Aktivna tvar: Nimodipin
Kod ATH: C08CA06
CCF: Blokator kanali od dominantni utjecaj na moždane krvne žile
Kod KFU: 01.03.02
Proizvođač: Bayer HealthCare AG (Njemačka)
FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE
| Otopina za infuziju |
1 ml |
1 fl. |
| nimodipin |
200 g |
10 mg |
50 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с соединительной трубкой – пачки картонные.
| Pilule, Filmom obložene |
1 tab. |
| nimodipin |
30 mg |
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
Farmakološko djelovanje
BMKK, Derivat 1,4-dihidropiridina, ima pretežno cerebrovazodilatacijski i antiishemički učinak. Može spriječiti ili poništiti vazospazam, uzrokovan različitim vazokonstriktornim lijekovima (npr. serotonin, str, histamin). Zbog svoje visoke lipofilnosti, prodire kroz BBB. Poboljšava stabilnost i funkcionalnu sposobnost neurona. Selektivna blokada Ca2+ kanala u određenim područjima mozga, npr. hipokampus i moždana kora, objasniti pozitivne učinke na sposobnost učenja i pamćenje (nootropno djelovanje). Sličan molekularni mehanizam leži u osnovi vazodilatacijskog djelovanja nimodipina.. Praktično nema učinka na provođenje u AV i SA čvorovima i kontraktilnost miokarda. Refleksno povećava broj otkucaja srca kao odgovor na vazodilataciju.
Svjedočanstvo
Cerebrovaskularna insuficijencija (uključeno. akutna cerebralna ishemija, smanjeno pamćenje i sposobnost koncentracije, Raspoloženje labilnost) – для пероральных лекарственных форм. Subarahnoidno krvarenje (uključeno. nakon operacije subarahnoidalnog krvarenja) – для внутривенного введения.
Kontraindikacije
Preosjetljivost, teška hipotenzija, trudnoća, laktacija. Vыrazhennaya bradikardija, CHF, zatajenje jetre, blaga ili umjerena arterijska hipotenzija, infarkt miokarda sa zatajenjem LV, intrakranijalna hipertenzija, generalizirano oticanje moždanog tkiva.
Nuspojave
Nuspojave. Iz HGK: smanjenje krvnog tlaka, bradikardija, ощущение “приливов” к коже лица, vrućina, crvenilo lica, razvoj ili pogoršanje postojećeg zatajenja srca, aritmije, angina, sve do razvoja infarkta miokarda (osobito u bolesnika s teškom opstruktivnom koronarnom bolešću), Aritmija (uključeno. prolazno treperenje ventrikula, аритмия типа “пируэт”); редко – чрезмерное снижение АД, tahikardija. Iz probavnog sustava: mučnina, proljev, gastrointestinalni nemir, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, GGT, giperplaziya pravo (angiostaxis, osjetljivost, podbulost), zatvor, suha usta, povećan apetit. CNS: vrtoglavica, glavobolja, astenija, ekstrapiramidalna (parkinsonski) prekršaj (ataksija, maskirano lice, preslagivanje hod, ukočenost ruku ili nogu, drhtanje ruku i prstiju, poteškoća težina upravljanja), simptomi CNS-a (nesanica, povećana motorička aktivnost, uzbuđenost, agresivnost), depresija, preveliki umor, mamurluk. Dišni sustav: plućni edem (otežano disanje, kašalj, stridoroznoe disanje). Od hematopoetskog sustava: asimptomatska trombocitopenija, agranulocitoza. Iz mišićno-koštanog sustava: artritis (osjetljivost, oticanje zglobova). Alergijske reakcije: редко – кожная сыпь. Drugi: periferni edem; povećana znoj, smanjena funkcija bubrega (povećanje koncentracije uree, giperkreatininemiя), prolazni gubitak vida na pozadini Cmax, galaktoreja, povećanje težine tela.Peredozirovka. Simptomi: značajno smanjenje krvnog tlaka, tahikardija ili bradikardija, povraćanje, epigastričan bol, oštećenom funkcijom središnjeg živčanog sustava. Liječenje: simptomatičan. Prva pomoć uključuje ispiranje želuca i aktivni ugljen. Ako postoji značajan pad krvnog tlaka, Treba dati IV dopamin ili norepinefrin. Nisu poznati specifični antidoti za nimodipin..
