MIKARDIS

Aktivna tvar: Telmisartan
Kod ATH: C09CA07
CCF: Angiotenzin II antagonist retseptorov
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10
Kod KFU: 01.04.02
Proizvođač: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH & Ko. KG (Njemačka)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule bijeli ili gotovo bijeli, duguljast, označen “51N” на одной стороне и символом фирмы – s druge strane.

Pomoćne tvari: magnezijev stearat, meglumine, Natrijevog hidroksida, povidon, sorbitol.

7 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (4) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (8) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (14) – omot kartona.

Pilule bijeli ili gotovo bijeli, duguljast, označen “52N” на одной стороне и символом фирмы – s druge strane.

Pomoćne tvari: magnezijev stearat, meglumine, Natrijevog hidroksida, povidon, sorbitol.

7 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (4) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (8) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (14) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Angiotenzin II antagonist retseptorov.

Telmisartan – specifični antagonist receptora angiotenzina II. Da ima visok afinitet za podtip AT₁-angiotenzin II receptor, через который реализуется действие ангиотензина II. Telmisartan zamjenjuje angiotenzin II vezanje na receptor, nemaju agonističku akcije protiv ovog receptora. Telmisartana tvori vezu sa samo podtip AT₁-angiotenzin II receptor. Obvezujuća je dugoročna priroda. Telmisartan nema afinitet za druge receptore (uključeno. AT₂-receptor) angiotenzin. Funkcionalni značaj ovih receptora, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, Ne istražuju. Телмисартан приводит к снижению уровня альдостерона в крови. Телмисартан не блокирует ренин в крови и ионные каналы, не блокирует АПФ, не инактивирует брадикинин (что позволяет избежать побочных эффектов, связанных с брадикинином).

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II. Действие его продолжается более 24 ne (включая последние 4 ч перед приемом очередной дозы) и сохраняется через 48 ne.

Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Максимальное снижение АД наблюдается через 4 tjedana nakon početka liječenja.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Влияние телмисартана на показатель сердечно-сосудистых заболеваний и смертности не установлено.

U клинических исследованиях emisije, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Farmakokinetika

Apsorpcija

После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Biodostupnost oko 50%.

При приеме Микардиса^® одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (u dozi 40 mg) za 19% (u dozi 160 mg). Nakon 3 ч после приема препарата концентрации телмисартана в плазме крови выравниваются независимо от приема препарата натощак или с пищей.

Distribucija

Vezanje na proteine ​​plazme – više 99.5%, uglavnom albuminom i α₁-su glikoproteini. Среднее значение кажущегося V_d в равновесном состоянии составляет приблизительно 500 l.

Metabolizam

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит не проявляет фармакологической активности.

Odbitak

T_1/2 – više 20 ne. Телмисартан в основном выводится с калом, главным образом в неизмененном виде, kroz bubrege – manje 2%. Общий плазменный клиренс является достаточно высоким (o 900 ml / min) по сравнению с печеночным кровотоком (o 1500 ml / min).

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

У женщин C_maksimum и AUC в плазме в 2-3 puta veća, od muškaraca (без значительного влияния на концентрацию).

Svjedočanstvo

- Arterijska hipertenzija.

Režim doziranja

Dodijeliti odrasla osoba oralna doza 40 mg 1 Vrijeme / dan. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 mg / dan. Ako je potrebno, doza se može povećati na 80 mg / dan. Treba imati na umu, что максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-8 tjedana.

Bolesnici s teška hipertenzija Микардис^® применяется в суточной дозе 160 mg (monoterapija) или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 mg / dan.

Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom (uključeno. a hemodijaliza), stariji bolesnici doza ispravak nije potreban.

U пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени Dnevna doza ne bi smjela prelaziti 40 mg.

Nuspojava

CNS: glavobolja, vrtoglavica, fatiguability, nesanica, anksioznost, depresija, konvulzije, vida.

Kardiovaskularni sustav: značajno smanjenje krvnog tlaka (uključeno. ortostatska hipotenzija), bradikardija, tahikardija, bol u prsima; rijetko – nesvjestica.

Dišni sustav: infekcije gornjeg dišnog trakta (uključeno. upala grla, bronhitis, upala sinusa), kašalj; rijetko – dispnoé.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, dispepsija, proljev, bol u trbuhu, abnormalna funkcija jetre.

Iz mokraćnog sustava: umanjenja funkcije bubrega (uključeno. akutno zatajenje bubrega), periferni edem, infekcije urinarnog trakta (uključeno. cistitis), giperkreatininemiя.

Na dijelu lokomotornog sustava: mialgija, artralgija, križobolje, simptomi, подобные тендиниту, grčevi u nogama.

Od hematopoetskog sustava: rijetko – anemija, eozinofilija, trombocitopenija.

