MOVALIS (Pilule)

Aktivna tvar: Meloksikam
Kod ATH: M01AC06
CCF: NSAID
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): M05, M15, M45
Kod KFU: 05.01.01.07.01
Proizvođač: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH & Ko. KG (Njemačka)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule od blijedo žute do žuto, krug, одна сторона выпуклая со скошенным краем, на выпуклой стороне – логотип фирмы, s druge strane – вогнутая риска, по обе стороны которой выгравировано “59D”; поверхность таблеток может быть шероховатой.

Pomoćne tvari: natrijev citrat, laktoza, mikrokristalna celuloza, povidon (Kollidon® 25), koloidni silicij dioksid, krospovydon, magnezijev stearat.

10 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Pilule od blijedo žute do žuto, krug, одна сторона выпуклая со скошенным краем, на выпуклой стороне – логотип фирмы, s druge strane – вогнутая риска, по обе стороны которой выгравировано “77IZ”; поверхность таблеток может быть шероховатой.

Pomoćne tvari: natrijev citrat, laktoza, mikrokristalna celuloza, povidon (Kollidon® 25), koloidni silicij dioksid, krospovydon, magnezijev stearat.

10 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

NSAID, odnosi se na derivat enolovoj kiseline i anti-upalni, analgetski i antipiretički učinak. Izražen je anti-upalni učinak meloksikama je instaliran na svim standardnim modelima upale.

Mehanizam djelovanja meloksikama je njegova sposobnost da inhibiraju sintezu prostaglandina – poznati medijatori upale. In vivo meloksikam inhibira sintezu prostaglandina na mjestu upale u većoj mjeri, nego u sluznici želuca i bubrega. Te razlike se odnose na selektivna inhibicija Cox-2 u odnosu na Cox-1. Vjeruje se, inhibicije Cox-2 pruža terapeutski učinak NPVS, Dok je inhibicija stalno prisutan izofermenta Cox-1 može biti uzrok nuspojava iz želuca i bubrega.

Selektivnost meloksikama u odnosu na Cox-2 je potvrđena u različitim test sustavima, kao i u in vitro, i ex vivo. Selektivnu sposobnost meloksikam inhibira Cox-2 pokazuje kad se koristi kao test sustavima krv in vitro. Ex vivo skup, Što meloksikama (doze 7.5 mg 15 mg) sve više ingibiroval Cox-2 (pružanje više ingibirutee utjecaja na proizvodnju prostaglandina e₂, pogon lipopolisaharidom/Reakcija, pod kontrolom Cox-2 /), od proizvodnje tromboksana, sudjeluje u zgrušavanju krvi (reakcija, pod kontrolom Cox-1). Ti učinci ovise o dozi vrijednosti. Ex vivo pokazuje, taj meloksikama u preporučenim dozama ne utječe na agregaciju trombocita i vremenu krvarenja za razliku od indometacin, diklofenaka, ibuprofen i naproksena, koji uvelike potisnuta agregatia trombocita i povećati vrijeme krvarenja.

U kliničkim ispitivanjima nuspojave iz želuca općenito se rjeđe kada uzimanje meloksikama 7.5 mg 15 mg, nego kad uzimanje druge NSAR, s kojima usporedbe. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ, najprije, zbog toga, kada uzimanje meloksikama rijetko promatrane pojave kao što su dispepsija, povraćanje, mučnina, bol u trbuhu. Učestalost perforacije u gornjeg probavnog sustava podjele, čireva i krvarenja, koje su povezane s primjenom meloksikama, bila je niska i ovisi o veličini doze.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность при приеме внутрь (89%).

При однократном приеме препарата средняя C_maksimum plazmi postiže za 5-6 ne. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 za 5 dana. Raspon razlika između C_maksimum i C_min препарата в период устойчивого состояния фармакокинетики после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1 ug / ml – za dozu 7.5 mg 0.8-2 ug / ml – za dozu 15 mg. C_maksimum в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается в течение 5-6 ne.

