Simvastatin

Aktivna tvar: Simvastatin
Kod ATH: C10AA01
CCF: -Smanjuje lijekove
Kod KFU: 01.12.11.03
Proizvođač: ALSI Pharma društvo dd (Rusija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule, pokriven Film cover smeđe do svijetlosmeđe s ružičastom bojom, krug, lentikularan.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, laktoza, preželatiniziranog škroba (škrob 1500), koloidni silicij dioksid (aэrosyl), Vitamin C, ʙutilgidroksianizol, stearinska kiselina, magnezijev stearat, Opadraj II (polivinil alkohol, makrogol (polietilen glikol), bojiti crni željezov oksid, talk, boja žuti željezov oksid, željezni oksid crvena boja, Titan dioksid).

10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (1) – omot kartona.
10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (2) – omot kartona.
10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (3) – omot kartona.
10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (4) – omot kartona.
10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (5) – omot kartona.

Pilule, Filmom obložene smeđe do svijetlosmeđe s ružičastom bojom, krug, lentikularan.

[Prsten] mikrokristalna celuloza, laktoza, preželatiniziranog škroba (škrob 1500), koloidni silicij dioksid (aэrosyl), Vitamin C, ʙutilgidroksianizol, stearinska kiselina, magnezijev stearat, Opadraj II (polivinil alkohol, makrogol (polietilen glikol), bojiti crni željezov oksid, talk, boja žuti željezov oksid, željezni oksid crvena boja, Titan dioksid).

10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (1) – omot kartona.
10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (2) – omot kartona.
10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (3) – omot kartona.
10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (4) – omot kartona.
10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (5) – omot kartona.

OPIS AKTIVNE TVARI.

Farmakološko djelovanje

Sredstvo za snižavanje lipida iz skupine statina, , inhibitora HMG-CoA reduktaze. To je prolijek, jer u svojoj strukturi ima zatvoreni laktonski prsten, koji se nakon ulaska u tijelo hidrolizira.

Laktonski prsten statina sličan je strukturi dijelu enzima HMG-CoA reduktaze.. Prema principu kompetitivnog antagonizma, molekula statina se veže za taj dio receptora koenzima A, Gdje je vezan ovaj enzim?. Drugi dio molekule statina inhibira pretvorbu hidroksimetilglutarata u mevalonat, međuprodukt u sintezi molekule kolesterola. Inhibicija aktivnosti HMG-CoA reduktaze dovodi do niza uzastopnih reakcija, zbog čega se smanjuje sadržaj unutarstaničnog kolesterola te dolazi do kompenzacijskog povećanja aktivnosti LDL receptora i, sukladno tome, ubrzavanja katabolizma kolesterola (Xc) LDL.

Učinak statina na snižavanje lipida povezan je sa smanjenjem razine ukupnog kolesterola zbog kolesterola-LDL. Smanjenje razine LDL-a ovisi o dozi i ima nelinearan učinak, i eksponencijalni karakter.

Statini ne utječu na aktivnost lipoproteina i jetrenih lipaza, ne utječu značajno na sintezu i katabolizam slobodnih masnih kiselina, stoga je njihov učinak na razine TG sekundaran i posredovan kroz njihove glavne učinke na snižavanje razine LDL-C.. Umjereno smanjenje razine TG tijekom liječenja statinima, očigledno, povezana s izrazom ostatka (apo E) receptori na površini hepatocita, uključeni u katabolizam DILI, koji se sastoji od približno 30% TG.

Prema kontroliranim studijama, simvastatin povećava HDL-C na 14%.

Uz učinak snižavanja lipida, statini imaju pozitivan učinak na endotelnu disfunkciju (pretklinički znak rane ateroskleroze), na vaskularnom zidu, stanje ateroma, poboljšati reološka svojstva krvi, imaju antioksidans, antiproliferativna svojstva. Postoje dokazi, da simvastatin poboljšava funkciju endotela već kroz 30 dana terapije.

Primjena simvastatina bila je popraćena smanjenjem incidencije kardiovaskularnih poremećaja, bez obzira na početnu razinu LDL-C.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, simvastatin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. (prosječan 85%). C_maksimum postići 4 ne. Uzimanje neposredno prije obroka s niskim udjelom masti ne utječe na farmakokinetičke parametre simvastatina.

