SPERIDAN

Aktivna tvar: Risperidon
Kod ATH: N05AX08
CCF: Antipsihotik (anksiolitik)
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Kod KFU: 02.01.02.03
Proizvođač: Actavis GRUPA PTC EHF. (Island)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule, premazan bijela, Oval, lentikularan, rebrast, veličina 8 × 5 mm.

[Prsten] mikrokristalna celuloza, laktoza bezvodnaya, magnezijev stearat, preželatinizirani škrob, gipromelloza, makrogol 600, Titan dioksid.

10 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Pilule, premazan bijela, Oval, lentikularan, rebrast, veličina 10 × 5 mm.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, laktoza bezvodnaya, magnezijev stearat, preželatiniziranog škroba, gipromelloza, makrogol 6000, Titan dioksid.

10 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Pilule, premazan bijela, Oval, lentikularan, rebrast, veličina 14 × 7.5 mm.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, laktoza bezvodnaya, magnezijev stearat, preželatiniziranog škroba, gipromelloza, makrogol 6000, Titan dioksid.

10 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Antipsihotik (anksiolitik), benzisoksazol derivata. To je također sedativ, protiv povraćanja i hypothermic učinak. Selektivno Monoaminergični antagonista. Da ima visok afinitet za serotoninski 5-HT₂-receptor, dopamin D₂-receptor; Također se veže na α₁-adrenergički receptori i nešto manje afinitet s histamin H₁-рецепторами и₂-adrenoreceptorami. To nema afinitet za holinoretseptorami. Antipsihotik učinak zbog blokade dopamina D₂-receptora i mezolimbičkom sustavu mezokortikalne. Sedativni učinak zbog blokade adrenergičnih receptora formiranja retikularnim od moždanog debla; protiv povraćanja učinak – блокадой допаминовых D₂-receptora okidač zona povraćanje centar; hypothermic učinak – blokada dopaminske receptore u hipotalamusu. Smanjuje produktivnih simptoma (delirijum, halucinacije), automatizam. To uzrokuje minimalnu potiskivanje motoričke aktivnosti te u manjoj mjeri potiče katalepsiju, od klasičnih antipsihotika (neuroleptici).

Uravnotežen središnji antagonizma i dopamina može smanjiti rizik od ekstrapiramidalnih simptoma.

Risperidon može uzrokovati dozi ovisno povećanje koncentracije prolaktina u plazmi.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Kad gutanja brzo i potpuno apsorbira, naznačen time, da hrana nema utjecaja na brzinu apsorpcije i cjelovitost. C_maksimum plazmi postiže 1-2 ne.

C_ss Risperidon u tijelu postiže u većine bolesnika za 1 dan, 9-hidroksi-risperidon – kroz 4-5 dana. Koncentracija risperidona u plazmi su proporcionalne dozi lijeka (u terapeutskoj dozi).

Distribucija

Da se lijek brzo distribuira, CNS penetracija, majčino mlijeko. V._d -1.1 l / kg. Plazma proteinsko vezanje (alfa₁-glikoproteina i albumin) risperidon – 90%, 9-hidroksi-risperidon – 77%.

Metabolizam

Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита – 9-hidroksi-risperidon (risperidona i 9-hidroksi-risperidon čine aktivni dio protupsihotično). Drugi način metabolizam je N-dealkilacijom.

Odbitak

T_1/2 Risperidon je 3 ne, T_1/2 9-hidroksi-risperidon – 21 ne. 70% lijek se izlučuje putem bubrega, od njih 35-45% – u obliku farmakološki aktivne frakcije; žuč izlaz 14% doze lijeka.

U jednoj dozi kronično visoke razine aktivne koncentracije u plazmi i spore eliminacije u starijih bolesnika iu bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.

Svjedočanstvo

- Akutni i kronični shizofrenije i drugih psihotičnih stanja s proizvodnim i / ili negativnim simptomima;

- Poremećaji ponašanja u različitim duševnim poremećajima;

- Ponašanju poremećaji u bolesnika s demencijom kada traju simptomi agresiju (izljev, tjelesno zlostavljanje), kršeći aktivnosti (uzbuđenost, delirijum) ili psihotične simptome;

- Kao pomoćna terapija (kao stabilizator raspoloženja) – poremećaja u ponašanju adolescenata u dobi od 15 godine i odraslih bolesnika sa smanjenim intelektualnoj razini ili mentalnom retardacijom, u slučajevima, ako je destruktivno ponašanje (agresija, impulzivnost, autoagressiâ) To je vodeći na kliničku sliku bolesti;

- Kao pomoćna terapija kod liječenja maniju i bipolarni poremećaj.

Režim doziranja

Na Shizofrenija Odrasli i adolescenti stariji od 15 godina lijek propisan 1-2 puta / dan. Početna dnevna doza je 2 mg. Na 2 dana, dnevna doza bi trebala biti povećana kako 4 mg. Zatim se doza ili može ostati ista, ili ako je potrebno, podesiti pojedinačno. Optimalna dnevna doza – 4-6 mg. U nekim slučajevima može biti opravdano sporim povećanjem doze i niže početne doze i održavanja.

