PLIZIL

Aktivna tvar: Paroksetin
Kod ATH: N06ab05
CCF: Antidepresiv
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2, F42, F43
Kod KFU: 02.02.04
Proizvođač: PLIVA HRVATSKA d.o.o. (Hrvatska)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule, Filmom obložene od žute do narančaste, krug, Gravirano “ROT 20” s jedne strane i zabio s obje strane.

Pomoćne tvari: kalcij hidrogen fosfat, bezvodni, natrij karboksimetil škrob, magnezijev stearat.

Sastav ovojnice: laktoza monohidrat, gipromelloza, Titan dioksid (E171), makrogol 4000, željezo oksid žuto (E172), željezni oksid crveno (E172).

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Antidepresiv. Paroksetin je snažan i selektivan inhibitor ponovne pohrane serotonina (5-hidroksitriptamin, 5-NT) neuroni mozga, što određuje njegov antidepresivni učinak i učinkovitost u liječenju opsesivno-kompulzivnog i paničnog poremećaja.

Glavni metaboliti paroksetina su polarni i konjugirani produkti oksidacije i metilacije, koji se brzo izlučuju iz tijela, imaju slabu farmakološku aktivnost i ne utječu na terapijski učinak. Metabolizam paroksetina ne ometa selektivnu apsorpciju 5-HT neurona zbog njegovog djelovanja.

Paroksetin ima nizak afinitet za m-kolinergičke receptore.

Uz selektivno djelovanje, za razliku od tricikličkih antidepresiva, paroksetin karakterizira nizak afinitet prema α₁, a₂, Β-adrenoreceptoram, kao i dopamin, 5-HT₁– Kao, 5-NT₂– sličan i histamin H₁-receptor.

Paroksetin ne narušava psihomotorne funkcije i ne pojačava depresivni učinak etanola na njih.

Ponašanje i EEG studije pokazuju da paroksetin ima slaba aktivirajuća svojstva., kada se propisuje u dozama većim od onih, koji su potrebni za inhibiranje preuzimanja 5-HT. U zdravih dobrovoljaca ne uzrokuje značajne promjene krvnog tlaka., CSF i EEG.

Za razliku od antidepresiva, koji inhibiraju unos norepinefrina, paroksetin znatno slabije suzbija antihipertenzivne učinke gvanetidina.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon oralne primjene, paroksetin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.. Metabolizira u “Prvi prolaz” kroz jetru.

Distribucija

C_ss To se postiže 7-14 dan nakon početka liječenja, farmakokinetika se ne mijenja tijekom dugotrajnog liječenja.

Klinički učinci paroksetina (nuspojave i učinkovitost) ne koreliraju s koncentracijom u plazmi.

Paroksetin se opsežno distribuira u tkivima, a farmakokinetički izračuni pokazuju, što samo 1% prisutan je u plazmi.

Pri terapijskim koncentracijama vezanje paroksetina na proteine ​​plazme je 95%.

Metabolizam

Budući da metabolizam paroksetina uključuje “prvo igranje” kroz jetru, njegovu količinu, utvrđeno u sustavnom prometu je manje od, koji se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. S povećanjem doze paroksetina ili s ponovljenom primjenom, kada se povećava opterećenje tijela, dolazi do djelomične apsorpcije učinka “Prvi prolaz” kroz jetru i smanjeni klirens paroksetina u plazmi. Kao rezultat toga, moguće je povećati koncentraciju paroksetina u plazmi i fluktuacije farmakokinetičkih parametara., što se može primijetiti samo kod tih pacijenata, u kojih se pri uzimanju lijeka u malim dozama postižu niske koncentracije paroksetina u plazmi.

Odbitak

T_1/2 varira, ali obično okolo 16-21 ne. Dvofazno izlučivanje metabolita paroksetina iz tijela, prvo kao rezultat metabolizma tijekom prvog prolaska kroz jetru, a zatim se kontrolira sustavnom eliminacijom.

Paroksetin se izlučuje prvenstveno u obliku metabolita: 64% metaboliti se izlučuju urinom i 36% – kroz crijeva, vjerojatno, žuč. Nepromjenjenoj izlaz manje 2% s urinom ili manje 1% žuč.

Svjedočanstvo

- depresija svih vrsta (v.t.ch. reaktivnaя, teška endogena depresija i depresija, tjeskoban);

- opsesivno kompulzivni poremećaj;

-panični poremećaj, ut. ne. s agorafobijom;

- socijalni anksiozni poremećaj / socijalna fobija;

- Generalizirani anksiozni poremećaj;

- Posttraumatski stresni poremećaj.

