РИЛЕПТИД

Aktivna tvar: Risperidon
Kod ATH: N05AX08
CCF: Antipsihotik (anksiolitik)
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Kod KFU: 02.01.02.03
Proizvođač: Egis PHARMACEUTICALS dd (Mađarska)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule, premazan zeleno svijetlo, duguljast, lentikularan, Gravirano “Е752” na jednoj strani i Valiuma – još jedan, s malo ili bez mirisa.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, kukuruzni škrob, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, Koloidni silicijev dioksid, natrijev lauril.

Pripravak iz ljuske: краситель Opadry зеленый (gipromelloza, Titan dioksid, makrogol 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Pilule, premazan zelena boja, duguljast, lentikularan, Gravirano “Е754” na jednoj strani i Valiuma – još jedan, s malo ili bez mirisa.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, kukuruzni škrob, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, Koloidni silicijev dioksid, natrijev lauril.

Pripravak iz ljuske: краситель Opadry зеленый (gipromelloza, Titan dioksid, makrogol 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Antipsihotik, benzisoksazol derivata. To je također sedativ, protiv povraćanja i hypothermic učinak.

Risperidon – селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT₂-Risperidon je selektivni monoaminergički antagonist s jakim afinitetom za serotonin 5-HT.₂-receptor. Cвязывается с α₁-адренорецепторами и несколько слабее – s nešto manjim afinitetom₁-рецепторами и₂-adrenoreceptorami. To nema afinitet za holinoretseptorami.

Antipsihotik učinak zbog blokade dopamina D₂-receptora i mezolimbičkom sustavu mezokortikalne. Sedativni učinak zbog blokade adrenergičnih receptora formiranja retikularnim od moždanog debla; противорвотное действие – блокадой допаминовых D₂-receptora okidač zona povraćanje centar; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рилептид^® снижает продуктивную симптоматику шизофрении (delirijum, halucinacije), automatizam, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям.

Risperidon može uzrokovati dozi ovisno povećanje koncentracije prolaktina u plazmi.

Farmakokinetika

Apsorpcija

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, bez obzira na obrok. C_maksimum plazmi postiže 1-2 ne.

Distribucija

Koncentracija risperidona u plazmi proporcionalna je dozi. V._d je 1-2 l / kg. Рисперидон на 88% связывается c белками плазмы, 9-hidroksi-risperidon – na 77% (преимущественно с альбумином и кислым альфа₁-su glikoproteini).

C_ss Risperidon u tijelu postiže u većine bolesnika za 1 dan.

C_ss 9-гидрокси-рисперидона достигается в течение 3-4 dana. Koncentracija risperidona u plazmi su proporcionalne dozi lijeka (u terapeutskoj dozi).

Metabolizam

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Odbitak

Jednom unutar T_1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ne. T_1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 ne.

70% doza (od njih 35-45% в виде 9-гидрокси-рисперидона) izlučuje u urinu, 14% – s izmetom.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Svjedočanstvo

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

- Poremećaji ponašanja u različitim duševnim poremećajima;

- poremećaji ponašanja u bolesnika s demencijom sa simptomima agresivnosti (izljev, tjelesno zlostavljanje), нарушениях психической деятельности (uzbuđenost, delirijum) ili psihotične simptome;

— в качестве средства вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;

— в качестве средства вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, ako je destruktivno ponašanje (agresivnost, impulzivnost, autoagressiâ) To je vodeći na kliničku sliku bolesti.

Režim doziranja

Na Shizofrenija odrasli i djeca starija 15 godina Рилептид^® postavljen 1 ili 2 puta / dan. Početna doza - 2 mg / dan. nemojte miješati lijek u ustima s hranom 4 mg / dan. Od ove točke nadalje, doza se može održavati na istoj razini, Od ove točke nadalje, doza se može održavati na istoj razini. Od ove točke nadalje, doza se može održavati na istoj razini 4-6 mg / dan. U nekim slučajevima može biti opravdano sporim povećanjem doze i niže početne doze i održavanja.