Kada dodijelite dnevnu dozu 10 mg uočene veće učinkovitosti u usporedbi s nižim dozama. U isto vrijeme može biti razvoj ekstrapiramidnih simptoma. Jer, da sigurnost dozama tijekom 16 mg / dan nije studirao, Doze iznad te razine ne može koristiti.

Stariji bolesnici Preporučena početna doza je 500 g 2 puta / dan. Doza se može povećati na pojedinačno 500 ug dnevno za 1-2 mg 2 puta / dan.

U pacijenata s bolestima jetre i bubrega Preporučena početna doza je 500 g 2 puta / dan. Doza se može povećati kako bi se postupno 1-2 mg 2 puta / dan.

Za informacije o uporabi lijeka za shizofrenija u djeca ispod 15 godina ne.

Na zlouporaba droga ili ovisnost o drogama Preporučena dnevna doza je 2-4 mg.

Na Poremećaji ponašanja kod bolesnika s demencijom Preporučena početna doza je u 250 g 2 puta / dan (trebali biste koristiti pravilan oblik doziranja). Doza ako je to potrebno da se poveća pojedinca 250 ug dnevno (ne više od jednog dana). Za većinu pacijenata, doza je optimalna 500 g 2 puta / dan. Međutim, neki pacijenti prikazuje lijek u dozi 1 mg 2 puta / dan. Nakon postizanja optimalne doze može se preporučiti lijek 1 Vrijeme / dan.

Na manije u bipolarnih poremećaja Preporučena početna doza je 2 mg 1 Vrijeme / dan. Ako je potrebno, doza se može povećati od 2 mg po danu, ne više od jednog dana. Za većinu pacijenata, optimalna dnevna doza je 2-6 mg.

Na Poremećaji ponašanja kod bolesnika s mentalnom retardacijom pacijenata sa tjelesnom težinom 50 kg ili više Preporučena početna doza - 500 g 1 Vrijeme / dan. Ako je potrebno, doza se može povećati od 500 ug dnevno, ne više od jednog dana. Za većinu pacijenata, optimalna dnevna doza – 1 mg.

Međutim, za neke pacijente, po mogućnosti u dozi od lijeka 500 mg / dan, Dok su neki pacijenti zahtijevaju povećanje doze na 1.5 mg / dan.

Pacijenti koji teže manje od 50 kg Preporučena početna doza – 250 g 1 Vrijeme / dan. Ako je potrebno, ova doza može se povećati 250 ug dnevno, ne više od jednog dana. Za većinu pacijenata, doza je optimalna 500 mg / dan. Međutim, za neke pacijente, po mogućnosti u dozi od lijeka 250 mg / dan, Dok su neki žele povećati dozu na 750 mg / dan.

Dugotrajno korištenje Speridana^® tinejdžeri treba provesti pod stalnim nadzorom liječnika.

Koristi se u djeca ispod 15 godina Ne preporuča.

Nuspojava

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: nesanica, ažitaciâ, alarm, glavobolja; ponekad - pospanost, umor, vrtoglavica, poremećena koncentracija, zamagljen vid; rijetko – ekstrapiramidalni simptomi (tremor, krutost, hyperptyalism, bradikineziâ, akatisia, akutna distonija), maniju ili gipomaniya, udar (u starijih bolesnika s predisponirajućih čimbenika), i hypervolemia (bilo zbog polydipsia, bilo zbog sindroma neprikladnog lučenja ADH), pozdnyaya diskinezija (nesvjesni ritmički pokreti uglavnom jezikom i / ili osoba), neuroleptički maligni sindrom (hipertermija, mišića krutosti, nestabilnost autonomnih funkcija, umanjenja svijesti i povećanje CPK), kršenje termoregulacije i napadaja.

Iz probavnog sustava: zatvor, dispepsija, mučnina ili povraćanje, bol u trbuhu, povećanje jetrenih transaminaza, suha usta, Hypo- ili hipersalivacija, anoreksija i / ili povećan apetit, povećanje ili smanjenje tjelesne težine.

Kardiovaskularni sustav: Ponekad ortostatska hipotenzija, refleksna tahikardija ili povišen krvni tlak.

Sa strane hematopoeze: neutropenija, trombocitopenija.

Na dijelu endokrinog sustava: galaktoreja, ginekomastija, menstrualni poremećaji, amenoreja, debljanje, Hiperglikemija i pogoršanje dijabetesa melitusa preexisting.

Uz genitourinarnog sustava: prijapizam, erektilna disfunkcija, abnormalna ejakulacija, anorgazmija, urinarne inkontinencije.

Alergijske reakcije: rinitis, osip, angioedem, osjetljivost.

Dermatološke reakcije: Xerosis, giperpigmentatsiya, svrab, seboreja.

Drugi: artralgija.

Kontraindikacije

- Dojenje (dojenje);

- Preosjetljivost na lijek.