Doziranje i uprava
B /, intraventrikularno, intrakardijalni, u. Hemoragijski i ishemijski moždani udar (akutna faza): в первые сутки – в/в капельно 1 mg za 2 h s brzinom 15 mcg/kg/h (u 0.9% otopina NaCl), затем при хорошей переносимости – 2 mg za 3 h s brzinom 30 mcg/kg/h. Provode se infuzije 1 jednom dnevno za 5-7 dana. Nakon 5-14 dana parenteralnog liječenja, preporučuje se za 10 dana oralne primjene (po 60 mg 4 jednom dnevno). Ako se tijekom terapijske ili profilaktičke primjene izvor krvarenja podvrgne kirurškoj intervenciji, liječenje intravenskom infuzijom otopine nimodipina treba nastaviti nakon operacije najmanje 5 dana. In / in uvod se provodi u kombinaciji sa standardnom terapijom infuzijom, čiji preporučeni volumen nije manji od 1 l / dan. Može se primijeniti tijekom opće anestezije, kirurgija ili angiografija. Za intraventrikularnu primjenu koristi se otopina, koji sadrži 2 mg 20 ml 0.9% NaCl. Prevencija spazma cerebralnih arterija nakon subarahnoidalnog krvarenja trebala bi započeti najkasnije do, od 4 dana nakon krvarenja, i nastaviti tijekom cijelog razdoblja najvećeg rizika od razvoja vazospazma, tj. sve do 10-14 dan. Nakon završetka infuzije preporučuje se oralna primjena 7 Sljedećih dana (6 jednom dnevno za 60 mg, u intervalima od 4 ne). S već postojećim ishemijskim neurološkim poremećajima (nakon subarahnoidalnog krvarenja), grč krvnih žila, liječenje treba započeti što je ranije moguće i nastaviti najmanje 5 i ne više od 14 dana. U starijih bolesnika, kod pacijenata tjelesne težine manje od 70 kg i/ili s labilnim krvnim tlakom, preporuča se započeti infuziju s pola uobičajene početne doze. U slučaju insuficijencije jetre ili bubrega, doza se odabire pojedinačno., pod kontrolom otkucaja srca, Oglas i EKG. U, tablete treba progutati cijele, pije malu količinu tekućine, bez obzira na obrok. Razmaci između doza trebaju biti najmanje 4 ne. U nedostatku drugog. imenovanja, preporuča se pridržavati se sljedećeg režima doziranja: 1. Subarahnoidno krvarenje nakon rupture aneurizme. Рекомендуемая доза – 60 mg 6 jednom dnevno za 7 d (nakon 5-14 dana infuzijske terapije otopinom nimodipina). 2. Cerebrovaskularna insuficijencija u starijih bolesnika. Preporučena doza: 30 mg 3 jednom dnevno. U bolesnika s teškim oštećenjem jetre može biti potrebno smanjenje doze ili prekid liječenja.. Длительность лечения при легких неврологических нарушениях – до 8-16 Sunce, при умеренных – 700 dana, при выраженных – до 7 godina. Migrena (prevencija): u, po 30 mg 3 jednom dnevno, za nekoliko mjeseci.
Upozorenja
Propisivanje nimodipina starijim pacijentima s velikim brojem popratnih bolesti, teška bubrežna insuficijencija (brzina glomerularne filtracije manja od 20 ml / min) a teška kardiovaskularna oboljenja treba posebno pažljivo opravdati. Tijekom terapije i nakon njenog završetka, takvi pacijenti trebaju redoviti liječnički nadzor. (uključujući neurološke). U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, zbog smanjenja intenziteta primarnog metabolizma i usporavanja metaboličke inaktivacije, bioraspoloživost nimodipina može se povećati.. Kao rezultat toga, glavni i nuspojave nimodipina, posebice njegov hipotenzivni učinak, može pojačati. U takvim slučajevima dozu lijeka treba smanjiti ovisno o stupnju sniženja krvnog tlaka., a po potrebi treba prekinuti primjenu nimodipina. Potreban je oprez pri istodobnoj primjeni dizopiramida i flekainamida (moguće povećanje ozbiljnosti negativnog inotropnog djelovanja). Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома “отмены”, prije prekida liječenja preporučuje se postupno smanjivanje doze. Ako je tijekom terapije pacijentu potrebna operacija u općoj anesteziji, potrebno je informirati anesteziologa o prirodi terapije koja se provodi. Potreban je oprez kod starijih bolesnika zbog najveće vjerojatnosti bubrežne disfunkcije povezane sa starošću.. Otopine su osjetljive na svjetlost, preporuča se zaštititi infuzijske setove neprozirnim poklopcima. Pri difuznom dnevnom svjetlu ili umjetnom osvjetljenju, otopina za infuziju može se koristiti unutar 10 ne. Tijekom razdoblja liječenja moraju biti oprezni pri vožnji i drugi sat. potencijalno opasne aktivnosti, zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih.
