SIMBALTA

582 8 minuta čitanja

Aktivna tvar: Setin
Kod ATH: N06AX21
CCF: Antidepresiv
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): F31, F32, F33, F41.2, G63.2
Kod KFU: 02.02.06
Proizvođač: ELI LILLY VOSTOK S.A.. (Švicarska)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Kapsule Teško želatina, Veličina # 3, neproziran, Plava/bijela, с нанесенной зелеными чернилами дозировкой “30 mg” i identifikacijski kod “9543”; Sadržaj kapsule – пеллеты от белого до серовато-белого цвета.

	1 kape.
duloksetin (hidroklorid)	30 mg

Pomoćne tvari: saharoza, gipromelloza, сахар гранулированный (ne više 92% saharoza, škrob), talk, гипромеллозы ацетата сукцинат, triэtiltsitrat, краситель белый (Titan dioksid, gipromelloza).

Pripravak iz ljuske: indigokarmin, Titan dioksid, natrijev lauril, želatin.

7 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (4) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (6) – omot kartona.

Kapsule Teško želatina, Veličina №1, neproziran, синие/зеленые, с нанесенной белыми чернилами дозировкой “60 mg” i identifikacijski kod “9542”; Sadržaj kapsule – пеллеты от белого до серовато-белого цвета.

	1 kape.
duloksetin (hidroklorid)	60 mg

Pripravak iz ljuske: indigokarmin, Titan dioksid, natrijev lauril, želatin, boja žuti željezov oksid.

Farmakološko djelovanje

Antidepresiv, inhibitor ponovne pohrane serotonina i noradrenalina (noradrenalina). Slabo inhibira dopamina hvatanje, не обладает значимым сродством к гистаминовым, dopamin, холино- и адренорецепторам. Mehanizam djelovanja Setin je zabranjivanje ponovne pohrane serotonina i noradrenalina (noradrenalina), в результате этого повышается серотонинергическая и норадренергическая нейротрансмиссия в ЦНС.

Setin je središnji mehanizam za suzbijanje boli, da najprije očituje Prag osjetljivosti povećanja boli u bolevom sindrom neuropatske uzroci.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon uzimanja Setin je dobro apsorbira iz probavnog trakta, unos počinje 2 h nakon davanja, C_maksimum postići 6 h nakon davanja. Istovremeno sa hrana povećava vrijeme c_maksimum za 10 ne, To smanjuje stupanj usisavanje (otprilike 11%), Ali ne utječe na vrijednost C_maksimum.

Distribucija

Vezanje za proteine plazme visoke (više 90%), uglavnom albuminom i α₁-globulin. Povrede jetre ili bubrega ne utječe na stupanj vezivanja s vjeverice.

Metabolizam

Setin aktivno biotransformiroetsa uz sudjelovanje CYP2D6 i izoenzima CYP1A2, koji kataliziraju stvaranje dva glavna metabolita (4 konjugirati gljukuronovyj-gidroksiduloksetina, sulfat konjugat 5-hidroksi,6-metoksiduloksetina). Cirkulirajućih metabolita su farmakološke aktivnosti.

Odbitak

T_1/2 je 12 ne. Prosječni klirens Setin je 101 l /. Povratak urinom u obliku metabolita.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

При проведении исследований установлены некоторые различия между фармакокинетическими процессами у мужчин и женщин (средний клиренс дулоксетина ниже у женщин), но необходимости в коррекции дозы в зависимости от пола нет.

При проведении исследований установлены некоторые различия между фармакокинетическими процессами между пациентами среднего и пожилого возраста (AUC i T_1/2 больше у пожилых), но необходимости в коррекции дозы в зависимости только от возраста пациентов нет.

U bolesnika s kraj stupnja kroničnog zatajenja bubrega, hemodijaliza, C vrijednosti_maksimum i AUC povećale su se Setin 2 puta. U tom smislu, treba razmotriti smanjenje doze lijeka u bolesnika s klinički akutne povrede bubrega.

У пациентов с клиническими признаками печеночной недостаточности возможно замедление метаболизма и выведения дулоксетина. Nakon jedne doze od Setin 20 mg 6 bolesnika s cirozom jetre i umjereno oštećenom jetrom (Klasa B Child-Pugh) Trajanje T_1/2 Setin je približno 15% viši, nego u zdravih ljudi njihove starosti i seks sa pet puta povećanje Prosječna AUC. Bez Obzira Na, da je C_maksimum u bolesnika s cirozom je isto, kao i u zdravih ljudi, T_1/2 o 3 puta.

Svjedočanstvo

- Depresija;

— болевая форма диабетической невропатии.

Režim doziranja

Lijek se uzima oralno sa ili bez hrane.

Preporučena početna doza je 60 mg 1 Vrijeme / dan. Ako je potrebno, dnevna doza može se povećati s 60 mg 1 раз/сут до максимальной дозы 120 mg / dan 2 ulaz. Систематическая оценка безопасности применения препарата в дозе более 120 мг не проводилась.

U пациентов с хронической почечной недостаточностью в терминальной стадии (CC<30 ml / min) početna doza je 30 mg 1 Vrijeme / dan.

