Stymuloton: upute za uporabu lijeka, struktura, Kontraindikacije

Aktivna tvar: Sertralin
Kod ATH: N06AB06
CCF: Antidepresiv
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): F31, F32, F33, F41.0, F41.2, F42, F43
Kod KFU: 02.02.04
Proizvođač: Egis PHARMACEUTICALS dd (Mađarska)

Stymuloton: oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule, Filmom obložene bijeli ili gotovo bijeli, ovalan, lentikularan, Gravirano “E271” na jednoj strani i Valiuma – još jedan, bez mirisa.

Pomoćne tvari: magnezijev stearat, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), natrij karboksimetil (Vrsta), kalcij hidrogen fosfat dihidrat, mikrokristalna celuloza.

Pripravak iz ljuske: makrogol 6000, Titan dioksid, gipromelloza.

10 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

Pilule, Filmom obložene bijeli ili gotovo bijeli, ovalan, lentikularan, Gravirano “E272” na jednoj strani i Valiuma – još jedan, bez mirisa.

Pomoćne tvari: magnezijev stearat, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), natrij karboksimetil (Vrsta), kalcij hidrogen fosfat dihidrat, mikrokristalna celuloza.

Pripravak iz ljuske: makrogol 6000, Titan dioksid, gipromelloza.

14 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Stymuloton: farmakološki učinak

Antidepresiv. Selektivni inhibitor ponovne pohrane serotonina. Ima mali učinak na ponovni unos noradrenalina i dopamina. Pri terapijskim dozama, sertralina blokira ponovne pohrane serotonina i trombocita u ljudskoj krvi.

Nemate nadražajni, sedativ ili antikolinergični akcije. Sertralin nema afinitet za m-kolin, serotonina, dopamin, histamin, adreno-, GABA- i benzodiazepinski receptori.

Kada koristite Stimulotona^® nema povećanja tjelesne težine. Lijek ne uzrokuje duševnu ili tjelesnu ovisnost o drogama.

Antidepresivni učinak viđen krajem drugog tjedna regularnom gutanjem, a maksimalni učinak postiže samo kroz 6 tjedana.

Stymuloton: farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon ulaska polako apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, ali gotovo. C_maksimum postići 4.5-8.4 ne. A uzimanja lijeka istovremeno s obroka povećava biodostupnost svojim na 25%, C_maksimum postiže brže.

Distribucija

S jedne dnevne doze lijeka C_ss To se obično postiže unutar tjedan dana. Vezanje na proteine ​​plazme je 98%. V._d – više 20 l / kg. Sertralin izlučuje u majčino mlijeko. Podaci o svojoj sposobnosti da prodrijeti kroz placentu postoji.

Metabolizam

Sertralin prolazi opsežna metabolizam u “Prvi prolaz” kroz jetru, подвергаясь N деметилированию. Njegov glavni metabolit - N-desmetilsertralin manje aktivni, Cem sertralin.

Odbitak

T_1/2 je 22-36 sati i ne ovisi o dobi i spolu bolesnika. T_1/2 N-desmetilsertralina je 62-104 ne.

Prikazuje se u obliku metabolita u urinu i izmetu u jednakim iznosima, 0.2% sertralin izlučuje u mokraći u nepromijenjenom obliku.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

T_1/2 i sertralin AUC povećava s nenormalnom funkcijom jetre. Farmakokinetička uzimanja lijeka u jednoj dozi pokazali povećanje T_1/2 i AUC sertralina u bolesnika s blagim cirozom.

Bez obzira na težini oštećenja bubrega Farmakokinetika sertralina u svojoj stalnoj uporabi ne mijenja. Sertralin se ne pojavljuje u hemodijalize.

Stymuloton: svjedočanstvo

• depresija različite etiologije, uključeno. popraćena osjećajem tjeskobe (Liječenje i prevencija);
• opsesivno kompulzivni poremećaj, uključeno. u djece starije 6 godina;
• panični poremećaj (sa ili bez agorafobije);
• Posttraumatski stresni poremećaj.

Stymuloton: režim doziranja

Lijek je propisan u, 1 Vrijeme / dan (u jutarnjim ili večernjim satima).

Odrasli na depresija i opsesivno-kompulzivnih poremećaja lijek je propisan u dozi 50 mg 1 Vrijeme / dan.

Na poremećaji panike i PTSP smanjiti učestalost i ozbiljnost sporednih učinaka se preporučuje započeti liječenje s dozom 25 mg 1 Vrijeme / dan i na povećanje tjedan na 50 mg 1 Vrijeme / dan.

