MIRTAZONAL

450 8 minuta čitanja

Aktivna tvar: Mirtazapin
Kod ATH: N06AX11
CCF: Antidepresiv
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): F31, F32, F33, F41.2
Kod KFU: 02.02.02
Proizvođač: Actavis Group hf. (Island)

DOZIRANJE OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule, Filmom obložene divokoza, Oval, lentikularan, s oznakom na obje strane i označen “Ja” – jedan.

	1 tab.
миртазапин	15 mg

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, predželatinizirani kukuruzni škrob (škrob 1500), silicijev dioksid, Kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat, Opadry 03F22322 желтый (polimera 6cP, Titan dioksid, макрогол/ПЭГ 8000, boja žuti željezov oksid, željezni oksid crvena boja), Opadry 03F23252 оранжевый (polimera 6cP, Titan dioksid, макрогол/ПЭГ 8000, boja žuti željezov oksid, željezni oksid crvena boja), Opadry 03F28635 белый (polimera 6cP, Titan dioksid, макрогол/ПЭГ 8000).

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

Pilule, Filmom obložene розово-коричневого цвета, Oval, lentikularan, s oznakom na obje strane i označen “Ja” – jedan.

	1 tab.
миртазапин	30 mg

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

Pilule, Filmom obložene bijela, Oval, lentikularan, označen “Ja” na jednoj strani.

	1 tab.
миртазапин	45 mg

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Антидепрессант четырехциклической структуры с преимущественно седативным действием. Антагонист пресинаптических α₂-адренорецепторов в ЦНС, усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. При этом усиление серотонинергической передачи реализуется только через 5-НТ₁-Receptori, поскольку миртазапин блокирует серотониновые 5-НТ₂ и 5-НТ₃-Receptori. Vjeruje se, что оба энантиомера миртазапина обладают антидепрессивной активностью, S (+) энантиомер блокирует α₂-адренорецепторы и серотониновые 5-HT₂-Receptori, a R (-) энантиомер блокирует серотониновые 5-НТ₃-Receptori.

Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью в отношении гистаминовых H₁-Receptori.

Наиболее эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), психомоторная заторможенность, Poremećaji spavanja (особенно в виде ранних пробуждений) и потеря веса, kao i druge simptome: суицидальные мысли и суточные колебания настроения.

Миртазапин обычно хорошо переносится. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и практически не влияет на сердечно сосудистую систему.

Антидепрессивный эффект препарата обычно развивается через 1-2 tjedna liječenja.

Farmakokinetika

Apsorpcija

После приема препарата внутрь миртазапин быстро всасывается. C_maksimum u plazmi je oko 2 ne. Biodostupnost oko 50%.

В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Distribucija

Plazme Vezanje proteina je oko 85%.

C_ss plazme kroz krovidostigaetsya 3-4 дня и в дальнейшем не меняется.

Metabolizam

Миртазапин активно метаболизируется. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. В образовании 8-гидроксиметаболита миртазапина участвуют изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 , в то время как CYP3A4 предположительно определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметил-миртазапин фармакологически активен и, očigledno, фармакокинетически подобен исходному соединению.

Odbitak

Prosječna T_1/2To je između 20 h na 40 ne (редко до 65 ne). Выводится с мочой и калом в течение нескольких дней.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Более короткий T_1/2наблюдается у молодых людей.

Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.

Svjedočanstvo

-depresija.

Režim doziranja

Lijek se uzima oralno, po mogućnosti 1 раз/сут вечером перед сном. Moguće koristiti 2 раза/сут – утром и вечером перед сном.

Odrasla osoba: эффективная суточная доза обычно составляет от 15 mg 45 mg; početna doza – 15 mg ili 30 mg. Более высокую дозу следует принимать на ночь.

Лечение следует по возможности продолжать до полного отсутствия симптомов в течение 4-6 mjeseci. После этого препарат можно постепенно отменять.

Терапевтическое действие обычно проявляется после 1-2 tjedana liječenja. Лечение адекватной дозой должно привести к положительному ответу через 2-4 tjedna. При недостаточном ответе на лечение дозу можно увеличивать до максимальной. В случае отсутствия терапевтического ответа еще через 2-4 недели лечение следует прекратить.

Za stariji bolesnici Preporučena doza ista, kao odrasla osoba. U ovih pacijenata, kako bi se postigla zadovoljavajuća i siguran odgovor na povećanje doze liječenje treba provoditi pod izravnim nadzorom liječnika.

