PRİMOVİST

Aktivna tvar: Gadoksetovaya kiseline
Kod ATH: V08CA10
CCF: Kontrast dijagnostički lijek za magnetske rezonance
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): Z03
Kod KFU: 30.01.02
Proizvođač: Bayer Schering Pharma AG (Njemačka)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Rješenje za na / u bezbojan do blijedo žuto, jasno, bez mehaničkih nečistoća.

Pomoćne tvari: trinatrijeva sol kaloksetske kiseline, trometamol, klorovodična kiselina, Natrijevog hidroksida, voda d / i.

5 ml – bezbojne staklene bočice (1) – omot kartona.
5 ml – šprice od bezbojnog stakla (1) – omot kartona.
7.5 ml – bezbojne staklene bočice (1) – omot kartona.
7.5 ml – šprice od bezbojnog stakla (1) – omot kartona.
10 ml – bezbojne staklene bočice (1) – omot kartona.
10 ml – šprice od bezbojnog stakla (1) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Kontrast dijagnostički lijek za magnetske rezonance. To je paramagnetsko kontrastno sredstvo na bazi gadolinija i koristi se za T1 mjerenje magnetske rezonancije. (MRV) jetra. Na dinamičnim i odgođenim slikama Primovist^® poboljšava otkrivanje žarišnih lezija jetre (uključeno. njihov broj, veličina, segmentalna distribucija i vizualizacija) i omogućuje vam dobivanje dodatnih podataka o karakteristikama i klasifikaciji žarišnih lezija jetre, čime se povećava pouzdanost dijagnoze..

Učinak povećanja kontrasta s obzirom na stabilnu Gd-kompleksa – Gd-EOB-DTPA. Paramagnetski učinkovitost, ili sposobnost opuštanje, određeno iz učinka na vrijeme spin-rešetke relaksacije protona u plazmi, oko 8.7 l/mmol/s pri pH 7, temperatura 39°C i jakost magnetskog polja 0.47 T. Samo malo ovisi o jakosti magnetskog polja. Pri skeniranju pomoću T1 ponderiranih impulsnih sekvenci, skraćivanje vremena spin-rešetke relaksacije pobuđenih atomskih jezgri, izazvan ionima gadolinija, dovodi do povećanja intenziteta signala i, tako, za povećanje kontrasta slike nekih tkiva.

EOB-DTPA stvara stabilni kompleks sa paramagnetskog iona gadolinija s izuzetno visokom termodinamičke stabilnosti (logK_GDL= -23.46). Gd-EOB-DTPA je hidrofilni spoj s visokom topljivošću u vodi. Prisutnost etoksibenzilne skupine daje kompleksu lipofilna svojstva..

Fizikalno-kemijska svojstva gotove otopine Primovist^® navedene u nastavku:

Farmakokinetika

Distribucija

Nakon intravenske primjene, djelatna tvar brzo difundira u međustanični prostor. Kroz 7 dana nakon i.v. injekcije Gd-EOB-DTPA u štakora i pasa značajno je niža 1% primljenu dozu, naznačen time što je najviša koncentracija tvari otkrivenih u bubrega i jetre.

Djelatna tvar ne prolazi kroz netaknuti BBB i samo malo difundira kroz placentarnu barijeru..

Odbitak

T_1/2 Gd-EOB-DTPA iz ljudskog seruma je 1±0,1 h i ne ovisi značajno o primljenim dozama. T_1/2 u terminalnoj fazi – 1.65±0,23 h ili manje. Promatrana farmakokinetika je linearna ovisno o dozi 0.4 ml / kg (100 µmol/kg) tjelesne težine.

Gd-EOB-DTPA se potpuno eliminira iz tijela u jednakim omjerima putem bubrega i hepatobilijarnog sustava.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

S teškim oštećenjem funkcije bubrega i jetre, obrazac izlučivanja se mijenja u skladu s tim..

U bolesnika s teškim oštećenjem jetre T_1/2 iz seruma lagano raste, dok u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom (zahtijevaju hemodijaliza) T_1/2 izrazito povećava.

Svjedočanstvo

Primovist^® samo u dijagnostičke svrhe.

- pojačanje kontrasta tijekom T1 ponderirane magnetske rezonancije jetre za poboljšanje otkrivanja žarišnih lezija jetre (uključeno. njihov broj, veličina, segmentalna distribucija i vizualizacija) te dobivanje dodatnih podataka o karakteristikama i klasifikaciji žarišne patologije jetre.

Režim doziranja

Opća pravila za postupak

Pri izvođenju magnetske rezonancije potrebno je pridržavati se uobičajenih mjera opreza. MRI se ne preporučuje ako pacijent ima srčani stimulator i/ili feromagnetske implantate.

