SIMGAL

Aktivna tvar: Simvastatin
Kod ATH: C10AA01
CCF: -Smanjuje lijekove
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): (E) 48,5, E 48.6, G45, I21, I25.1, I61, I63
Kod KFU: 01.12.11.03
Proizvođač: IVAX Pharmaceuticals s.r.o. (Češka Republika)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule, premazan svijetlo ružičasta, krug, lentikularan.

Pomoćne tvari: Vitamin C, ʙutilgidroksianizol, limunska kiselina monohidrat, mikrokristalna celuloza, preželatiniziranog škroba, magnezijev stearat, laktoza monohidrat.

Pripravak iz ljuske: opadraj (polivinil alkohol, Titan dioksid, Talk izbrisani, lecitin, ксантана камедь, željezni oksid crveno, željezo oksid žuto, željezni oksid crni).

7 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (6) – omot kartona.

Pilule, premazan Ružičasta boja, krug, lentikularan, razdjelnica na jednoj strani.

Pomoćne tvari: Vitamin C, ʙutilgidroksianizol, limunska kiselina monohidrat, mikrokristalna celuloza, preželatiniziranog škroba, magnezijev stearat, laktoza monohidrat.

Pripravak iz ljuske: opadraj (polivinil alkohol, Titan dioksid, Talk izbrisani, lecitin, ксантана камедь, željezni oksid crveno, željezo oksid žuto, индигокарминовый лак).

7 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (6) – omot kartona.

Pilule, premazan tamno ružičasta, krug, lentikularan, razdjelnica na jednoj strani.

Pomoćne tvari: Vitamin C, ʙutilgidroksianizol, limunska kiselina monohidrat, mikrokristalna celuloza, preželatiniziranog škroba, magnezijev stearat, laktoza monohidrat.

Pripravak iz ljuske: opadraj (polivinil alkohol, Titan dioksid, Talk izbrisani, lecitin, ксантана камедь, željezni oksid crveno, željezo oksid žuto, индигокарминовый лак).

7 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (6) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

-Smanjuje lijekove, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, enzim, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина (Hs), то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, LDL, ЛПОНП и общего Хс (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – kroz 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 tjedana. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание Хс постепенно возвращается к исходному уровню.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Абсорбция симвастатина высокая. C_maksimum postići 1.3-2.4 ч после приема внутрь и снижается на 90% kroz 12 ne. Tretira učinak “Prvi prolaz” kroz jetru.

Distribucija i metabolizam

Vezanje na proteine ​​plazme je približno 95%.

Симвастатин метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием фармакологически активных бета-гидроксиметаболитов. Образуются также и неактивные метаболиты.

Odbitak

T_1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ne. Выводится главным образом с калом (o 60%), o 10-15% выводится почками в виде неактивных метаболитов.

Svjedočanstvo

Hiperkolesterolemija

-Primarna hiperkolesterolemija (тип IIa и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корригируемые специальной диетой и физической нагрузкой.

KBS

— профилактика инфаркта миокарда;

— уменьшение риска смерти;

— замедление прогрессирования атеросклероза;

— уменьшение риска процедур реваскуляции.

Цереброваскулярная болезнь

— инсульт или транзиторные ишемические нарушения.

Režim doziranja

До начала лечения симвастатином или препаратом Симгал пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

Препарат Симгал следует принимать внутрь 1 vrijeme / dan u večernjim satima, pio puno vode.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Рекомендуемая доза препарата Симгал для лечения hiperkolesterolemija To varira između 10 za 80 mg 1 vrijeme / dan u večernjim satima. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, je 10 mg. Maksimalna dnevna doza – 80 mg. Promjene (подбор) дозы следует проводить с интервалом в 4 tjedna. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 mg / dan.

Na homozigotni hiperkolesterolemija je nasljedna рекомендуемая суточная доза препарата Симгал составляет 40 mg 1 раз/сут вечером или 80 mg 3 ulaz (20 mg ujutro, 20 mg na dan 40 mg navečer).

При лечении пациентов с ИБС или высоким риском развития ИБС эффективные дозы препарата Симгал составляют 20-40 mg / dan. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких пациентов – 20 mg / dan. Promjene (подбор) дозы следует проводить с интервалом в 4 tjedna, Ako potrebna doza se može povećati do 40 mg / dan. Если содержание ЛПНП менее 75 mg / dL (1.94 mmol / l), содержание общего холестерина – менее 140 mg / dL (3.6 mmol / l), дозу препарата необходимо уменьшить.

U пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.

U пациентов с хронической почечной недостаточностью (CC < 30 ml / min) или получающих циклоспорин, danazol, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥1 г/сут) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза препарата Симгал не должна превышать 10 mg / dan.

Pacijent, получающих амиодарон или верапамил одновременно с препаратом Симгал, суточная доза препарата Симгал не должна превышать 20 mg.

