SERDOLEKT

Aktivna tvar: Sertindol
Kod ATH: N05AE03
CCF: Antipsihotik (anksiolitik)
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): F20, F21, F22, F25
Kod KFU: 02.01.02.05
Proizvođač: H.LUNDBECK / S (Danska)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule, premazan blijedo-žuta, Oval, lentikularan, c символом “S4” na jednoj strani.

Pomoćne tvari: kukuruzni škrob, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, giproloza, magnezijev stearat, natrij kroskarmelozu.

Pripravak iz ljuske: gipromelloza, makrogol 400, Titan dioksid (E171), željezo oksid žuto (E172).

10 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

Pilule, premazan бледно-желто-коричневатого цвета, Oval, lentikularan, c символом “S12” na jednoj strani.

Pomoćne tvari: kukuruzni škrob, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, giproloza, magnezijev stearat, natrij kroskarmelozu.

Pripravak iz ljuske: gipromelloza, makrogol 400, Titan dioksid (E171), željezo oksid žuto (E172), željezni oksid crveno (E172).

14 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (4) – omot kartona.

Pilule, premazan smećkasta ružičasta, Oval, lentikularan, с символом “S16” na jednoj strani.

Pomoćne tvari: kukuruzni škrob, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, giproloza, magnezijev stearat, natrij kroskarmelozu.

Pripravak iz ljuske: gipromelloza, makrogol 400, Titan dioksid (E171), željezni oksid crveno (E172).

14 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (4) – omot kartona.

Pilule, premazan бледно-розового цвета, Oval, lentikularan, с символом “S20” na jednoj strani.

Pomoćne tvari: kukuruzni škrob, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, giproloza, magnezijev stearat, natrij kroskarmelozu.

Pripravak iz ljuske: gipromelloza, makrogol 400, Titan dioksid (E171), željezo oksid žuto (E172), željezni oksid crveno (E172), željezni oksid crni (E172).

14 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (4) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Атипичный нейролептик, fenilindol derivata. Селективно воздействует на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием. Нейрофармакологический профиль сертиндола обусловлен селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные допаминовые D₂-рецепторы и серотониновые 5-HT₂-Receptori, kao α₁-adrenoreceptory.

Антипсихотические препараты увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады допаминовых рецепторов. Pacijenti, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 godine), уровень пролактина оставался в пределах нормы.

Sertindol nema učinka na muskarinskim i histamina H₁-Receptori, kao što pokazuje odsutnost antikolinergičkih i sedativni učinak, которые связаны с воздействием на эти рецепторы.

Farmakokinetika

Apsorpcija

После приема препарата внутрь сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, при этом С_maksimum postići 10 ne. Прием одновременно с пищей не влияет на процесс абсорбции.

Distribucija

Plazma je vezanje proteina 99.5%. U Кажущийся_d – o 20 l / kg. Prodire u Geb i placentu.

Metabolizam

On metabolizira u jetri, uz sudjelovanje CYP2D6 izoenzima i CYP3A. Метаболиты препарата не обладают нейролептической активностью.

Odbitak

T_1/2 oko 3 dana. Сертиндол и его метаболиты выводятся преимущественно с калом и частично с мочой.

Svjedočanstvo

— шизофрения.

Не рекомендуется назначать в экстренных ситуациях для купирования острых психотических расстройств.

Režim doziranja

Lijek se uzima oralno 1 Vrijeme / dan, bez obzira na obrok.

Početna doza je 4 mg / dan. Суточную дозу увеличивают на 4 mg svaki 4-5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале от 12 mg / dan do 20 mg / dan. U iznimnim slučajevima, (из-за риска удлинения интервала QT с увеличением дозы) возможно применение препарата в максимальной дозе – 24 mg / dan.

Stariji bolesnici до назначения Сердолекта необходимо провести тщательное обследование сердечно-сосудистой системы. Повышение дозы препарата следует проводить медленно, применяя более низкие дозы.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom doziranje korekcija režim nije potrebna. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.

U пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует более медленно повышать дозу и применять препарат в более низких дозах.

Ako при повторном назначении Сердолекта с момента прекращения приема прошло менее недели, то постепенное повышение дозы не обязательно (возможно назначение препарата в прежней дозе). В остальных случаях повышение дозы до оптимальной следует проводить постепенно, titracija, при этом перед титрованием обязательно проведение ЭКГ-исследования.