Концентрации препарата после постоянного приема препарата в течение более 6 мес сходны с концентрациями, которые отмечаются после 2 Sunce. перорального приема в дозе 15 mg / dan. При приеме более 6 мес такие различия маловероятны.

Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата.

Distribucija

Meloksikam je dobro povezan s proteina plazme, posebno sa albumina (99%). Ona prodire u sinovijalnoj tekućini, koncentracija u sinovijalnoj tekućini je približno 50% koncentracije u plazmi. V._d niska, prosjeci 11 l. Mezhindividualnye razlike čine 30-40%.

Metabolizam

Meloksikam je gotovo u cijelosti metabolizira u jetri u obliku 4 farmakološki neaktivnima derivat. Glavni metabolit, 5′-karʙoksimeloksikam (60% Veličina doze), formira oksidacijom intermedijera metabolita, 5′-gidroksimetilmeloksikama, koji se također izlučuje, ali manje (9% Veličina doze). In vitro studije su pokazale, da u ovom metabolički put igra važnu ulogu CYP2C9 izozimom, dodatni značaj CYP3A4. Formiranje metabolita druga dva (Komponente redom 16% i 4% Veličina doze) prinimaet sudjelovanje peroksidaza, djelatnost, vjerojatno, individualno varira.

Odbitak

Prikazuje se podjednako u izmetu i urinu, prvenstveno kao metaboliti. Nepromijenjena u izmetu izvedenim manje 5% veličina dnevne doze, u urinu kao nepromijenjena droga je otkrivena samo u tragovima. Prosječna T_1/2 je 20 ne. U plazma klirens prosjeci 8 ml / min.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Zatajenje jetre, kao i slabo ili umjereno izraženim bubrega značajno utječu na farmakokinetiku meloksikama ne utječe. S terminala bubreg neuspjeh povećanje V_d može dovesti do veće koncentracije slobodnog meloksikama, Te stoga, dnevna doza ne smije 7.5 mg.

Stariji bolesnici medijan plazma klirens tijekom stacionarnog Farmakokinetika malo ispod, od mlađih bolesnika.

Во время исследования мелоксикама у детей была изучена фармакокинетика препаратав дозах, koristi se po stopi od 0.25 mg / kg. Kada se uspoređuju pokazatelji u djece različite dobi (2-6 godina, n = 7 i 7-14 godina, n = 11) Installer trend prema donjem C_maksimum (smanjenje 34%) i AUC (smanjenje 28%) u male djece, razmak od droge i (prilagođen za tjelesne težine) Ova grupa djece je veći. Koncentracije meloksikama u plazmi u starija djeca i odrasli su slične. Djeca u obje dobne skupine T_1/2 Meloksikam iz plazme su slične i iznosila je 13 ne, Ali još kratko, nego u odraslih – 15-20 ne.

Svjedočanstvo

Simptomatsko liječenje:

-osteoartritis (artroza, degeneracija zajedničkih bolesti);

- Reumatoidni artritis;

- Ankiloziruyushtiy spondilitis.

Režim doziranja

Lijek je propisan u.

Na osteoartritis Dnevna doza je 7.5, ako je potrebno, povećati dozu 15 mg / dan.

Na reumatski artritis, ankilozni spondilitis lijek je propisan za 15 mg / dan, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 mg / dan.

Maksimalna dnevna doza – 15 mg.

Za Adolescenti максимальная доза составляет 0.25 mg / kg tjelesne težine.

U Bolesnici s povećanim rizikom od nuspojava рекомендуется начинать лечение с дозы 7.5 mg.

U bolesnika s krajnjeg stupnja zatajenja bubrega, hemodijaliza, doza Movalis^® ne smije prelaziti 7.5 mg / dan. U Bolesnici s manjim ili umjerenim oslabljenu bubrežnu funkciju (QC preko 25 ml / min) smanjenje doze nije potrebno.

