OSMO-ADALAT

Aktivna tvar: Nifedipin
Kod ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh blokator kanala
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10, i20
Kod KFU: 01.03.02
Proizvođač: Bayer HealthCare AG (Njemačka)

DOZIRANJE OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule, premazan, с контролируемым высвобождением, krug, lentikularan, розоватого цвета, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 30” Jedna strana; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 mm.

Pomoćne tvari: gipromelloza, magnezijev stearat, polietilen oksid, natrijev klorid, željezni oksid crveno, celulozni acetat, polietilen glikol 4000, опадрай OY-S-24914 (željezni oksid crveno, Titan dioksid).

14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Pilule, premazan, с контролируемым высвобождением, krug, lentikularan, розоватого цвета, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 60” Jedna strana; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 mm.

Pomoćne tvari: gipromelloza, magnezijev stearat, polietilen oksid, natrijev klorid, željezni oksid crveno, celulozni acetat, polietilen glikol 4000, опадрай OY-S-24914 (željezni oksid crveno, Titan dioksid).

14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Selektivni blokator sporih kalcijevih kanala, Derivat 1,4-dihidropiridina. Ima angine i hipotenzivni učinak.

Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (постнагрузки), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, time, уменьшая повышенное ОПСС и, Stoga, IZ.

В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, Stoga, minutni volumen. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Osim, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, barem, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Farmakokinetika

Apsorpcija i distribucija

После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта “Prvi prolaz” kroz jetru. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, Ali ne utječe na količinu bioraspoloživost. Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 h nakon davanja. Za vrijeme 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата^® doza 30 mg 60 C mg_maksimum plazma je redom 20-21 ng/ml i 43-55 ng/ml kroz 12-15 i h 7-9 h, odnosno. Vezanje na proteine ​​plazme (albumin) – около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, izlučuje u majčino mlijeko.

Metabolizam

После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов.

Odbitak

T_1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 ne. Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, i T_1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, samo 5-15% – с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (manje 0.1%). Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.

Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется.

При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается.

Svjedočanstvo

- KBS: stabilna angina (angina);

- Arterijska hipertenzija.

Režim doziranja

Početna doza je 30 mg 1 Vrijeme / dan. В дальнейшем дозу можно при необходимости можно постепенно увеличить до 60 mg 1 раз/сут и даже до 120 mg 1 раз/сут в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.

Tablete treba progutati cijele, bez žvakanja ili razbijanje, pije malu količinu tekućine, принимать независимо от приема пищи, беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.

Na нарушениях функции печени тяжелой степени проводят коррекцию режима дозирования.

Nuspojava

Kardiovaskularni sustav: ≥1-<10% – osjećaj bljeskovi (vazodilatacija), otkucaj srca, periferni edem; ≥0.1-<1% – hipotenzija (uključeno. ortostatska), nesvjestica, tahikardija; ≥0.01-<0.1% – angina.

Iz probavnog sustava: ≥1-<10% – zatvor; ≥0.1-<1% – bol u trbuhu, proljev, suha usta, dispepsija, nadutost, mučnina; ≥0.01-<0.1% – anoreksija, belching, zapaljenje desni, giperplaziya pravo, povećanje jetrenih transaminaza (GOLD, IS, GGT), povraćanje; <0.01% – bezoar (комки из непереваренных остатков пищи в желудке), disfagija, ezofagitis, ileus, язвы кишечника, žutica.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: ≥1-<10% – vrtoglavica, glavobolja; ≥0.1-<1% – nervoza, parestezija, nesanica, mamurluk; ≥0.01-<0.1% – gipesteziya, tremor.

Na dijelu endokrinog sustava: <0.01% – giperglikemiâ, gubitak težine, ginekomastija.

Dišni sustav: ≥0.1-<1% – daha; ≥0.01-<0.1% – krvarenja iz nosa.

Iz mokraćnog sustava: ≥0.1-<1% – nokturije, polyuria; ≥0.01-<0.1% – dizurija, često mokrenje, pogoršanje bubrežne funkcije (u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom).

Na dijelu lokomotornog sustava: ≥0.1-<1% – grčevi u tele mišiće; ≥0.01-<0.1% – artralgija, mialgija.

Dermatološke reakcije: ≥0.1-<1% – svrabež, osip (osip, эritema, osip); ≥0.01-<0.1% – angioedem, makularna-papularni, pustular, везикуло-буллезная сыпь, osip; <0.01% – photodermatitis, eksfolijativni dermatitis, purpura.

Od hematopoetskog sustava: <0.01% – leukopenija.

Od osjetila: ≥0.01-<0.1% – diplopija, ambliopija, боли в глазных яблоках; <0.01% – zamagljen vid.

Drugi: ≥1-<10% – astenija, oticanje lica (uključeno. вокруг глаз); ≥0.1-<1% – боли в области грудной клетки, боли в нижних конечностях, slabost, боли неопределенной локализации; ≥0.01-<0.1% – alergijske reakcije (oticanje jezika, smanjenje krvnog tlaka, tahikardija, groznica), zimica, bol u prsima; <0.01% – anafilaktičke reakcije.