Nuspojava

При применении терапевтических рекомендуемых доз препарат Симгал, obično, dobro podnosi.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, bol u stomaku, zatvor, proljev, pankreatitis, nadutost, hepatitis, povećanje jetrenih transaminaza, Alkalna fosfataza, CPK.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: asthenic sindrom, glavobolja, vrtoglavica, nesanica, konvulzije, parestezija, perifericheskaya neuropatija, zamagljen vid, disgeuzija.

Na dijelu lokomotornog sustava: miopatija, grčevi mišića, mialgija, slabost; rijetko – raʙdomioliz.

Iz mokraćnog sustava: akutno zatajenje bubrega (вследствие рабдомиолиза).

Od hematopoetskog sustava: trombocitopenija, anemija.

Alergijske reakcije: angioedem, revmaticheskaya polimijalgija, vaskulitis, artritis, osip, dermahemia, lupus-kao sindrom, groznica, povećan eritrocita sedimentacija stopa, eozinofilija.

Dermatološke reakcije: osjetljivost, osip na koži, svrab, alopecija, dermatomiozitis.

Drugi: i plima i oseka, daha, otkucaj srca, smanjuje potenciju.

Kontraindikacije

— заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;

— заболевания скелетной мускулатуры (miopatija);

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Djetinjstvo i mladost se 18 godina (Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);

— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (uključeno. наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) Povijest.

IZ oprez назначают препарат пациентам, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); pod uvjetima, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, kršenja vode ravnoteže elektrolita, kirurgija (uključeno. стоматологические) ili ozljede; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; epilepsija.

Trudnoća i dojenje

Препарат Симгал противопоказан беременным женщинам. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.

Žene u fertilnoj dobi, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия.

Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения препарата Симгал в период кормления грудью следует учитывать, da mnogi lijekovi izlučuju u majčino mlijeko, a postoji opasnost od teških reakcija, Stoga, dojenje tijekom liječenja ne preporuča.

Upozorenja

Na početku terapije Simgal moguće prolazno povećanje jetrenih enzima. Dakle, prije početka terapije i redovito testo (pratiti aktivnosti jetrenih enzima svaki 6 tjedna za prvi 3 Mjeseci, onda svaki 8 tjedna za ostatak prve godine, i onda 1 jedanput 6 Mjeseci), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 Mjeseci. При стойком повышении активности трансаминаз (više od 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием препарата Симгал следует прекратить.

Препарат Симгал, как и другие ингибиторы ГМГ-Ко-А- редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, hipotenzija, планируемой большой хирургической операции, ozljede, тяжелых метаболических нарушений).

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Jer, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, lijek treba povući, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Применение препарата Симгал не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (gipotireoz) или при наличии некоторых заболеваний почек (nefrotički sindrom) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Препарат Симгал с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом препарата Симгал, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Препарат Симгал не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, Upišite IV i V.

Лечение препаратом Симгал может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с препаратом Симгал одно или несколько из следующих лекарственных средств: fibrate (gemfiʙrozil, fenofibrat), ciklosporin, nefazodon, makrolidы (eritromicin, klaritromicin), antifungalni lijekovi iz grupe azole (ketokonazol, интраконазол) и ингибиторы ВИЧ-протеазы (ritonavir). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Все пациенты, начинающие терапию препаратом Симгал, kao i bolesnika, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.

При лечении препаратом Симгал возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно ВГН. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

О неблагоприятном влиянии препарата Симгал на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Predozirati

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 mg) специфических симптомов выявлено не было.

Liječenje: Potaknite povraćanje, dodijeliti aktivni ugljen; ako je potrebno, simptomatske terapije. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (rijetko, Ali teška nuspojava) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (u / na infuziji). При необходимости показан гемодиализ.

Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, u teškim slučajevima, с помощью гемодиализа.

Interakcije lijekova

Citostatici, antifungalni lijekovi (ketokonazol, itrakonazol), fibrate, visoke doze nikotinska kiselina, imunosupresivi, eritromicin, klaritromicin, telitromicin, Inhibitori HIV proteaze, нефазодон повышают риск развития миопатии.

Риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств (гемфиброзил и другие фибраты /кроме фенофибрата/, а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут), которые не являются мощными ингибиторами CYP3А4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии.

Риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 mg.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (фенпрокумон, varfarin) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или МНО, его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, Preporučuje se za pacijente, prima antikoagulantne terapije. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или МНО по вышеизложенной схеме.

Simvastatin tretman ne proizvodi promjene protrombinskog vremena i krvarenje rizika u bolesnika, ne uzimaju antikoagulanse.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3А4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, metabolizira izoenzim CYP3A4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (više 1 l na dan) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, suho, tamnom mjestu na temperaturi od 10° do 25° c. Rok trajanja – 4 godine.