REKSETIN

Aktivna tvar: Paroksetin
Kod ATH: N06ab05
CCF: Antidepresiv
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Kod KFU: 02.02.04
Proizvođač: Gedeon RICHTER doo. (Mađarska)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule, Filmom obložene bijeli ili gotovo bijeli, krug, lentikularan, s Valiuma na jednoj strani i jurnjava “Х20” – još jedan.

Pomoćne tvari: gipromelloza, kalcij hidrogen fosfat dihidrat, natrij karboksimetil škrob, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: gipromelloza, makrogol 400, makrogol 6000, polisorbat 80, Titan dioksid.

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

Pilule, Filmom obložene bijeli ili gotovo bijeli, krug, lentikularan, s Valiuma na jednoj strani i jurnjava “Х30” – još jedan.

Pomoćne tvari: gipromelloza, kalcij hidrogen fosfat dihidrat, natrij karboksimetil škrob, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: gipromelloza, makrogol 400, makrogol 6000, polisorbat 80, Titan dioksid.

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Antidepresiv. Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим действием.

Farmakokinetika

Apsorpcija

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Distribucija

Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%. Ravnoteže stanje postiže se nakon 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется.

Metabolizam

Метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов.

Odbitak

T_1/2 пароксетина находится в пределах от 6 za 71 ne, но в среднем составляет 24 ne. O 64% пароксетина выводится с мочой (2% – u neizmijenjenom obliku, 62% – u obliku metabolita); o 36% выделяется через кишечник, в основном в виде метаболитов, manje 1% – в неизмененном виде с калом.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, kao i kod starijih.

Svjedočanstvo

- Depresija različitih etiologija, uključeno. Države, u pratnji tjeskobe;

- Opsesivno Kompulzivni Poremećaj (синдром навязчивости);

- Panični poremećaj, uključeno. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);

— социофобии;

- Generalizirani anksiozni poremećaj (GAD);

- Posttraumatski stresni poremećaj.

Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

Režim doziranja

Tablete treba uzeti 1 Vrijeme / dan, желательно утром, dok jede, bez žvakanja.

Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2-3 недели терапии дозу препарата можно изменить.

Na depresija Preporučena dnevna doza je 20 mg. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; Maksimalna dnevna doza je 50 mg / dan.

Na opsesivno-kompulzivnih poremećaja (синдром навязчивости) početna doza je 20 mg / dan. Доза может быть увеличена на 10 мг до достижения терапевтического ответа. Maksimalna dnevna doza je, obično, 40 mg, ali ne smije prelaziti 60 mg.

Na poremećaji panike рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 mg / dan. Терапию следует начинать с небольшой (10 mg / dan) doza, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. Maksimalna dnevna doza ne smije biti veća 60 mg. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

Na социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 mg / dan. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Maksimalna dnevna doza ne smije biti veća 50 mg. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 mg / dan.

Na generalizirani anksiozni poremećaj рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 mg / dan. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 mg tjedno; Maksimalna dnevna doza – 50 mg.

Na посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 mg / dan. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 mg, Maksimalna dnevna doza je 50 mg.

В зависимости от клинического состояния больного для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Курс поддерживающей терапии после исчезновения симптомов depresija может составить 4-6 Mjeseci, i kada обсессивных и панических расстройствах i više. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкой отмены препарата.

U ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного, Stoga je Preporučena početna doza 10 mg / dan. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно в зависимости от состояния больного. Maksimalna doza ne prelazi 40 mg / dan.

Bebe из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

Na Bubrega (CC< 30 ml / min) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 mg. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне.

Nuspojava

Побочные реакции представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных.

Iz probavnog sustava: mučnina (12%); ponekad – zatvor, proljev, smanjen apetit; rijetko – повышение показателей печеночных функциональных проб; U nekim slučajevima – ozbiljna disfunkcija jetre. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: mamurluk (9%); tremor (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%), nesanica (6%); U nekim slučajevima – glavobolja, razdražljivost, parestezija, vrtoglavica, somnambulizam, slaba koncentracija; rijetko – ekstrapiramidalni poremećaji, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); intrakranijalna hipertenzija.

Со стороны вегетативной нервной системы: povećana znoj (9%), suha usta (7%).

Na dijelu tijela vida: U nekim slučajevima – zamagljen vid, midriaz; rijetko – приступ острой глаукомы.

Kardiovaskularni sustav: U nekim slučajevima – tahikardija, EKG promjene, labilna krvni tlak, nesvjestica.

Na dijelu reproduktivnog sustava: расстройство эякуляции (13%), U nekim slučajevima – promjene u libido.

Iz mokraćnog sustava: rijetko – poteškoće mokrenja.

Iz bilance vode elektrolita: U nekim slučajevima – гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у лиц престарелого возраста, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарства.

Alergijske reakcije: rijetko – dermahemia, potkožno krvarenje, отеки в области лица и конечностей, anafilaktičke reakcije (osip, bronhospazam, angioedem), svrabež.

Drugi: u nekoliko slučajeva – miopatije, mialgii, miastenija, miokloniâ, giperglikemiâ; rijetko – hiperprolaktinemija, galaktoreja, gipoglikemiâ, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния, promjene u okusu. Редко развивалась тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев развития повышенной кровоточивости.