U Pacijenti s insuficijencijom bubrega ili jetre mirtazapin može usporiti izlučivanje iz tijela.

Tablete treba uzeti s tekućinom i proguta bez žvakanja

Nuspojava

Pacijenata s depresijom pokazuju niz simptoma, zbog bolesti, tako da je ponekad teško razlikovati simptome, Povezano bolesti, i simptomi, вызванные применением препарата.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, mamurluk (которая может привести к нарушению концентрации внимания), чаше встречается в первые дни недели лечения (treba shvatiti, что снижение дозы обычно не приводит к уменьшению седативного действия, но может отрицательно сказаться на эффективности антидепрессанта); редко – психомоторная заторможенность, alarm, hiperkinezija, mioklonus, gipokineziya, apatija, giperesteziya, tremor, konvulzije, sindrom “Nemirne noge”, umor, moda, кошмарные сновидения/яркие сны.

Od hematopoetskog sustava: rijetko – inhibicija hematopoeze (agranulocitozu, neutropenija, eozinofilija, agranulocitoza, апластическая анемия и тромбоцитопения).

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, zatvor, bol u trbuhu, povećanje jetrenih transaminaza, povećan apetit, suha usta.

Na dijelu reproduktivnog sustava: dismenoreâ.

Iz mokraćnog sustava: dizurija.

Metabolizam: debljanje, edematozni sindrom; редко – жажда.

S kardiovaskularnog sustava: редко – ортостатическая гипотензия, smanjenje krvnog tlaka.

Na dijelu lokomotornog sustava: rijetko – bol u leđima, artralgija, mialgija.

Drugi: rijetko – osip, povlačenje.

Kontraindikacije

- Do 18 godina (Sigurnost i učinkovitost nisu utvrđene);

- Preosjetljivost na lijek.

IZ oprez, под контролем врача и с коррекцией режима дозирования следует применять препарат у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями головного мозга (на фоне терапии препаратом Миртазонал в редких случаях возможно развитие судорожных состояний), с печеночной или почечной недостаточностью, s bolestima srca (asequence, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда), больные с цереброваскулярными заболеваниями (ut. ne. с ишемическими нарушениями в анамнезе), с артериальной гипотензией и состояниями, predispoziciju za hipotenzije (ut. ne. с дегидратацией и гиповолемией), маниями, гипоманиями, bolesnici, злоупотребляющих лекарственными средствами, с лекарственной зависимостью.

IZ oprez следует применять препарат у пациентов с нарушением мочеиспускания (ut. ne. kada hiperplazije prostate), острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением, s dijabetesom.

Trudnoća i dojenje

Безопасность применения препарата при беременности у человека не установлена, поэтому назначение возможно только в случае, kada očekuje korist terapije za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Применение препарата Миртазонал в период лактации не рекомендуется из-за отсутствия данных о выведении миртазапина с грудным молоком у человека.

Upozorenja

При совместном применении с другими препаратами следует иметь в виду, что ухудшение психотических симптомов может происходить при применении антидепрессантов для лечения больных с шизофренией или другими психотическими нарушениями; возможно усиление параноидальных идей; депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза на фоне лечения может трансформироваться в маниакальную фазу; с учетом риска суицида, osobito na početku liječenja, пациенту следует давать только ограниченное количество таблеток.

Резкое прекращение лечения после продолжительного применения может стать причиной тошноты, головной боли и недомогания.

Пациенты пожилого возраста обычно более чувствительны к лекарственным препаратам, особенно в отношении развития побочных эффектов. В клинических исследованиях препарата Миртазонал не отмечалось, что у данной категории пациентов побочные эффекты бывают чаще, чем в других возрастных группах, но могут быть более выраженными.

При появлении признаков желтухи лечение следует прервать.

Ugnjetavanja od koštane srži, обычно проявляющееся в виде гранулоцитопении или агранулоцитоза, редко наблюдается при применении Миртазонала; появляется чаще после 4-6 недель лечения и обратимо после прекращения лечения. В случае повышения температуры тела, появления болей в горле, stomatitis, и других признаков гриппоподобного синдрома следует прекратить лечение и сделать анализ крови. Следует предупредить пациента о необходимости сообщать врачу о развитии таких симптомов.

Опыт пострегистрационного применения показал, что серотониновый синдром возникает очень редко у пациентов, получающих лечение только препаратом Миртазонал.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с бензодиазепинами.

Пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует назначать Миртазапин.

Пациентам рекомендуется избегать приема алкоголя при лечении препаратом.

Koristi se u pedijatriju

Za Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina с большим депрессивным расстройством в плацебо-контролируемых исследованиях безопасность и эффективность препарата Миртазонал не были установлены, поэтому препарат не следует применять у этой категории пациентов.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Миртазонал может снижать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. В процессе лечения Миртазоналом (Poput ostalih antidepresiva) пациентам следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности.

Predozirati

Клиническая безопасность Миртазонала при передозировке не исследовалась. Исследования токсичности свидетельствуют об отсутствии клинически значимого кардиотоксического действия при передозировке препаратом.

Simptomi: CNS depresija, сопровождающееся дезориентацией и продолжительным седативным эффектом в сочетании с тахикардией и слабой артериальной гипер- ili hipotenzija. Однако существует вероятность более тяжелых нарушений физиологических функций организма, которые могут привести к летальному исходу при дозах, намного превышающих терапевтическую дозу, особенности при смешанной передозировке.

Liječenje: рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля в случае недавнего приема препарата, показано проведение симптоматической терапии.

Interakcije lijekova

Farmakokinetičkih interakcija

Миртазапин интенсивно метаболизируется при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, i u manjoj mjeri – при участии CYP1A2. Изучение взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что пароксетин, Inhibitori CYP2D6, не оказывает влияния на фармакокинетику миртазапина в равновесном состоянии. Введение в сочетании с мощным ингибитором CYP3A4 кетоконазолом увеличивает C_maksimum в плазме и AUC миртазапипа приблизительно на 40% i 50% odnosno. Следует проявлять осторожность при применении миртазапина в сочетании с мощными ингибиторами CYP3A4, HIV-inhibitora proteaze, азольными противогрибковыми лекарственными средствами, эритромицином или нефазодоном.

Карбамазепин и фенитоин, индукторы CYP3A4, увеличивали клиренс миртазапина приблизительно в 2 puta, что приводило к 45-60% снижению концентрации миртазапина в плазме крови.

При добавлении карбамазепина или другого индуктора печеночного метаболизма (npr, rifampicin) к терапии миртазапином может потребоваться увеличение дозы миртазапина. При прекращении лечения подобным препаратом может возникнуть необходимость снижения дозы миртазапина.

При одновременном применении с циметидином возможно увеличение биодоступности миртазапина более чем на 50%. При данной комбинации в начале лечения может потребоваться уменьшение дозы миртазапина, при отмене циметидина – увеличение дозы миртазапина.

В исследованиях in vivo по лекарственному взаимодействию миртазапин не оказывал влияния на фармакокинетику рисперидона или пароксетина (субстрат CYP2D6), карбамазепина и фенитоина (субстрат CYP3A4), амитриптилина и циметидина.

Не наблюдалось клинически значимых эффектов или изменений фармакокинетики у человека при лечении миртазапином в сочетании с литием.

Farmakodinamički interakcije

Миртазапин не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения лечения ингибитором МАО.

Миртазапин может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных средств. Следует проявлять осторожность при назначении этих лекарственных средств вместе с миртазапином.

Миртазапин может усиливать угнетающее действие этанола на ЦНС. Поэтому пациентов следует предупреждать о необходимости избегать употребления алкоголя .

В случае применения других серотонергических лекарственных средств (npr, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, венлафаксина) в сочетании с миртазапином, существует риск взаимодействия, который может привести к развитию серотонинового синдрома. Исходя из пострегистрационного опыта применения препарата оказалось, что серотониновый сидром возникает очень редко у пациентов, получающих лечение миртазапином в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или венлафаксином. Если считается, da je takva kombinacija je potrebno, potrebno je pažljivo prilagoditi dozu, te izravno kontrolirati simptomi početi dobivanje serotoninskog.

Mirtazapin doze 30 mg 1 Vrijeme / dan izazvao blagi, ali statistički značajan porast MH pacijenata, tretirana s varfarinom. Ne možemo isključiti izraženiji učinak na višoj dozi mirtazapina. Preporučuje se u slučaju kontrolnog MH liječenja varfarinom u kombinaciji s mirtazapina.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 30 ° C. Rok trajanja – 3 godine.

Vladimir Andrejevič Didenko

450 8 minuta čitanja