Pariet: upute za uporabu lijeka, struktura, Kontraindikacije

Aktivna tvar: Rabeprazol
Kod ATH: A02BC04
CCF: Inhibitor N⁺-K⁺-ATPaze. Lijeka protiv ulkusa
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Kod KFU: 11.01.03
Proizvođač: JOHNSON & JOHNSON doo (Rusija)

Pariet: oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule, premazana enteričkom Ružičasta boja, okruglog oblika, lentikularan, u stranke oznake rukopisa “∈ 241”.

Pomoćne tvari: mannyt (manitol), magnezijev oksid, giproloza nizkozameŝennaâ (nisko supstituirana hidroksipropil celuloza), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), magnezijev stearat, etil celuloza, gipromellozy ftalat, monoglyceride diacetilirovannyj, talk, Titan dioksid, željezni oksid crveno, Bezvodni etanol (isparava tijekom proizvodnje), Pročišćena voda (isparava tijekom proizvodnje), carnauba vosak, Jestive tinte siva F6, Butanol (isparava tijekom proizvodnje).

7 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Pilule, premazana enteričkom svijetlo žuta, okruglog oblika, lentikularan, u stranke oznake rukopisa “∈ 243”.

Pomoćne tvari: mannyt (manitol), magnezijev oksid, giproloza nizkozameŝennaâ (nisko supstituirana hidroksipropil celuloza), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), magnezijev stearat, etil celuloza, gipromellozy ftalat, monoglyceride diacetilirovannyj, talk, Titan oksid, željezo oksid žuto, Bezvodni etanol (isparava tijekom proizvodnje), Pročišćena voda (isparava tijekom proizvodnje), carnauba vosak, Jestive tinte crvene A1, Butanol (isparava tijekom proizvodnje).

7 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Pariet: farmakološki učinak

Lijeka protiv ulkusa. Inhibitor N⁺-K⁺-ATPaze (protonovogo pumpa).

Mehanizam djelovanja. Rabeprazol natrija pripada klasi antisekretorne spojeva, kemijski koji zamjenjuju se benzimidazolami. Lijek inhibira enzim aktivnost n⁺-K⁺-ATPaze, time blokira završnoj fazi sinteze klorovodične kiseline. Ovaj efekt je ovisna o dozi prirode i dovodi do ugnjetavanja kao bazalni, i poticanje secreta kiseline bez obzira na poticaj. Kao slab temelj rabeprazole u bilo koje doze brzo apsorbira i koncentrira kisele Srijeda parijetalne stanice.

Antisekretornaâ aktivnost. Jednom unutar dozu rabeprazola 20 mg antisecretornyi efekt se javlja tijekom i 1 h i dostiže preko 2-4 ne. Inhibicija bazalni i poticanje tajne hrane kiseline kroz 23 sata nakon prve doze natrijevog rabeprazola 62 i 82% odnosno, i trajanje djelovanja do 48 ne. Ingibiruty utjecaj natrija rabeprazola na lučenje kiseline donekle pojačan tijekom dnevnih ulaznica 1 tab., stabilan ugnjetavanja izlučuju kroz 3 dan nakon početka uzimanja lijeka. Nakon završetka recepcije rabeprazola secretornaya djelatnosti u 2-3 dan.

Uloga Helicobacter pylori u razvoju ulkusa, uključujući i čireve na želucu i dvanaesniku. Helicobacter pylori je glavni faktor u razvoj gastritisa i ulkusa u tih bolesnika. Nedavne studije pokazuju neposredna povezanost Helicobacter pylori i želučanog karcinoma.

