STAMLO M

Aktivna tvar: Amlodipin
Kod ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh blokator kanala
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10, i20, I20.1
Kod KFU: 01.03.02
Proizvođač: DR. REDDY`S LABORATORIJA doo. (Indija)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule bijeli ili gotovo bijeli, krug, stan, Isklesan “R 177” на одной стороне и делительной риской – s druge strane.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, natrijev škrob glikolat, Koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

14 PC. – mjehurići (2) – kartonske kutije.

Pilule bijeli ili gotovo bijeli, Oval, lentikularan, Isklesan “R” s jedne strane i “178” – s druge strane.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, natrijev škrob glikolat, Koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

14 PC. – mjehurići (2) – kartonske kutije.

Farmakološko djelovanje

Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, dihidropiridin derivata. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

Svyazыvayas s dyhydropyrydynovыmy receptora, blokira kalcij kanala, smanjuje transmembranski prolaz kalcijevih iona u stanicu (uglavnom u stanicama vaskularnih glatkih mišića, nego kardiomiocitima). Angine učinak je zbog širenja koronarnih i perifernih arterija i arteriola. Kada angina smanjuje težinu ishemije miokarda. Расширяя периферические артериолы, smanjuje periferni vaskularni otpor, smanjuje preload na srce, smanjujući potrebu miokarda za kisikom. Proširenje glavnih koronarnih arterija i arteriola u nepromijenjenom i ishemijskih područja miokarda, povećava opskrbu kisikom miokarda (posebno u vazospastičkom anginom). Предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (uključeno. uzrokovane pušenjem).

У больных стенокардией разовая суточная доза Стамло^® М увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитратов.

Ona ima dugu, ovisno o dozi hipotenzivni učinak. Antihipertenzivni učinak je zbog izravnog učinka na vazodilatacijskog vaskularnih glatkih mišića. Kada hipertenzija pojedinačna doza daje klinički značajno smanjenje krvnog tlaka u odnosu na 24 ne (s pacijent leži dolje i stojeći). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Smanjuje stupanj lijeve ventrikularne hipertrofije, To je anti-aterosklerotične i kardiozaštitni učinak na ishemijska bolest srca. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, To ne uzrokuje refleksno povećanje brzine rada srca.

On inhibira agregaciju trombocita, povećava stopu glomerularne filtracije, Ona ima slab učinak natriuretic.

U dijabetičke nefropatije ne povećava težinu mikroalbuminurije.

Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и содержание липидов в плазме крови.

Терапевтическое действие развивается через 2-4 ne, длительность действия – 24 ne.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon oralne primjene amlodipina polako se apsorbira iz probavnog trakta. Время приема и состав пищи не влияют на степень абсорбции препарата. Apsolutna bioraspoloživost 64%. C_maksimum postići 6-9 ne. Выявляется линейная зависимость содержания амлодипина в крови от дозы препарата Стамло^® M.

Прием пищи не изменяет биодоступность амлодипина.

Distribucija

Prosječan V_d je 21 l / kg, što ukazuje, da je većina lijeka u tkivima, i relativno manji – u krvi. C_ss postići 7 dana od stalne doze.

Vezanje na proteine ​​plazme – 95%. Ona prodire kroz BBB.

Metabolizam

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) u jetri u neaktivne metabolita, izloženi utjecaju “Prvi prolaz” kroz jetru. Metaboliti ne posjeduju značajnu farmakološku aktivnost.

Odbitak

Nakon jednog oralnog T_1/2 To varira između 31 za 48 ne, а при повторном назначении составляет около 45 ne. В печени биотрансформируется около 90% амлодипина с образованием неактивных метаболитов. Prijavi vijesti: 60% u obliku metabolita, 10% – u neizmijenjenom obliku; s izmetom – 20-25% u obliku metabolita. Pod uvjetom da s majčinim mlijekom. Ukupna klirens 0.116 мл/с/кг (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

У пожилых пациентов старше 65 лет выведение амлодипина замедлено (T_1/2 – 65 ne) по сравнению с молодыми пациентами, Međutim, ta razlika nema klinički značaj.

У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T_1/2 и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T_1/2 povećava se 60 ne).

Zatajenje bubrega ne utječe bitno na kinetiku amlodipina.

При гемодиализе не удаляется.

Svjedočanstvo

- Arterijska hipertenzija (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

- Angina;

- Angiospastic anginu (Prinzmetalove angine).

Režim doziranja

Na hipertenzija i angina početna doza je 5 mg 1 Vrijeme / dan. Поддерживающая доза при hipertenzija – 5 mg / dan. Maksimalna doza je 10 mg 1 Vrijeme / dan.

Na udaraca napona i ангиоспастической стенокардии – 5-10 mg 1 Vrijeme / dan.

Не требуется коррекции дозы Стамло^® М при одновременном применении тиазидных диуретиков, beta-blokatori, ACE inhibitori, нитратов продолжительного действия и сублингвального нитроглицерина.

Stariji bolesnici, пациентам невысокого роста, пациентам со сниженной массой тела, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства назначают в начальной дозе 2.5 mg, kao antianginoznih agensa – 5 mg.

Na zatajenje bubrega prilagodba doze potreban.

Nuspojava

Kardiovaskularni sustav: otkucaj srca, daha, značajno smanjenje krvnog tlaka, nesvjestica, vaskulitis, oteklina (oticanje gležnjeva i stopala), ispiranje; rijetko – aritmije (bradikardija, ventrikularna tahikardija, treperenja pretklijetke), bol u prsima, ortostatska hipotenzija; rijetko – razvoj ili pogoršanje kongestivnog zatajenja srca, aritmije, migrena.

