Aktivna tvar: Setin
Kod ATH: N06AX21
CCF: Antidepresiv
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): F31, F32, F33, F41.2, G63.2
Kod KFU: 02.02.06
Proizvođač: ELI LILLY VOSTOK S.A.. (Švicarska)
Kapsule Teško želatina, Veličina # 3, neproziran, Plava/bijela, с нанесенной зелеными чернилами дозировкой “30 mg” и идентификационным кодом “9543”; содержимое капсул – пеллеты от белого до серовато-белого цвета.
| 1 kape. | |
| duloksetin (hidroklorid) | 30 mg |
Pomoćne tvari: saharoza, gipromelloza, сахар гранулированный (ne više 92% saharoza, škrob), talk, гипромеллозы ацетата сукцинат, triэtiltsitrat, краситель белый (Titan dioksid, gipromelloza).
Pripravak iz ljuske: indigokarmin, Titan dioksid, natrijev lauril, želatin.
7 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
Kapsule Teško želatina, Veličina №1, neproziran, синие/зеленые, с нанесенной белыми чернилами дозировкой “60 mg” и идентификационным кодом “9542”; содержимое капсул – пеллеты от белого до серовато-белого цвета.
| 1 kape. | |
| duloksetin (hidroklorid) | 60 mg |
Pomoćne tvari: saharoza, gipromelloza, сахар гранулированный (ne više 92% saharoza, škrob), talk, гипромеллозы ацетата сукцинат, triэtiltsitrat, краситель белый (Titan dioksid, gipromelloza).
Pripravak iz ljuske: indigokarmin, Titan dioksid, natrijev lauril, želatin, boja žuti željezov oksid.
7 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
Antidepresiv, inhibitor ponovne pohrane serotonina i noradrenalina (noradrenalina). Slabo inhibira dopamina hvatanje, не обладает значимым сродством к гистаминовым, dopamin, холино- и адренорецепторам. Mehanizam djelovanja Setin je zabranjivanje ponovne pohrane serotonina i noradrenalina (noradrenalina), в результате этого повышается серотонинергическая и норадренергическая нейротрансмиссия в ЦНС.
Setin je središnji mehanizam za suzbijanje boli, da najprije očituje Prag osjetljivosti povećanja boli u bolevom sindrom neuropatske uzroci.
Apsorpcija
Nakon uzimanja Setin je dobro apsorbira iz probavnog trakta, unos počinje 2 h nakon davanja, Cmaksimum postići 6 h nakon davanja. Istovremeno sa hrana povećava vrijeme cmaksimum za 10 ne, To smanjuje stupanj usisavanje (otprilike 11%), Ali ne utječe na vrijednost Cmaksimum.
Distribucija
Vezanje za proteine plazme visoke (više 90%), uglavnom albuminom i α1-globulin. Povrede jetre ili bubrega ne utječe na stupanj vezivanja s vjeverice.
Metabolizam
Setin aktivno biotransformiroetsa uz sudjelovanje CYP2D6 i izoenzima CYP1A2, koji kataliziraju stvaranje dva glavna metabolita (4 konjugirati gljukuronovyj-gidroksiduloksetina, sulfat konjugat 5-hidroksi,6-metoksiduloksetina). Cirkulirajućih metabolita su farmakološke aktivnosti.
Odbitak
T1/2 je 12 ne. Prosječni klirens Setin je 101 l /. Povratak urinom u obliku metabolita.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
При проведении исследований установлены некоторые различия между фармакокинетическими процессами у мужчин и женщин (средний клиренс дулоксетина ниже у женщин), но необходимости в коррекции дозы в зависимости от пола нет.
При проведении исследований установлены некоторые различия между фармакокинетическими процессами между пациентами среднего и пожилого возраста (AUC i T1/2 больше у пожилых), но необходимости в коррекции дозы в зависимости только от возраста пациентов нет.