Kada siromašni terapijski odgovor i podnošljivost dnevna doza se može povećati 50 mg nekoliko tjedana do maksimalne dnevne doze 200 mg.

Terapijski učinak se postiže, obično unutar 7 dana. Međutim, za punu manifestaciju antidepresivnog djelovanja zahtijeva redovito uzimanje lijeka za 2-4 tjedana. S opsesivno-kompulzivnim poremećajem terapeutsko djelovanje razvijaju sporije. Za održavanje terapiju treba dati minimalnu djelotvornu dozu.

Na opsesivno-kompulzivnih poremećaja Djeca u dobi od 13 za 18 godina lijek je propisan u početnoj dozi 50 mg 1 Vrijeme / dan. Djeca u dobi od 6 za 12 godina lijek je propisan u početnoj dozi 25 mg 1 Vrijeme / dan, tjedno, dnevna doza se može povećati na 50 mg. Kada siromašni terapijski odgovor na daljnje doze može povećati svaki tjedan 50 mg / dan do maksimalne dnevne doze 200 mg. Kako bi se izbjeglo predoziranje s povećanjem doze tijekom 50 mg / dan treba uzeti u obzir, da tjelesne težine u djece manje od, nego u odraslih. Uz dugotrajne terapije održavanja lijeka treba koristiti najnižu učinkovitu dozu.

U stariji bolesnici doza ispravak nije potreban.

U bolesnici s teškim oštećenjem funkcije jetre dozu treba smanjiti ili povećati intervali između doza.

U pacijenata s oslabljenom funkcijom bubrega Podešavanje posebna doza nije potrebna.

Stymuloton: nuspojava

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: rijetko – mamurluk, fatiguability, vrtoglavica, glavobolja, tremor, nesanica, razdražljivost, akatisia, hypomania, moda.

Kao i ostalih antidepresiva u liječenju, postoji svibanj biti reakcije, koji su teško razlikovati od simptoma osnovne bolesti u t. ne. parestezija, gipesteziya, depresija, halucinacije, uzbuđenost, agresivnost, ažitaciâ, anksioznost, psihoza.

Iz probavnog sustava: suha usta, gubitak apetita ili povećanog teka (vjerojatno zbog eliminacije depresije); rijetko – anoreksija, grčevi u trbuhu, želudac, nadutost ili bol, nestabilna stolica, proljev, dispepsija, mučnina, povraćanje.

Kardiovaskularni sustav: rijetko – otkucaj srca.

Metabolizam: gubitak težine.

Od hematopoetskog sustava: krvarenje (uključeno. luk).

Od osjetila: rijetko – vida (uključujući zamagljen vid)

Na dijelu reproduktivnog sustava: rijetko – dismenoreâ, seksualne disfunkcije (odgođena ejakulacija, smanjene jačine i / ili libido, anorgazmija).

Dermatološke reakcije: rijetko – ispiranje kože ili “i plima i oseka” krvi na licu, povećana znoj.

Od laboratorijskih parametara: U nekim slučajevima (0.8%) – Asimptomatski povišenja ALT i djelovati (Te su promjene zabilježene u prva 9 tjedana i prestati uzimati drogu odmah nakon otkaza); postoje izvješća reverzibilnim hiponatrijemije (vjerojatno je da taj fenomen povezan sa sindromom neprikladnog lučenja ADH, kao što je, najčešće u starijih bolesnika, istodobno prima popratnim diuretike ili druge lijekove).

Drugi: rijetko – alergijske reakcije, zevota; u nekim slučajevima, zaustavljanje lijek uzrokuje povlačenje.

Ponekad (uzročna veza s lijekom nije bitno postaviti) – poremećaji kretanja (ekstrapiramidni simptomi i smetnje hod), konvulzije, menstrualnih nepravilnosti, hiperprolaktinemija, galaktoreja, osip na koži (rijetko – eritema multiforme eksudativna), svrab. U većini slučajeva, motorički poremećaji primjećuje u pacijenata, prima popratnim antipsihotike (neuroleptici), kao i prisutnost duge povijesti poremećaja kretanja.

Stymuloton: Kontraindikacije

• istodobna primjena MAO inhibitora i period 14 dana nakon njihovog otkaza;
• nestabilna epilepsija;
• Starost se 18 godina (zbog nedostatka dovoljnog kliničkog iskustva s), osim za pacijente s opsesivno-kompulzivnim poremećajem;
• trudnoća;
• laktacija (dojenje);
• preosjetljivost na lijek.

