Setin

Kod ATH:
N06AX21

Farmakološko djelovanje

Antidepresiv, inhibitor ponovne pohrane serotonina i noradrenalina (noradrenalina). Slabo inhibira dopamina hvatanje, ima nijedan značajan afinitet od gistaminovm, dopamin, holinergicakim i adrenergičkih receptora. Mehanizam djelovanja Setin je zabranjivanje ponovne pohrane serotonina i noradrenalina (noradrenalina). Setin je središnji mehanizam za suzbijanje boli, da najprije očituje Prag osjetljivosti povećanja boli u bolevom sindrom neuropatske uzroci.

Farmakokinetika

Nakon uzimanja Setin je dobro apsorbira iz probavnog trakta, unos počinje 2 h nakon davanja, C_maksimum postići 6 h nakon davanja. Istovremeno sa hrana povećava vrijeme c_maksimum za 10 ne, To smanjuje stupanj usisavanje (otprilike 10%), Ali ne utječe na vrijednost C_maksimum.

Vezanje za proteine plazme visoke (više 90%), uglavnom albuminom i α₁-globulin. Povrede jetre ili bubrega ne utječe na stupanj vezivanja s vjeverice. Setin aktivno biotransformiroetsa uz sudjelovanje CYP2D6 i izoenzima CYP1A2, koji kataliziraju stvaranje dva glavna metabolita (4 konjugirati gljukuronovyj-gidroksiduloksetina, sulfat konjugat 5-hidroksi,6-metoksiduloksetina). Cirkulirajućih metabolita su farmakološke aktivnosti. T_1/2 je 12 ne. Prosječni klirens Setin je 101 l /. Povratak urinom u obliku metabolita.

U bolesnika s kraj stupnja kroničnog zatajenja bubrega, hemodijaliza, C vrijednosti_maksimum i AUC povećale su se Setin 2 puta. U tom smislu, treba razmotriti smanjenje doze lijeka u bolesnika s klinički akutne povrede bubrega.

U bolesnika s klinički znakovi zatajenja jetre možda usporava metabolizam i izlučivanje od Setin. Nakon jedne doze od Setin 20 mg 6 bolesnika s cirozom jetre i umjereno oštećenom jetrom (Klasa B Child-Pugh) Trajanje T_1/2 Setin je približno 15% viši, nego u zdravih ljudi njihove starosti i seks sa pet puta povećanje Prosječna AUC. Bez Obzira Na, da je C_maksimum u bolesnika s cirozom je isto, kao i u zdravih ljudi, T_1/2 o 3 puta.

Svjedočanstvo

Depresija, bolni oblik dijabetičke neuropatije.

Režim doziranja

Preporučena početna doza je 60 mg 1 Vrijeme / dan.

Ako je potrebno, dnevna doza može se povećati s 60 mg do maksimalne doze 120 mg / dan 2 ulaz.

U bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (CC<30 ml / min) početnu dozu treba 30 mg 1 Vrijeme / dan. U bolesnika s oštećenom jetrom treba smanjiti početnu dozu lijeka ili smanjiti prijem frekvencija.

Nuspojava

CNS: često – vrtoglavica (Osim vrtoglavica), Poremećaji spavanja (pospanost ili nesanica), glavobolja (Glavobolja tamo je manje, u pozadini ulaznica od placeba); ponekad – tremor, slabost, zamagljen vid, letargija, alarm, zevota; rijetko – glaukom, midriaz, vida, uzbuđenost, dezorijentiranost.

Iz probavnog sustava: često – suha usta, mučnina, zatvor; ponekad – proljev, povraćanje, smanjen apetit, promjene u okusu, povrede jetrenih testova; rijetko – hepatitis, žutica, Pojačana aktivnost alkalne fosfataze, GOLD, Razine AST i bilirubin; belching, gastroenteritis, stomatitis.

Na dijelu lokomotornog sustava: ponekad – napetost mišića i/ili zajebava; rijetko – Bruksizam.

Kardiovaskularni sustav: ponekad – otkucaj srca; rijetko – ortostatska hipotenzija, sinkopa (osobito na početku liječenja), tahikardija, povišen krvni tlak, hladni ekstremiteti.

Na dijelu reproduktivnog sustava: ponekad – anorgazmija, smanjen libido, kašnjenje i kršenje ejakulacije, erektilne disfunkcije.

Iz mokraćnog sustava: ponekad – Težina mocheispuskannie; rijetko – nokturije.

Drugi: ponekad – gubitak težine, povećana znoj, i plima i oseka, noćno znojenje; rijetko – anafilaktičke reakcije, žeđ, giponatriemiya, zimica, angioedem, osip, sindrom Stevensa-Johnsona, osip, loš osjećaj, osjećaj vruće i/ili hladno, debljanje, degidratatsiya, osjetljivost. Ako otkažete često osjetio omaglicu, mučnina, glavobolja. U bolesnika s bolnim oblik dijabetičke neuropatije može se pojaviti blagi porast glukoze u krvi natašte.

Kontraindikacije

Nekorigiranom zakratougolnaya glaukom, istodobna primjena s inhibitorima MAO, preosjetljivost na duloksetinu.