U bolesnika s kraj stupnja kroničnog zatajenja bubrega, hemodijaliza, C vrijednostimaksimum i AUC povećale su se Setin 2 puta. U tom smislu, treba razmotriti smanjenje doze lijeka u bolesnika s klinički akutne povrede bubrega.
У пациентов с клиническими признаками печеночной недостаточности возможно замедление метаболизма и выведения дулоксетина. Nakon jedne doze od Setin 20 mg 6 bolesnika s cirozom jetre i umjereno oštećenom jetrom (Klasa B Child-Pugh) Trajanje T1/2 Setin je približno 15% viši, nego u zdravih ljudi njihove starosti i seks sa pet puta povećanje Prosječna AUC. Bez Obzira Na, da je Cmaksimum u bolesnika s cirozom je isto, kao i u zdravih ljudi, T1/2 o 3 puta.
- Depresija;
— болевая форма диабетической невропатии.
Lijek se uzima oralno sa ili bez hrane.
Preporučena početna doza je 60 mg 1 Vrijeme / dan. Ako je potrebno, dnevna doza može se povećati s 60 mg 1 раз/сут до максимальной дозы 120 mg / dan 2 ulaz. Систематическая оценка безопасности применения препарата в дозе более 120 мг не проводилась.
U пациентов с хронической почечной недостаточностью в терминальной стадии (CC<30 ml / min) početna doza je 30 mg 1 Vrijeme / dan.
U pacijenata s oslabljenom funkcijom jetre следует снизить начальную дозу препарата или уменьшить кратность приема.
Kliničko iskustvo s lijekom u пациентов в возрасте до 18 godina ne.
Kapsule treba progutati cijela, не разжевывая и не раздавливая. Нельзя добавлять препарат в пищу или смешивать его с жидкостями, tk. это может повредить кишечнорастворимую оболочку пеллет. Lijek se može uzimati sa ili bez hrane..
CNS: ≥10% – головокружение (Osim vrtoglavica), Poremećaji spavanja (pospanost ili nesanica), glavobolja (Glavobolja tamo je manje, u pozadini ulaznica od placeba); od ≥1% na <10% – тремор, slabost, letargija, alarm, zevota; ≤1% – возбуждение, dezorijentiranost.
Iz probavnog sustava: ≥10% – сухость во рту, mučnina, zatvor; od ≥1% na <10% – диарея, povraćanje, smanjen apetit, gubitak težine, нарушение лабораторных тестов печени, promjene u okusu; ≤1% – гепатит, žutica, Pojačana aktivnost alkalne fosfataze, GOLD, Razine AST i bilirubin, belching, gastroenteritis, stomatitis.
Na dijelu lokomotornog sustava: od ≥1% na <10% – мышечная напряженность и/или подергивания; ≤1% – бруксизм.
Kardiovaskularni sustav: od ≥1% na <10% – сердцебиение; ≤1% – ортостатическая гипотензия, sinkopa (osobito na početku liječenja), tahikardija, povišen krvni tlak, hladni ekstremiteti.
Na dijelu reproduktivnog sustava: od ≥1% na <10% – аноргазмия, smanjen libido, kašnjenje i kršenje ejakulacije, erektilne disfunkcije.
Iz mokraćnog sustava: od ≥1% na <10% – затрудненное мочеиспусканние; ≤1% – никтурия.
Metabolizam: od ≥1% na <10% – снижение массы тела, povećana znoj, i plima i oseka, noćno znojenje; ≤1% – гипонатриемия, žeđ, debljanje, degidratatsiya.
Od osjetila: od ≥1% na <10% – нечеткость зрения, promjene u okusu; ≤1% – глаукома, glaukom, midriaz, vida.
Alergijske reakcije: ≤1% – анафилактические реакции, zimica, angioedem, osip, sindrom Stevensa-Johnsona, osip.
