SIMVASTOL

Aktivna tvar: Simvastatin
Kod ATH: C10AA01
CCF: -Smanjuje lijekove
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): (E) 48,5, E 48.6, G45, I21, I25.1, I61, I63
Kod KFU: 01.12.11.03
Proizvođač: GEDEON RICHTER ROMANIA S.A. (Rumunija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule, Filmom obložene Ružičasta boja, krug, lentikularan; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким розовым покрытием на крае ядра.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, ʙutilgidroksianizol, Vitamin C, limunska kiselina monohidrat, celuloza RN101, preželatiniziranog škroba, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: Opadry II 33G24737 (gipromelloza, laktoza monohidrat, Titan dioksid, makrogol, глицерол триацетат, željezni oksid crvena boja, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, bojiti crni željezov oksid).

14 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Pilule, Filmom obložene žuta boja, krug, lentikularan; на разрезе видны два слоя – ядро однородно белое с тонким желтым покрытием на крае ядра.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, ʙutilgidroksianizol, Vitamin C, limunska kiselina monohidrat, celuloza RN101, preželatiniziranog škroba, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: Opadry II 39G22514 (gipromelloza, Titan dioksid, laktoza monohidrat, makrogol, triacetine, željezni oksid crvena boja, boja žuti željezov oksid, bojiti crni željezov oksid).

14 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Pilule, Filmom obložene braon, krug, lentikularan; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким коричневым покрытием на крае ядра.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, ʙutilgidroksianizol, Vitamin C, limunska kiselina monohidrat, celuloza RN101, preželatiniziranog škroba, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: Opadry II 33G26729 (gipromelloza, Titan dioksid, laktoza monohidrat, makrogol, глицерол триацетат, željezni oksid crvena boja, boja žuti željezov oksid, bojiti crni željezov oksid).

14 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

-Smanjuje lijekove, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus tereus. Является неактивным лактоном, в организме метаболизируется с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, enzim, каталазирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, LDL, ЛПОНП и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – kroz 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 tjedana. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Абсорбция симвастатина высокая. Tretira učinak “Prvi prolaz” kroz jetru. Nakon oralne primjene, C_maksimum в плазме крови достигается примерно через 1.3-2.4 ч и снижается на 90% kroz 12 ne.

Distribucija

Vezanje na proteine ​​plazme je približno 95%.

Metabolizam

On metabolizira u jetri, гидролизуется с образованием активного производного – бета–гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты.

Odbitak

T_1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ne. Napišite uglavnom u stolici (60%) u obliku metabolita. O 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Svjedočanstvo

Hiperkolesterolemija:

-Primarna hiperkolesterolemija (тип IIа и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.

Koronarna arterijska bolest:

— для профилактики инфаркта миокарда;

— для уменьшения риска летального исхода;

— для уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы);

— для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных артерий;

— для уменьшения риска процедуры реваскуляризации.

Režim doziranja

До начала лечения Симвастолом^® пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

Симвастол^® Treba uzeti u 1 vrijeme / dan u večernjim satima, pio puno vode.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Na лечении гиперхолестеринемии рекомендуемая доза Симвастола^® To varira između 10 mg 80 mg 1 vrijeme / dan u večernjim satima. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 mg. Maksimalna dnevna doza – 80 mg.

Promjene (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 tjedna. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 mg / dan.

Na homozigotni hiperkolesterolemija je nasljedna рекомендуемая суточная доза Симвастола^® je 40 mg 1 раз/сут вечером или 80 mg 3 ulaz (20 mg ujutro, 20 mg na dan 40 mg navečer).

Na лечении ИБС ili высоком риске развития ИБС эффективные дозы Симвастола^® gore 20-40 mg / dan. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 mg / dan. Promjene (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 tjedna, Ako potrebna doza se može povećati do 40 mg / dan. Если содержание ЛПНП менее 75 mg / dL (1.94 mmol / l), содержание общего холестерина – manje 140 mg / dL (3.6 mmol / l), дозу препарата необходимо уменьшить.

U пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.

U pacijenata s kroničnim zatajenjem bubrega (CC<30 ml / min) или получающих циклоспорин, danazol, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥1 г/сут) одновременно с Симвастолом^®, максимальная рекомендуемая доза Симвастола^® ne smije prelaziti 10 mg / dan.

Pacijent, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастолом^®, суточная доза Симвастола^® ne smije prelaziti 20 mg.

Nuspojava

Iz probavnog sustava: Moguće bol u želucu, zatvor, nadutost, mučnina, proljev, pankreatitis, povraćanje, hepatitis, povećanje jetrenih transaminaza, Alkalna fosfataza, CPK.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: asthenic sindrom, glavobolja, vrtoglavica, nesanica, grčevi u mišićima, parestezija, perifericheskaya neuropatija, zamagljen vid, disgeuzija.

Na dijelu lokomotornog sustava: miopatija, mialgija, grčevi mišića, slabost; rijetko – raʙdomioliz.

Od laboratorijskih parametara: trombocitopenija, povećan eritrocita sedimentacija stopa, eozinofilija.

