ALLĪ

Aktivna tvar: Orlistat
Kod ATH: A08AB01
CCF: Lijekove za liječenje pretilosti – inhibitor gastrointestinalnih lipaza
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): E66
Kod KFU: 16.02.02
Proizvođač: Krka-RUS OOO (Rusija)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Kapsule od bijele do bijelo s žućkasto preljev; Sadržaj kapsule – микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета; допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza.

Sastav tijela i poklopca čahure: gipromelloza, voda, Titan dioksid (E171), boja žuti željezov oksid (E171).

7 PC. – pakiranjima Valium planimetric (3) – omot kartona.
7 PC. – pakiranjima Valium planimetric (6) – omot kartona.
7 PC. – pakiranjima Valium planimetric (12) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Lijekove za liječenje pretilosti. Specifični inhibitor gastrointestinalnih lipaza, ima dugo trajanje djelovanja. Оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз. Инактивированный таким образом фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, поступающие в форме триглицеридов, namočen u slobodne masne kiseline i monogliceride. Od uncleaved ne apsorbira triglicerida, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела.

Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24-48 h nakon doziranja. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48-72 ne.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Абсорбция орлистата низкая. Kroz 8 ч после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация менее 5 ng / ml). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает минимальное всасывание препарата.

Distribucija

In vitro орлистат более, od 99% vezan na proteine ​​plazme (в основном с липопротеинами и альбумином). Minimalne količine orlistat može prodrijeti u eritrocite.

Metabolizam

Орлистат метаболизируется, uglavnom, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) i M3 (M1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком).

Odbitak

Основным путем элиминации является выведение через кишечник – o 97% Doza lijeka, od kojih 83% – u neizmijenjenom obliku.

Кумулятивное выведение через почки всех веществ, strukturno povezani s orlistat, manji od 2% Doza lijeka. Время полной элиминации составляет 3-5 dana. Орлистат и метаболиты могут выводиться с желчью.

Svjedočanstvo

— продолжительное лечение пациентов с ожирением с индексом массы тела (BMI) ≥ 30 kg / m², или пациентов с избыточной массой тела (IMT ≥ 28 kg / m²), uključeno. povezana s faktorima rizika pretilost, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой.

Орсотен можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом типа 2 težine ili pretile.

Režim doziranja

Preporučuje se jedna doza 120 mg.

Капсулу запивают водой, принимая внутрь непосредственно перед каждым основным приемом пищи, vrijeme jedući ili kasnije, od 1 sata nakon obroka. Если прием пищи пропускают или, если пища не содержит жира, то прием орлистата можно пропустить.

Дозы орлистата более 120 mg 3 раза/сут не усиливают его терапевтический эффект. Trajanje terapije – ne više 2 godina.

Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек.

Безопасность и эффективность применения орлистата в лечении djeca в возрасте младше 18 godina Nije instaliran.

Nuspojava

Побочные реакции в основном отмечались со стороны ЖКТ и были обусловлены повышенным количеством жира в кале. Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер. Появление этих реакций наблюдалось на начальном этапе лечения в течение первых 3 Mjeseci (но не более одного случая). При продолжительном применении орлистата количество случаев побочных явлений снижается.

Iz probavnog sustava: nadutost, сопровождающийся выделениями из прямой кишки, nagon za srati, жирный/масляный стул, Uljni iscjedak iz rektuma, rijetka stolica, tapecirani stolac, включения жира в кале (celijakija), боль/чувство дискомфорта в области живота, povećana učestalost stolica, bol / nelagoda u rektum, Hitnost srati, scatacratia, поражение зубов и десен, гипогликемия у больных сахарным диабетом типа 2; очень редко – дивертикулит, kolelitijaza, hepatitis, возможно тяжелой степени, повышение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ.

CNS: glavobolja, anksioznost.

Alergijske reakcije: svrab, osip, osip, angioedem, bronhospazam, anafilaksija; rijetko – buloznog osip.

Drugi: simptomi slični gripi, umor, infekcije gornjeg dišnog trakta, infekcije urinarnog trakta, dismenoreâ.

Kontraindikacije

- sindrom kroničnog malapsorpcijom;

- kolestaza;

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Djeca do 18 godina (Učinkovitost i sigurnost nisu proučavali);

— повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата.

Trudnoća i dojenje

По результатам доклинических исследований тератогенность и эмбриотоксичность при приеме орлистата не наблюдались. Клинические данные относительно применения орлистата при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать препарат в данный период.

Так как данные о применении в период лактации отсутствуют, орлистат не следует назначать в период лактации.

Upozorenja

Орлистат эффективен для продолжительного контроля массы тела (gubitak težine, поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, istodobna pretilost (включая гиперхолестеринемию, smanjena tolerancija glukoze, гиперинсулинемию, arterijske hipertenzije, dijabetes melitus tipa 2), и к уменьшению количества висцерального жира.

Снижение массы тела во время лечения орлистатом может сопровождаться улучшением компенсации углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом типа 2, что может позволить снизить дозу гипогликемических препаратов.

Для обеспечения адекватного питания пациентов рекомендуется принимать поливитаминные препараты.

Пациентам следует придерживаться рекомендаций относительно диеты. Они должны получать сбалансированное, умеренно низкокалорийное питание, содержащее не более 30% калорий в виде жиров. Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приема пищи.

Вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиться, если орлистат принимают на фоне питания, ketogenic (npr, 2000 kcal / dan, > 30% суточного потребления калорий поступают в виде жиров, что составляет приблизительно 67 g masti). Пациенты должны знать, что чем точнее они соблюдают диету (особенно относительно разрешенного количества жира), тем меньше вероятность развития побочных реакций. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ и помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жира.

Ako se nakon 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, najmanje, na 5%, прием орлистата следует прекратить.

Predozirati

Slučajevima predoziranja nisu opisani. Прием однократной дозы орлистата 800 мг или многократных доз до 400 mg 3 puta / dan 15 дней не сопровождался значительными побочными реакциями. Osim, doza 240 mg 3 puta / dan, назначенная пациентам с ожирением в течение 6 Mjeseci, не вызвала значительного усиления побочных реакций. В случае передозировки орлистата рекомендуется наблюдать за пациентом в течение 24 ne.

Interakcije lijekova

Pacijenti, получавших варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, наблюдалось снижение уровня протромбина, повышение МНО, что приводило к изменениям гемостатических параметров.

Взаимодействие с амитриптилином, biguanidami, digoksinom, fibratami, fluoksetinom, лосартаном, fenitoin, oralni kontraceptivi, fenterminom, nifedipin (uključeno. с замедленным высвобождением), sibutraminom, furosemidom, kaptopril, атенололом, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось.

Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.

Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств.

Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, E, K). Если рекомендован прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, od 2 ч после приема орлистата или перед сном.

При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.

Pacijenti, koji primaju amiodaron, следует более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, tk. описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 25 ° C. Rok trajanja – 2 godine.