RELANIUM: upute za uporabu lijeka, struktura, Kontraindikacije

Aktivna tvar: Diazepam
Kod ATH: N05BA01
CCF: Smirenje (anksiolitik)
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): A35, F10.3, (F) 10.4, F40, F41.2, F48.0, G40, G41, I10, I61, I63, N94.3, N95.1, N95.3, O15, R25.2, Z51.4
Kod KFU: 02.04.01
Proizvođač: VARŠAVA FARMACEUTSKI RAD POLFA A.S. (Poljska)

RELANIUM: oblik doziranja, sastav i pakiranje

Rješenje za u / i / m jasno, bezbojna ili žutozelena.

Pomoćne tvari: propilen glikol, etanola 96%, benzil alkohol, Natrij benzoat, acetatna kiselina, ledena, octena kiselina 10% (do pH 6.3-6.4), voda d / i.

2 ml – ampula (5) – omot kartona.
2 ml – ampula (10) – omot kartona.
2 ml – ampula (50) – omot kartona.

RELANIUM: farmakološki učinak

Anksiolitički lijek (za smirenje), benzodiazepin derivata.

Diazepam djeluje depresivno na središnji živčani sustav, ostvaren uglavnom u talamusu, hipotalamus i limbički sustav. Pojačava inhibicijski učinak gama-aminomaslačne kiseline (GABA), koji je jedan od glavnih posrednika- i postsinaptička inhibicija prijenosa živčanih impulsa u središnji živčani sustav. Posjeduje anksiolitik, sedativ, tablete za spavanje, opuštajuće i antikonvulzivno djelovanje mišića.

Mehanizam djelovanja diazepama određen je stimulacijom benzodiazepinskih receptora supramolekularnog kompleksa receptora GABA-benzodiazepin-klorionofor., što dovodi do aktivacije GABA receptora, uzrokujući smanjenje ekscitabilnosti subkortikalnih struktura mozga, inhibicija polisinaptičkih kralježničkih refleksa.

RELANIUM: farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon i / m primjene, diazepam se apsorbira polako i neravnomjerno, ovisno o mjestu ubrizgavanja; kada se ubrizga u deltoidni mišić, apsorpcija je brza i potpuna. Bioraspoloživost 90%. C_maksimum s intramuskularnom injekcijom postiže se kroz 0.5-1.5 ne, s intravenskom primjenom tijekom 0.25 ne.

Distribucija

Uz stalnu upotrebu C_ss posegnula kroz 1-2 Sunce.

Vezanje na proteine ​​plazme je 98%.

Diazepam i njegovi metaboliti prelaze BBB i placentarnu barijeru, izlučuje se u majčino mlijeko u koncentracijama, dotični 1/10 koncentracija u plazmi.

Kod ponovljene primjene lijeka dolazi do izražene kumulacije diazepama i njegovih aktivnih metabolita.

Metabolizam

Metabolizira se u jetri uz sudjelovanje izoenzima CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 i CYP3A7 na 98-99% s stvaranjem vrlo aktivnog metabolita desmetildiazepama i manje aktivnog – temazepam i oksazepam.

Odbitak

T_1/2 desmetildiazepam je 30-100 ne, temazepama – 9.5-12.4 i oksazepama – 5-15 ne.

Prijavi vijesti – 70% (u obliku glukuronida), u neizmijenjenom obliku – 1-2%, manje 10% – s izmetom.

Odnosi se na benzodiazepine s produljenim T_1/2. Nakon prestanka liječenja, metaboliti ostaju u krvi nekoliko dana ili čak tjedana.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

T_1/2 može se povećati kod novorođenčadi – za 30 ne, u starijih bolesnika – za 100 ne, u bolesnika s oštećenjem jetre i bubrega – za 4 d.

RELANIUM: svjedočanstvo

• liječenje neurotičnih poremećaja i poremećaja sličnih neurozi s manifestacijom anksioznosti;
• ublažavanje psihomotorne agitacije, povezan s tjeskobom;
• ublažavanje epileptičkih napadaja i konvulzivnih stanja različite etiologije;
• Države, popraćeno povećanjem tonusa mišića (uključeno. stolbnяk, akutnog poremećaja moždane cirkulacije);
• ublažavanje simptoma ustezanja i delirija kod alkoholizma;
• za premedikaciju i ataralgeziju u kombinaciji s analgeticima i drugim neurotropnim lijekovima u različitim dijagnostičkim postupcima, u kirurškoj i opstetričkoj praksi;
• u klinici za unutarnje bolesti: u složenoj terapiji arterijske hipertenzije (u pratnji tjeskobe, povećana ekscitabilnost), hipertenzivna kriza, vaskularni grčevi, klimakterijski i menstrualni poremećaji.

