Mirapexa

Aktivna tvar: Pramipexole
Kod ATH: N04BC05
CCF: Anti-droga – stimulator dopaminergičkog prijenosa u središnjem živčanom sustavu
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): G20, G21
Kod KFU: 02.06.01.02
Proizvođač: Boehringer Ingelheim International GmbH (Njemačka)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule bijela, Oval, s beveled ruba, stan na obje strane, на одной стороне глубокая риска с маркировкой “Р7” по обе стороны от риски; s druge strane – риска и логотип компании по обе стороны от риски.

Pomoćne tvari: manitol, kukuruzni škrob, koloidni silicij dioksid, povidon, magnezijev stearat.

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

Pilule bijela, krug, s beveled ruba, stan na obje strane, на одной стороне глубокая риска с маркировкой “P9” по обе стороны от риски; s druge strane – риска и логотип компании по обе стороны от риски.

Pomoćne tvari: manitol, kukuruzni škrob, koloidni silicij dioksid, povidon, magnezijev stearat.

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Anti-droga. Pramipexole – agonist dopaminskih receptora, с высокой селективностью и специфичностью связывается с допаминовыми D₂-Receptori, обладает выраженным сродством к допаминовым D₃-receptor. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм допамина, защищает допаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.

Дозозависимо снижает секрецию пролактина.

Uz dulje uporabe (više 3 godina) признаков снижения эффективности препарата не установлено.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Прамипексол после приема внутрь быстро и полностью всасывается, pristup C_maksimum otprilike 1-3 ne. Абсолютная биодоступность прамипексола превышает 90%. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между отдельными пациентами.

Distribucija

V._d je 400 l. Plazma proteinsko vezanje – manje 20%.

Metabolizam i izlučivanje

Незначительно метаболизируется в организме.

O 90% doza se izlučuje u urinu (80% – nepromijenjene) manje 2% – s izmetom. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 ml / min, Bubrega klirens – o 400 ml / min.

Величина конечного T_1/2 je 8 ч у молодых здоровых добровольцев и около 12 ne – postariji.

Svjedočanstvo

— лечение симптомов болезни Паркинсона (в виде монотерапии или в комбинации с леводопой).

Režim doziranja

Lijek se uzima oralno, bez obzira na obrok, piti vodu. Суточную дозу следует равномерно делить на 3 ulaz.

Начальную суточную дозу 375 мкг следует увеличивать каждые 5-7 dana. Для уменьшения побочных эффектов дозу следует подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.

Схема повышения дозы Мирапекса^®

При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы добавляют по 750 мкг в неделю до максимальной суточной дозы 4.5 mg.

Индивидуальная поддерживающая суточная доза составляет от 375 MCG na 4.5 mg. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат был эффективен, начиная с суточной дозы 1.5 mg. При этом не исключается, что у отдельных пациентов дозы выше 1.5 мг/сут могут дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.

При одновременной терапии с леводопой рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии Мирапексом^® снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной допаминергической стимуляции.

Для начальной терапии у bolesnici QC preko 50 ml / min не требуется снижения суточной дозы. U пациентов с КК от 20 za 50 ml / min начальную суточную дозу препарата следует разделить на 2 приема и начинать с дозы по 125 g 2 puta / dan (dnevna doza – 250 g). U пациентов с КК менее 20 ml / min показан однократный прием всей суточной дозы, Početna doza 125 mg / dan.

Если на фоне поддерживающей терапии функция почек снижается, то суточную дозу препарата снижают на тот же процент, на какой произошло снижение КК (npr, если КК снизился на 30%, суточная доза также должна быть снижена на 30%). Dnevnu dozu se treba podijeliti u 2 ulaz, если значение КК составляет 20-50 ml / min. Lijek treba uzeti 1 Vrijeme / dan, если клиренс креатинина менее 20 ml / min.

U Bolesnici s zatajenja jetre нет необходимости снижать дозу.

Мирапекс^® следует отменять постепенно в течение нескольких дней.

Nuspojava

На ранней стадии заболевания более čest нежелательными реакциями были сонливость и запор, а на более поздней стадии заболевания при лечении в комбинации с леводопой чаще наблюдались дискинезия и галлюцинации. Эти нежелательные явления снижались при продолжении терапии; zatvor, тошнота и дискинезия имели тенденцию к исчезновению.

Iz živčanog sustava: zbunjenost, neuroleptički maligni sindrom (hipertermija, mišića krutosti, poremećaj svijesti, akatisia, vegetativno labilnost, misli poremećaji), nesanica, ekstrapiramidni sindrom, vrtoglavica, astenija, amnezija, gipesteziya, distonija, mioklonus, tremor, depresija, anksioznost, ataksija, gipokineziya, delirijum, suicidalne misli.

Na dijelu lokomotornog sustava: hypertonus mišiće, grčevi mišića nogu, vellication, artritis, ʙursit, miastenija, боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника, bol u prsima, bol u vratu.

Iz probavnog sustava: smanjen apetit, disfagija, dispepsija, bol u trbuhu, nadutost, proljev, suha usta, povraćanje.

Dišni sustav: upala grla, upala sinusa, rinitis, simptomi slični gripi, daha, povećana kašalj, Glas promjena, легочная инфильтрация, pleuralni izljev.

Uz genitourinarnog sustava: infekcije urinarnog trakta, povećana mokrenje.

