TENOKS
Aktivna tvar: Amlodipin
Kod ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh blokator kanala. Protiv angine i antihipertenzivni lijek.
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10, i20, I20.1
Kod KFU: 01.03.02
Proizvođač: KRKA d.d.. (Slovenija)
Oblik doziranja, sastav i pakiranje
Pilule bijela, krug, lentikularan, s beveled ruba i urez na jednoj strani.
| 1 tab. | |
| amlodipin (u obliku maleata) | 5 mg |
| -“- | 10 mg |
Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, preželatinizirani škrob, natrijev škrob glikolat, Koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.
10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (9) – omot kartona.
Farmakološko djelovanje
Kalьcievыh blokator kanala, dihidropiridin derivata. Ima angine i hipotenzivni učinak. Svyazыvayas s dyhydropyrydynovыmy receptora, blokira kalcij kanala, smanjuje transmembranski prolaz kalcijevih iona u stanicu (uglavnom u stanicama vaskularnih glatkih mišića, nego kardiomiocitima).
Angine učinak je zbog širenja koronarnih i perifernih arterija i arteriola. Kada angina smanjuje težinu ishemije miokarda; širi periferne arteriola, smanjuje periferni vaskularni otpor, smanjuje preload na srce, smanjujući potrebu miokarda za kisikom. Proširenje glavnih koronarnih arterija i arteriola u nepromijenjenom i ishemijskih područja miokarda, povećava opskrbu kisikom miokarda (posebno u vazospastičkom anginom); Sprječava razvoj spazmom koronarne arterije (uključeno. uzrokovane pušenjem). U bolesnika s anginom i jedna dnevna doza povećava run-time fizičku aktivnost, Smanjuje učestalost napada angine i potrošnje nitroglicerinom.
Ona ima dugu, ovisno o dozi hipotenzivni učinak. Antihipertenzivni učinak je zbog izravnog učinka na vazodilatacijskog vaskularnih glatkih mišića. Kada hipertenzija pojedinačna doza daje klinički značajno smanjenje krvnog tlaka u odnosu na 24 ne. To ne dovodi do oštrog smanjenja krvnog tlaka, smanjenje vježbanja tolerancije i lijeve klijetke izbacivanje frakcije. Smanjuje stupanj lijeve ventrikularne hipertrofije, To je anti-aterosklerotične i kardiozaštitni učinak na ishemijska bolest srca. Ne utječe na kontraktilnost miokarda i vodljivosti, To ne uzrokuje refleksno povećanje brzine rada srca. On inhibira agregaciju trombocita, povećava stopu glomerularne filtracije, Ona ima slab učinak natriuretic. U dijabetičke nefropatije ne povećava težinu mikroalbuminurije. Štetni učinci na ugljikohidrata i lipida metabolizam. Početak djelovanja lijeka – 2-4 ne, trajanje – 24 ne.
Farmakokinetika
Apsorpcija
Nakon oralne primjene amlodipina polako se apsorbira iz probavnog trakta. Prosječna apsolutna bioraspoloživost 64%, IZmaksimum promatrati kroz 6-9 ne.
Distribucija
Ravnoteža stanje utvrđuje se 7 dana redovite upotrebe. Smetnje ne utječe na apsorpciju amlodipina.
V.d je 21 l / kg, što ukazuje, da je većina lijeka u tkivima, i relativno manji – u krvi. Plazma je vezanje proteina 95%. Ona prodire kroz BBB. Pod uvjetom da s majčinim mlijekom.
Metabolizam
Amlodipin medlenno, ali ekstenzivno metabolizira (za 90%) u jetri u neaktivne metabolita. Tretira učinak “Prvi prolaz” kroz jetru. Metaboliti ne posjeduju značajnu farmakološku aktivnost.
Odbitak
Nakon jednog oralnog T1/2 To varira između 31 za 48 ne, kada je ponovno imenovanje T1/2 otprilike 45 ne. O 60% izlučuje u urinu prvenstveno kao metaboliti (10% – u neizmijenjenom obliku), 20-25% – s izmetom. Ukupni klirens amlodipina 7 ml / min / kg.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
U starijih osoba (viši 65 godina) Eliminacija amlodipina usporen (T1/2 je 65 ne) u usporedbi s mlađim bolesnicima, Međutim, ta razlika nema klinički značaj. Uz dugotrajne uporabe u bolesnika s jetre insuficijencije T1/2 povećava se 60 h, a bit će označene nakupljanje lijeka.