Režim doziranja

Lijek se uzima oralno 1 Vrijeme / dan, jutro, dok jede. Progutajte cijelu tabletu, piti vodu. Doza se odabire pojedinačno tijekom prve 2-3 tjedna nakon početka terapije, a zatim, ako je potrebno, prilagoditi.

Na depresija lijek je propisan u dozi 20 mg 1 Vrijeme / dan. Ako je potrebno, doza se postupno povećava za 10 mg / dan, Maksimalna dnevna doza – 50 mg, ovisno o odgovoru pacijenta.

Na opsesivno-kompulzivnih poremećaja početna terapijska doza je 20 mg / dan, nakon čega slijedi tjedno povećanje za 10 mg. Preporučena prosječna terapijska doza – 40 mg / dan, Ako je potrebno, doza se može povećati na 60 mg / dan.

Na poremećaji panike lijek je propisan u početnoj dozi 10 mg / dan (kako bi se smanjio mogući rizik od razvoja pogoršanja simptoma panike), nakon čega slijedi tjedno povećanje za 10 mg. Prosječna terapijska doza – 40 mg / dan. Maksimalna doza – 50 mg / dan.

Socijalni anksiozni poremećaji / Socijalna fobija: početna doza je 20 mg / dan, u nedostatku učinka barem 2 tjedna, doza se može povećati na najviše 50 mg / dan. Dozu treba povećati za 10 mg u intervalima koji nisu manji 1 tjedna prema kliničkom učinku.

Na posttraumatski mentalni poremećaji za većinu pacijenata početne i terapijske doze su 20 mg / dan. U nekim se slučajevima preporučuje povećati dozu paroksetina na najviše 50 mg / dan. Dozu treba povećati za 10 mg svaki tjedan ovisno o kliničkom učinku.

Na generalizirani anksiozni poremećaji početnu i preporučenu dozu – 20 mg / dan.

Na bubrega i / ili jetre Preporučena dnevna doza je 20 mg.

Za bolesnici Seniori Dnevna doza ne bi smjela prelaziti 40 mg.

Dozu lijeka treba procijeniti i, ako je potrebno, prilagoditi tijekom 2-3 tjedna na početku terapije, a zatim prema potrebi. Pacijenti bi trebali nastaviti liječenje neko vrijeme, dovoljno za nestanak simptoma, barem, 4-6 mjeseci nakon oporavka s depresijom i više – u prisutnosti opsesivno-kompulzivnih i paničnih poremećaja.

Kao i kod mnogih drugih psihotropnih lijekova, ne preporučuje se naglo ukidanje lijeka.

Primjena paroksetina u djeca Ne preporuča, budući da njegova sigurnosna učinkovitost u ovoj populaciji nije utvrđena.

Nuspojava

CNS: mamurluk, tremor, astenija, nesanica, vrtoglavica, fatiguability, konvulzije, ekstrapiramidni poremećaj, halucinacije, moda, zbunjenost, ažitaciâ, anksioznost, depersonalizacija, napadi panike, nervoza, parestezija, smanjena sposobnost koncentracije, serotoninski sindrom.

Na dijelu lokomotornog sustava: artralgija, mialgija, miopatija, miastenija.

Od osjetila: vida, promjene u okusu.

Uz genitourinarnog sustava: zadržavanje mokraće, povećana mokrenje, seksualna disfunkcija, uključujući poremećaje impotencije i ejakulacije, smanjen libido, anorgazmija.

Iz probavnog sustava: smanjen apetit, mučnina, povraćanje, suha usta, zatvor ili proljev; rijetko – hepatitis.

Kardiovaskularni sustav: ortostatska hipotenzija.

Na dijelu endokrinog sustava: Dermatološke reakcije: ecchymosis, povećana znoj.

Alergijske reakcije: osip, osip, svrab, angioedem.

Drugi: povreda lučenje ADH, hiperprolaktinemija / galaktoreja, giponatriemiya, sindrom ustezanja s naglim povlačenjem lijeka.

Kontraindikacije

- Simultano primanje inhibitora MAO i razdoblje do 14 dana nakon njihovog otkaza;

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

djece i adolescenata mlađih od 18 godina (djelotvornost i sigurnost nisu utvrđene);

- Preosjetljivost na lijek.

IZ oprez lijek treba propisati za zatajenje jetre i bubrega, Kut-zatvaranje glaukom, hiperplazija prostate, manija, patologija srca, epilepsija (s nestabilnom epilepsijom, izbjegavajte uzimanje lijeka), konvulzivna stanja, tijekom elektro-impulsne terapije, pri uzimanju lijekova, povećavajući rizik od krvarenja, u prisutnosti čimbenika rizika za pojačano krvarenje i bolesti, povećavajući rizik od krvarenja; stariji bolesnici.