Paroksetin, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, senzorni poremećaji (npr, parestezija), osjećaj straha, poremećaj spavanja, ajitatia, tremor, mučnina, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно (целесообразно снижать дозировки каждый второй день).

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.

Kontraindikacije

- Simultano primanje MAO inhibitora i razdoblje 14 dana nakon njihovog otkaza;

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Djetinjstvo i mladost se 18 godina (zbog nedostatka kliničkog iskustva);

- Preosjetljivost na lijek.

Рексетин^® не следует использоваться в комбинации с тиоридазином, потому что подобно другим препаратам, которые ингибируют изофермент CYP2D6, пароксетин может повышать плазменные уровни тиоридазина. Назначение одного тиоридазина может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ с сопутствующими серьезными желудочковыми аритмиями, такими как torsades de pointes (пируэтная желулочковая тахикардия), и вызывать внезапную смерть.

IZ oprez следует применять препарат при нарушениях функций сердечно-сосудистой системы, jetrena insuficijencija, kronično zatajenje bubrega, hiperplazija prostate, kao iu starijih bolesnika.

Пароксетин следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе. По данным клинических наблюдений пароксетин вызывает эпилептиформные припадки у 0.1% bolesnici. Необходимо прервать курс лечения больных, у которых проявились подобные расстройства.

Пароксетин вызывает мидриаз, поэтому при наличии глаукомы, следует применять препарат с осторожностью.

При совместном применении пароксетина с бензодиазепинами (oksazepam), ʙarʙituratami, нейролептиками данных об усилении свойственного им седативного эффекта (mamurluk) nije navedeno. Имеется мало опыта совместного применения пароксетина с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью.

Достаточный опыт совместного применения лития с пароксетином или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплен, поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.

Trudnoća i dojenje

Безопасность применения пароксетина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат не должен применяться при беременности и в период лактации, osim, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Žene u fertilnoj dobi во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция.

Upozorenja

Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 dana nakon njihovog otkaza. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (Kako i kada uzimati druge antidepresive).

Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапии и пароксетина.

В связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категорией больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.

Во многих случаях отмечалась гипонатриемия, osobito u starijih bolesnika, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.

В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).

На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния.

Суицид/Суицидальное мышление

Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступает ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более от начала лечения, пациентов следует тщательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами, риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психиатрические состояния, при которых назначается Рексетин^®, могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. Osim, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения. У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно тщательно контролироваться.

Pacijenti (i, кто оказывает помощь пациентам) должны быть готовы к необходимости контроля в экстренных ситуациях – появления суицидальных намерений/поведения или мыслей об аутоагрессии, za, чтобы обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы присутствуют.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Контролируемые исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. Usprkos ovome, в начале курса терапии, в течение индивидуально установленного срока, нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, требующих быстроты реакции. Степень ограничения определяется индивидуально.

Predozirati

Simptomi: терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении пароксетина в дозе 2000 мг и более с другими препаратами, или с алкоголем: mučnina, povraćanje, tremor, midrijaza, suha usta, общее возбуждение, povećana znoj, mamurluk, vrtoglavica, crvenilo kože. Не были отмечены коматозное состояние или судороги. Фатальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные взаимодействия.

Liječenje: Ispiranje želuca, 20-30 г активированного угля каждые 4-6 h tijekom prvog 24-48 ne; следует освободить дыхательные пути, при необходимости провести оксигенацию. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно важных функций. Ne specifičan antidot. Prisilno diureza, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.

Interakcije lijekova

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином.

Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, mučnina, повышенного потоотделения и головокружения, поэтому следует избегать применения данной комбинации.

Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость); применение такой комбинации требует осторожности.

При совместном применении пароксетина с суматриптаном отмечается общая слабость, hiperrefleksije, nekoordinacija. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

При одновременном применении пароксетин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов (за счет ингибирования изофермента CYP2D6), поэтому применение такой комбинации требует осторожности и снижения дозы трициклических антидепрессантов.

Pripreme, которые усиливают или тормозят активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Пароксетин достоверно тормозит активность изофермента CYP2D6. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, uključeno. с некоторыми антидепрессантами (npr, nortriptilin, amitriptilin, imipramin, desipramin i fluoksetin), fenotiazinami (npr, tioridazin), антиаритмическими препаратами класса 1 C (npr, propafenon, флекаинид и энкаинид) или с теми препаратами, которые блокируют его действие (npr, kinidin, cimetidin, kodein).

Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP3А4 нет, поэтому возможно применение с препаратами, ингибирующими этот фермент (npr, terfenadin).

Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450. Kao posljedica toga,, при совместном применении пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния.

Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При совместном применении пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается его T_1/2.

При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови и возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У больных с эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. U programu s drogom, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта совместного применения дигоксина с пароксетином назначение такой комбинации требует осторожности.

Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакинетику пароксетина.

Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

В клинических испытаниях пароксетин не влиял на уровень пропранолола в крови.

В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Bez Obzira Na, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Усиление действия этанола при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi od 15 ° do 30 ° C. Rok trajanja – 5 godina.