MOVALIS (Rješenje za / m)

Aktivna tvar: Meloksikam
Kod ATH: M01AC06
CCF: NSAID
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): M05, M15, M45
Kod KFU: 05.01.01.07.01
Proizvođač: Boehringer Ingelheim International GmbH (Njemačka)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Rješenje za / m jasno, žuta s nijansom zelene boje.

Pomoćne tvari: meglumine, glikofurol, poloxamere 188 (Pluronik S 68), natrijev klorid, glicin, Natrijevog hidroksida, voda d / i.

1.5 ml – bezbojne staklene bočice (3) – kontura plastične palete (1) – kartonske kutije.
1.5 ml – bezbojne staklene bočice (5) – kontura plastične palete (1) – kartonske kutije.

Farmakološko djelovanje

NSAID, odnosi se na derivat enolovoj kiseline i anti-upalni, analgetski i antipiretički učinak. Izražen je anti-upalni učinak meloksikama je instaliran na svim standardnim modelima upale.

Mehanizam djelovanja meloksikama je njegova sposobnost da inhibiraju sintezu prostaglandina – poznati medijatori upale. In vivo meloksikam inhibira sintezu prostaglandina na mjestu upale u većoj mjeri, nego u sluznici želuca i bubrega. Te razlike se odnose na selektivna inhibicija Cox-2 u odnosu na Cox-1. Vjeruje se, inhibicije Cox-2 pruža terapeutski učinak NPVS, Dok je inhibicija stalno prisutan izofermenta Cox-1 može biti uzrok nuspojava iz želuca i bubrega.

Selektivnost meloksikama u odnosu na Cox-2 je potvrđena u različitim test sustavima, kao i u in vitro, i ex vivo. Selektivnu sposobnost meloksikam inhibira Cox-2 pokazuje kad se koristi kao test sustavima krv in vitro. Ex vivo skup, Što meloksikama (doze 7.5 mg 15 mg) sve više ingibiroval Cox-2 (pružanje više ingibirutee utjecaja na proizvodnju prostaglandina e₂, pogon lipopolisaharidom/Reakcija, pod kontrolom Cox-2 /), od proizvodnje tromboksana, sudjeluje u zgrušavanju krvi (reakcija, pod kontrolom Cox-1). Ti učinci ovise o dozi vrijednosti. Ex vivo pokazuje, taj meloksikama u preporučenim dozama ne utječe na agregaciju trombocita i vremenu krvarenja za razliku od indometacin, diklofenaka, ibuprofen i naproksena, koji uvelike potisnuta agregatia trombocita i povećati vrijeme krvarenja.

U kliničkim ispitivanjima nuspojave iz želuca općenito se rjeđe kada uzimanje meloksikama 7.5 mg 15 mg, nego kad uzimanje druge NSAR, s kojima usporedbe. Razlike u učestalosti nuspojava iz želuca dolazi uglavnom zbog činjenice, kada uzimanje meloksikama rijetko promatrane pojave kao što su dispepsija, povraćanje, mučnina, bol u trbuhu.

Učestalost perforacije u gornjeg probavnog sustava podjele, čireva i krvarenja, koje su povezane s primjenom meloksikama, bila je niska i ovisi o veličini doze.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Meloksikam se potpuno apsorbira u s / m uvod. Relativna bioraspoloživost u odnosu na oralna bioraspoloživost je gotovo 100%. Stoga, našto ažurirati na from injekcije oralne oblike doza izbor nije potrebna. Nakon / m injekcije u dozi od 5 mg C_maksimum je 1.62 µg/ml postignute oko 60 m.

Distribucija

Meloksikam je dobro povezan s proteina plazme, posebno sa albumina (99%). Ona prodire u sinovijalnoj tekućini, koncentracija u sinovijalnoj tekućini je približno 50% koncentracije u plazmi. V._d niska, prosjeci 11 l. Mezhindividualnye razlike čine 30-40%.