Tablete treba uzeti s hranom, запивая водой или другим напитком.

Maksimalna ukupna dnevna doza meloksikama^® kao tablete, суппозиториев и инъекций составляет 15 mg.

Nuspojava

Sljedeće opisuje pojave, čiji odnos s korištenjem droga meloksikama^®, kao moguće. Nuspojave, čiji odnos s ulazak droge smatra kao mogući, registriran sa široko korištenje droga, označena (*).

Iz probavnog sustava: mučnina, perforacija gastrointestinalnog trakta, Gastroduodenalno ulkus, skrivene ili vidljive makroskopski, jeludern-kisherne krvarenja, kolitis, gastritis *, ezofagitis, stomatitis, bol u stomaku, dispepsija, proljev, povraćanje, zatvor, nadutost, belching, hepatitis b *, promjena funkcije jetre (povećanje jetre transaminaz bezvodni ili). Gastrointestinalnog krvarenja, Erozivni-ulcerozni poraz i perforacija crijeva može izazvati fatalne.

Od hematopoetskog sustava: promjene leukocita formule, leukopenija, trombocitopenija, anemija.

Faktor predispoziciju za pojavljivanje istodobna uporaba je potencijalno zitopenia mielotoksičeskih lijekovi, u posebno, metotreksat.

Dermatološke reakcije: osip na koži, svrab, osjetljivost, Buloznog dermatitisa *.

Dišni sustav: bronhijalne astme (bronhospazam) u bolesnika s pojačanu osjetljivost na acetilsalicilnu kiselinu ili druge NSAID.

CNS: glavobolja, zbunjenost *, dezorijentiranost *, promjene raspoloženja *.

Kardiovaskularni sustav: otkucaj srca, oteklina, povišen krvni tlak, osjećaja plima krvi osobi.

Iz mokraćnog sustava: akutno zatajenje bubrega *, promjene u funkciji bubrega (povećanje kreatinina i/ili uree u krvi). Kada aplikacija NPVS moguće kršenje mokrenje, uključujući akutni kašnjenje mokraće *.

Od osjetila: vrtoglavica, šum u ušima, konjunktivitis *, vida, uključeno. zamagljen vid *.

Alergijske reakcije: angioedem *, neposrednog tipa preosjetljivosti (uključeno. anaphylacticskie i anaphylactoidnye **), Toksična epidermalna nekroliza *, Stevens - Johnsonov sindrom *, mnogoformnaya eritem *, osip.

Kontraindikacije

- Pacijenti, čije ranije nakon uzimanja acetilsalicilne kiseline ili drugih NSAID su uočeni simptomi bronhijalne astme, Nosna polipoza, angioedema ili urtikarije;

- Želuca i duodenuma u akutnoj fazi, s perforacije ili nedavno prenesene;

-egzacerbacija akutnih upalnih bolesti crijeva (Crohnova bolest, yazvennыy kolitis);

-teška insuficijencija jetre;

- Teška bubrežna insuficijencija (CC manje od 30 ml / min, bez bubrega);

- Aktivno krvarenje iz probavnog sustava, Nedavno prenijeti kao cerebrovaskularni krvarenje ili dijagnosticirana sustav hemoragijske bolesti;

— teške nekontrolirano zatajenja srca;

— potvrđuje hiperkalemiju;

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Djetinjstvo i mladost se 12 godina (Osim za primjenu s dijagnozom – juvenilni reumatoidni artritis);

- Preosjetljivost na lijek (Mogućnost cross-osjetljivost na acetilsalicilnu kiselinu ili druge NSAID).

Ne primjenjujte lijek eliminirati poslijeoperacijskih bolova (Nakon operacije koronarne premosnice).