Za vrijeme 2 h prije pregleda, pacijent se treba suzdržati od jela kako bi se smanjio rizik od aspiracije, budući da sva kontrastna sredstva mogu izazvati nuspojave kao što su mučnina i povraćanje.

Možda, Tijekom ubrizgavanja kontrastnog sredstva pacijent mora biti u vodoravnom položaju.. Nakon injekcije potrebno je pratiti stanje bolesnika, barem, 30 m, jer iskustvo s kontrastnim sredstvima pokazuje, da se većina neželjenih događaja razvija u tom razdoblju.

Doze

Primovist^® je vodena otopina spremna za upotrebu, koji se primjenjuje nerazrijeđen intravenskom bolus injekcijom brzinom od približno 2 ml/s putem velike igle ili stalnog katetera (preporučena veličina 18-20 G). Nakon intravenozne injekcije kontrastnog sredstva, kanilu treba isprati 0.9% natrijev klorid.

Preporučena doza Primovista^® je za Odrasla osoba 0.1 ml (odgovarajući 25 mmol)/kg tjelesne težine).

Vizualizacija

Nakon bolusne injekcije Primovista^® dinamičko snimanje u arterijskom, portovenske i ravnotežne faze omogućuju vam da dobijete nejednak vremenski uzorak kontrastnih različitih vrsta lezija jetre. Ove informacije omogućuju klasifikaciju identificiranih formacija. (benigni / maligni) i opisati njihove specifične karakteristike. Ova metoda dodatno poboljšava vizualizaciju hipervaskularnih lezija jetre..

odgođeno (hepatocit) faza počinje oko 10 min nakon injekcije (u potvrdnim studijama većina podataka dolazi iz 20 min nakon injekcije), dok razdoblje snimanja traje najmanje 120 m. Pacijenti, koji zahtijevaju hemodijalizu, kao i kod bolesnika s povišenom razinom bilirubina (>3 mg / dL) razdoblje snimanja se smanjuje na 60 m.

Kontrastiranje jetrenog parenhima tijekom faze hepatocita pomaže u određivanju broja zahvaćenih područja jetre, njihovu segmentalnu distribuciju, vizualizacija i granice, poboljšanje, tako, detektibilnost lezija. Razlika u lezijama jetre prema prirodi dinamike pojačanja kontrasta / ispiranja kontrastnog sredstva daje dodatne informacije.

Izlučivanje Primovista jetrom^® daje kontrast bilijarnog sustava.

Nuspojava

Nijedna od pojedinačnih nuspojava nije uočena s učestalošću, rijetko prekoračenje razine.

Većina nuspojava bila je blagog do umjerenog intenziteta.. Na temelju podataka (više od 1400 bolesnici), zabilježene su sljedeće nuspojave, istraživači klasificiraju kao, vjerojatno, a nedvojbeno povezana s upotrebom lijeka.

U donjoj tablici nuspojave su raspoređene po tjelesnim sustavima.

U vrlo rijetkim slučajevima mogu se pojaviti anafilaktoidne reakcije., uključeno. šok.

Nakon uvođenja Primovista^® manje od 1% pacijenti su pokazali blagi porast serumskih razina željeza i bilirubina, da, Ipak, vratili na svoje izvorne vrijednosti unutar 1-4 dana bez ikakvih simptoma.

Kontraindikacije

- preosjetljivost na djelatnu tvar ili neki od pomoćnih sastojaka lijeka.

IZ oprez treba odrediti proizvod:

Pacijenti s alergijskim/pseudoalergijskim reakcijama na bilo koji alergen u prošlosti, kao i bolesnika s bronhijalnom astmom, tk. oni mogu biti pod povećanim rizikom od teških reakcija. Većina ovih reakcija događa se unutar 30 minuta nakon primjene. Ipak, kao i kod drugih kontrastnih sredstava ove klase, u rijetkim slučajevima mogu se razviti odgođene reakcije (nekoliko sati do dana);

- s kardiovaskularnim bolestima: podaci o uvođenju Primovista^® ograničeno na bolesnike s teškim kardiovaskularnim bolestima, Stoga u tim slučajevima treba biti oprezan..

Trudnoća i dojenje

Studije na životinjama nisu pokazale rizik od teratogenosti ili učinaka na plodnost, embrionalni, kao i na pre- i postnatalni razvoj. Primovist^® treba davati trudnicama samo nakon procjene omjera koristi i rizika.

Ispitivanja na životinjama pokazala su, taj Primovist^® u minimalnom iznosu (manje 0.5% primljenu dozu) izlučuje u majčino mlijeko. Primovist^® smije se dati dojiljama samo nakon procjene koristi/rizika.

Upozorenja

Uvod Primovist^® može biti povezano s razvojem anafilaktoidnih reakcija/reakcija preosjetljivosti ili drugih manifestacija idiosinkrazije, karakteriziran kardiovaskularnim, respiratorne ili kožne manifestacije. Moguće teške reakcije, uključeno. anafilaktički šok.