Metabolizam

Meloksikam je gotovo u cijelosti metabolizira u jetri u obliku 4 farmakološki neaktivnima derivat. Glavni metabolit, 5′-karʙoksimeloksikam (60% Veličina doze), formira oksidacijom intermedijera metabolita, 5′-gidroksimetilmeloksikama, koji se također izlučuje, ali manje (9% Veličina doze). In vitro studije su pokazale, da u ovom metabolički put igra važnu ulogu CYP2C9 izozimom, dodatni značaj CYP3A4. Formiranje metabolita druga dva (dijelovi, odnosno, 16% i 4% Veličina doze) prinimaet sudjelovanje peroksidaza, djelatnost, vjerojatno, individualno varira.

Odbitak

Prikazuje se podjednako u izmetu i urinu, prvenstveno kao metaboliti. Nepromijenjena u izmetu izvedenim manje 5% veličina dnevne doze, u urinu kao nepromijenjena droga je otkrivena samo u tragovima. Prosječna T_1/2 je 20 ne. U plazma klirens prosjeci 8 ml / min.

Meloksikam pokazuje linearnu farmakokinetiku u dozama 7.5-15 mg / m uvod.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Zatajenje jetre, kao i slabo ili umjereno izraženim bubrega značajno utječu na farmakokinetiku meloksikama ne utječe. S terminala bubreg neuspjeh povećanje V_d može dovesti do veće koncentracije slobodnog meloksikama, Te stoga, dnevna doza ne smije 7.5 mg.

Stariji bolesnici medijan plazma klirens tijekom stacionarnog Farmakokinetika malo ispod, od mlađih bolesnika.

Svjedočanstvo

— za početno razdoblje liječenja i kratkoročne simptomatske terapije kontrola boli u bolesnika s reumatoidnim artritisom, osteoartritis, ankilozirujushhem spondilite.

Režim doziranja

U / m uvod lijek prikazan samo za prvi 2-3 dana. Daljnje liječenje nastaviti koristeći oralni oblici (tablete).

Preporučena doza je 7.5 mg ili 15 mg 1 Vrijeme / dan, Ovisno o intenzitetu boli i težini upalnog procesa.

Lijek se ubrizgava duboko u / m. U/u je zabranjeno uvođenje lijeka!

U Bolesnici s povećanim rizikom od nuspojava Dnevna doza ne bi smjela prelaziti 7.5 mg.

U bolesnika s krajnjeg stupnja zatajenja bubrega, hemodijaliza, doza Movalis^® ne smije prelaziti 7.5 mg. U Bolesnici s manjim ili umjerenim oslabljenu bubrežnu funkciju (QC preko 25 ml / min) smanjenje doze nije potrebno.

Doza lijeka meloksikama^® za i / m injekcija od Djeca i adolescenti još nije definirano, Ova doza obliku mogu koristiti samo u odraslih bolesnika.

Najveća preporučena dnevna doza – 15 mg.

Kombinirana primjena oblika različitih doza Movalisa^® Maksimalni dnevni unos tableta, čepići i kao otopina za injekciju 15 mg.

Nuspojava

Sljedeće opisuje pojave, čiji odnos s korištenjem droga meloksikama^® kao moguće. Učestalost ove pojave temelje se na, u klinička istraživanja bez obzira na uzročno-posljedične veze.

Nuspojave, čiji odnos s ulazak droge smatra kao mogući, registriran sa široko korištenje droga, označena (*). Frekvencija tih rijetkih pojava je teško procijeniti. Očekivani, To je manje od 0.1%.

Iz probavnog sustava: >1% – dispepsija, mučnina, povraćanje, bol u stomaku, zatvor, nadutost, proljev; 0.1-1% – ezofagitis, stomatitis, belching, Gastroduodenalno ulkus, skrivene ili vidljive makroskopski, jeludern-kisherne krvarenja, Prolazne promjene jetre (povećanje jetre transaminaz bezvodni ili); <0.1% – perforacija gastrointestinalnog trakta, kolitis; hepatitis b *, gastritis *.

Gastrointestinalnog krvarenja, Erozivni-ulcerozni poraz perforacija želuca i potencijalno može dovesti do po život opasne uvjete.