Utvrđeno je in vitro, taj rabeprazole ima baktericidno djelovanje na Helicobacter pylori. Eradikation Helicobacter pylori droge Pariet^® i anti-mikrobna lijekova dovodi do visokog stupnja liječenje lezija sluznice. Prema rezultatima kontroliranih randomiziranih kliničkih ispitivanja, taj rabeprazola na 20 mg 2 puta / dan u kombinaciji s dva antibiotika, npr, klaritromicin i amoksicilin ili klaritromicin i metronidazol za 1 tjedna omogućuje postizanje razine Helicobacter pylori više 80% u bolesnika s gastro-s duodenalnog ulkusa. Kao što se očekivalo, trend niske iskorjenjivanje opaženo je u bolesnika s podlozi otpornost na gastritis. Pri odabiru prikladne kombinacije za Helicobacter pylori vođeni odobrenih standarda liječenja. U bolesnika s perzistentne infekcije (Ako je izvorno osjetljivih sojeva mikroorganizama) Treba uzeti u obzir mogućnost Srednja otpornost na antibakterijske lijekove pri odabiru režim liječenja.

Utjecati na koncentracije serumskog gastrina. U kliničkim je ispitivanjima bolesnika je 10 mg ili 20 mg rabeprazola 1 puta dnevno trajanje liječenja 43 Mjeseci. Prvo 2-8 tjedna liječenja u gastrina u serumu povećana, To je bio odraz utjecaj na lučenje kiseline. Koncentracija gastrina se vratio originalni nivo, obično u roku od 1-2 tjedna nakon prestanka liječenja.

Proučavanje DNK i biopsija atrij želuca više od podjele 500 bolesnici, liječenih tijekom liječenja rabeprazolom do 8 tjedana, nije otkrio promjene u histologiju ènterohromafinnopodobnyh stanica, simptomi gastritisa, učestalost atrofični gastritis, crijeva metaplazija i Helicobacter pylori infekcije. U istraživanju od 250 bolesnici, uzimanje rabeprazole tijekom 36 Mjeseci, otkrivene su značajnija odstupanja od izvorne pokazivači razine.

Ostali učinci. Trenutno nema dokaza da, taj rabeprazole uzrokuje sustavne učinke na središnji živčani sustav, kardiovaskularnog i respiratornog sustava. Rabeprazole uzimanje doze 20 mg / dan 2 tjedna imala učinak na funkciju štitnjače, metabolizam ugljikohidrata, kao i na koncentraciju u krvi paratireoidnog hormona, Kortizol, estrogena, Testosteron, prolaktin, Holecistokinina, ANALIZA SEKRETA, Glukagon, FSH, LG, Renina, aldosteron i HORMON.

Pariet: farmakokinetika

Apsorpcija

Rabeprazole se brzo apsorbira iz crijeva. Nakon ulazak u dozi od 20 mg C_maksimum rabeprazola u plazmi je približno 3.5 ne. Promjena C_maksimum i AUC su linearni u rasponu doza od 10 za 40 mg. Apsolutna bioraspoloživost nakon uzimanja 20 mg (u usporedbi s uvođenjem) oko 52% uglavnom zbog metabolizma u “Prvi prolaz” kroz jetru. Osim, bioraspoloživost je promijenilo kada ponoviti upis rabeprazola. Unos hrane i vrijeme primanja droga u roku od 24 sata ne utječe na selidbe rabeprazola.

Distribucija

U ljudi pridruživanje rabeprazola proteine plazme je oko 97%.

Metabolizam

Glavni metaboliti, prisutni u ljudskoj plazmi, su tioèfir (M1) i ugljične kiseline (M6), i sekundarni metaboliti, u niskim koncentracijama, predstavio sul′fonom (M2), demetiltioèfirom (M4) i konjugirano kiselina mercapturova (M5). Manje antisekretornoj aktivnosti je samo dimetil metabolita (M3), Međutim, to je otkrivena u plazmi.

Odbitak

U zdravih dobrovoljaca (T)_1/2 oko 1 ne (0.7-1.5 ne), Ukupni klirens je 283 ± 98 mL/min.