IZ oprez To treba propisati za bolesti kardiovaskularnog sustava (kongestivno zatajenje srca, infarkt miokarda, vodljivosti poremećaji), Dehidracija i hipovolemije, cerebrovaskularni poremećaji, Parkinsonova bolest, konvulzije (uključeno. Povijest), teške insuficijencije bubrega ili jetre, zlouporaba droga ili ovisnost o drogama, Države, predispoziciju za razvoj tipa tahikardije “okretati se na prstima” (bradikardija, neravnoteža elektrolita, popratnih lijekova, produljenje QT intervala), tumori mozga, opstrukcija crijeva, slučajevi akutnog predoziranja lijekovima, Reyevog sindroma (antiemetik učinak risperidona može prikriti simptome ovih uvjeta), trudnoća, djetinjstva do 15 godina (Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene).

Trudnoća i dojenje

Sigurnost risperidona u trudnica nije studirao. U trudnoći, upotreba je moguće samo u slučajevima, kada očekuje korist terapije za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Budući da risperidon i 9-hidroksi-risperidon izlučuju u majčino mlijeko, Ako je potrebno, primjena tijekom dojenja treba prestati dojiti.

Upozorenja

Prijelaz s drugog antipsihotičnom terapije. U shizofrenije početak liječenja Speridanom^® Ona preporuča postupno prethodna terapija, ukoliko je klinički opravdano. Ako su pacijenti prenose iz depo oblika terapije antipsihoticima, Prijem Speridana^® Ona preporuča početi na mjestu sljedećeg zakazanog injekcije. Povremeno procijeniti potrebu za nastavila terapiju antiparkinsonika. U vezi s alfa-adrenoreceptora djelovanja može doći do risperidona ortostatske hipotenzije, pogotovo tijekom početne titracije. U slučaju hipotenzije treba razmotriti smanjenje doze. U pacijenata s bolesti kardiovaskularnog sustava, kao i dehidracija, hipovolemije ili cerebrovaskularni poremećaji, dozu treba postupno povećava, prema preporukama.

Pojava ekstrapiramidnih simptoma je faktor rizika za kasne diskinezije. U slučaju znakova i simptoma tardivne diskinezije treba razmotriti ukidanje svih antipsihotike. U slučaju neuroleptički maligni sindrom, karakterizira hipertermije, mišića krutosti, nestabilnost autonomnih funkcija, umanjenja svijesti i povećanje razine CK treba ukinuti sve antipsihotika, uključujući risperidon.

U slučaju otkazivanja karbamazepina i druge jetre enzima induktori dozu risperidona treba smanjiti.

Bolesnike treba savjetovati da se suzdrže od jesti zbog mogućnosti debljanje.

Tijekom liječenja treba se suzdržati od pijenje alkohola.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Tijekom liječenja treba se suzdržati od djelovanja potencijalno opasne djelatnosti, zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih.

Predozirati

Simptomi: mamurluk, umirenje, depresija svijesti, tahikardija, hipotenzija, ekstrapiramidni poremećaj, rijetko – QT produljenje.

Liječenje: potrebno je osigurati slobodan dišni osigurati adekvatnu oksigenaciju i ventilaciju, Ispiranje želuca (Nakon intubacije, ako je pacijent bez svijesti) i dodjeljivanje aktivnog ugljena u kombinaciji s laksativa. Simptomatska terapija, je za održavanje vitalnih funkcija tijela. Specifičan antidot je odsutan.

Za rano otkrivanje mogućih poremećaja srčanog ritma što je brže moguće kako bi se početi EKG monitoring. Pažljivo medicinski nadzor i praćenje EKG se provodi za dovršetak nestanak simptoma intoksikacije.

Interakcije lijekova

S obzirom, da Speridan^® To utječe prvenstveno na središnji živčani sustav, treba koristiti s oprezom u kombinaciji s drugim lijekovima koji djeluju centralno i akogol.

Speridan^® smanjuje učinkovitost levodope i drugih agonista dopamina.

Klozapin smanjuje klirens risperidona.

U primjeni je karbamazepin, smanjenje koncentracije aktivne frakcije antipsihotičnom risperidona u plazmi. Slični efekti mogu se vidjeti u primjeni drugih jetrenih enzima induktora.

Fenotiazinы, tricikličkim antidepresivima i neke beta-blokatori mogu povećati koncentracije u plazmi risperidona, Međutim, to ne utječe na koncentraciju aktivne frakcije antipsihotičkog.

Fluoksetin može povećati koncentraciju risperidona, ali u manjoj mjeri koncentracija aktivne frakcije antipsihotičkog, Stoga doza risperidona treba prilagoditi.

Kada koristite Speridana^® zajedno s drugim lijekovima, vrlo vezan za proteine ​​plazme, Simptomatično istiskivanje lijeka iz frakcije plazma proteina opaža.

Antihipertenzivni lijekovi povećati težinu smanjenja BP, a prijave s Speridanom^®.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 25 ° C. Rok trajanja – 3 godine.