Od hematopoetskog sustava: >1% – anemija; 0.1-1% – leukopenija, promjene leukocita formule, trombocitopenija.

Faktor predispoziciju za pojavljivanje istodobna uporaba je potencijalno zitopenia mielotoksičeskih lijekovi, u posebno, metotreksat.

Dermatološke reakcije: >1% – svrab, osip na koži; 0.1-1% – osip; <0.1% – osjetljivost. U rijetkim slučajevima može se razviti bulleznah reakcije, mnogoformna eritema, Stevens - Johnsonov sindrom, Toksični epidermalna nekroliza *.

Dišni sustav: < 0.1% – Skloni bolesnika nakon imenovanja acetilsalicilnu kiselinu ili druge NSAID, uključujući Movalis^®, To je bio prijavljen na razvoj akutnog bronhijalne astme.

CNS: >1% – ili slabo, glavobolja; 0.1-1% – vrtoglavica, šum u ušima, mamurluk; <0.1% – zbunjenost * kršenje orijentacije, promjena raspoloženja *.

Kardiovaskularni sustav: >1% – oteklina; 0.1-1% – povišen krvni tlak, otkucaj srca, i plima i oseka.

Iz mokraćnog sustava: 0.1-1% – mijenjaju laboratorijski pokazatelji funkcije bubrega (povećanje kreatinina i/ili uree u krvi); <0.1% – akutno zatajenje bubrega *.

Na dijelu tijela vida: <0.1% – konjunktivitis *, vida, uključeno. zamagljen vid *.

Alergijske reakcije: <0.1% – angioedem, neposrednog tipa preosjetljivosti (uključeno. anaphylacticskie i anaphylactoidnye *).

Lokalne reakcije: >1% – oteklina na mjestu uboda; <1% – Bol na injekcije.

Kontraindikacije

- Želuca i duodenuma u akutnoj fazi;

-teška insuficijencija jetre;

- Teška bubrežna insuficijencija (bez bubrega);

-eksplicitne gastrointestinalno krvarenje, Nedavno prenijeti kao cerebrovaskularni krvarenja ili druga krvarenja;

— teške nekontrolirano zatajenja srca;

istodobno je Antikoagulantna terapija;

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Do 18 godina;

je poznata preosjetljivost na meloksikam ili neki priprema komponenti. Mogućnost cross-osjetljivost na acetilsalicilnu kiselinu ili druge NSAID.

Lijek treba biti propisana za pacijente, čije ranije nakon uzimanja acetilsalicilne kiseline ili drugih NSAID su uočeni simptomi bronhijalne astme, Nosna polipoza, angioedema ili urtikarije.

IZ oprez treba odrediti proizvod ako erosivno-yazvennah TRAKT, stariji bolesnici.

Trudnoća i dojenje

Movalis^® kontraindiciran u trudnoći. Inhibicija sinteze prostaglandina može imati neželjene učinke na trudnoće i razvoja fetusa. Podaci iz ispitivanja pokazuju povećan rizik od spontanog pobačaja i fetalnih srčanih mana nakon primjene inhibitora sinteze prostaglandina u trudnoći. Apsolutni rizik od srčanih mana je porastao od manje od 1% za 1.5%. Ovaj rizik se povećava doza i trajanje terapije.

U trećem tromjesečju trudnoće primjena inhibitora sinteze prostaglandina može dovesti do sljedećih prekršaja u razvoju fetusa:

-prerano zatvaranje ductus arteriosus i plućne hipertenzije zbog toksičnih učinaka na kardio-plućni sustav;

— disfunkcija bubrega, sa daljim razvojem zatajenje sa smanjenom amnionske tekućine.

Majka tijekom poroda može povećati trajanje krvarenja i smanjiti sposobnost kontraktilne maternice, i kao posljedica, povećanje isporuka.

Poznat, da NSAR infiltrating majčino mlijeko, Stoga Movalis^® Ne preporučuje se koristiti tijekom dojenja.

Primjena meloksikama, kao i drugi lijekovi blokiraju ziklooksigenzu/sinteza prostaglandina, To može utjecati na plodnost, Stoga ne preporučuje za žene, žele zatrudnjeti. Ako je povreda je sposobnost da se u žena ili neplodnost istraživanja treba razmotriti ukidanje meloksikama.