O 90% Povratak urinom u obliku dva metabolita: M5 i M6. O 10% izlučuje u izmetu.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Nakon jedne doze od rabeprazola 20 mg sa sličnim tijela masa i visina, nema značajne razlike u farmakokinetičkim parametrima ovisno o katu nije indiciran.

U bolesnika s terminalnim zatajenjem, potrebite zajedno s hemodijalize (CC ≤ 5 mL/min/1.73 m²) rabeprazola je vrlo blizu onoj u zdravih dobrovoljaca. AUC i C_maksimum Ti pacijenti su oko 35% ispod, nego u zdravih dobrovoljaca. Prosječna T_1/2 rabeprazola je 0.82 h u zdravih dobrovoljaca, 0.95 ne – u bolesnika tijekom hemodijalize i 3.6 ne – Nakon hemodijalize. Klirens lijeka u bolesnika s bubrežnim bolestima, zahtijevaju hemodijaliza, je približno 2 puta veća, nego u zdravih dobrovoljaca.

Nakon jedne doze od rabeprazola 20 mg u bolesnika s kroničnim zatajenje jetre AUC povećao u 2 puta, i T_1/2 povećana je u 2-3 puta u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima. Međutim, nakon uzimanja rabeprazola doza 20 mg / dan 7 dana AUC-a su se pogoršali u 1.5 puta, i C_maksimum – u 1.2 puta. T_1/2 u bolesnika s oštećenjem jetre 12.3 h u odnosu na 2.1 h u zdravih dobrovoljaca. Farmakodinamiceski odgovor (kontrola pH u želucu) u obje skupine bio je klinički usporediv.

U starijih je usporilo donekle rabeprazola zaključak. Kroz 7 dana nakon primjene natrijevog rabeprazola 20 mg/dan za ovu kategoriju pacijenata AUC je približno 2 puta, a C_maksimum – na 60% u usporedbi s mladim zdravim dobrovoljcima. Međutim, znakovi zbrajanje bilo bez rabeprazola.

U slučaju spor metabolizam CYP2C19 nakon uzimanja rabeprazola 20 mg / dan 7 dana AUC-a povećana je u 1.9 puta, a T_1/2 – u 1.6 u usporedbi s istim parametrima u “brzo” metabolizatorov, While (C)_maksimum povećava za 40%.

Pariet: svjedočanstvo

— govori duodenalnog ulkusa bolesti u fazi pogoršanja;

-čira u akutnoj fazi;

- Gastroezofagealna refluksna bolest (GERB): Erozivni refluksa (liječenje), simptomatsko liječenje GERB (tj. NÈRB-neèrozivnaâ refluksna bolest);

-Zollinger-Ellisonov sindrom i druga stanja, karakterizira patološku hipersekrecije.

U kombinaciji s antibakterijskih sredstava:

— za Helicobacter pylori u bolesnika s peptički ulkus želuca ili kronični gastritis;

-za liječenje i sprječavanje recidiva ulkusa u pacijenata s čira, povezan s Helicobacter pylori.

Pariet: režim doziranja

Na duodenalni ulkus i želučani ulkus u akutnoj fazi Preporučljivo je da se 1 tab. (20 mg) 1 puta / dan ujutro za 4-6 tjedana.

Neki bolesnici s akutnom pogoršanju ulkusa dvanaesnika ulkusa dobar učinak daje prijem 1 Vrijeme / dan 1 tab. po 10 mg.

Većina bolesnika s duodenalnog ulkusa liječenje ulkusa javlja se u 4 tjedana, Ali neki pacijenti za liječenje ulkusa trebati dodatna 4 tjedna tijekom liječenja s Pariet^®.

Većina pacijenata s čira ozdravljenje se događa unutar 6 tjedana, Ali neki pacijenti za liječenje ulkusa trebati dodatne 6 tjedana liječenja s Pariet^®.

Na liječenje GERB Preporuča se uzeti Pariet^® po 1 tab. (20 mg) 1 puta / dan 4-8 tjedana.