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran u trudnoći i za vrijeme dojenja (dojenje).

Upozorenja

Mjere opreza treba propisati bolesnicima, primanje antipsihotika (neuroleptici), kako bi se izbjegao razvoj ZNS -a.

Plizil se mora propisati najranije, od 2 tjedna nakon MAO inhibitori.

Tijekom prvih nekoliko tjedana uzimanja lijeka potrebno je pažljivo pratiti stanje pacijenta u vezi s mogućim pokušajima suicida, tk. u ovom trenutku još nije postignut odgovarajući terapeutski učinak paroksetina.

Liječenje Plizil -om treba prekinuti ako se razviju napadaji., kao i kod prvih simptoma manije. Ako se razviju napadaji, liječenje paroksetinom se prekida.

Tijekom razdoblja liječenja u bolesnika s dijabetesom mellitusom, u nekim je slučajevima potrebna prilagodba doze inzulina i / ili oralnih hipoglikemičnih lijekova.

Stariji bolesnici mogu imati hiponatrijemiju.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Plizil ne narušava kognitivne i psihomotorne funkcije, Ipak, kao i s drugim psihotropnim lijekovima, pacijenti bi se trebali suzdržati od vožnje i bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima, zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih.

Predozirati

Simptomi: mučnina, povraćanje, tremor, suha usta, proširene zjenice, groznica, Promjene u krvnom tlaku, glavobolja, nevoljne kontrakcije mišića, ažitaciâ, anksioznost, sinusna tahikardija, Znojenje, mamurluk, nistagm, bradikardija, spojni ritam.

U vrlo rijetkim slučajevima, ako se uzimaju istodobno s drugim psihotropnim lijekovima i / ili alkoholom, moguće su promjene na EKG -u, koma.

Liječenje: Ispiranje želuca, imenovanje aktivnog ugljena. Ako je potrebno, provedite simptomatsku terapiju. Ne specifičan antidot.

Interakcije lijekova

Unos hrane i antacida ne utječu na apsorpcijske i farmakokinetičke parametre lijeka.

Paroksetin nije kompatibilan s inhibitorima MAO, tioridazin.

Istodobnom primjenom s paroksetinom povećava se koncentracija prociklidina.

Tijekom liječenja, pacijent mora suzdržati od alkohola, zbog mogućeg povećanja toksičnog učinka etanola.

Istodobnom primjenom s induktorima / inhibitorima jetrenih enzima moguće su promjene u metabolizmu i farmakokinetici paroksetina.

Zbog inhibicije paroksetina izoenzima u sustavu citokroma P450, učinak barbiturata može biti pojačan, fenitoin, antikoagulanse, triciklički antidepresivi (nortriptilin, amitriptilin, imipramin, desipramin i fluoksetin), fenotiazinski neuroleptici (tioridazin) i klase antiaritmika 1 IZ (uključeno. propafenon), metoprolola i povećan rizik od nuspojava tijekom propisivanja ovih lijekova.

Kada se primjenjuje istodobno s lijekovima, inhibira jetrene enzime, može biti potrebno smanjenje doze paroksetina.

Paroksetin povećava vrijeme krvarenja s varfarinom, dok se protrombinsko vrijeme ne mijenja.

Uz istodobno imenovanje paroksetina s atipičnim antipsihoticima, fenotiazinami, triciklički antidepresivi, acetilsalicilna kiselina, NSAID -ove treba koristiti oprezno zbog mogućih poremećaja krvarenja.

Kada se primjenjuje istodobno sa serotonergičkim lijekovima (tramadol, sumatriptan) moguće pojačan serotonergički učinak.

Uz istovremenu uporabu, zabilježeno je međusobno povećanje djelovanja triptofana, pripravci litija i paroksetina (kao i kod imenovanja drugih selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina). Zajednički prijem s pripravcima litija treba provoditi pod kontrolom njihove koncentracije litija u krvnoj plazmi. Ne preporučuje se istodobna primjena s lijekovima, koji sadrže triptofan.

Prilikom uporabe paroksetina (poput drugih selektivnih inhibitora preuzimanja serotonina) s antipsihoticima je moguć razvoj ZNS -a.

Istodobnim imenovanjem paroksetina s fenitoinom i drugim antikonvulzivima moguće je smanjiti koncentraciju paroksetina u plazmi i povećati učestalost nuspojava.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 30 ° C. Rok trajanja – 3 godine. Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti, na paket.