RELANIUM: režim doziranja

S ciljem ublažavanje psihomotorne agitacije, povezan s tjeskobom, imenovati 5-10 mg IV polako, ako je potrebno kroz 3-4 h lijek se daje više puta u istoj dozi.

Na stup imenovati 10 mg IV polako ili duboko IM, zatim se ubrizgava intravenozno kapanje 100 mg diazepama 500 ml 0.9% otopinom natrijevog klorida i 5% otopine glukoze brzinom 5-15 mg/h.

Na status epilepticus imenuje / m ili / po 10-20 mg, ako je potrebno kroz 3-4 h lijek se daje više puta u istoj dozi.

Za ublažiti grč skeletnih mišića – po 10 mg v / m za 1-2 sata prije operacije.

U akušerstvo imenovati i / m do 10-20 mg kada se cerviks proširi za 2-3 prst.

Novorođenčad nakon 5 tjedana života (viši 30 dana) propisao IV polako do 100-300 mcg / kg tjelesne težine do maksimalne doze 5 mg, ako je potrebno, uvod se ponavlja nakon 2-4 ne (ovisno o kliničkim simptomima).

Za djecu 5 i stariji lijek se daje intravenozno polako 1 mg svaki 2-5 min do maksimalne doze 10 mg; ako je potrebno, uvod se može ponoviti i nakon 2-4 ne.

RELANIUM: nuspojava

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: na početku liječenja (osobito u starijih bolesnika) – mamurluk, vrtoglavica, umor, poremećena koncentracija, ataksija, dezorijentiranost, otupljivanje emocija, mentalna retardacija i odgovori motorna, anterogradnaya amnezija (razvija se češće, nego kod ostalih benzodiazepina); rijetko – glavobolja, euforija, depresija, tremor, katalepsija, zbunjenost, distonične ekstrapiramidne reakcije (nekontrolirano kretanje), astenija, mišićna slabost, giporefleksiя, disartrija; U nekim slučajevima – paradoksalne reakcije (izljevi agresije, psihomotorna agitacija, strah, suicidalan, spazam mišića, zbunjenost, halucinacije, alarm, Poremećaji spavanja).

Od hematopoetskog sustava: leukopenija, neutropenija, agranulocitoza (zimica, hipertermija, grlobolja, jak umor ili slabost), anemija, trombocitopenija.

Iz probavnog sustava: suha usta ili hipersalivacija, gorušica, Ikotech, gastralgia, mučnina, povraćanje, smanjen apetit, zatvor, abnormalna funkcija jetre, porast jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze, žutica.

Kardiovaskularni sustav: hipotenzija, tahikardija.

Iz mokraćnog sustava: inkontinencija ili retencija mokraće, umanjenja funkcije bubrega.

Na dijelu reproduktivnog sustava: povećani ili smanjeni libido, dismenoreâ.

Dišni sustav: respiratorne depresije (ako se lijek primijeni prebrzo).

Alergijske reakcije: osip na koži, svrab.

Lokalne reakcije: flebitis ili venska tromboza (Krasnoja, oteklina, bol) na mjestu uboda.

Drugi: adaptacija, ovisnost o drogama; rijetko – depresije respiratornog centra, zamagljen vid (diplopija), Bulimija, gubitak težine.

Uz oštro smanjenje ili prekid doze – povlačenje (razdražljivost, glavobolja, alarm, strah, psihomotorna agitacija, Poremećaji spavanja, disforija, grč glatkih mišića unutarnjih organa i skeletnih mišića, depersonalizacija, pojačano znojenje, depresija, mučnina, povraćanje, tremor, poremećaji percepcije, uključeno. hiperakuzija, parestezija, fotofobija, tahikardija, konvulzije, halucinacije; rijetko – psihotični poremećaji). Kada se koristi u porodništvu kod novorođenčadi – hypomyotonia, gipotermiя, dispnoé.