Kao i kod drugih dijagnostičkih postupaka s kontrastnim sredstvima, preporučuje se praćenje bolesnika nakon zahvata.

Rizik od razvoja reakcija preosjetljivosti povećava se u prisutnosti prethodnih reakcija na kontrastna sredstva., s bronhijalnom astmom ili drugim alergijskim bolestima. Pacijenti, kod kojih se takve reakcije razviju tijekom uzimanja beta-blokatora, može biti otporan na liječenje lijekovima, imaju beta-agonista aktivnosti.

Zbog mogućeg razvoja teških reakcija preosjetljivosti nakon injekcije kontrastnog sredstva, spremnost za hitnu reanimaciju.

Potrebno je strogo izbjegavati / m primjenu lijeka. Prema eksperimentalnim rezultatima Primovist^® ima dobru lokalnu toleranciju nakon intravaskularnog (u / u i u / a) uvod, kao i nakon paravenske primjene. Međutim, i.m. primjena uzrokuje lokalne reakcije nepodnošljivosti. (lokalna kemotoksičnost), uključujući žarišnu nekrozu i stoga se ovaj način primjene kod ljudi mora strogo izbjegavati.

Pretklinički podaci o sigurnosti

Rezultati nekliničkih studija primjene ponovljenih doza u odnosu na toksičnost, genotoksičnost i toksični učinci na reprodukciju ukazuju na nepostojanje bilo kakve opasnosti za ljude.

Pravila za uporabu / rukovanje oblicima doziranja

Ovaj lijek je otopina spremna za upotrebu, namijenjen samo za jednokratnu upotrebu.

Boce, koji sadrži kontrastno sredstvo, ne zahtijevaju višestruke doze. Gumeni čep se ne smije probušiti više od jednom.. Ovaj lijek treba uvući u štrcaljku neposredno prije davanja pacijentu..

Napunjenu štrcaljku potrebno je izvaditi iz pakiranja i pripremiti za injekciju neposredno prije pregleda..

kontrastno sredstvo, ne koristi se u jednom ispitivanju, podložan uništenju.

Koristi se u pedijatriju

Kliničko iskustvo s mlađi pacijenti 18 godina nedostaje.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Nije poznato.

Predozirati

Na temelju rezultata, studije akutne toksičnosti na životinjama, rizik od akutne intoksikacije pri primjeni Primovista^® nedostaje.

Maksimalna doza 0.4 ml / kg (100 mmol) tjelesne težine, testiran za upotrebu u MRI, dobro podnosi. U ograničenom broju pacijenata, doza od 2 ml / kg (500 mmol) tjelesne težine. Ti su pacijenti imali povećanu učestalost nuspojava., ali nisu pronađene dodatne nuspojave.

Zbog malog volumena (maksimalno 10 ml) a izrazito niska apsorpcija Primovista^® u probavnom traktu, kao i na temelju podataka o akutnoj toksičnosti, intoksikacija uslijed slučajnog gutanja kontrastnog sredstva vrlo je malo vjerojatna.

Liječenje: u slučaju slučajne primjene prekomjernih doza tvari u bolesnika s teškom insuficijencijom bubrega ili jetre Primovist^® mogu se ukloniti iz tijela hemodijalizom.

Interakcije lijekova

Anionski lijekovi, upada u oko, uglavnom, žuč (npr, rifampicin), može konkurirati Primovistu^® tijekom njegovog izlučivanja jetrom, mijenjanje prirode pojačanja kontrasta. Ispitivanja na životinjama pokazala su, kakve veze, koji pripadaju klasi rifamicina, blokiraju unos Gd-EOB-DTPA u stanice jetre, čime se smanjuje učinak kontrasta jetre. U ovom slučaju očekivana korist od primjene Primovista^® možda se neće u potpunosti manifestirati..

Nisu poznate interakcije s drugim lijekovima..

Povišene razine bilirubina ili feritina mogu smanjiti učinak Primovist liver kontrasta^®.

Pri određivanju sadržaja željeza u serumu kompleksometrijskim metodama (npr, kompleksiranje s ferocinom) prije 24 h nakon pregleda s Primovistom^® lažne vrijednosti mogu se dobiti zbog prisutnosti slobodnog sredstva za kompleksiranje u otopini kontrastnog sredstva.

Farmaceutska interakcija

Zbog nedostatka studija o kompatibilnosti, ovaj lijek se ne smije miješati s drugim lijekovima.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 30 ° C. Rok trajanja – 5 godina.

Primovist kemijski i fizički stabilan. S mikrobiološkog gledišta, ovaj lijek treba upotrijebiti odmah nakon otvaranja.