Gore navedene doze 10 mg/dan se nije pokazalo učinkovitijim od nižih doza i može uzrokovati ekstrapiramidne simptome. Jer, что безопасность доз выше 16 mg / dan nije studirao, Doze iznad te razine ne može koristiti.

Сведения по использованию Рилептида^® для лечения шизофрении у djeca ispod 15 godina ne.

Stariji bolesnici препарат назначают в начальной дозе по 500 g 2 puta / dan. Дозу можно индивидуально увеличить на 500 g 2 puta na dan do 1-2 mg 2 puta / dan.

Na ljudska jetra i bubrezi начальная доза составляет по 500 g 2 puta / dan. Doza se može individualno povećavati prema 1-2 mg 2 puta / dan.

Na zlouporaba droga ili ovisnost o drogama Preporučena dnevna doza je 2-4 mg.

Kada je liječenje поведенческих расстройств у больных с деменцией Preporučena početna doza je u 250 g 2 puta / dan. Doza ako je to potrebno da se poveća pojedinca 250 g 2 раза/сут не чаще, чем через день. Za većinu pacijenata, doza je optimalna 500 g 2 puta / dan. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 mg 2 puta / dan.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 Vrijeme / dan.

Na биполярных расстройствах при маниях preporučena početna doza lijeka je 2 mg / dan 1 recepcija. Ako je potrebno, ova doza može se povećati 2 mg / dan, ne više, чем через день. Za većinu pacijenata, doza je optimalna 2-6 mg / dan.

Na Poremećaji ponašanja kod bolesnika s mentalnom retardacijom za bolesnici tjelesne težine 50 kg ili više preporučena početna doza lijeka je 500 g 1 Vrijeme / dan. Ako je potrebno, ova doza može se povećati 500 мкг/сут не чаще, чем через день. Za većinu pacijenata, doza je optimalna 1 mg / dan. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 500 mg / dan, Dok su neki žele povećati dozu na 1.5 mg / dan.

Za bolesnici lakši od 50 kg preporučena početna doza lijeka je 250 g 1 Vrijeme / dan. Ako je potrebno, ova doza može se povećati 250 мкг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 500 mg / dan. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 250 mg / dan, Dok su neki žele povećati dozu na 750 mg / dan.

Длительный прием препарата у Adolescenti должен проводиться под контролем врача.

Nuspojava

CNS: nesanica, ažitaciâ, alarm, glavobolja; ponekad – mamurluk, fatiguability, vrtoglavica, poremećena koncentracija, нарушение четкости зрения; rijetko – ekstrapiramidalni simptomi (tremor, krutost, hyperptyalism, bradikineziâ, akatisia, akutna distonija). Возможны мания или гипомания, udar (у пожилых пациентов с предрасполагающими факторами), gipervolemia (bilo zbog polydipsia, bilo zbog sindroma neprikladnog lučenja ADH), pozdnyaya diskinezija (nesvjesni ritmički pokreti uglavnom jezikom i / ili osoba), neuroleptički maligni sindrom (hipertermija, mišića krutosti, nestabilnost autonomnih funkcija, umanjenja svijesti i povećanje CPK), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Iz probavnog sustava: zatvor, диспепcия, mučnina, povraćanje, bol u stomaku, povećanje jetrenih enzima, suha usta, Hypo- ili hipersalivacija, anoreksija, povećan apetit, povećanje ili smanjenje tjelesne težine.

Kardiovaskularni sustav: ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, povišen krvni tlak.

Od hematopoetskog sustava: neutropenija, trombocitopenija.

Na dijelu endokrinog sustava: возможны галакторея, ginekomastija, menstrualnih nepravilnosti, amenoreja, развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.

Na dijelu reproduktivnog sustava: prijapizam, Erektilna disfunkcija, abnormalna ejakulacija, anorgazmija.

Alergijske reakcije: rinitis, osip na koži, angioedem.