Zatajenje bubrega ne utječe bitno na kinetiku amlodipina. Amlodipin se ne uklanja hemodijalizom.
Svjedočanstvo
- Arterijska hipertenzija (kao monoterapija ili u kombiniranoj terapiji antihipertenzivnih);
- Stabilna angina;
- Angiospastic (vazospastička) angina (Prinzmetalove angine).
Režim doziranja
Početna doza hipertenzijom i anginom je 5 mg 1 Vrijeme / dan. Maksimalna doza – 10 mg 1 Vrijeme / dan. Doza održavanja je 2.5-5 mg / dan.
Na angina i vazospastička (vazospastička) angina lijek je propisan u dozi 5-10 mg 1 Vrijeme / dan.
Za spriječilo udaraca – 10 mg / dan.
Pacijenti s niskim tjelesne težine ili niskog rasta, starije osobe, pacijenata s oslabljenom funkcijom jetre kao antihipertenzivi Tenoks primjenjuje u početnoj dozi od 2.5 mg, kao antianginoznih agensa – 5 mg.
U imenovanju lijek bolesnika s bubrežnom insuficijencijom To ne zahtijeva promjene u režimu doziranja.
Kada se koristi kao dio kombinirane terapije s tiazidnim diureticima, beta-blokatori i ACE inhibitori doza nije potrebna korekcija.
Nuspojava
Kardiovaskularni sustav: otkucaj srca, daha, značajno smanjenje krvnog tlaka, nesvjestica, vaskulitis, oteklina (oticanje gležnjeva i stopala), ispiranje; rijetko – Aritmija (bradikardija, ventrikularna tahikardija, treperenja pretklijetke), bol u prsima, ortostatska hipotenzija; rijetko – razvoj ili pogoršanje kongestivnog zatajenja srca, aritmije.
Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, fatiguability, mamurluk, promjene raspoloženja, konvulzije; rijetko – gubitak svijesti, gipestezii, nervoza, parestezija, tremor, vertigo, astenija, slabost, nesanica, depresija, neobične snove, bol u leđima; rijetko – ataksija, apatija, ažitaciâ, amnezija, migrena.
Od osjetila: rijetko – zamagljen vid, konjunktivitis, diplopija, bolne oči, zujanje u ušima; rijetko – parosmija, disgeuzija, ccomodation, Xerophthalmia.
Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, epigastričan bol; rijetko – povećanje jetrenih transaminaza, žutica (uzrokovana kolestazom), pankreatitis, suha usta, nadutost, giperplaziya pravo, zatvor, proljev; rijetko – gastritis, povećan apetit.
Iz mokraćnog sustava: rijetko – thamuria, tenesmus, nokturije, hiperuricemija; rijetko – dizurija, polyuria.
Na dijelu reproduktivnog sustava: rijetko – ginekomastija, seksualne disfunkcije (uključeno. smanjuje potenciju).
Na dijelu lokomotornog sustava: rijetko – artralgija, artroza, mialgija (produljena primjena); rijetko – miastenija.
Dišni sustav: rijetko – dispnoé, nos krvariti; rijetko – kašalj, rinitis.
Metabolizam: rijetko – Povećanje / smanjenje tjelesne težine, giperglikemiâ, povećana znoj, žeđ; rijetko – hladan znoj znojan.
Od hematopoetskog sustava: rijetko – trombocitopenija, leukopenija.
Dermatološke reakcije: rijetko – dermatoxerasia, alopecija, dermatitis, purpura, livor.
Alergijske reakcije: svrabež, osip (uključeno. эritematoznaya, Osip maculo-paluleznaya), osip, angioedem.
