OSMO-ADALAT

Aktivna tvar: Nifedipin
Kod ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh blokator kanala
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10, i20
Kod KFU: 01.03.02
Proizvođač: Bayer HealthCare AG (Njemačka)

DOZIRANJE OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule, premazan, s kontroliranim oslobađanjem, krug, lentikularan, ružičasta boja, S crnim otiscima s tintom “Adalat 30” Jedna strana; Na površini tableta s bilo koje strane s proizvoljnim mjestom u odnosu na sredinu tablete, vrijeme je vrijeme u obliku rupe nepravilnog oblika promjera do 1 mm.

Pomoćne tvari: gipromelloza, magnezijev stearat, polietilen oksid, natrijev klorid, željezni oksid crveno, celulozni acetat, polietilen glikol 4000, Opadrai OY-S-24914 (željezni oksid crveno, Titan dioksid).

14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Pilule, premazan, s kontroliranim oslobađanjem, krug, lentikularan, ružičasta boja, S crnim otiscima s tintom “Adalat 60” Jedna strana; Na površini tableta s bilo koje strane s proizvoljnim mjestom u odnosu na sredinu tablete, vrijeme je vrijeme u obliku rupe nepravilnog oblika promjera do 1 mm.

Pomoćne tvari: gipromelloza, magnezijev stearat, polietilen oksid, natrijev klorid, željezni oksid crveno, celulozni acetat, polietilen glikol 4000, Opadrai OY-S-24914 (željezni oksid crveno, Titan dioksid).

14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Selektivni blokator sporih kalcijevih kanala, Derivat 1,4-dihidropiridina. Ima angine i hipotenzivni učinak.

Smanjuje trenutni ion kalcija kroz spori kalcijev kanali unutar stanica, Uglavnom kardiomiociti, Stanice glatkih mišića koronarnih i perifernih arterija, Smanjivanje OPSS -a i širenje koronarnih arterija, Velika plovila i netaknuti segmenti zidova djelomično stenoznih plovila. Nifedipin smanjuje ton glatkih mišića koronarnih arterija, time sprječava angiospazam, pojačava protok krvi u post -isnetskim dijelovima žila i povećava isporuku kisika u miokardij. Smanjuje potrebu miokarda za kisikom smanjujući OPSS (post -grupa), A s dugotrajnom uporabom u stanju je spriječiti razvoj novih aterosklerotskih oštećenja u koronarnim arterijama. Nifedipin smanjuje ton glatkih mišića arteriola, time, smanjujući povećane OPSS i, Stoga, IZ.

Na početku liječenja, nifedipin je moguće privremeni refleksni porast otkucaja srca i, Stoga, minutni volumen. Međutim, ovo povećanje nije tako značajno, Za nadoknadu širenja krvnih žila. Osim, nifedipine i u kratkom, a s dugotrajnom uporabom povećava izlučivanje iona natrija i vode iz tijela. Hipotenzivni učinak nifedipina posebno je izražen u bolesnika s arterijskom hipertenzijom. U bolesnika s arterijskom hipertenzijom i prisutnosti, barem, Još jedan faktor rizika, Smanjuje učestalost kardiovaskularnih i cerebrovaskularnih epizoda u istoj mjeri, Kao kombinacija diuretika.

Farmakokinetika

Apsorpcija i distribucija

Nakon primjene, nifedipin se gotovo u potpunosti apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost nifedipina iz tableta je 45-56% Zbog učinka “Prvi prolaz” kroz jetru. Bioraspoloživost nifedipina iz tableta s kontroliranim oslobađanjem u odnosu na tablete je 68-86%. Jedenje lagano smanjuje početnu brzinu apsorpcije, Ali ne utječe na količinu bioraspoloživost. Nifedipin se oslobađa iz tablete s kontroliranim oslobađanjem kroz posebnu membranu duž osmotskog gradijenta s konstantom brzine nulte narudžbe, U ovom slučaju, kontrolirano je povećanje koncentracije nifedipina u krvnoj plazmi, koji doseže visoravan otprilike kroz 6-12 h nakon davanja. Za vrijeme 24 C Održavajte stalnu koncentraciju lijeka u krvnoj plazmi. Stopa oslobađanja nifedipina ne ovisi o pH okoliša i motoričkih sposobnosti. U prihvaćanju osme adale^® doza 30 mg 60 C mg_maksimum plazma je redom 20-21 ng/ml i 43-55 ng/ml kroz 12-15 i h 7-9 h, odnosno. Vezanje na proteine ​​plazme (albumin) – oko 95%. Progovara kroz GEB i placentalnu barijeru, izlučuje u majčino mlijeko.