U pacijenata s oslabljenom funkcijom jetre следует снизить начальную дозу препарата или уменьшить кратность приема.

Kliničko iskustvo s lijekom u пациентов в возрасте до 18 godina ne.

Kapsule treba progutati cijela, не разжевывая и не раздавливая. Нельзя добавлять препарат в пищу или смешивать его с жидкостями, tk. это может повредить кишечнорастворимую оболочку пеллет. Lijek se može uzimati sa ili bez hrane..

Nuspojava

CNS: ≥10% – vrtoglavica (Osim vrtoglavica), Poremećaji spavanja (pospanost ili nesanica), glavobolja (Glavobolja tamo je manje, u pozadini ulaznica od placeba); od ≥1% na <10% – tremor, slabost, letargija, alarm, zevota; ≤ 1% – uzbuđenost, dezorijentiranost.

Iz probavnog sustava: ≥10% – suha usta, mučnina, zatvor; od ≥1% na <10% – proljev, povraćanje, smanjen apetit, gubitak težine, нарушение лабораторных тестов печени, promjene u okusu; ≤ 1% – hepatitis, žutica, Pojačana aktivnost alkalne fosfataze, GOLD, Razine AST i bilirubin, belching, gastroenteritis, stomatitis.

Na dijelu lokomotornog sustava: od ≥1% na <10% – napetost mišića i/ili zajebava; ≤ 1% – Bruksizam.

Kardiovaskularni sustav: od ≥1% na <10% – otkucaj srca; ≤ 1% – ortostatska hipotenzija, sinkopa (osobito na početku liječenja), tahikardija, povišen krvni tlak, hladni ekstremiteti.

Na dijelu reproduktivnog sustava: od ≥1% na <10% – anorgazmija, smanjen libido, kašnjenje i kršenje ejakulacije, erektilne disfunkcije.

Iz mokraćnog sustava: od ≥1% na <10% – Težina mocheispuskannie; ≤ 1% – nokturije.

Metabolizam: od ≥1% na <10% – gubitak težine, povećana znoj, i plima i oseka, noćno znojenje; ≤ 1% – giponatriemiya, žeđ, debljanje, degidratatsiya.

Od osjetila: od ≥1% na <10% – zamagljen vid, promjene u okusu; ≤ 1% – glaukom, glaukom, midriaz, vida.

Alergijske reakcije: ≤ 1% – anafilaktičke reakcije, zimica, angioedem, osip, sindrom Stevensa-Johnsona, osip.

Drugi: ≤ 1% – zimica, loš osjećaj, osjećaj vruće i/ili hladno, osjetljivost. При отмене препарата часто отмечались головокружение, mučnina, glavobolja. U bolesnika s bolnim oblik dijabetičke neuropatije može se pojaviti blagi porast glukoze u krvi natašte.

В ходе клинических испытаний у пациентов с болевой формой диабетической невропатии были выявлены следующие данные о возможном влиянии дулоксетина на концентрацию глюкозы. При кратковременном приеме (za 12 Sunce) возможно незначительное увеличение глюкозы в крови натощак на фоне сохранения стабильного уровня гликированного гемоглобина. На фоне длительной терапии (za 52 Sunce) было отмечено некоторое увеличение уровня гликированного гемоглобина, которое на 0.3% превосходило увеличение соответствующего показателя у пациентов, получавших другое лечение; наблюдалось также небольшое увеличение концентрации глюкозы натощак и общего холестерина в крови.

Постмаркетинговые сообщения

Na dijelu endokrinog sustava: < 0.01% – povreda lučenje ADH.

CNS: < 0.01% – ekstrapiramidni sindrom, serotoninski sindrom; 0 .01%-0.1% – halucinacije.

Iz mokraćnog sustava: 0.01%-0.1% – zadržavanje mokraće.

Kontraindikacije

-Istodobna uporaba MAO inhibitora;

— некомпенсированная закрытоугольная глаукома;

- Preosjetljivost na lijek.

IZ oprez применяют при обострении маниакального/гипоманиакального состояния, napadaja pripadkah, midriaze, нарушениях функций печени или почек, при вероятности суицидальных попыток.

Trudnoća i dojenje

Primjena lijeka tijekom trudnoće je moguće samo u slučajevima, kada namjerava korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus, tk. Kliničko iskustvo korištenja Setin u trudnoći nije dovoljno.

Žene u fertilnoj dobi должны быть предупреждены о том, что в случае наступления или планирования беременности в период применения препарата Симбалта^® trebaju obavijestiti svog liječnika.

Ako je potrebno, primjena tijekom dojenja treba odlučiti pitanje prestanka dojenja (zbog nedostatka iskustva s primjenom).

Upozorenja

Obvezi inhibitori ponovne pohrane serotonina u kombinaciji s MAO inhibitorima, bilo je slučajeva ozbiljnih Reakcija, ponekad s kobnim posljedicama (hipertermija, krutost, mioklonus, različite moguće oštre oscilacije pokazatelja vitalne tjelesne funkcije i promjene mentalnog statusa, uključujući izražava uzbuđenje za prijelaz u delirij i komu). Takve reakcije su moguće u slučajevima, Kada je otkazan inhibitor ponovne pohrane serotonina ubrzo nakon imenovanja MAO inhibitori. В некоторых случаях наблюдались симптомы, характерные для ЗНС.