Za terapija održavanja za GERB Pariet^® primjenjuje u dozi od 10 mg ili 20 mg 1 puta / dan ovisno o reakciji na liječenje.

Za simptomatsko liječenje GERB u bolesnika bez ezofagitis Pariet^® primjenjuje u dozi od 10 mg 1 puta / dan 4 tjedana. Ako 4 tjedana liječenja, simptomi ne nestaju, treba provesti dodatno ispitivanje pacijenta.

Za liječenje Zollinger-Ellisonov sindrom i druga stanja, karakterizira patološku hipersekrecije, Doza pokupila pojedinačno. Početna doza je 60 mg / dan, zatim povećati dozu i imenovati lijek u dozi za 100 mg/dan po jednom priznanju ili 60 mg 2 puta / dan. Za neke pacijente djelomični doziranje lijeka je poželjna. Liječenje treba nastaviti kao medicinske potrebe. Iznosila je nekih bolesnika sa Zollinger-Ellisonov sindrom trajanja liječenja rabeprazolom 1 godine.

Za liječenje duodenalnog ulkusa ili kronični gastritis, povezanih s infekcijom Helicobacter pylori, koristi nekoliko varijanti iskorjenjivanje korištenjem odgovarajuće kombinacije antibiotika. Preporučen način liječenja 7 dana jednog od ove kombinacije lijekova:

Pariet^® po 20 mg 2 puta / dan + klaritromicin na 500 mg 2 puta / dan i amoksicilin na 1 g 2 puta / dan.

Pariet^® po 20 mg 2 puta / dan + klaritromicin na 500 mg 2 puta / dan i samo na 400 mg 2 puta / dan.

Najbolje rezultate za iskorjenjivanje, iznad 90%, primijećene kod primjene kombinacije droga Pariet^® s klaritromitinom i amoksicillinom.

Prema svjedočenju, koji zahtijeva 1 Vrijeme / dan, Pariet^® treba uzeti ujutro prije jela. Osnovan, To nije doba dana, Ni smetnje utječu na djelovanje droga. Ali preporučeno vrijeme za uzimanje tableta Pariet^® promovira bolje pacijenta pridržavanje liječenja.

Tablete treba progutati cijele, bez žvakanja ili drobljenje.

Pariet: nuspojava

Iz probavnog sustava: proljev, bol u trbuhu, nadutost, suha usta, mučnina, povraćanje, zatvor; rijetko – anoreksija; u nekoliko slučajeva – povećanje jetrenih transaminaza.

CNS: glavobolja, astenija, nesanica, mamurluk, vrtoglavica.

Od hematopoetskog sustava: rijetko – trombocitopenija, neutropenija, leukopenija.

Dermatološke reakcije: osip na koži.

Alergijske reakcije: rijetko – oticanje lica, daha, эritema, buloznog osip (reakcije nestati nakon povlačenja lijeka).

Od hematopoetskog sustava: rijetko – trombocitopenija, neutropenija, leukopenija, leukocitoza.

Drugi: efekti, čiji odnos s ulazak droge nije instaliran – bol u leđima, simptomi slični gripi, mialgija, artralgija, rijetko – smanjen apetit, debljanje, depresija, oslabljen vid ili okus senzacije, stomatitis, pojačano znojenje.

Na temelju iskustva kliničkih ispitivanja može se zaključiti, Što je Pariet^® obično dobro podnosi od strane bolesnika. Nuspojave obično slabo izražene ili umjereno i prolazne.

Pariet: Kontraindikacije

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Preosjetljivost na lijek;

-preosjetljivost na zamjenski benzimidazolam.

Pariet: Trudnoća i dojenje

Pariet^® je kontraindiciran u trudnoći i za vrijeme dojenja (dojenje).

Podataka o sigurnosti lijeka Pariet^® tijekom trudnoće nije.

U Eksperimentalne studije reprodukcije u štakora i kunića nije otkrila znakove kršenja plodnosti ili Fetalna oštećenja, koje proizlaze iz rabeprazolom; Međutim, štakori u malim količinama lijek prodire kroz barijeru.