Dermatološke reakcije: Xerosis, giperpigmentatsiya, svrab, seboreja, osjetljivost.

Drugi: artralgija, urinarne inkontinencije.

Kontraindikacije

- Dojenje (dojenje);

- Preosjetljivost na lijek.

IZ oprez следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (uključeno. pri kroničnom zatajenju srca, doživljava infarkt miokarda, нарушениях проводимости), при обезвоживании, gipovolemii, cerebrovaskularne nesreće, Parkinsonova bolest, konvulzije (uključeno. Povijest), teške insuficijencije bubrega ili jetre, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, pod uvjetima, predispoziciju za razvoj tipa tahikardije “okretati se na prstima” (bradikardija, neravnoteža elektrolita, popratnih lijekova, produljenje QT intervala), при опухолях мозга, opstrukcija crijeva, в случаях острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (tk. antiemetik učinak risperidona može prikriti simptome ovih uvjeta), Trudnoća, bolesnici u dobi 15 godina (tk. безопасность и эффективность применения препарата не установлены).

Trudnoća i dojenje

Безопасность применения рисперидона при беременности не изучена. Применение Рилептида^® Trudnoća može samo, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Budući da se risperidon i 9-hidroksi-risperidon izlučuju u majčino mlijeko, Ako je potrebno, primjena tijekom dojenja treba prestati dojiti.

Upozorenja

При шизофрении в начале лечения Рилептидом^® Ona preporuča postupno prethodna terapija, ukoliko je klinički opravdano. При этом если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рилептидом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рилептида^® может возникать ортостатическая гипотензия, pogotovo tijekom početne titracije. Ortostatska hipotenzija može se pojaviti zbog α-adrenergičkog blokirajućeg učinka risperidona.. U pacijenata s bolesti kardiovaskularnog sustava, kao i dehidracija, hipovolemije ili cerebrovaskularni poremećaji, dozu treba postupno povećava.

Pri tome treba uzeti u obzir, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, treba razmotriti ukidanje svih antipsihotika.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, karakterizira hipertermije, mišića krutosti, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рилептид^®.

У больных шизофренией повышается риск суицидальных попыток, поэтому лечение данной категории пациентов следует проводить под строгим врачебным контролем.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рилептида^® должна быть снижена.

Пациентам в период лечения Рилептидом^® следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В период лечения Рилептидом^® trebali suzdržati od pijenje alkohola.

Koristi se u pedijatriju

Данные о безопасности и эффективности применения Рилептида^® u djeca ispod 15 godina ne, поэтому назначение препарата данной категории пациентов не рекомендуется.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

В период лечения пациентам следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih.

Predozirati

Simptomi: mamurluk, проявления седативного действия, depresija svijesti, tahikardija, hipotenzija, ekstrapiramidalni simptomi, rijetko – QT produljenje.

Liječenje: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции. Pregledan ispiranje želuca (Nakon intubacije, ako je pacijent bez svijesti) и назначение активированного угля в сочетании со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма. Specifičan antidot je odsutan. Simptomatska terapija. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Interakcije lijekova

С учетом того, что Рилептид^® оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и алкоголем.

Рилептид^® smanjuje učinkovitost levodope i drugih agonista dopamina.

Klozapin smanjuje klirens risperidona.

При одновременном применении Рилептида^® и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Slični učinci mogu se vidjeti i kod drugih induktora jetrenih enzima..

При одновременном применении с Рилептидом^® fenotiazinы, tricikličkim antidepresivima i neke beta-blokatori mogu povećati koncentracije u plazmi risperidona, Međutim, to ne utječe na koncentraciju aktivne frakcije antipsihotičkog.

При одновременном применении с Рилептидом^® флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.

При применении Рилептида^® zajedno s drugim lijekovima, vrlo vezan za proteine ​​plazme, Simptomatično istiskivanje lijeka iz frakcije plazma proteina opaža.

Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема Рилептида^®.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 25 ° C. Rok trajanja – 3 godine.