Kontraindikacije
- Teška hipotenzija,
- Suzi;
- Kardiogeni šok;
- Trudnoća;
- Dojenje (dojenje);
- Djeca do 18 godina (Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);
- Preosjetljivost na amlodipina i druge komponente lijeka;
- Preosjetljivost na druge dihidropiridinskih derivata.
IZ oprez propisuje lijek u ljudskoj jetri, SSS (bradikardija, tahikardija), U dekompenziranom kroničnog zatajenja srca, s blagim do umjerenim hipotenzije, aorte stenoza, mitralna stenoza, hipertrofična kardiomiopatija opstruktivne, akutni infarkt miokarda (i 1 mjeseca nakon), za pacijente s dijabetesom, poremećaja metabolizma lipida; stariji bolesnici.
Trudnoća i dojenje
Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja (dojenje).
Upozorenja
Na pozadini lijeka potrebno je pratiti bolesnika tjelesne težine, imenovanje odgovarajućeg prehrane (kontrola unosa natrija), i održavanje dentalne higijene i čestih posjeta stomatologu (spriječiti bol, krvarenje gingive i rastinje).
Povećanjem doze treba pozorno pratiti za starije pacijente.
Bez Obzira Na, da amlodipin ne uzrokuje simptome odvikavanja, Prestanak liječenja preporučuje se postupno smanjenje doze.
Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja
Nema podataka o utjecaju Tenoksa na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima vozila. Ipak, neki pacijenti, poželjno na početku liječenja, svibanj iskustvo pospanost ili vrtoglavicu. U takvim slučajevima, bolesnici bi trebali biti posebno oprezni kada je to potrebno nastup, zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih.
Predozirati
Simptomi: značajno smanjenje krvnog tlaka, tahikardija, prekomjerno širenje periferne vaskularne.
Liječenje: Ispiranje želuca, Aktivni ugljen; Kontrola učinak na kardiovaskularni ili respiratorni sustav (uključujući BCC i diurezu); ako je potrebno, simptomatske terapije, usmjerene na održavanje kardiovaskularnog sustava; vratiti vaskularne ton – Korištenje vasopressors (u odsutnosti kontraindikacija za njihovo korištenje); eliminirati posljedice blokade kalcijevih kanala - u / na uvođenju kalcij glukonata. Hemodijalize nije učinkovita.
Interakcije lijekova
Kada kombinirani inhibitori jetrenih mikrosomalnih enzima povećanje koncentracije u plazmi amlodipina (povećanje rizika od nuspojava), i enzima induciraju smanjenje koncentracije amlodipina.
Hipotenzivni učinak amlodipina je smanjena, a na uporabu nesteroidnih protuupalnih lijekova, posebice indometacin (natrij zadržavanje i blokada sinteze prostaglandina putem bubrega), alfa-agonista, Estrogen (natrij zadržavanje), simpatomimetikami.
I tiazid “petlja” Diuretik, alfa, beta-blokatori, verapamil, ACE inhibitori i nitrati povećavaju angine i hipotenzivni učinak amlodipina.
Amiodaron, kinidin, alfa1-adrenoblokatorы, antipsihotici (neuroleptici) i blokatora kalcijevih kanala može povećati hipotenzivni učinak amlodipina
Amlodipin ne utječe farmakokinetičkih parametara digoksina i varfarina.
Cimetidin nemaju utjecaj na farmakokinetiku amlodipina.
U zajedničkoj primjeni s litijem, može povećati neurotoksičnosti litija (mučnina, povraćanje, proljev, ataksija, tremor, šum u ušima).
Kalcij može smanjiti učinke blokatori kalcijevih kanala.
Prokaynamyd, kinidin i drugi lijekovi, uzrokuje produljenje QT intervala, pojačati negativan učinak inotropski, povećava rizik od značajnog produljenje QT intervala.
Farmakokinetika amlodipina ne mijenja, a imenovanje s cimetidinom.
Sok od grejpa može smanjiti koncentraciju amlodipina u plazmi, Međutim, to smanjenje je toliko mali, koja ne mijenja značajno učinak amlodipina.
Uvjeti isporuke ljekarni
Lijek je objavljen pod recept.
Uvjeti i uvjeti
Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 30 ° C. Rok trajanja – 2 godine.