Trudnoća i dojenje

Primjena lijeka tijekom trudnoće je moguće samo u slučajevima, kada namjerava korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus, tk. Kliničko iskustvo korištenja Setin u trudnoći nije dovoljno.

Ako je potrebno, primjena tijekom dojenja treba odlučiti pitanje prestanka dojenja (zbog nedostatka iskustva s primjenom).

Pacijenta treba upozoriti, Da, u slučaju ili planiraju trudnoću tijekom na Setin trebaju obavijestiti svog liječnika.

Upozorenja

Budite oprezni kada pogoršanje manično/gipomaniakalnogo stanje, napadaja pripadkah, midriaze, povrede jetre ili bubrega, u bolesnika sa sklonošću za pokušaja.

Obvezi inhibitori ponovne pohrane serotonina u kombinaciji s MAO inhibitorima, bilo je slučajeva ozbiljnih Reakcija, ponekad s kobnim posljedicama (hipertermija, krutost, mioklonus, različite moguće oštre oscilacije pokazatelja vitalne tjelesne funkcije i promjene mentalnog statusa, uključujući izražava uzbuđenje za prijelaz u delirij i komu). Takve reakcije su moguće u slučajevima, Kada je otkazan inhibitor ponovne pohrane serotonina ubrzo nakon imenovanja MAO inhibitori (mogu se razviti simptomi, uključeno. karakteristične za maligni neuroleptički sindrom).

Efekti primjene kombinirane Setin i MAO inhibitora nije utvrđena ni u ljudi, Nema životinja. Korištenje Setin istodobno s MAO inhibitorima ili na 14 nekoliko dana nakon njihovog uklanjanja se ne preporučuje, tk. Setin je inhibitor ponovne pohrane serotonina, i noradrenalina (noradrenalina). MAO inhibitori ne bi trebao biti imenovan za razdoblje od najmanje 5 dana nakon otkaza Setin.

Primijeniti oprez u bolesnika s Mania epizoda u povijesti, kao i kod epileptičkih u povijesti.

Depresivnih stanja su u pratnji visokog rizika za suicidalno ponašanje. Prema tome, pacijenata s dijagnozom depresije, uzimanje Setin, treba obavijestiti liječnika o bilo uznemirujuće misli i osjećaje.

Na pozadini korištenje droga može razviti dijete, oprez u obvezi Setin bolesnika s povećanim vnutriglaznam tlakom ili osobe s rizikom od akutne kut zatvaranja glaukom.

U bolesnika s arterijskom hipertenzijom i/ili drugim bolestima kardiovaskularnog sustava, mi preporučamo da prate oglasa.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Pacijenti, uzimanje Setin, morate biti oprezni u potencijalno opasne djelatnosti (zbog moguće pojave pospanost).

Interakcije lijekova

Istovremene uporabe Setin (doza 60 mg 2 puta / dan) Nema značajan utjecaj na farmakokinetiku teofilina, metabolizirujushhegosja CYP1A2. Setin jedva ima klinički značajan učinak na metabolizam drugih lijekova – Supstrata CYP1A2.

Simultani prijem Setin sa potencijalni Inhibitori CYP1A2 (npr, ftorkhinolony) može dovesti do povećane koncentracije od Setin, tk. CYP1A2 uključen je u metabolizam Setin (imenovanje takva kombinacija zahtijeva brigu i smanjenje doze od Setin).

Snažan inhibitor CYP1A2 fluvoksamina (Kada se uzima u dozi od 100 mg 1 Vrijeme / dan) smanjena Prosječna plazma klirens Setin oko 77%.

U obvezi Setin lijekovima, CYP2D6 i oni koji imaju uzak terapijski indeks, Oprez (tk. Setin je umjereni inhibitor CYP2D6). Uz upotrebu duloksetinom doze 60 mg 2 puta / dan AUC dezipramina (CYP2D6 supstrata) povećava se 3 puta. Kombinirana primjena sa duloksetinom (doza 40 mg 2 puta / dan) povećana stabilan dio su tolterodine AUC (koristi se u dozi 2 mg 2 puta / dan) na 71%, Ali nema utjecaja na farmakokinetiku 5-hidroksilnih metabolita. Istovremene uporabe Setin s potencijalni inhibitori CYP2D6 može rezultirati povećane koncentracije od Setin. Paroksetin (stopom primjene 20 mg 1 Vrijeme / dan) smanjen prosječni klirens od Setin oko 37%. Pri primjeni inhibitora CYP2D6 Setin (npr, s selektivnog serotonin inhibitora) pozornost se mora obratiti.

Uz upotrebu Setin i drugi lijekovi, utječe na središnji ŽIVČANI sustav sa sličnim mehanizmom djelovanja (uključujući etanol i etanolsodergaszczye proizvoda), Možda međusobnog poboljšanja efekata (Ova kombinacija zahtijeva oprez).

Setin je u velikoj mjeri povezana s proteina plazme, Stoga, istodobna Uporaba drugih lijekova, vrlo vezan za proteine ​​plazme, može dovesti do povišene koncentracije slobodnog frakcije obje droge.