Laboratorijski nalaz: rijetko – hiperkalijemiju, hiperuricemija; u nekoliko slučajeva – повышение уровня КФК крови.

Alergijske reakcije: osip na koži; rijetko – эritema, svrab, ekcem, Znojenje, osip, angioedem.

Drugi: simptomi slični gripi.

Kontraindikacije

— нарушения проходимости желчевыводящих путей;

- Izraženo ljudske jetre;

- Nasljedni intolerancija fruktoze;

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

— повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.

Препарат не показан к применению у детей и подростков, tk. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Trudnoća i dojenje

Микардис^® kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja.

При планируемой беременности следует заменить Микардис^® другим антигипертензивным препаратом. При установлении беременности применение Микардиса^® должно быть прекращено как можно скорее.

U доклинических исследованиях не выявлено тератогенного действия препарата, однако отмечено фетотоксическое действие.

Upozorenja

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применять Микардис^® To bi trebao biti pažljivo, поскольку увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Опыта применения Микардиса^® у пациентов после трансплантации почки не имеется.

При применении Микардиса^® у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется регулярно проводить определение уровней калия и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и гипонатриемией, возникшими вследствие диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты, при применении Микардиса^® возможно развитие выраженного снижения АД, особенно при назначении препарата в первый раз. Сниженный ОЦК и гипонатриемию следует восстановить до применения Микардиса^®.

Gdje, когда тонус сосудов и функция почек в значительной степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (npr, у пациентов с выраженной хронической сердечной недостаточностью или сопутствующими заболеваниями почек, uključeno. стенозом почечной артерии), uporaba lijekova, которые влияют на состояние этой системы, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, od giperazotemii, олигурии и, rijetko, Akutno zatajenje bubrega. Поэтому следует с осторожностью назначать Микардис^® данной категории пациентов.

У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон, обычно неэффективны. В таких случаях назначение Микардиса^® Ne preporuča.

У пациентов с аортальным или митральным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом применение Микардиса^® (как и других вазодилататоров) требует особой осторожности.

Pri tome treba uzeti u obzir, что при применении антигипертензивных препаратов у пациентов с ишемической кардиопатией или ИБС в случае чрезмерного снижения АД может развиться инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения.

Pri tome treba uzeti u obzir, что при применении Микардиса^®, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности, а также одновременно с калийсберегающими диуретиками, zamjene za sol, kalijumovih, i druge droge, увеличивающими концентрацию калия в крови (Heparin), увеличивается риск развития гиперкалиемии. Поэтому в данных случаях рекомендуется контролировать уровень калия в крови.

С осторожностью следует назначать Микардис^® пациентам с нарушениями функции печени. Поскольку телмисартан выводится в основном с желчью, у пациентов с нарушениями функции печени возможно замедление выведения препарата.

Рекомендуемая суточная доза Микардиса^® 40 mg ili 80 mg sadrži 169 mg ili 338 мг сорбитола соответственно. Поэтому препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Koristi se u pedijatriju

Препарат не показан к применению у детей и подростков, tk. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Специального исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и машинным оборудованием не проводилось. Однако при управлении автомобилем и машинным оборудованием следует помнить о возможности развития головокружения и сонливости при применении препаратов, используемых для лечения артериальной гипертензии.

Predozirati

Случаи передозировки препарата у людей не выявлены.

Simptomi: značajno smanjenje krvnog tlaka.

Liječenje: при артериальной гипотензии назначают симптоматическую терапию. Hemodijaliza nyeeffyektivyen.

Interakcije lijekova

Возможно одновременное применение Микардиса^® s tiazidnih diuretika (Hidroklorotiazid), поскольку при этом отмечается усиление гипотензивного действия. Темилсартан может усиливать гипотензивное действие и других гипотензивных препаратов.

Другое клинически значимое взаимодействие не выявлено.

В ходе фармакокинетических исследований были изучены дигоксин, varfarin, gidroxlorotiazid, glibenklamid, Ibuprofen, paracetamol, симвастатин и амлодипин. Отмечалось увеличение средней концентрации дигоксина на 20% (в одном случае повышение концентрации достигло 39%). При одновременном применении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождавшееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при применении препаратов антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.

При одновременном применении Микардиса^® NSAID (uključeno. ацетилсалициловой кислотой в дозе ≥0.3 г/сут и ингибиторов ЦОГ-2) возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Pacijenti, принимающие Микардис^® в комбинации с НПВС, должны быть адекватно гидратированы, также следует мониторировать функцию почек в начале терапии.

Соединения, действующие на ренин-ангиотензинную систему как телмисартан, могут проявлять синергизм.

При одновременном применении с НПВС отмечалось уменьшение эффекта гипотензивных препаратов, таких как телмисартан, вследствие ингибирования вазодилатации простагландинами.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°C. Rok trajanja – 4 godine.