Na “Prvi prolaz” kroz jetru, simvastatin se biotransformira u aktivne beta-metabolite. Plazma je vezanje proteina 95%.

Koncentracija aktivnog metabolita simvastatina u ljudskoj sistemskoj cirkulaciji manja je od 5%.

Izlučuje se nepromijenjen i u obliku metabolita, uglavnom, žuč – 60-85%; 10-15% – izlučuju bubrezi kao neaktivni metaboliti.

Svjedočanstvo

Primarna hiperkolesterolemija s neučinkovitošću dijetalne terapije, kombinirana hiperkolesterolemija i hipertrigliceridemija.

Režim doziranja

Pojedinac. Početna doza je 5-20 mg. Ako je potrebno, povećavajte dozu u intervalima 4 tjedna. Simvastatin se uzima 1 Vrijeme / dan, navečer. Maksimalna doza je 40 mg / dan.

Pacijent, prima imunosupresanti, Preporučena početna doza je 5 mg / dan; maksimalna doza – 5 mg / dan.

Za teško zatajenje bubrega (CC manje od 30 ml / min) početna doza je 5-10 mg / dan.

Nuspojava

Iz probavnog sustava: zatvor, proljev, gubitak apetita, nadutost, mučnina, bol u stomaku, pankreatitis, povećana ALT, IS, GGT, Alkalna fosfataza.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, grčevi u mišićima, parestezija, perifericheskaya neuropatija.

Kardiovaskularni sustav: moguća prolazna arterijska hipotenzija.

Na dijelu lokomotornog sustava: mialgii, miopatija, raʙdomioliz, Povećanje CPK aktivnosti.

Alergijske reakcije: rijetko – angioedem, lupus-kao sindrom, vaskulitis, trombocitopenija, eozinofilija, povećan eritrocita sedimentacija stopa, artritis, osip, groznica, daha.

Dermatološke reakcije: osjetljivost, osip na koži, svrab, dermahemia, alopecija.

Drugi: anemija.

Kontraindikacije

Aktivni patološki proces u jetri, stalno povećanje aktivnosti transaminaza, trudnoća, laktacija, preosjetljivost na simvastatin.

Trudnoća i dojenje

Simvastatin je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja..

Upozorenja

Primjenjujte simvastatin s oprezom u bolesnika s bolešću jetre, s kroničnim alkoholizmom, Kada arterijska hipotenzija, smanjen ili povećan tonus skeletnih mišića nepoznate etiologije, epilepsija, teško zatajenje bubrega.

Prije i tijekom liječenja potrebno je pratiti funkciju jetre..

Pacijenti, primanje antikoagulansa derivati ​​kumarina, potrebno je pratiti protrombinsko vrijeme prije i tijekom liječenja simvastatinom.

Simvastatin treba prekinuti ako postoji značajno povećanje aktivnosti CPK ili ako se sumnja na miopatiju., s razvojem akutne ili teške bolesti, kada se pojavi bilo koji faktor rizika, predispozicija za razvoj zatajenja bubrega zbog rabdomiolize.

Ne preporučuje se istodobna primjena simvastatina s imunosupresivima., fibratami, nikotinska kiselina (doze, uzrokujući hipolipidemiju), azolni antifungici.

Koristi se u pedijatriju

Sigurnost i djelotvornost simvastatina u pedijatrijskoj praksi nisu utvrđene.. Ne preporučuje se primjena kod djece.

Interakcije lijekova

Istodobnom primjenom pojačava se učinak neizravnih antikoagulansa. (uključeno. varfarina).

Kada se koristi istodobno s citostaticima, itrakonazol, fibratami, nikotinska kiselina u visokim dozama, imunosupresivi povećavaju rizik od miopatije.

Uz istovremenu primjenu s digoksinom, povećava se koncentracija digoksina u krvnoj plazmi.

Opisan je slučaj razvoja simptoma rabdomiolize nakon jednokratne doze sildenafila u bolesnika., primanje simvastatina.