Upozorenja

Oprez pri liječenju bolesnika s bolesti probavnog sustava u povijesti i u bolesnika, koji primaju antikoagulanse. Pacijenti, gdje imaju simptome probavnog trakta, treba redovito promatrati. Kada ulcerozni šok sindrom ili gastro-intestinalnog krvarenja Movalis^® treba ukinuti.

Kao i sa drugim NSAR, gastrointestinalnog krvarenja, čireva i perforacije, potencijalno opasno po život pacijenta, mogu nastati u toku liječenja u bilo kojem trenutku, kao simptomi ili ozbiljnih gastrointestinalnih komplikacija u povijesti, i u odsutnosti tih znakova. Posljedice ovih komplikacija su općenito teži u starijih osoba.

Posebnu pažnju treba posvetiti pacijentima, prijavljivanje nuspojava razvoj kože i sluznice. U takvim slučajevima treba razmotriti pitanje prestanka uporabe droga meloksikama^®.

NSAR inhibiraju sintezu prostaglandina u bubregu, koji su uključeni u održavanje prokrvljenosti bubrega. Primjena NSAR u bolesnika s smanjiti renalni protok ili smanjen obujam cirkulaciju krvi može dovesti do dekompenzacije skrivene teče zatajenje bubrega. Nakon otkazivanja NPVS funkcija bubrega se obično vraća na svoju prvobitnu razinu. Najveći rizik ove reakcije su izloženi starijih bolesnika, bolestan, su pokazala dehidracije, kongestivno zatajenje srca, ciroze jetre, nefrotski sindrom ili bolesti bubrega, Pacijenti, primanje diureticeskie znači, ACE inhibitori, antagonista angiotenzin II receptora, kao i bolesnika, su bili ozbiljan kirurgija, uzrok veliki gubitak krvi. Takve bolesnike na početku liječenja treba pomno nadzirati diureze i bubrežna funkcija.

U rijetkim slučajevima, NSAR mogu uzrokovati intersticijski nefritis, glomerulonefritis, Bubrega medularni nekrozu ili nefrotski sindrom.

Za lijek meloksikama^® izvijestili su epizodne podizanje transaminaz ili drugi pokazatelji jetrene funkcije u serumu. U većini slučajeva, ovo povećanje je mala i prolazna. Ako su značajne promjene utvrđene ili ne smanjuje tijekom vremena, Movalis^® treba ukinuti, i praćenje laboratorijske promjene.

U klinički stabilnom cirozom smanjiti dozu nije potrebno.

Oslabljena ili osiromašenog bolesnika može gore da izdrže neželjene pojave, Stoga, te bolesnike treba pažljivo promatrati. Oprez treba promatrati kada je liječenje starijih bolesnika, imaju veću vjerojatnost povrede bubrega, jetre i srca.

Korištenje NSAR u suradnji s dioretikami može uzrokovati kašnjenje natrij, kalija i vode, i utjecaj natriyureticeski učinak diuretika. Kao rezultat toga, predisponirani bolesnika može povećati znakovi zatajenja srca ili hipertenzijom.

Meloksikam, kao i ostale NSAR mogu prikriti simptome zarazne bolesti.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Posebna ispitivanja o utjecaju lijeka na sposobnost vožnje vozila i mehanizmi nisu bili. Treba se suzdržati od ove aktivnosti u bolesnika s oštećenjima vida, bolesnici, obilježava je pospanost ili drugih povreda središnjeg živčanog sustava.

Predozirati

Protuotrov je poznat, u slučaju predoziranja provodi ispiranje želuca i opće suportivne.

Interakcije lijekova

Simultana Movalisa^® s drugim NSAR povećava rizik od ulkusa želuca i gastrointestinalnog krvarenja zbog sinergiju djelovanja. Kombinirana primjena meloksikama i ostalih NSAR ne preporučuje. Kombinirana upotreba acetilsalicilne kiseline (1000 mg 3 puta / dan) i u zdravih dobrovoljaca, meloksikam je rezultiralo u povećanje AUC (10%) i C_maksimum (24%) Meloksikam. Klinički značaj ove interakcije nije poznato.

