PIOGLIT

Aktivna tvar: Pioglitazon
Kod ATH: A10BG03
CCF: Oralni hipoglikemike
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): E11
Kod KFU: 15.02.03
Proizvođač: Sunce Pharmaceutical Industries Ltd. (Indija)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule bijela, stan, krug, zarubljen, s Valiuma na jednoj strani i jurnjava “SUNCE” – još jedan.

Pomoćne tvari: laktoza, škrob, mikrokristalna celuloza, hidroksipropit 2910 (метоцел Е5) (gipromeloza), Talk izbrisani, magnezijev stearat, koloidni silicij dioksid, natrij kroskarmelozu.

10 PC. – trake od aluminijske folije (3) – omot kartona.

Pilule bijela, stan, krug, zarubljen, s Valiuma na jednoj strani i jurnjava “SUNCE” – još jedan.

Pomoćne tvari: laktoza, škrob, mikrokristalna celuloza, hidroksipropit 2910 (метоцел Е5) (gipromeloza), Talk izbrisani, magnezijev stearat, koloidni silicij dioksid, natrij kroskarmelozu.

10 PC. – trake od aluminijske folije (3) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (adipozan, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных PPARγ-рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, inzulinu osjetljivih, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина.

В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon oralne primjene, apsorpcija je visoka. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 m. C_maksimum razine u plazmi postiže se nakon 2 ne, poslije jela – kroz 3-4 ne.

Distribucija i metabolizam

V._d je 0.22-1.04 l / kg. Plazma proteinsko vezanje – 99%.

Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) postići 24 ч при ежедневном однократном применении. C_ss в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 dana.

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме – CYP2C8 и CYP3A4. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.

Odbitak

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: bubreg – 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.

T_1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 i h 16-24 h, odnosno.

Svjedočanstvo

Šećerna bolest tipa 2:

— в качестве монотерапии;

- u kombinaciji s derivatima sulfonilureje, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.

Režim doziranja

Lijek je propisan u, 1 Vrijeme / dan (bez obzira na obrok).

При монотерапии доза составляет 15-30 mg; Maksimalna dnevna doza – 45 mg.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 mg ili 30 mg (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

При лечении в комбинации с инсулином начальная доза – 15-30 mg / dan. Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (kada, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 mg / dL).

Nuspojava

Na dijelu središnjeg živčanog sustava i osjetilnih organa: vrtoglavica, glavobolja, gipesteziya, nesanica.

Na dijelu tijela vida: zamagljen vid, которое отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

Dišni sustav: upala grla, upala sinusa.

Metabolizam: debljanje, gipoglikemiâ, Povećanje CPK aktivnosti; при длительном применении более 1 na 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

Od hematopoetskog sustava: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, anemija.

Iz probavnog sustava: nadutost, povećana ALT.

Na dijelu lokomotornog sustava: artralgija, mialgija.

Drugi: rijetko – zastoj srca.

Kontraindikacije

- Šećerna bolest tipa 1;

- Dijabetička ketoacidoza;

— сердечная недостаточность III-IV функционального класса (Klasifikacija NYHA);

- Teškim oštećenjem jetre (повышение активности ферментов печени в 2.5 puta ULN);

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Djeca do 18 godina (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);

- Preosjetljivost na lijek.

IZ oprez следует применять препарат при отечном синдроме, anemija, сердечной недостаточности I-II класса, nefunkcioniranja jetre.

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran u trudnoći i za vrijeme dojenja (dojenje).

Upozorenja

Pacijenti, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.

В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.

В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). U kliničkim studijama,, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (Klasifikacija NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (npr, kongestivno zatajenje srca).

Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. Содержание АЛТ необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, svaki 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, slabost, anoreksija, tamna mokraća). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (u 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (GOLD > 2.5 puta iznad norme), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.

Predozirati

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.

Interakcije lijekova

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.

Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.

Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, digoksinom, varfarinom, metformin.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, suho, mračno mjesto na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Rok trajanja – 2 godine.