IZ oprez To bi trebao biti propisan s organskim bolestima mozga (uključeno. kada je mentalna retardacija), manična stanja, epilepsija, jetrene i / ili zatajenje bubrega, Smanjenje težine, kao i djeca u dobi od 6 godine s OCD.

Stymuloton: Trudnoća i dojenje

Kontrolirana rezultati sigurnost Stimulotona^® u trudnica nije, tako da se imenovanje je kontraindiciran u trudnoći.

Žene u reproduktivnoj dobi, koje se očekuje da imenuje Stimuloton^®, treba savjetovati da koriste učinkovito sredstvo za kontracepciju.

Sertralin izlučuje u majčino mlijeko. Pouzdani podaci o sigurnosti njegove primjene tijekom dojenja nije. Imenovanje Stimulotona^® dojenje dojenje treba prekinuti.

Stymuloton: Posebne upute

Detalji o mogućim rizicima i koristima istovremenu primjenu elektro terapiju i Stimulotona^® ne.

Kao i ostalih antidepresiva, Stymuloton^® U nekim slučajevima (o 0.4%) može izazvati maniju ili hypomania.

Suicidalne ideje i pokušaji često povezane s depresijom; su moguće u bilo koje vrijeme do remisije. Stoga, na početku liječenja, u razvoju optimalni klinički učinak, bolesnici trebaju zatvoriti liječnički nadzor.

U kliničkim ispitivanjima Stimulotona^® napadaji su promatrane u 0.08% pacijenata s depresijom (o 3/4000) i 0.2% Pacijenti s opsesivno-kompulzivnim poremećajem (4/1800). Strogi veza s epileptički napadaji uzimanja Stimulotona^® Nije instaliran. Nema podataka o liječenju Stimulotonom^® epileptičara. Lijek se ne smije propisivati ​​u bolesnika s nestabilnom epilepsijom, i pacijenti, bez napadaja, trebao biti prikazivan redovito. U slučaju napadaja Stimuloton^® treba ukinuti.

Metabolizam sertralina uglavnom obavljaju jetre, Stoga oprez je potreban pri imenovanju Stimulotona^® Bolesnici s bolešću jetre.

Koristi se u pedijatriju

Ne koristite ovu Stimulotona^® liječenje Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina, osim u bolesnika s opsesivno-kompulzivnim poremećajem. Povećana vjerojatnost suicida i suicidalne misli, i neprijateljstvo (uglavnom agresivnost, buntovništvo i bijes), u kliničkim ispitivanjima je češći među djecom i mladima, prima antidepresive, u usporedbi s grupama, prima placebo. Ako imenovan je klinički indicirano droge, treba utvrditi promatranjem pacijenta otkriti suicidalnih simptoma. Osim, Nema dugotrajna sigurnost u djece i adolescenata s obzirom na rast, sazrijevanje, kao i razvoj spoznaje i ponašanja.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Kliničke studije su pokazale, Chto monoterapija Stimulotonom^® To ne utječe na rad psihomotorne funkcije. Međutim, budući da drugim lijekovima, upotrijebiti za iste indikacije, može negativno utjecati na psihomotorne reakcije, sposobnost upravljanja vozilima i rada na strojevima treba odrediti individualno, ovisno o odgovoru pacijenta na liječenje i korištenje istovremene terapije.

Stymuloton: predozirati

Čak imenovanje sertralina u visokim teškim simptomima su identificirani. Međutim, davanje velikih doza sertralina u kombinaciji s drugim lijekovima ili etanol može dovesti do teških trovanja.

Simptomi: serotoninski sindrom s mučninom, povraćanje, pospanost, taxikardiej, ažitaciej, vrtoglavica, psihomotorna agitacija, proljev, pojačano znojenje, mioklonus i hiperrefleksije.

Liječenje: Ne postoje posebni antidot. To zahtijeva intenzivnu njegu podršku i stalno praćenje funkcije vitalnih organa. Izazvati povraćanje ne preporučuje. Uvođenje aktivnog ugljena mogu biti učinkovitiji, nego ispiranje želuca. Potrebno je održavati otvoren dišne ​​putove. U sertralin velikim V_d, U vezi s ovim povećane diureze, dijaliza, hemoperfusion ili transfuzija krvi može biti neučinkovit.