RELANIUM: Kontraindikacije

• teški oblik miastenski;
• koma;
• šok;
• zakrыtougolynaya glaukoma;
• indikacije u anamnezi pojava ovisnosti o opojnim drogama, alkohol (osim za liječenje simptoma odvikavanja od alkohola i delirija);
• sindrom apneje u snu;
• stanje alkoholne intoksikacije različite težine;
• akutna intoksikacija lijekovima, pružanje prigušno djelovanje na središnji ŽIVČANI sustav (opojna, hipnotici i psihotropni lijekovi);
• teška kronična opstruktivna plućna bolest (opasnost od napredovanja respiratornog zatajenja);
• akutne respiracijske insuficijencije;
• Djeca do dobi 30 uključujući dane;
• trudnoća (posebno I i III tromjesečja);
• laktacija (dojenje);
• preosjetljivost na benzodiazepine.

IZ oprez propisati za izostanke (malo zlo) ili Lennox-Gastautov sindrom (kada se primjenjuje intravenozno, može izazvati razvoj toničnog statusa epilepticus), povijest epilepsije ili napadaja (započinjanje ili naglo prekidanje liječenja diazepamom može ubrzati napadaje ili epileptični status), jetrene i / ili zatajenje bubrega, cerebralna i kralježnična ataksija, u hiperkinezi, sklonost zlouporabi psihotropnih droga, Kada se depresija, organske bolesti mozga (moguće su paradoksalne reakcije), kada hypoproteinemia, stariji bolesnici.

RELANIUM: Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja.

RELANIUM^® ima toksični učinak na fetus i povećava rizik od razvoja urođenih oštećenja kada se koristi u prvom tromjesečju trudnoće. Uzimanje lijeka u terapijskim dozama u kasnijim fazama trudnoće može uzrokovati depresiju središnjeg živčanog sustava fetusa. Kontinuirana uporaba tijekom trudnoće može dovesti do fizičke ovisnosti – mogući simptomi ustezanja kod novorođenčeta.

Kod primjene RELANIJUMA^® u dozama više 30 mg za 15 h prije ili tijekom porođaja može u novorođenčeta izazvati depresiju disanja (do bolesnika), smanjen mišićni tonus, smanjenje krvnog tlaka, hipotermija, slabo sisanje (“mlitav dječji sindrom”).

RELANIUM: Posebne upute

Diazepam treba koristiti s velikim oprezom u slučaju teške depresije., tk. lijek se može koristiti za provođenje samoubilačkih namjera.

IV otopina RELANIJA^® treba primjenjivati ​​polako, u veliku venu, barem, za vrijeme 1 min za svaki 5 mg (1 ml) proizvod. Ne preporučuje se kontinuirana IV infuzija – moguće stvaranje taloga i adsorpcija lijeka materijalima iz PVC infuzijskih balona i cijevi.

S bubrežnom ili jetrnom insuficijencijom i duljom uporabom potrebno je pratiti sliku periferne krvi i aktivnost jetrenih enzima.

Rizik od razvoja ovisnosti o drogama povećava se primjenom RELANIUMA^® visoke doze, s dugim trajanjem liječenja u bolesnika, prethodno zlostavljani alkohol ili droga. Bez posebne potrebe, lijek se ne smije koristiti dulje vrijeme.. Nagli prekid liječenja neprihvatljiv je zbog rizika od povlačenja, međutim zbog sporog uklanjanja diazepama, manifestacija ovog sindroma je mnogo manje izražena, od ostalih benzodiazepina.

Ako pacijenti imaju takve neobične reakcije kao što je povećana agresivnost, psihomotorna agitacija, alarm, osjećaj straha, suicidalne misli, halucinacije, povećani grčevi u mišićima, teško zaspati, treba prekinuti liječenje plitkim spavanjem.

Početak liječenja RELANIUMOM^® ili naglo povlačenje u bolesnika s epilepsijom ili epileptični napadi u anamnezi mogu ubrzati razvoj napadaja ili epileptični status.

RELANIUM treba primjenjivati ​​s velikim oprezom i ne prekoračiti preporučene doze.^® u starijih bolesnika.

Ako je potrebno koristiti lijek u bolesnika s bolestima jetre i bubrega, treba procijeniti omjer rizika i koristi terapije.

RELANIUM^® ne primjenjuje se intraarterijski zbog rizika od razvoja gangrene.

Dugotrajnom primjenom lijeka moguć je razvoj ovisnosti..

Tijekom razdoblja liječenja zabranjena je konzumacija alkohola..

Koristi se u pedijatriju

Djeca, posebno mladi, vrlo osjetljiv na inhibicijski učinak benzodiazepina na središnji živčani sustav.