Antikoagulansi za unos, antiagregantы, heparin za sustavnu primjenu, trombolitičeskie sredstava uz primjenu Movalisom^® povećava rizik od krvarenja. U slučaju nemogućnosti da se izbjegne istovremene primjene ovih lijekova, Pažljivo praćenje efekata antikoagulansi.

Npvs povećati koncentraciju litij u plazmi na račun bubrega litij. Koncentracija litij u plazmi mogu doseći toksične vrijednosti. Zajednička primjena litij i NSAR se ne preporučuje. U slučaju potrebe za takve kombinirane terapije treba pratiti koncentraciju litij u plazmi u početku liječenja, Prilikom odabira doze i ukidanje meloksikama.

NSAR mogu smanjiti kanalzevu izlučivanje metotreksata i čime se povećava koncentracija metotreksata u plazmi. U tih bolesnika, koji primaju visoke doze metotreksata (više 15 mg tjedno), Ne preporučuje se istovremeno primjena NSAR. Rizik od interakcije uz upotrebu metotreksata i NSAR također je moguće bolesnicima, niske doze metotreksata, posebno u pacijente s ljudskog bubrega. Ako je potrebno, kombinirana terapija treba biti pod nadzorom formule krvi i bubrega. Treba voditi računa pri, Ako npvs i metotreksata se primjenjuju istodobno za 3 dana, tk. koncentracije metotreksata u plazmi se promovira i, kao posljedica toksičnih učinaka mogu se pojaviti. Istovremene uporabe meloksikama neće utjecati na farmakokinetiku doze metotreksata 15 mg tjedno, Međutim, treba uzeti u obzir, hematološke toksičnosti metotreksata istaknut dok prijem NPVS.

Ranije izvijestili o padu efikasnosti intrauterini kontraceptiva kod primjene NSAR. Ovo opažanje zahtijeva daljnja potvrda.

Korištenje NSAR povećava rizik akutnog zatajenja bubrega u bolesnika s dehidracijom. Pacijenti, primanje Movalis^® i diuretici, mora podržavati odgovarajuću hidrataciju. Prije početka liječenja u studiju bubrega.

NPVS smanjiti djelovanje antigipertenziveh sredstava (npr, beta-blokatori, ACE inhibitori, vazodilatatora, Diuretik), zbog inhibicije prostaglandina, nuklearni vazodilatiruûŝimi svojstva.

Kombinirana upotreba NSAR i angiotenzin II receptora (kao što su ACE inhibitori) povećava se smanjuje glomeruliarna filtriranje. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, to može dovesti do razvoja akutnog zatajenja bubrega.

NSAID, vrše utjecaj na bubrežnih prostaglandina, može ojačati nefrotoksicnosti ciklosporina. U slučaju kombinacija terapija treba pratiti funkciju bubrega.

Kolestiraminom, povezivanje meloksikama u PROBAVNOM TRAKTU, dovodi do izlučivanja brže.

Meloksikam se uglavnom izlučuje putem jetre, o 2/3 broj lijekova, podvrgnut metabolizam u jetri, sruši izofermentami citokrom p 450 (glavni pravac metabolizam – CYP CYP2S9, Dodatne – CYP CYP3A4), o 1/3 metabolizira na druge sustave, npr, od peroksid oksidaciju. U kombinaciji s lijekovima s meloksikama, tko znati sposobnost da inhibiraju CYP2C9 i/ili CYP3A4 (ili se metabolizira uz sudjelovanje ovih enzima), treba uzeti u obzir mogućnost farmakokinetičke interakcije.

Meloksikam, cimetidina, digoksin ili furosemid značajne farmakokinetičke interakcije su identificirani.

Ne mogu isključiti mogućnost interakcije s oralne gipoglikemicakimi sredstvo.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati u mraku, nedostupno djeci pri temperaturi do 30 ° C. Skladištenje život – 5 godina.