Efekti primjene kombinirane Setin i MAO inhibitora nije utvrđena ni u ljudi, Nema životinja. Применение Симбалты^® одновременно с ингибиторами МАО или в период до 14 nekoliko dana nakon njihovog uklanjanja se ne preporučuje, tk. Setin je inhibitor ponovne pohrane serotonina, i noradrenalina (noradrenalina). Основываясь на продолжительности T_1/2 дулоксетина ингибиторы МАО не следует назначать в течение как минимум 5 dana nakon otkaza Setin.

Как и другие препараты, оказывающие аналогичное воздействие на ЦНС, Симбалту^® следует с осторожностью применять у пациентов с маниакальными эпизодами в анамнезе, kao i kod epileptičkih u povijesti.

Депрессивные состояния сопровождаются высоким риском развития суицидального мышления и поведения. Prema tome, pacijenata s dijagnozom depresije, uzimanje Setin, treba obavijestiti liječnika o bilo uznemirujuće misli i osjećaje.

Na pozadini korištenje droga može razviti dijete, поэтому следует проявлять осторожность при назначении дулоксетина пациентам с повышенным внутриглазным давлением или у лиц с риском развития острой закрытоугольной глаукомы.

U bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (CC< 30 ml / min) или тяжелой печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации дулоксетина в плазме. Если у таких пациентов прием дулоксетина клинически обоснован, следует применять препарат в более низких начальных дозах.

У пациентов с артериальной гипертензией и/или иными заболеваниями сердечно-сосудистой системы рекомендовано проводить контроль АД.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с хроническим алкоголизмом.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

На фоне приема Симбалты^® возможно развитие седативного эффекта и сонливости, поэтому в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и других потенциально опасных видах деятельности.

Predozirati

Известно о случаях передозировки при одномоментном приеме внутрь до 2000 мг дулоксетина как одного, так и в сочетании с другими препаратами.

Simptomi (преимущественно в случаях сочетанной передозировки): serotoninski sindrom, mamurluk, povraćanje, клонические судороги. Крайне редко и также преимущественно в случаях сочетанной передозировки сообщалось о летальных последствиях.

Liječenje: рекомендуют контроль состояния сердечно-сосудистой системы и других основных показателей жизнедеятельности; Ako je potrebno, simptomatsko i suportivno liječenje. В случае развития серотонинового синдрома возможно лечение ципрогептадином и применение методов нормализации температуры тела. Ne specifičan antidot.

Interakcije lijekova

Istovremene uporabe Setin (60 mg 2 puta / dan) Nema značajan utjecaj na farmakokinetiku teofilina, metabolizirujushhegosja CYP1A2. Клинически значимое влияние дулоксетина на метаболизм субстратов CYP1A2 маловероятно.

При одновременном приеме препарата Симбалта^® с потенциальными ингибиторами CYP1A2 (npr, некоторые антибиотики производные хинолона) возможно повышение концентрации дулоксетина в плазме крови, tk. CYP1A2 uključen je u metabolizam Setin (такие комбинации следует применять с осторожностью, при этом дулоксетин следует назначать в низких дозах). Snažan inhibitor CYP1A2 fluvoksamina (Kada se uzima u dozi od 100 mg 1 Vrijeme / dan) smanjena Prosječna plazma klirens Setin oko 77%.

Дулоксетин является умеренным ингибитором CYP2D6, поэтому при одновременном применении дулоксетина в дозе 60 mg 2 puta / dan AUC dezipramina (CYP2D6 supstrata) povećava se 3 puta. При одновременном применении дулоксетина (doza 40 mg 2 puta / dan) происходило увеличение стабильной части AUC тольтеродина (koristi se u dozi 2 mg 2 puta / dan) na 71%, при этом фармакокинетика 5-гидроксил метаболита не менялась. С осторожностью следует применять препарат Симбалта^® s pripremama, которые метаболизируются изоферментом CYP2D6 и имеют узкий терапевтический индекс.

Одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP2D6 может привести к повышению концентраций дулоксетина в плазме крови. Paroksetin (stopom primjene 20 mg 1 Vrijeme / dan) smanjen prosječni klirens od Setin oko 37%. Pri primjeni inhibitora CYP2D6 Setin (npr, s selektivnog serotonin inhibitora) pozornost se mora obratiti.

Uz upotrebu Setin i drugi lijekovi, utječe na središnji ŽIVČANI sustav sa sličnim mehanizmom djelovanja (uključujući etanol i etanolsodergaszczye proizvoda), Možda međusobnog poboljšanja efekata (Ova kombinacija zahtijeva oprez).

Setin je u velikoj mjeri povezana s proteina plazme, Stoga, istodobna Uporaba drugih lijekova, vrlo vezan za proteine plazme, može dovesti do povišene koncentracije slobodnog frakcije obje droge.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi od 15 ° do 30 ° C. Rok trajanja - 3 godine.

Vladimir Andrejevič Didenko

582 8 minuta čitanja