Na переходе с приема внутрь другого нейролептика лечение Сердолектом можно начинать с рекомендуемого постепенного наращивания дозы одновременно с отменой предыдущего препарата. Na переходе на прием Сердолекта после применения нейролептиков в депо-форме первый прием Сердолекта назначают вместо следующей инъекции депо-формы.

Nuspojava

Dišni sustav: rinitis, opstrukcija nosne disanja, daha.

CNS: vrtoglavica, parestezija; rijetko – sinkopa, konvulzije, poremećaji kretanja (uključujući kasne diskinezije); U nekim slučajevima – neuroleptički maligni sindrom. Экстрапирамидные расстройства на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо.

Kardiovaskularni sustav: posturalna hipotenzija (носит транзиторный характер и возникает в начале терапии), periferni edem, QT produljenje; rijetko – paroksizmalne ventrikularna tahikardija ( uključeno. tip aritmije “okretati se na prstima”).

Iz mokraćnog sustava: ponekad – leucocyturia, hematurija.

Drugi: ponekad – suha usta, debljanje, smanjenje volumena ejakulata; rijetko – giperglikemiâ.

Kontraindikacije

— некорректируемые гипокалиемия или гипомагниемия;

— выраженные сердечно-сосудистые заболевания (uključeno. Povijest);

— застойная сердечная недостаточность;

— гипертрофия миокарда;

- Aritmija;

- Bradikardija (manje 50 z. / min);

— врожденный синдром удлиненного интервала QT (uključeno. obiteljska povijest);

— приобретенный удлиненный интервал QT (više 450 MS u muškaraca i 470 msek u žena);

— одновременное применение препаратов, produljenje QT intervala, включая антиаритмики класса IA и III (kinidin, sotalol, Amiodaron, dofetilid), некоторые антипсихотики (tioridazin), некоторые антибиотики из группы макролидов (eritromicin), некоторые антибиотики хинолонового ряда (гатифлоксацин), некоторые антигистаминные средства (terfenadin, astemizol), а также цизаприд, litij pripreme;

— одновременное применение препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3А, включая противогрибковые средства из группы азолов (itrakonazol, ketokonazol), некоторые антибиотики из группы макролидов (eritromicin, klaritromicin), Inhibitori HIV proteaze (indinavira), некоторые блокаторы кальциевых каналов (verapamil, diltiazem), cimetidin;

- Teškim oštećenjem jetre;

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Djetinjstvo i mladost se 18 godina (Sigurnost i učinkovitost nisu utvrđene);

- Preosjetljivost na lijek.

Trudnoća i dojenje

Безопасность применения Сердолекта при беременности и в период лактации не изучена.

Назначение при беременности противопоказано.

При необходимости применения Сердолекта в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Upozorenja

Вследствие мер предосторожности, связанных с увеличением QT интервала и мониторингом ЭКГ Сердолект следует назначать только в случаях, когда уже имеется непереносимость по крайней мере одного другого антипсихотика.

Опасность удлинения интервала QT возрастает при приеме сертиндола в более высоких дозах (20-24 mg / dan). Produženje QT intervala, возникающее при применении ряда препаратов, может приводить к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии и внезапной смерти.

Контроль АД необходим в период подбора дозы и в начале периода поддерживающей терапии.

Мониторирование ЭКГ следует проводить до начала лечения и в процессе терапии: Kada se dosegne stanje ravnoteže (otprilike 3 tjedana nakon početka terapije) или суточной дозы 16 mg, kao i kao kroz 3 mjeseci nakon početka liječenja. В течение поддерживающей терапии ЭКГ исследование необходимо проводить каждые 3 Mjeseci. ЭКГ исследование следует проводить до и после повышения дозы сертиндола или при присоединении/повышении дозы препарата, который может вызвать повышение концентрации сертиндола в плазме крови.

При удлинении интервала QT свыше 500 мсек сертиндол необходимо отменить. При появлении у пациента сердцебиения, napadaji, обмороков или других симптомов, указывающих на возможность развития аритмии, необходимо немедленно обследовать пациента (uključujući elektrokardiogram). ЭКГ исследование предпочтительно проводить в утреннее время.

У пациентов с повышенным риском развития электролитных нарушений перед началом терапии Сердолектом следует определить концентрацию калия и магния в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию следует скорректировать до начала применения сертиндола. Рекомендуют проведение регулярного контроля концентрации калия в сыворотке крови у пациентов с рвотой и диареей, при применении калийвыводящих диуретиков и при других электролитных нарушениях.

Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты допаминовых агонистов. Сердолект следует с осторожностью применять у пациентов с болезнью Паркинсона.

При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного; рекомендуется более медленное увеличение дозы и меньшая поддерживающая доза.

С осторожностью следует назначать Сердолект пациентам с судорожными припадками в анамнезе.

Длительное применение антипсихотических средств (osobito u visokim dozama) повышает риск развития поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии на фоне применения Сердолекта следует снизить дозу препарата или совсем отменить его.

При развитии ЗНС необходима немедленная отмена препарата.

При резкой отмене антипсихотиков могут возникать тошнота, povraćanje, povećana znoj, nesanica. Также возможно возвращение психотических симптомов и появление непроизвольных двигательных расстройств (akatisia, distonija, diskinezije). Необходима постепенная отмена препарата.

Таблетки содержат моногидрат лактозы. Не следует назначать препарат пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостатком лактазы или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы.

Koristi se u pedijatriju

Sigurnost i učinkovitost lijeka u Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina nije studirao, назначение Сердолекта этой категории пациентов противопоказано.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Хотя Сердолект не обладает седативным действием, пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, zahtijevaju pozornost, dok, пока не будет установлена индивидуальная реакция на препарат.

Predozirati

Simptomi: mamurluk, frfljanje, tahikardija, smanjenje krvnog tlaka, транзиторное удлинение интервала QТ. Возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (vrste aritmija “okretati se na prstima”), особенно при совместном применении сертиндола с препаратами, которые могут вызывать этот вид побочного действия.

Liječenje: lijek treba otkazati, установить в/в катетер, Držite ispiranje želuca, прием активированного угля и слабительных средств; необходимо принять меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации. Специфического антидота нет и препарат не может быть выведен путем диализа. Поэтому должна быть назначена поддерживающая терапия. Необходимо немедленно начать мониторирование ЭКГ и контроль основных соматических показателей. При удлинении интервала QT контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом следует учесть T_1/2 сертиндола (iz 2 za 4 dana).

При коррекции снижения АД и проявлений сосудистого коллапса в/в введение растворов допамина или эпинефрина следует проводить с осторожностью, tk. стимуляция β-адренорецепторов с одновременным антагонистическим влиянием сертиндола на α₁-адренорецепторы может привести к выраженному снижению АД. При применении антиаритмиков следует учитывать, что хинидин, prokaynamyd, дизопирамид могут вызывать удлинение интервала QT.

При развитии тяжелых экстрапирамидных нарушений следует назначать антихолинергические препараты.

Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного выздоровления.

Interakcije lijekova

Риск удлинения интервала QT увеличивается при сопутствующем применении препаратов, удлиняющих интервал QT или ингибирующих метаболизм сертиндола (kontraindicirana kombinacija podataka).

При совместном применении сертиндола с лекарственными средствами, ингибирующими CYP2D6 (fluoksetin, paroksetin, kinidin), može povećati koncentraciju u plazmi sertindol (может потребоваться снижение его дозы, а также проведение ЭКГ-обследования до и после изменения дозы этих препаратов).

Сертиндол и его метаболиты могут оказывать слабое ингибирующее действие на CYP2D6, который участвует в метаболизме бета-адреноблокаторов, антиаритмиков, некоторых антигипертензивных средств, многих антипсихотических средств и антидепрессантов.

Одновременное применение сертиндола и антибиотиков группы макролидов (eritromicin) и блокаторов кальциевых каналов (diltiazem, verapamil) может привести к незначительному увеличению (<25%) концентрации сертиндола в плазме. Степень увеличения может быть выше у пациентов со слабой активностью CYP2D6. Так как установить в плановом порядке этих пациентов достаточно сложно, одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих CYP3А противопоказано, tk. это может привести к значительному повышению концентрации сертиндола в плазме крови.

Uz istodobnu upotrebu s karbamazepinom, fenitoin, фенобарбиталом и рифампицином возможно значительное усиление метаболизма сертиндола, что приводит к существенному снижению концентрации нейролептика в плазме крови. В таких случаях снижение антипсихотической активности сертиндола может потребовать повышения его дозы.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati u mraku, nedostupno djeci pri temperaturi do 25 ° C. Rok trajanja – 5 godina.