Stymuloton: interakcija s lijekovima

U programu Stimulotona^® Inhibitori MAO, uključeno. s selegilina i reverzibilnim MAO inhibitora moklobemid, postoje ozbiljne komplikacije. Možda razvoj serotoninskog sindroma. Nekoliko slučajeva smrti u kombinaciji antidepresiva i MAO inhibitora, kao i izolirani davanje inhibitora MAO, započeo je odmah nakon ukidanja drugih antidepresiva. U kombinaciji s selektivnim blokatora ponovnog preuzimanja serotonina i inhibitori MAO zabilježene vrućica, krutost, miokloniâ, nestabilnost autonomnog živčanog sustava (ponekad brze promjene u dišnim i krvožilnog funkcija), promjene u mentalnom statusu (npr, zbunjenost, razdražljivost, ponekad s ekstremnim miješanje, što bi moglo dovesti do delirija ili koma). Zašto ne koristiti ovu Stimulotona^® u kombinaciji s inhibitorima MAO, ili za 14 dana nakon prestanka MAO inhibitora, i manje od 1 dan nakon otkaza reverzibilnim MAO inhibitora. Isto tako, nakon ukidanja Stimulotona^® mora biti najmanje 14 dana prije uporabu ireverzibilnog inhibitora MAO.

U studijama u zdravih dobrovoljaca s dnevnog unosa Stimulotona^® doza 200 mg / dan nije primijetio rastući utjecaj etanola, karʙamazepina, haloperidol ili fenitoin na kognitivne funkcije i psihomotornih reakcija. Međutim, dok uzimanje sertralina lijekove, pogađa CNS, treba koristiti s velikim oprezom, korištenje etanola tijekom liječenja kontraindicirana.

Vezanje na proteine ​​plazme sertralina visokim, Stoga je potrebno razmotriti mogućnost interakcije s drugim lijekovima, veže na protein (npr, diazepamom, tolbutamid i varfarin) plazma.

U programu Stimulotona^® cimetidin značajno smanjuje klirens sertralina.

U programu Stimulotona^® s derivate kumnarina pokazali značajan porast protrombinskog vremena (u takvim slučajevima se preporuča praćenje protrombinskog vremena na početku liječenja i, nakon sertralina opoziva).

Na pozadini dugoročne terapije Stimulotonom^® doza 50 mg / dan uporaba lijekova, metabolizira uz sudjelovanje izoenzima CYP2D6, popraćeno porastom njihove koncentracije u krvnoj plazmi.

U ispitivanjima interakcija lijekova in vivo pokazuje, da dugotrajna primjena sertralina u dozi od 200 mg / dan nije utjecao neizravno izoenzima CYP3A3 / 4 beta-hidroksilaciju endogenog kortizola, Metabolizam karbamazepin ili terfenadina. Dugotrajno davanje sertralina u dozi od 200 mg / dan nije utjecao koncentracije tolbutamidom, fenitoina i varfarin u krvnoj plazmi. Znači, da sertralin ne inhibira aktivnost CYP2C9 na klinički relevantan stupanj. Dugotrajno davanje sertralina u dozi od 200 mg / dan, a ne utječe na koncentraciju u plazmi diazepam, u vezi s kojim klinički značajna inhibicija aktivnosti izoenzima CYP2C19 također treba isključiti. Provedeno in vitro studije pokazale, Sertralin nema učinka ili minimalan inhibicijski učinak na CYP1A2.

U programu Stimulotona^® i lijekovi litij farmakokinetiku ne mijenja posljednja. Međutim, ova kombinacija tremor se javlja češće. Kao i imenovanje drugih selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina, kada je u kombinaciji Stimulotona^® medicina, utječu serotoninergičke prijenos (uključeno. s litijem), zahtijeva povećanu oprez.

Vrijeme, za potpunu izlučivanje aktivne tvari prije prebacivanja pacijenta od jednog selektivnog inhibitora ponovne pohrane serotonina s druge, definitivno ne. Dakle, kao što prijelaz treba provesti s velikim oprezom.

Uz istodobno korištenje drugih serotonergijska sredstva (npr, triptofan ili fenfluramin) sertralin, i zahtijeva posebnu njegu. Kada je to moguće treba izbjegavati ove kombinacije.

U kliničkim studijama nađeno samo mali izazivanje učinak sertralina na jetrenih enzima. U programu Stimulotona^® doza 200 mg / dan, a fenazon, sertralin izazvao mala (5%), ali značajan pad u T_1/2 fenazona. To je blago smanjenje u T_1/2 fenazon je zbog klinički beznačajan promjene u metabolizmu jetre.

U kombinaciji sertralin ne utječe beta-blokirajući učinak atenolola.

U kombinaciji Stimulotona^® doza 200 mg / dan, a s gilbenclamidom digoksina interakcije lijekova su identificirani.

Stymuloton: uvjeti izdavanja iz ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Stymuloton: uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 25 ° C. Rok trajanja – 5 godina.