Novorođenčadi se ne preporučuje propisivanje lijekova, koji sadrži benzil alkohol, tk. mogući razvoj toksičnog sindroma, očituje se metaboličkom acidozom, depresija središnjeg živčanog sustava, teškoće u disanju, zatajenje bubrega, arterijska hipotenzija i, možda, epileptični napadaji, kao i intrakranijalno krvarenje.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Pacijenti, terapije, treba se suzdržati od djelatnosti potencijalno opasne djelatnosti, zahtijevaju povećanu pozornost i psihomotorne brzine reakcije.

RELANIUM: predozirati

Simptomi: mamurluk, depresija svijesti različite težine, paradoksalno uzbuđenje, smanjeni refleksi na arefleksiju, smanjeni odgovor na bolne iritacije, disartrija, ataksija, vida (nistagm), tremor, bradikardija, smanjenje krvnog tlaka, kolaps, ugnjetavanja srčanu aktivnost, respiratorne depresije, koma.

Liječenje: Ispiranje želuca, diurez, primjena aktivnog ugljena; simptomatska terapija (održavanje disanja i krvnog tlaka), umjetna ventilacija pluća.

Flumazenil je specifični protuotrov., koji bi se trebao koristiti u bolničkim uvjetima. Flumazenil nije indiciran za bolesnike s epilepsijom, koji su se liječili benzodiazepinima. U takvim slučajevima, antagonizam benzodiazepina može potaknuti razvoj epileptičkih napadaja..

RELANIUM: interakcija s lijekovima

Inhibitori MAO, strihnin i korazol antagoniziraju djelovanje RELANIUMA^®.

Uz istovremenu primjenu RELANIJUMA^® s tabletama za spavanje, sedativi, opioidni analgetici, ostali lijekovi za smirenje, benzodiazepini, miorelaksantami, sredstava za opću anesteziju, antidepresivi, neuroleptici, kao i kod etanola dolazi do naglog povećanja inhibicijskog učinka na središnji živčani sustav.

U programu s cimetidinom, disulьfiramom, eritromicin, fluoksetinom, kao i s oralnim kontraceptivima i lijekovima koji sadrže estrogen, koji kompetitivno inhibiraju metabolizam jetre (oksidacijski procesi) – moguće je usporiti metabolizam diazepama i povećati njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi.

Izoniazid, ketokonazol i metoprolol također usporavaju metabolizam diazepama i povećavaju njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi.

Propranolol i valproična kiselina povećavaju koncentraciju diazepama u plazmi.

Rifampicin može izazvati metabolizam diazepama, da se smanjuje njegova koncentracija u plazmi.

Induktori mikrosomalnih jetrenih enzima smanjuju učinkovitost RELANIUMA^®.

Opioidni analgetici pojačavaju inhibicijski učinak RELANIJA^® na središnji živčani sustav.

Istodobnom primjenom s antihipertenzivnim lijekovima moguće je povećanje antihipertenzivnog učinka.

Kada se koristi istovremeno s klozapinom, moguće je povećati respiratornu depresiju.

Uz istovremenu primjenu RELANIJUMA^® sa srčanim glikozidima moguće je povećati koncentraciju potonjih u krvnom serumu i razvoj intoksikacije digitalisom (kao rezultat kompetitivne komunikacije s proteinima plazme).

RELANIUM^® smanjuje učinkovitost levodope u bolesnika s parkinsonizmom.

Omeprazol produljuje vrijeme eliminacije diazepama.

Respiratorni analeptici, psihostimulansi smanjuju aktivnost RELANIJA^®.

Kada se koristi istovremeno s RELANIUMOM^® moguća povećana toksičnost zidovudina.

Teofilin (u malim dozama) može smanjiti sedativni učinak RELANIUMA^®.

Premedikacija RELANIUMomom^® smanjuje dozu fentanila, potreban za uvođenje opće anestezije, i skraćuje početak opće anestezije.

Farmaceutska interakcija

RELANIUM^® nekompatibilno s drugim lijekovima u istoj štrcaljki.

RELANIUM: uvjeti izdavanja iz ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

RELANIUM: uvjeti skladištenja

RELANIUM^® pripada listi br. 1 snažnih tvari Stalnog odbora za kontrolu lijekova Ministarstva zdravstva Ruske Federacije.

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, tamnom mjestu na temperaturi od 15 ° C do 25 ° C. Rok trajanja – 5 godina.