IZ oprez lijek treba primjenjivati u pacijenata sa smanjenim renalnim protokom krvi i smanjene skrivena KOPIJA, osobito u starijih bolesnika, bolesnika s dehidracijom, kongestivnog zatajenja srca, ciroze jetre, nefrotski sindrom ili bolest klinički izražen bubrega; u liječenju dioretikami, ACE inhibitori, angiotenzin II receptor antagonisti, Kada veliki gubitak krvi zbog ozbiljne operacije, uzrok veliki gubitak krvi; u bolesnika s krajnjeg stupnja zatajenja bubrega, hemodijaliza; у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (QC preko 25 ml / min).

Trudnoća i dojenje

Movalis^® kontraindiciran u trudnoći. Inhibicija sinteze prostaglandina može imati neželjene učinke na trudnoće i razvoja fetusa. Podaci iz ispitivanja pokazuju povećan rizik od spontanog pobačaja i fetalnih srčanih mana nakon primjene inhibitora sinteze prostaglandina u trudnoći. Apsolutni rizik od srčanih mana je porastao od manje od 1% za 1.5%. Ovaj rizik se povećava doza i trajanje terapije.

U trećem tromjesečju trudnoće primjena inhibitora sinteze prostaglandina može dovesti do sljedećih prekršaja u razvoju fetusa:

-prerano zatvaranje ductus arteriosus i plućne hipertenzije zbog toksičnih učinaka na kardio-plućni sustav;

— disfunkcija bubrega, sa daljim razvojem zatajenje sa smanjenom amnionske tekućine.

Majka tijekom poroda može povećati trajanje krvarenja i smanjiti sposobnost kontraktilne maternice, i kao posljedica, povećanje isporuka. Антиагрегантный эффект может проявляться даже при приеме препарата в низких дозах.

Poznat, da NSAR infiltrating majčino mlijeko, Stoga Movalis^® Ne preporučuje se koristiti tijekom dojenja.

Primjena meloksikama, как и других препаратов блокирующих ЦОГ/синтез простагландинов, To može utjecati na plodnost, Stoga ne preporučuje za žene, žele zatrudnjeti. Ako je povreda je sposobnost da se u žena ili neplodnost istraživanja treba razmotriti ukidanje meloksikama.

Upozorenja

Oprez pri liječenju bolesnika s bolesti probavnog sustava u povijesti i u bolesnika, koji primaju antikoagulanse. Pacijenti, gdje imaju simptome probavnog trakta, treba redovito promatrati. Kada ulcerozni šok sindrom ili gastro-intestinalnog krvarenja Movalis^® treba ukinuti.

Gastrointestinalnog krvarenja, čireva i perforacije, potencijalno opasno po život pacijenta, mogu nastati u toku liječenja u bilo kojem trenutku, kao simptomi ili ozbiljnih gastrointestinalnih komplikacija u povijesti, i u odsutnosti tih znakova. Posljedice ovih komplikacija su općenito teži u starijih osoba.

Prilikom upotrebe NSAIL zabilježeni su vrlo rijetko razviju teške alergijske reakcije (neki od njih smrtonosna), uključeno. exfoliativogo Dermatitis, Stevens - Johnsonov sindrom i toksični epidermalna nekroliza. Najveći rizik za razvoj te reakcije, očigledno, slavi vrlo rano tijekom liječenja, u većini slučajeva oni su počeli tijekom prvog mjeseca liječenja. U slučaju pojave prvi znaci osip na koži, promjene sluznice ili bilo koji drugi simptomi preosjetljivosti Movalis^® treba ukinuti.

Kod primjene NSAR (posebno dugo) može povećati rizik od ozbiljnih kardiovaskularnih trombotski bolesti, infarkt miokarda i moždani udar, To može dovesti do fatalne. Najveći rizik je kod bolesnika s kardiovaskularnim bolestima ili ako imate čimbenici rizika za kardiovaskularne bolesti, zatajenje bubrega, bolesnici, hemodijaliza.