Alergijske reakcije: groznica, daha, angioedem, revmaticheskaya polimijalgija, vaskulitis, artritis, osip, lupus-kao sindrom.

Dermatološke reakcije: osjetljivost, dermahemia; rijetko – osip na koži, svrab, alopecija, dermatomiozitis.

Drugi: i plima i oseka, anemija, otkucaj srca, akutno zatajenje bubrega (вследствие рабдомиолиза), smanjuje potenciju.

Kontraindikacije

— заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;

- Miopatija;

- Do 18 godina (Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);

— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (uključeno. наследственная непереносимость лактозы);

— повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) Povijest.

IZ oprez назначают препарат пациентам с хроническим алкоголизмом; после трансплантации органов при проведении терапии иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); pod uvjetima, которые могут привести к развитию выраженного нарушения функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, kršenja vode ravnoteže elektrolita, kirurgija (uključeno. стоматологические) ili ozljede; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; epilepsija, povijest bolesti jetre.

Trudnoća i dojenje

Симвастол^® kontraindiciran u trudnoći. Имеются сообщения о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин при беременности.

Žene u fertilnoj dobi, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Применение Симвастола^® не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

Jer, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным. Если в процессе лечения наступила беременность, lijek treba povući, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Nepoznat, выделяется ли симвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения Симвастола^® dojenje treba uzeti u obzir, da mnogi lijekovi izlučuju u majčino mlijeko, a postoji opasnost od teških reakcija, Stoga, dojenje tijekom liječenja ne preporuča.

Upozorenja

Симвастол^®, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, hipotenzija, планируемой большой хирургической операции, ozljede, тяжелых метаболических нарушений).

В начале терапии Симвастолом^® возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов.

Перед началом терапии и далее регулярно следует проводить исследование функции печени (pratiti aktivnosti jetrenih enzima svaki 6 tjedna za prvi 3 Mjeseci, onda svaki 8 tjedna za ostatak prve godine, i onda 1 раз в полгода), также при повышении дозы препарата следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 u mjesecu. При стойком повышении активности трансаминаз (u 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастола^® prestati.

У пациентов с гипотиреозом или при наличии некоторых заболеваний почек (nefrotički sindrom) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Симвастол^® с осторожностью назначают пациентам с хроническим алкоголизмом и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симвастол^®, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Симвастол^® не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, Upišite IV i V.

Лечение Симвастолом^® может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Симвастол^® одно или несколько из следующих лекарственных средств: fibrate (gemfiʙrozil, fenofibrat), ciklosporin, nefazodon, makrolidы (eritromicin, klaritromicin), antifungalni lijekovi iz grupe azole (ketokonazol, itrakonazol) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ritonavir). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью. Все пациенты, начинающие терапию Симвастол^®, kao i bolesnika, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

С целью своевременной диагностики миопатии в период лечения рекомендуется регулярно определять активность КФК.

При лечении Симвастолом^® возможно повышение содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно ВГН. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Симвастол^® эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени проводят под контролем функции почек.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

О неблагоприятном влиянии Симвастола^® на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами не сообщалось.

Predozirati

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимальная принятая доза 450 mg) специфических симптомов не выявлено.

Liječenje: Potaknite povraćanje, dodijeliti aktivni ugljen; ako je potrebno, simptomatske terapije. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (rijetko, Ali teška nuspojava) treba odmah prestati uzimati lijek, назначить диуретик и натрия бикарбонат (u / na infuziji). При необходимости показан гемодиализ.

Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией декстрозы (Glukoza) potvrđeno analizom razine glukoze u kapilarnoj krvi ≤2,78 mmol/l, использованием калиевых ионообменных препаратов или, u teškim slučajevima, с помощью гемодиализа.

Interakcije lijekova

Риск развития миопатии повышается при одновременном применении Симвастола^® с одним или нескольким из следующих лекарственных средств: citostatika, fibrate, imunosupresivi, nefazodon, eritromicin, klaritromicin, antifungalni lijekovi iz grupe azole (uključeno. ketokonazol, itrakonazol), Inhibitori HIV proteaze, visoke doze nikotinska kiselina, telitromicin.

При одновременном применении симвастатина в высоких дозах с циклоспорином или даназолом риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается.

Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут.

Риск развития миопатии повышается при совместном приеме амиодарона или верапамила с симвастатином в высоких дозах.

Риск развития миопатии незначительно повышается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 mg.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (uključeno. фенпрокумона, varfarina) i povećava rizik od krvarenja. В связи с этим требуется контроль показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Kada je dostigao stabilnu razinu vrijeme pokazatelj protrombinsko ili MH , daljnje provjere treba provesti u intervalima, Preporučuje se za pacijente, prima antikoagulantne terapije. Ako promijeniti dozu ili prekid simvastatina i treba biti praćenje protrombinskog vremena ili MH za gornjoj shemi.

Simvastatin tretman ne proizvodi promjene protrombinskog vremena i krvarenje rizika u bolesnika, ne uzimaju antikoagulanse.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся при участии CYP3A4. Повышение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после приема 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (više 1 l na dan) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута в больших количествах.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 25 ° C. Rok trajanja - 3 godine.