Metabolizam

Nakon primjene, nifedipin se metabolizira u crijevnom zidu i u jetri s stvaranjem neaktivnih metabolita.

Odbitak

T_1/2 Nifedipine kada uzimate tablete je 1.7-3.4 ne. Koncentracija nifedipina pri uzimanju tableta s kontroliranim oslobađanjem u krvnoj plazmi održava se u obliku visoravni tijekom cijelog razdoblja oslobađanja i apsorpcije, I tek nakon oslobađanja posljednje doze Nifedipina iz tablete s kontroliranim oslobađanjem, njegova koncentracija u plazmi počinje opadati, i T_1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, samo 5-15% – с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (manje 0.1%). Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.

Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется.

При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается.

Svjedočanstvo

- KBS: stabilna angina (angina);

- Arterijska hipertenzija.

Režim doziranja

Početna doza je 30 mg 1 Vrijeme / dan. В дальнейшем дозу можно при необходимости можно постепенно увеличить до 60 mg 1 раз/сут и даже до 120 mg 1 раз/сут в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.

Tablete treba progutati cijele, bez žvakanja ili razbijanje, pije malu količinu tekućine, принимать независимо от приема пищи, беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.

Na нарушениях функции печени тяжелой степени проводят коррекцию режима дозирования.

Nuspojava

Kardiovaskularni sustav: ≥1-<10% – osjećaj bljeskovi (vazodilatacija), otkucaj srca, periferni edem; ≥0.1-<1% – hipotenzija (uključeno. ortostatska), nesvjestica, tahikardija; ≥0.01-<0.1% – angina.

Iz probavnog sustava: ≥1-<10% – zatvor; ≥0.1-<1% – bol u trbuhu, proljev, suha usta, dispepsija, nadutost, mučnina; ≥0.01-<0.1% – anoreksija, belching, zapaljenje desni, giperplaziya pravo, povećanje jetrenih transaminaza (GOLD, IS, GGT), povraćanje; <0.01% – bezoar (комки из непереваренных остатков пищи в желудке), disfagija, ezofagitis, ileus, язвы кишечника, žutica.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: ≥1-<10% – vrtoglavica, glavobolja; ≥0.1-<1% – nervoza, parestezija, nesanica, mamurluk; ≥0.01-<0.1% – gipesteziya, tremor.

Na dijelu endokrinog sustava: <0.01% – giperglikemiâ, gubitak težine, ginekomastija.

Dišni sustav: ≥0.1-<1% – daha; ≥0.01-<0.1% – krvarenja iz nosa.

Iz mokraćnog sustava: ≥0.1-<1% – nokturije, polyuria; ≥0.01-<0.1% – dizurija, često mokrenje, pogoršanje bubrežne funkcije (u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom).

Na dijelu lokomotornog sustava: ≥0.1-<1% – grčevi u tele mišiće; ≥0.01-<0.1% – artralgija, mialgija.

Dermatološke reakcije: ≥0.1-<1% – svrabež, osip (osip, эritema, osip); ≥0.01-<0.1% – angioedem, makularna-papularni, pustular, везикуло-буллезная сыпь, osip; <0.01% – photodermatitis, eksfolijativni dermatitis, purpura.

Od hematopoetskog sustava: <0.01% – leukopenija.

Od osjetila: ≥0.01-<0.1% – diplopija, ambliopija, боли в глазных яблоках; <0.01% – zamagljen vid.

Drugi: ≥1-<10% – astenija, oticanje lica (uključeno. вокруг глаз); ≥0.1-<1% – боли в области грудной клетки, боли в нижних конечностях, slabost, боли неопределенной локализации; ≥0.01-<0.1% – alergijske reakcije (oticanje jezika, smanjenje krvnog tlaka, tahikardija, groznica), zimica, bol u prsima; <0.01% – anafilaktičke reakcije.

При приеме нифедипина встречаются также такие побочные эффекты, как бессимптомный агранулоцитоз, trombocitopenija, razvoj ili pogoršanje kongestivnog zatajenja srca, rijetko – plućni edem (otežano disanje, кашель или стридорозное дыхание), транзиторная потеря зрения, oticanje zglobova.

Kontraindikacije

- Kardiogeni šok;

- Teška hipotenzija (Sistolički krvni tlak <90 mmHg.);

— илеостома, установленная после проктоколэктомии;

— одновременное применение рифампицина;

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Djetinjstvo i mladost se 18 godina (Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);

- preosjetljivost na nifedipin.