При приеме нифедипина встречаются также такие побочные эффекты, как бессимптомный агранулоцитоз, trombocitopenija, razvoj ili pogoršanje kongestivnog zatajenja srca, rijetko – plućni edem (otežano disanje, кашель или стридорозное дыхание), транзиторная потеря зрения, oticanje zglobova.

Kontraindikacije

- Kardiogeni šok;

- Teška hipotenzija (Sistolički krvni tlak <90 mmHg.);

— илеостома, установленная после проктоколэктомии;

— одновременное применение рифампицина;

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Djetinjstvo i mladost se 18 godina (Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);

- preosjetljivost na nifedipin.

IZ oprez следует назначать препарат при сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, subaortalinom stenoza, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, bradikardija, jetrena insuficijencija, стенозе любого отдела ЖКТ, teškog kršenja cerebralne cirkulacije, легкой или умеренной артериальной гипотензии, stariji bolesnici, пациентам со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, hemodijaliza.

Trudnoća i dojenje

Осмо-Адалат^® kontraindiciran tijekom trudnoće, tk. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.

Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения Осмо-Адалата^® dojenje dojenje treba prekinuti.

Upozorenja

Нифедипин необходимо с особой осторожностью назначать пациентам с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ, поскольку возможно развитие непроходимости кишечника. В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны ЖКТ.

Следует иметь ввиду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).

При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами, при необходимости снижение дозы или применение препарата в других лекарственных формах.

При одновременном применении Осмо-Адалата^® и блокаторов α-адренорецепторов пациенты требуют тщательного наблюдения, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.

Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je paziti na bavljenje potencijalno opasnim aktivnostima., zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih, и воздерживаться от применения этанола.

Predozirati

Simptomi: потеря сознания вплоть до комы, značajno smanjenje krvnog tlaka. tahikardija / bradikardija, giperglikemiâ, metabolička acidoza, gipoksiya, kardiogeni šok, сопровождающийся отеком легких.

Liječenje: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и при необходимости ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется назначение плазмафереза (tk. для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой V_d).

При брадикардии назначают β-адреномиметики, при жизнеугрожающей брадикардии – имплантация временного искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 ml 10% Otopina kalcijev glukonat (допустимо повторное введение), nedjelotvornost – назначение сосудосуживающих симпатомиметиков допамина или норэпинефрина (дозы подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта).

Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.

Interakcije lijekova

Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, niži krvni tlak, а также с ингаляционными анестетиками, празозином и другими альфа-адреноблокаторами.

Гипотензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости в организме, Estrogeni (за счет задержки жидкости в организме) и препараты кальция.

Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект “‘первого прохождения” kroz jetru.

Нифедипин снижает клиренс дигоксина, što dovodi do povećanja u koncentraciji u krvnoj plazmi, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена.

Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако при его отмене содержание хинидина может значительно возрасти, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и уровень АД. При одновременном приеме с нифедипином повышает риск удлинения интервала QТ.

При сочетании с прокаинамидом существует риск удлинения интервала QT и усиления отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов.

Нифедипин индуцирует изофермент CYP3А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, kao posljedica ovoga, снижает его эффективность, что может потребовать повышения его дозы.

Нифедипин ингибирует изофермент CYP3А4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его гипотензивное действие.

Нифедипин относится к мощным индукторам ферментов печени, ubrzava metabolizam nifedipin, что приводит к ослаблению его эффективности.

Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма, поэтому комбинированную терапию следует проводить очень осторожно, при необходимости снижая дозу нифедипина.

Цизаприд повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, поэтому следует контролировать АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3А4 и повышает концентрацию нифедипина в плазме, вследствие снижения эффекта “Prvi prolaz” kroz jetru.

Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину блокатора медленных кальциевых каналов, то не исключается повышение в плазме концентрации нифедипина и усиление его эффективности.

Нифедипин не изменяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 mg (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения). Acetilsalicilna kiselina, zauzvrat, не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.

Поскольку карбамазепин и фенабарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора медленных кальциевых каналов, то возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности.

Nifedipin može istisnuti lijekove iz vezanja za proteine, karakterizira visok stupanj vezanja (neizravni antikoagulanse – kumarina i derivati ​​indandiona, kinoni, sulfinpirazon, antikonvulzivi, salicilaty, NSAID) с последующим возможным повышением их концентрации в плазме.

Поскольку эритромицин, fluoksetin, ritonavir, indinavira, amprenavir, Nelfmavir, sakinavir, ketokonazol, itrakonazol, флуконазол ингибируют изофермент CYP3А4, то не исключается повышение концентрации нифедипина в плазме крови в результате их взаимодействия. Рекомендуется контролировать уровень АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

В случае одновременного применения с дизопирамидом возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Pripreme, содержащие литий, при сочетании с нифедипином могут вызвать нейротоксические симптомы (mučnina, povraćanje, proljev, ataksiyu, тремор и/или шум в ушах).

Aimalin, omeprazol, беназеприл, irbesartana, Orlistat, ranitidin, rosiglitazon, doksazozin, pantoprazol, талинолол, триамтерена гидрохлортиазид не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati u suhom, nedostupno djeci pri temperaturi do 25 ° C. Rok trajanja – 4 godine.