vd – iz 12 za 26 l / kg. Plazma proteinsko vezanje – 80%. On metabolizira u jetri u aktivni metaboliti i demetilira didemetilirovannogo. Nakon stalnog korištenja prosječne koncentracije demetil- i didemetilmetabolitov 28-31% manje 5% odnosno iz koncentracije escitaloprama. Metabolizam escitaloprama na demetiliranog formiranja metabolita javlja se uglavnom uz sudjelovanje izoenzima CYP2C19, CYPZA4 i CYP2D6. Kod osoba sa slabim CYP2C19 izozimsku koncentracije aktivnosti escitaloprama može se 2 puta veća, od onih s visokim djelovanjem tog izoenzima. Značajne promjene u koncentraciji lijeka u niskom aktivnošću CYP2D6 izoenzima nije označen. T1 / 2, nakon što je ponovio uporabu – 30 ne. U glavnih metabolita escitalopram T1 / 2 tijekom duljeg. Zazor – 0.6 l / min. Escitalopram i njegovi glavni metaboliti izlučuju u jetri i većinu – bubreg, djelomično prikazan u obliku glukuronida. T1 / 2 i AUC povećan u starijih bolesnika.

Svjedočanstvo

Depresija, panični poremećaj (uključeno. s agorafobijom).

Režim doziranja

Je li u, bez obzira na obrok. Ovisno o dozi indikatorska jedinica – 10-20 mg / maksimalna dnevna doza – 20 mg. Duljina liječenja – nekoliko mjeseci. Nakon prestanka liječenja dozu treba postupno smanjiti preko 1-2 Sunce. za, kako bi se izbjeglo sindrom “otkazati”.

Za starijih osoba (viši 65 godina) preporučena doza – 5 mg /, Maksimalna dnevna doza – 10 mg.

Ako abnormalno funkcija jetre Preporučena početna za prvi 2 Sunce. liječenje je 5 mg / Ovisno o individualnom odgovoru doza se može povećati na 10 mg /

U bolesnika s slaba aktivnost izoenzima CYP2C19 Preporučena početna doza za prvu 2 Sunce. liječenje – 5 mg / Ovisno o individualnom odgovoru doza se može povećati na 10 mg /

Nuspojava

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: vrtoglavica, slabost, nesanica ili pospanost, konvulzije, tremor, poremećaji kretanja, serotoninski sindrom (ažitaciâ, tremor, mioklonus, hipertermija), halucinacije, moda, zbunjenost, ažitaciâ, alarm, depersonalizacija, napadi panike, razdražljivost, poremećaji vida.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, suhoća sluznice usne šupljine, disgeuzija, smanjen apetit, proljev, zatvor, promjene u laboratorijskim parametrima funkcije jetre.

Kardiovaskularni sustav: ortostatska hipotenzija.

Na dijelu endokrinog sustava: smanjio lučenje ADH od, galaktoreja.

Na dijelu reproduktivnog sustava: smanjen libido, impotencija, abnormalna ejakulacija, anorgazmija (ženski).

Iz mokraćnog sustava: zadržavanje mokraće.

Dermatološke reakcije: osip na koži, svrab, ecchymosis, purpura, povećana znoj.

Alergijske reakcije: angioedem, anafilaktičke reakcije.

Metabolizam: giponatriemiya, hipertermija.

Na dijelu lokomotornog sustava: artralgija, mialgija.

Drugi: upala sinusa, sindrom “otkazati” (vrtoglavica, glavobolje i mučnine).

Kontraindikacije

Simultano primanje inhibitora MAO, djetinjstva i adolescencije do 15 godina, trudnoća, laktacija, preosjetljivost na escitalopram.

Trudnoća i dojenje

Kontraindiciran korištenje tijekom trudnoće i dojenja (dojenje).

Upozorenja

C skrb treba koristiti u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (CC manje od 30 ml / min), hypomania, manija, na farmakološki nekontroliranom epilepsijom, depresija sa suicidalnim pokušajima, dijabetes, u starijih bolesnika, ciroza jetre, sa sklonošću krvariti, istovremeno s davanjem lijeka, spuštanje prag napadaja, uzrokuje hiponatremija, etanola, s pripremama, metabolizira uz sudjelovanje izoenzima CYP2C19.

Escitalopram treba davati samo kroz 2 Sunce. nakon ukidanja ireverzibilnih inhibitora MAO i poslije 24 h nakon prekida terapije reverzibilnim MAO inhibitorom. Neselektivni inhibitori MAO može se primijeniti ne ranije od 7 dana nakon prestanka escitaloprama.

Neki bolesnici s paničnim poremećajem, rano liječenje escitalopram može doživjeti povećanu anksioznost, koji obično nestaje tijekom naknadne 2 Sunce. liječenje. Da bi se smanjila mogućnost alarma, koristiti najnižu Preporučena početna doza.

Escitalopram treba prekinuti u slučaju napadaja ili povećane stope farmakološki nekontrolirane epilepsije.

S razvojem manija escitalopram treba ukinuti.

Escitalopram je sposoban za povećanje koncentracije glukoze u krvi kod dijabetesa, koji mogu zahtijevati prilagodbe doze hipoglikemicima.

Kliničko iskustvo s escitalopram ukazuje na mogući povećani rizik od pokušaja samoubojstva u provedbi prvih tjedana terapije, i stoga je vrlo važno provesti pažljivo praćenje bolesnika u tom razdoblju.

Giponatriemiya, povezane sa smanjenjem izlučivanja ADH, uzimajući escitalopram je rijetko i obično nestaju s ukidanjem.

S razvojem serotoninski sindrom escitalopram treba odmah povučen i simptomatsko liječenje.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Tijekom liječenja, bolesnici trebaju izbjegavati vožnju vozila i druge poslove, zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih.

Interakcije lijekova

Pri istovremenom aplikacijom s MAO inhibitora povećava rizik od serotoninskog sindroma i teških nuspojava.

Kombinirano korištenje serotonergijska sredstva (uključeno. s tramadolom, triptani) To može dovesti do serotoninskog sindroma.

U programu s drogom, spuštanje prag napadaja, Ona povećava rizik od napadaja.

Escitalopram pojačava učinke triptofan i litij pripravaka, Gospina trava povećava toksičnost lijekova, učinci lijekova, utječe na koagulaciju krvi (zahtijeva praćenje parametara zgrušavanja krvi).

Pripreme, metabolizira izoenzima CYP2C19 s (uključeno. omeprazol), kao moćan inhibitor CYP2D6 i CYPZA4 (uključeno. flekainid, propafenon, metoprolol, desipramin, klomipramin, nortriptilin, risperidon, tioridazin, haloperidol), escitalopram povećanje koncentracije u plazmi.

Escitalopram povećava koncentraciju plazme desipramina i metoprolol 2 puta.