Drugi: ≤1% – озноб, loš osjećaj, osjećaj vruće i/ili hladno, osjetljivost. При отмене препарата часто отмечались головокружение, mučnina, glavobolja. U bolesnika s bolnim oblik dijabetičke neuropatije može se pojaviti blagi porast glukoze u krvi natašte.
В ходе клинических испытаний у пациентов с болевой формой диабетической невропатии были выявлены следующие данные о возможном влиянии дулоксетина на концентрацию глюкозы. При кратковременном приеме (za 12 Sunce) возможно незначительное увеличение глюкозы в крови натощак на фоне сохранения стабильного уровня гликированного гемоглобина. На фоне длительной терапии (za 52 Sunce) было отмечено некоторое увеличение уровня гликированного гемоглобина, которое на 0.3% превосходило увеличение соответствующего показателя у пациентов, получавших другое лечение; наблюдалось также небольшое увеличение концентрации глюкозы натощак и общего холестерина в крови.
Постмаркетинговые сообщения
Na dijelu endokrinog sustava: < 0.01% – нарушение секреции АДГ.
CNS: < 0.01% – экстрапирамидный синдром, serotoninski sindrom; 0 .01%-0.1% – галлюцинации.
Iz mokraćnog sustava: 0.01%-0.1% – задержка мочи.
-Istodobna uporaba MAO inhibitora;
— некомпенсированная закрытоугольная глаукома;
- Preosjetljivost na lijek.
IZ oprez применяют при обострении маниакального/гипоманиакального состояния, napadaja pripadkah, midriaze, нарушениях функций печени или почек, при вероятности суицидальных попыток.
Primjena lijeka tijekom trudnoće je moguće samo u slučajevima, kada namjerava korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus, tk. Kliničko iskustvo korištenja Setin u trudnoći nije dovoljno.
Žene u fertilnoj dobi должны быть предупреждены о том, что в случае наступления или планирования беременности в период применения препарата Симбалта® trebaju obavijestiti svog liječnika.
Ako je potrebno, primjena tijekom dojenja treba odlučiti pitanje prestanka dojenja (zbog nedostatka iskustva s primjenom).
Obvezi inhibitori ponovne pohrane serotonina u kombinaciji s MAO inhibitorima, bilo je slučajeva ozbiljnih Reakcija, ponekad s kobnim posljedicama (hipertermija, krutost, mioklonus, različite moguće oštre oscilacije pokazatelja vitalne tjelesne funkcije i promjene mentalnog statusa, uključujući izražava uzbuđenje za prijelaz u delirij i komu). Takve reakcije su moguće u slučajevima, Kada je otkazan inhibitor ponovne pohrane serotonina ubrzo nakon imenovanja MAO inhibitori. В некоторых случаях наблюдались симптомы, характерные для ЗНС.
Efekti primjene kombinirane Setin i MAO inhibitora nije utvrđena ni u ljudi, Nema životinja. Применение Симбалты® одновременно с ингибиторами МАО или в период до 14 nekoliko dana nakon njihovog uklanjanja se ne preporučuje, tk. Setin je inhibitor ponovne pohrane serotonina, i noradrenalina (noradrenalina). Основываясь на продолжительности T1/2 дулоксетина ингибиторы МАО не следует назначать в течение как минимум 5 dana nakon otkaza Setin.
Как и другие препараты, оказывающие аналогичное воздействие на ЦНС, Симбалту® следует с осторожностью применять у пациентов с маниакальными эпизодами в анамнезе, kao i kod epileptičkih u povijesti.
Депрессивные состояния сопровождаются высоким риском развития суицидального мышления и поведения. Prema tome, pacijenata s dijagnozom depresije, uzimanje Setin, treba obavijestiti liječnika o bilo uznemirujuće misli i osjećaje.
Na pozadini korištenje droga može razviti dijete, поэтому следует проявлять осторожность при назначении дулоксетина пациентам с повышенным внутриглазным давлением или у лиц с риском развития острой закрытоугольной глаукомы.
U bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (CC< 30 ml / min) или тяжелой печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации дулоксетина в плазме. Если у таких пациентов прием дулоксетина клинически обоснован, следует применять препарат в более низких начальных дозах.
У пациентов с артериальной гипертензией и/или иными заболеваниями сердечно-сосудистой системы рекомендовано проводить контроль АД.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с хроническим алкоголизмом.
Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja
На фоне приема Симбалты® возможно развитие седативного эффекта и сонливости, поэтому в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и других потенциально опасных видах деятельности.
Известно о случаях передозировки при одномоментном приеме внутрь до 2000 мг дулоксетина как одного, так и в сочетании с другими препаратами.
Simptomi (преимущественно в случаях сочетанной передозировки): serotoninski sindrom, mamurluk, povraćanje, клонические судороги. Крайне редко и также преимущественно в случаях сочетанной передозировки сообщалось о летальных последствиях.
Liječenje: рекомендуют контроль состояния сердечно-сосудистой системы и других основных показателей жизнедеятельности; Ako je potrebno, simptomatsko i suportivno liječenje. В случае развития серотонинового синдрома возможно лечение ципрогептадином и применение методов нормализации температуры тела. Ne specifičan antidot.
Istovremene uporabe Setin (60 mg 2 puta / dan) Nema značajan utjecaj na farmakokinetiku teofilina, metabolizirujushhegosja CYP1A2. Клинически значимое влияние дулоксетина на метаболизм субстратов CYP1A2 маловероятно.
При одновременном приеме препарата Симбалта® с потенциальными ингибиторами CYP1A2 (npr, некоторые антибиотики производные хинолона) возможно повышение концентрации дулоксетина в плазме крови, tk. CYP1A2 uključen je u metabolizam Setin (такие комбинации следует применять с осторожностью, при этом дулоксетин следует назначать в низких дозах). Snažan inhibitor CYP1A2 fluvoksamina (Kada se uzima u dozi od 100 mg 1 Vrijeme / dan) smanjena Prosječna plazma klirens Setin oko 77%.
Дулоксетин является умеренным ингибитором CYP2D6, поэтому при одновременном применении дулоксетина в дозе 60 mg 2 puta / dan AUC dezipramina (CYP2D6 supstrata) povećava se 3 puta. При одновременном применении дулоксетина (doza 40 mg 2 puta / dan) происходило увеличение стабильной части AUC тольтеродина (koristi se u dozi 2 mg 2 puta / dan) na 71%, при этом фармакокинетика 5-гидроксил метаболита не менялась. С осторожностью следует применять препарат Симбалта® s pripremama, которые метаболизируются изоферментом CYP2D6 и имеют узкий терапевтический индекс.
Одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP2D6 может привести к повышению концентраций дулоксетина в плазме крови. Paroksetin (stopom primjene 20 mg 1 Vrijeme / dan) smanjen prosječni klirens od Setin oko 37%. Pri primjeni inhibitora CYP2D6 Setin (npr, s selektivnog serotonin inhibitora) pozornost se mora obratiti.
Uz upotrebu Setin i drugi lijekovi, utječe na središnji ŽIVČANI sustav sa sličnim mehanizmom djelovanja (uključujući etanol i etanolsodergaszczye proizvoda), Možda međusobnog poboljšanja efekata (Ova kombinacija zahtijeva oprez).
Setin je u velikoj mjeri povezana s proteina plazme, Stoga, istodobna Uporaba drugih lijekova, vrlo vezan za proteine plazme, može dovesti do povišene koncentracije slobodnog frakcije obje droge.
Lijek je objavljen pod recept.
Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi od 15 ° do 30 ° C. Rok trajanja - 3 godine.
Ova stranica koristi kolačiće i usluge za prikupljanje tehničkih podataka od posjetitelja kako bi se osigurala učinkovitost i poboljšala kvaliteta usluge.. Daljnjim korištenjem naše stranice, automatski pristajete na korištenje ovih tehnologija.
Read More