IZ oprez следует назначать препарат при сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, subaortalinom stenoza, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, bradikardija, jetrena insuficijencija, стенозе любого отдела ЖКТ, teškog kršenja cerebralne cirkulacije, легкой или умеренной артериальной гипотензии, stariji bolesnici, пациентам со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, hemodijaliza.

Trudnoća i dojenje

Осмо-Адалат^® kontraindiciran tijekom trudnoće, tk. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.

Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения Осмо-Адалата^® dojenje dojenje treba prekinuti.

Upozorenja

Нифедипин необходимо с особой осторожностью назначать пациентам с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ, поскольку возможно развитие непроходимости кишечника. В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны ЖКТ.

Следует иметь ввиду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).

При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами, при необходимости снижение дозы или применение препарата в других лекарственных формах.

При одновременном применении Осмо-Адалата^® и блокаторов α-адренорецепторов пациенты требуют тщательного наблюдения, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.

Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je paziti na bavljenje potencijalno opasnim aktivnostima., zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih, и воздерживаться от применения этанола.

Predozirati

Simptomi: потеря сознания вплоть до комы, značajno smanjenje krvnog tlaka. tahikardija / bradikardija, giperglikemiâ, metabolička acidoza, gipoksiya, kardiogeni šok, сопровождающийся отеком легких.

Liječenje: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и при необходимости ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется назначение плазмафереза (tk. для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой V_d).

При брадикардии назначают β-адреномиметики, при жизнеугрожающей брадикардии – имплантация временного искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 ml 10% Otopina kalcijev glukonat (допустимо повторное введение), nedjelotvornost – назначение сосудосуживающих симпатомиметиков допамина или норэпинефрина (дозы подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта).

Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.

Interakcije lijekova

Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, niži krvni tlak, а также с ингаляционными анестетиками, празозином и другими альфа-адреноблокаторами.

Гипотензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости в организме, Estrogeni (за счет задержки жидкости в организме) и препараты кальция.

Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект “‘первого прохождения” kroz jetru.

Нифедипин снижает клиренс дигоксина, što dovodi do povećanja u koncentraciji u krvnoj plazmi, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена.

Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако при его отмене содержание хинидина может значительно возрасти, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и уровень АД. При одновременном приеме с нифедипином повышает риск удлинения интервала QТ.

При сочетании с прокаинамидом существует риск удлинения интервала QT и усиления отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов.

Нифедипин индуцирует изофермент CYP3А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, kao posljedica ovoga, снижает его эффективность, что может потребовать повышения его дозы.

Нифедипин ингибирует изофермент CYP3А4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его гипотензивное действие.

Нифедипин относится к мощным индукторам ферментов печени, ubrzava metabolizam nifedipin, что приводит к ослаблению его эффективности.

Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма, поэтому комбинированную терапию следует проводить очень осторожно, при необходимости снижая дозу нифедипина.

Цизаприд повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, поэтому следует контролировать АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3А4 и повышает концентрацию нифедипина в плазме, вследствие снижения эффекта “Prvi prolaz” kroz jetru.

Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину блокатора медленных кальциевых каналов, то не исключается повышение в плазме концентрации нифедипина и усиление его эффективности.

Нифедипин не изменяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 mg (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения). Acetilsalicilna kiselina, zauzvrat, не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.

Поскольку карбамазепин и фенабарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора медленных кальциевых каналов, то возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности.

Nifedipin može istisnuti lijekove iz vezanja za proteine, karakterizira visok stupanj vezanja (neizravni antikoagulanse – kumarina i derivati ​​indandiona, kinoni, sulfinpirazon, antikonvulzivi, salicilaty, NSAID) с последующим возможным повышением их концентрации в плазме.

Поскольку эритромицин, fluoksetin, ritonavir, indinavira, amprenavir, Nelfmavir, sakinavir, ketokonazol, itrakonazol, флуконазол ингибируют изофермент CYP3А4, то не исключается повышение концентрации нифедипина в плазме крови в результате их взаимодействия. Рекомендуется контролировать уровень АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

В случае одновременного применения с дизопирамидом возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Pripreme, содержащие литий, при сочетании с нифедипином могут вызвать нейротоксические симптомы (mučnina, povraćanje, proljev, ataksiyu, тремор и/или шум в ушах).

Aimalin, omeprazol, беназеприл, irbesartana, Orlistat, ranitidin, rosiglitazon, doksazozin, pantoprazol, талинолол, триамтерена гидрохлортиазид не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati u suhom, nedostupno djeci pri temperaturi do 25 ° C. Rok trajanja – 4 godine.