Nepoznat, da li dodijeljene rabeprazole u majčino mlijeko u ljudi. Istraživanja u njega žene nije provedena. Istovremeno, Rabeprazole je otkriven u mlijeku štakora, Stoga, ako je potrebno, koristiti tijekom dojenja treba prestati dojiti.

Pariet: Posebne upute

Prije terapije lijekova Pariet^® u pravilu se zloćudne novotvorine želuca, tk. uzimanje droga može prikriti simptome i odgoditi postavljanje ispravne dijagnoze.

U posebna studija u bolesnika s blago do umjereno oštećenom funkcijom jetre nije otkriti značajne razlike u učestalosti nuspojava lijeka Pariet^® od koje dobi i spola uskladiti zdravih osoba, ali, Usprkos ovome, Budite oprezni kada prvi put dodjeljujete lijek Pariet^® bolesnika s teškim povredama jetre.

Bolesnici s oštećenom bubrega ili jetre dozu droge Pariet^® nije potrebno.

Koristi se u pedijatriju

Pariet^® Ne preporučuje se postaviti djecu, Budući da trenutno ne postoji iskustvo o njegovo korištenje u pedijatrijskoj praksi.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Temelji se na karakteristike farmakodinamiku rabeprazola i nuspojave profil je vjerojatno, Što je Pariet^® utječe na sposobnost vožnje vozila i upravljačkih mehanizama. Međutim, u slučaju pospanost treba izbjegavati ove aktivnosti.

Pariet: predozirati

Aktualne informacije o slučajevima namjernog predoziranja Pariet^® On je izvijestio. Uzimanje droga u dozama do 80 mg/dan je dobro tolerirati po bolesnika.

Liječenje: održavanje simptomatsko i suportivno liječenje. Ne specifičan antidot. Rabeprazol natrija je dobro povezan s proteina plazme, toliko je uklonjena u dijalizi.

Pariet: interakcija s lijekovima

Pariet^® metabolizira mikrosomalnami jetreni citokrom P450 sustava izofermentami. Studije su pokazale, u zdravih dobrovoljaca rabeprazole nisu ustanovljene klinički značajne interakcije amoksicilin i drugi lijekovi lijekova, se metaboliziraju pomoću ovog enzimskog sustava (varfarin, fenitoin, teofilin, diazepam).

Pariet^® poziva je izrazio i dugotrajno smanjivanje proizvodnje klorovodične kiseline. Stoga, uz korištenje lijekova, apsorpcije, što ovisi o pH želučanog sadržaja, poznati lijek interakcije.

U zdravih dobrovoljaca koji primaju rabeprazola natrij uzrokuje smanjene koncentracija ketokonazola na 33% i podizanje minimalne koncentracije digoksina na 22%. Tako prilikom primjene droge Pariet^® ketokonazol ili digoksin dozu korigirati prošlosti.

Koncentracije aktivnog metabolita klaritromicin i rabeprazola dok primjenom povećan za 24% i 50% odnosno. To povećava učinkovitost ove kombinacije bakterijom Helicobacter pylori.

Studije nije pronašao Pariet interakcije^® tekući antacidi. Osim, nisu pokazala klinički značajne interakcije Pariet^® s hranom.

In vitro istraživanja na ljudsku jetru Ca2 + su pokazali, taj rabeprazole se metabolizira putem CYP3A4 i CYP2C19 izofermentami. Otkriven, to s očekivanim koncentracijama u plazmi rabeprazole ne osigurati bilo koji poticaj, Nema Inhibitorni učinak na metabolizam CYP3A4. Ove studije također pokazuju, taj rabeprazole ne utječe na metabolizam ciklosporina.

Pariet: uvjeti izdavanja iz ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Pariet: uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 25 ° C; Nemojte zamrzavati. Rok trajanja – 2 godine.