NSAR inhibiraju sintezu prostaglandina u bubregu, koji su uključeni u održavanje prokrvljenosti bubrega. Primjena NSAR u bolesnika s smanjiti renalni protok ili smanjen obujam cirkulaciju krvi može dovesti do dekompenzacije skrivene teče zatajenje bubrega. Nakon otkazivanja NPVS funkcija bubrega se obično vraća na svoju prvobitnu razinu. Najveći rizik ove reakcije su izloženi starijih bolesnika, bolestan, su pokazala dehidracije, kongestivno zatajenje srca, ciroze jetre, nefrotski sindrom ili bolesti bubrega; Pacijenti, primanje diureticeskie znači, ACE inhibitori, antagonista angiotenzin II receptora , kao i bolesnika, su bili ozbiljan kirurgija, uzrok veliki gubitak krvi. Takve bolesnike na početku liječenja treba pomno nadzirati diureze i bubrežna funkcija.

U rijetkim slučajevima, NSAR mogu uzrokovati intersticijski nefritis, glomerulonefritis, Bubrega medularni nekrozu ili nefrotski sindrom.

Za lijek meloksikama^® izvijestili su epizodne podizanje transaminaz ili drugi pokazatelji jetrene funkcije u serumu. U većini slučajeva, ovo povećanje je mala i prolazna. Ako su značajne promjene utvrđene ili ne smanjuje tijekom vremena, Movalis^® treba ukinuti i praćenje identificiran laboratorijske promjene.

U klinički stabilnom cirozom smanjiti dozu nije potrebno.

Oslabljena ili osiromašenog bolesnika može gore da izdrže neželjene pojave, Dakle, takvih bolesnika zahtijeva pažljivo praćenje. Postoji potreba za oprezom u liječenju starijih pacijenata, imaju veću vjerojatnost povrede bubrega, jetre i srca.

Korištenje NSAR u suradnji s dioretikami može uzrokovati kašnjenje natrij, kalija i vode, i utjecaj natriyureticeski učinak diuretika. Kao rezultat toga, predisponirani bolesnika može povećati znakovi zatajenja srca ili hipertenzijom. Preporuča se pratiti stanje bolesnika, s rizikom komplikacija kao.

Meloksikam, Kao i drugi NSAR, može prikriti simptome zarazne bolesti. Lijek je namijenjen za simptomatsku terapiju, smanjiti bol i upalu. Za učinkovito liječenje meloksikama^® treba se koristiti u kombinaciji s lijekovima za liječenje zaraznih bolesti.

Поскольку в таблетках Мовалиса^® содержится лактоза, не следует назначать препарат пациентам с непереносимостью галактозы, Lapp laktaze nedostatak, нарушением абсорбции глюкозы/галактозы.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Posebna ispitivanja o utjecaju lijeka na sposobnost vožnje vozila i mehanizmi nisu bili. Treba se suzdržati od ove aktivnosti u bolesnika s oštećenjima vida, bolesnici, obilježava je pospanost ili drugih povreda središnjeg živčanog sustava.

Predozirati

Protuotrov je poznat, в случае передозировки препарата следует провести промывание желудка и общую поддерживающую терапию. Kliničke studije su pokazale, что колестирамин, povezivanje meloksikama u PROBAVNOM TRAKTU, dovodi do izlučivanja brže.

Interakcije lijekova

Ostali inhibitori sinteze prostaglandina, uključeno. SCS i salicilata (acetilsalicilna kiselina): Primjenjujete li povećan rizik obrazovanje ulcerativni lezije krvi i gastrointestinalnog krvarenja zbog sinergiju djelovanja. Kombinirana primjena meloksikama i ostalih NSAR ne preporučuje. Kombinirana upotreba acetilsalicilne kiseline (1 g 3 puta / dan) i u zdravih dobrovoljaca, meloksikam je rezultiralo u povećanje AUC (10%) i C_maksimum (24%) Meloksikam. Klinički značaj ove interakcije nije poznat.