CNS: glavobolja, vrtoglavica, fatiguability, mamurluk, promjene raspoloženja, konvulzije; rijetko – gubitak svijesti, gipesteziya, nervoza, parestezija, tremor, vertigo, astenija, slabost, nesanica, depresija, neobične snove; rijetko – ataksija, apatija, ažitaciâ, amnezija.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, epigastričan bol; rijetko – povećane razine jetrenih transaminaza i žutica (uzrokovane kolestazom), pankreatitis, suha usta, nadutost, giperplaziya pravo, zatvor ili proljev; rijetko – gastritis, povećan apetit.

Uz genitourinarnog sustava: rijetko – thamuria, tenesmus, nokturije, seksualne disfunkcije (uključeno. smanjuje potenciju); rijetko – dizurija, polyuria.

Dermatološke reakcije: rijetko – dermatoxerasia, alopecija, dermatitis, purpura, livor.

Dišni sustav: rijetko – dispnoé; rijetko – kašalj, rinitis.

Na dijelu lokomotornog sustava: rijetko – artralgija, artroza, bol u leđima, mialgija (produljena primjena); rijetko – miastenija.

Od osjetila: rijetko – diplopija, konjunktivitis, bolne oči, zamagljen vid, konjunktivitis, zujanje u ušima; rijetko – parosmija, disgeuzija, ccomodation, Xerophthalmia.

Od hematopoetskog sustava: rijetko – trombocitopenija, leukopenija.

Alergijske reakcije: svrabež, osip (uključeno. эritematoznaya, maculo-papularni osip, osip), angioedem.

Drugi: rijetko – ginekomastija, Povećanje / smanjenje tjelesne težine, giperglikemiâ, nos krvariti, povećana znoj, žeđ; rijetko – hladan znoj znojan.

Kontraindikacije

- Teška hipotenzija (Sistolički krvni tlak manji od 90 mmHg.);

- Suzi;

- Kardiogeni šok;

- Nestabilna angina (s izuzetkom Prinzmetalove angine);

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Djetinjstvo i mladost se 18 godina (Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);

-preosjetljivost na amlodipin i druge komponente lijeka;

— повышенная чувствительность к дигидропиридинам.

IZ oprez treba imenovati lijek u ljudskoj jetri, SSS (vыrazhennaya bradikardija, tahikardija), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, Blaga ili umjerena hipotenzija, aorte stenoza, mitralna stenoza, hipertrofična kardiomiopatija opstruktivne, akutni infarkt miokarda (i 1 Mjeseca nakon), dijabetes, poremećaja metabolizma lipida, stariji bolesnici.

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran u trudnoći i za vrijeme dojenja (dojenje).

Upozorenja

Umoran^® M može se koristiti kao monoterapija kod većine pacijenata. Na nedovoljno antihipertenzivni učinak može se kombinirati s ACE inhibitorom, tiazidski diuretici, angiotenzin II receptor antagonisti, alfa-blokatore ili beta-blokatori.

Umoran^® M mogu se također dati kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antianginalnim lijekova u bolesnika, refraktornim na liječenje nitrata i/ili beta-adrenoblokatorami, u odgovarajuće doze.

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, imenovanje odgovarajućeg prehrane.

Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (kako bi se spriječilo bolnost, krvarenja i gingive hiperplazija).

Режим дозирования для пожилых пациентов такой же, Što se tiče bolesnika ostalih dobnih skupina.. Prilikom povećavanja doze pažljivo praćenje bolesnika.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, prije prekida liječenja preporučuje se postupno smanjivanje doze.

Umoran^® М не влияет на плазменные концентрации калия, Glukoza, trigliceridi, ukupni kolesterol, LDL, Mokraćne kiseline, креатинина и азота мочевины.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Не было сообщений о влиянии Стамло^® М на управление автомобилем или работу с механизмами. Ipak, neki pacijenti, poželjno na početku liječenja, svibanj iskustvo pospanost ili vrtoglavicu. Kada se pojave, pacijent treba promatrati posebne mjere opreza prilikom vožnje i rada sa strojevima.

Predozirati

Simptomi: značajno smanjenje krvnog tlaka, tahikardija, pretjerane vazodilatacije.

Liječenje: Ispiranje želuca, imenovanje aktivnog ugljena, održavanje kardiovaskularnog sustava, kontrola funkcije srca i pluća, povišeni položaj udova, praćenje skrivene kopije i diurezom. Za vraćanje vaskularnog tonusa – Korištenje vasopressors (u odsutnosti kontraindikacija za njihovo korištenje); se nositi s posljedicama blokade kanali – IV primjena kalcijevog glukonata. Hemodijalize nije učinkovita.

Interakcije lijekova

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, i induktora mikrosomaionah jetrenih enzima – smanjiti.

Antihipertenzivni učinak slabljenje NSAID, pogotovo indometacin (natrij zadržavanje i blokada sinteze prostaglandina putem bubrega), alfa adrenergički agonisti, Estrogeni (natrij zadržavanje), simpatomimetičko.

Препараты кальция уменьшают эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

I tiazid “petlja” Diuretik, beta-blokatori, verapamil, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Amiodaron, kinidin, alfa₁-adrenoblokatorы, antipsihotici (neuroleptici) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.

Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Cimetidin nemaju utjecaj na farmakokinetiku amlodipina.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (mučnina, povraćanje, proljev, ataksija, tremor, šum u ušima).

Prokaynamyd, kinidin i drugi lijekovi, uzrokuje produljenje QT intervala, при одновременном применении с амлодипином усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, suho, mračno mjesto na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Rok trajanja – 2 godine.