Suradnja
Budući da se nimodipin metabolizira uz sudjelovanje sustava citokroma CYP3A4, PM, koji inhibiraju ili induciraju ovaj enzimski sustav, može utjecati na prvi korak metabolizma (nakon oralne primjene) ili klirens nimodipina. Kombinirana primjena nimodipina i fluoksetina praćena je povećanjem koncentracije nimodipina u plazmi. (na 50%), dok je koncentracija fluoksetina značajno smanjena, dok koncentracija njegovog aktivnog metabolita norfluoksetina ostaje nepromijenjena. Dugotrajna primjena nimodipina s nortriptilinom dovodi do blagog povećanja koncentracije nimodipina u plazmi; koncentracija nortriptilina ostaje nepromijenjena. Prethodno dugotrajno uzimanje fenobarbitala, fenitoin ili karbamazepin značajno smanjuju oralnu bioraspoloživost nimodipina (ne preporučuje se istovremena oralna terapija nimodipinom i ovim antikonvulzivima). Na temelju iskustva korištenja dr. BMKK, Nifedipin, Možete očekivati, da rifampicin može ubrzati metabolizam nimodipina, poticanje aktivnosti jetrenih enzima, t. na. uz istovremenu primjenu rifampicina i nimodipina, učinkovitost potonjeg može biti smanjena. Sok od grejpa inhibira metabolizam oksidacije dihidropiridina. Treba izbjegavati kombinaciju soka od grejpa i nimodipina, tk. to može dovesti do povećanja koncentracije nimodipina u plazmi. Istodobna primjena nimodipina s cimetidinom ili valproinskom kiselinom može dovesti do povećanja koncentracije nimodipina u plazmi.. Ranitidin i famocidin ne utječu značajno na metabolizam BMCC. Suzbija metabolizam prazosina itd.. alfa-blokatore, uslijed čega je moguće povećati hipotenzivni učinak. Nisu pronađene interakcije između nimodipina i haloperidola u bolesnika, na dugotrajnoj terapiji haloperidolom. U bolesnika s visokim krvnim tlakom, uzimanje antihipertenzivnih lijekova, nimodipin može pojačati njihov učinak. Tijekom primjene nimodipina, beta-blokatori se ne smiju davati intravenski. (rizik od značajnog pada krvnog tlaka). Prokaynamyd, kinidin, itd. PM, uzrokujući produljenje QT intervala, povećavaju negativni inotropni učinak i mogu povećati rizik od značajnog produljenja Q-T intervala. Nimodipin povećava rizik od razvoja bubrežne disfunkcije na pozadini nefrotoksičnih lijekova (aminoglikozidov, cefalosporini). Pojačava aritmogeni učinak lijekova, doprinoseći izlučivanju K+. Povećava rizik od nuspojava srčanih glikozida, xinidina, karʙamazepina, ciklosporin, teofillina, valproati, sol Li+. Hipotenzivni učinak pojačava se istodobnom primjenom s beta-blokatorima, drugi. BMKK, inhalacijski anestetici ili simpatolitici. Hipotenzivni učinak umanjuju simpatomimetici, NSAID (supresija sinteze Pg u bubrezima i zadržavanje Na + i tekućine u tijelu), Estrogeni (zadržavanje tekućine). Pripravci Ca2+ smanjuju učinkovitost nimodipina. Apsorbira PVC, stoga se za IV primjenu smiju koristiti samo polietilenski infuzijski setovi..