Antikoagulansi za unos, antiagregantы, heparin za sustavnu primjenu, trombolitičeskie sredstava uz primjenu Movalisom^® povećava rizik od krvarenja. U slučaju nemogućnosti da se izbjegne istovremene primjene ovih lijekova, Pažljivo praćenje efekata antikoagulansi.

Npvs povećati koncentraciju litij u plazmi na račun bubrega litij. Koncentracija litij u plazmi mogu doseći toksične vrijednosti. Zajednička primjena litij i NSAR se ne preporučuje. U slučaju potrebe za takve kombinirane terapije treba pratiti koncentraciju litij u plazmi u početku liječenja, Prilikom odabira doze i ukidanje meloksikama.

NSAR mogu smanjiti kanalzevu izlučivanje metotreksata i čime se povećava koncentracija metotreksata u plazmi. U tih bolesnika, koji primaju visoke doze metotreksata (više 15 mg tjedno), Ne preporučuje se istovremeno primjena NSAR. Rizik od interakcije uz upotrebu metotreksata i NSAR također je moguće bolesnicima, niske doze metotreksata, posebno u pacijente s ljudskog bubrega. Ako je potrebno, kombinirana terapija treba biti pod nadzorom formule krvi i bubrega. Treba voditi računa pri, Ako npvs i metotreksata se primjenjuju istodobno za 3 dana, tk. koncentracije metotreksata u plazmi se promovira i, Stoga, toksični učinci mogu se pojaviti. Istovremene uporabe meloksikama neće utjecati na farmakokinetiku doze metotreksata 15 mg tjedno, Međutim, treba uzeti u obzir, hematološke toksičnosti metotreksata istaknut dok prijem NPVS.

Ranije izvijestili o padu efikasnosti intrauterini kontraceptiva kod primjene NSAR. Ovo opažanje zahtijeva daljnja potvrda.

Korištenje NSAR povećava rizik akutnog zatajenja bubrega u bolesnika s dehidracijom. Pacijenti, primanje Movalis^® i diuretici, mora podržavati odgovarajuću hidrataciju. Prije početka liječenja u studiju bubrega.

NPVS smanjiti djelovanje antigipertenziveh sredstava (npr, beta-blokatori, ACE inhibitori, vazodilatatora, Diuretik), zbog inhibicije prostaglandina, nuklearni vazodilatiruûŝimi svojstva.

Kombinirana upotreba NSAR i angiotenzin II receptora (kao što su ACE inhibitori) povećava se smanjuje glomeruliarna filtriranje. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, to može dovesti do razvoja akutnog zatajenja bubrega.

Kolestiraminom, povezivanje meloksikama u PROBAVNOM TRAKTU, dovodi do izlučivanja brže.

NSAID, vrše utjecaj na bubrežnih prostaglandina, može ojačati nefrotoksicnosti ciklosporina. U slučaju kombinacija terapija treba pratiti funkciju bubrega.

Meloksikam se uglavnom izlučuje putem jetre, o 2/3 broj lijekova, podvrgnut metabolizam u jetri, sruši izofermentami CYP450 (glavni pravac metabolizam – CYP CYP2S9, Dodatne – CYP CYP3A4), o 1/3 metabolizira na druge sustave, npr, od peroksid oksidaciju. U kombinaciji s lijekovima s meloksikama, tko znati sposobnost da inhibiraju CYP2C9 i/ili CYP3A4 (ili se metabolizira uz sudjelovanje ovih enzima), treba uzeti u obzir mogućnost farmakokinetičke interakcije.

Meloksikam, cimetidina, digoksin ili furosemid značajne farmakokinetičke interakcije su identificirani.

Ne mogu isključiti mogućnost interakcije s oralne gipoglikemicakimi sredstvo.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 25 ° C. Rok trajanja – 3 godine.