Kardiovaskularni sustav: ortostatska hipotenzija, tahikardija, Povećanje CPK aktivnosti, angina, Aritmija. Артериальная гипотензия при лечении препаратом Мирапекс^® развивалась не чаще, чем при приеме плацебо. У отдельных пациентов артериальная гипотензия может возникать в начале лечения, naročito, если дозу препарата увеличивают слишком быстро.

Od osjetila: konjunktivitis, cycloplegia, diplopija, Katarakt, povećan intraokularni tlak, nagluhosti.

Drugi: alergijske reakcije, hipertermija, ryetropyeritonyealinyi fibroze, gubitak težine, povećana znoj. Отмечались случаи развития периферических отеков.

Сообщалось о случаях засыпания во время повседневной деятельности, (uključeno. Kada se vozite), что иногда приводило к несчастным случаям.

Применение препарата Мирапекс^® может вызывать изменение (уменьшение или увеличение) libido.

В литературе описаны случаи патологической тяги к азартным играм на фоне приема прамипексола (osobito u visokim dozama), которая прекращалась после отмены препарата.

Kontraindikacije

— повышенная чувствительность к прамипексолу или другим компонентам препарата.

IZ oprez treba odrediti proizvod u zatajenja bubrega, hipotenzija.

Trudnoća i dojenje

Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано.

Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, Možemo pretpostaviti, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период грудного вскармливания.

Upozorenja

Галлюцинации и спутанность сознания – известные побочные эффекты при лечении допаминовыми агонистами и леводопой. При применении препарата Мирапекс^® в комбинации с леводопой на поздних стадиях заболевания галлюцинации наблюдались чаще, чем при монотерапии прамипексолом у пациентов на ранней стадии заболевания. Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.

Необходимо проявлять осторожность при наличии у больного тяжелого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении допаминергической терапии рекомендуется контролировать АД, osobito na početku liječenja.

Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата. Сообщалось о случаях засыпания во время повседневной деятельности (uključeno. Kada se vozite), что иногда приводило к несчастным случаям. В некоторых случаях засыпанию не предшествовало состояние сонливости, которая часто наблюдается у пациентов, принимающих прамипексол в дозах выше 1.5 mg / dan, и которая, в соответствии с современными знаниями в области физиологии сна, всегда предшествует засыпанию. Четкой взаимосвязи между выраженностью сонливости и продолжительностью лечения не прослеживалось. Некоторые пациенты принимали одновременно другие лекарственные средства с потенциально седативными свойствами. U većini slučajeva (по имеющимся данным) после снижения дозы или прекращения лечения в дальнейшем эпизодов засыпания не наблюдалось.

Prijavljena je, что при резком прекращении терапии наблюдался симптомокомплекс, позволяющий предположить злокачественный нейролептический синдром.

При исследовании канцерогенности на животных наблюдались дегенерация и потеря фоторецепторных клеток в сетчатке крыс альбиносов. Потенциальное значение этого эффекта у человека не установлено, но его нельзя не учитывать из-за возможного нарушения механизма (размывание диска), универсального для всех позвоночных.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (najprije,. зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.

При применении препарата возможно развитие седативных эффектов, включая сонливость и засыпание во время повседневной деятельности. Поскольку сонливость является частым нежелательным явлением с потенциально серьезными последствиями, пациенты не должны управлять автомобилем или работать с другими сложными механизмами до тех пор, пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратом Мирапекс^®, procijeniti, влияет ли он отрицательно или нет на их умственную и/или двигательную активность. Пациентам должно быть рекомендовано при наличии во время лечения повышенной сонливости или эпизодов засыпания во время повседневной деятельности (tj. во время разговора, Hrana), отказаться от управления автомобилем, работы с техникой и обратиться к врачу.

Predozirati

Случаи выраженной передозировки не описаны. Procjena simptomi: mučnina, povraćanje, giperkineziya, halucinacije, возбуждение и снижение АД.

Liječenje: Ispiranje želuca, simptomaticheskaya terapija. Ne postoji specifičan antidot. При наличии признаков стимуляции нервной системы могут быть рекомендованы нейролептики. Эффективность проведения гемодиализа не установлена.

Interakcije lijekova

Прамипексол в незначительной степени (<20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействия с другими препаратами, влияющими на связывание с белками плазмы, или выведение за счет биотрансформации маловероятны.

Pripreme, которые ингибируют активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (npr, cimetidin), или которые сами выводятся за счет активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих препаратов. В случае одновременного применения таких препаратов (uključeno. amantadin) и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки допаминовой избыточной стимуляции, kao diskinezija, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу.

Diltiazem, triamteren, verapamil, kinidin, kinoni, снижают клиренс прамипексола на 20%.

Селегелин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Прамипексол повышает концентрацию леводопы и снижает время достижения C_maksimum iz 2.5 za 0.5 ne.

Взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами и амантадином не изучалось. Однако взаимодействие с амантадином возможно, tk. препараты имеют сходный механизм выведения. Антихолинергические лекарственные средства в основном выводятся метаболическим путем, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно.

При увеличении дозы прамипексола рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу других противопаркинсонических препаратов необходимо поддерживать на постоянном уровне.

Антагонисты допамина (fenotiazini, butirofenon, thioxanthen, metoklopramid) снижают эффективность прамипексола.

Из-за возможных кумулятивных эффектов пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приеме других седативных лекарственных средств или этанола (alkohol) в сочетании с препаратом Мирапекс^®, а также и при одновременном приеме лекарственных средств, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (npr, cimetidina).

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati u mraku, nedostupno djeci pri temperaturi do 30 ° C. Rok trajanja – 3 godine. Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti, na paket.