METOPROLOLA

Aktivna tvar: Metoprolol
Kod ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Kod KFU: 01.01.01.02
Proizvođač: Hemofarm A.D. (Srbija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule, premaznog filma ljuska розоватого цвета, krug, lentikularan, s Valiuma na jednoj strani.

[Prsten] Koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, natrij karboksimetil (Vrsta), magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: gipromelloza, polisorbat 80, talk, Titan dioksid (E171), karmin boje (Ponceau 4R).

14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (4) – omot kartona.

Pilule, Filmom obložene bijele do žućkasto-bijela, krug, lentikularan, s Valiuma na jednoj strani.

[Prsten] Koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, natrij karboksimetil (Vrsta), magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: gipromelloza, polisorbat 80, talk, Titan dioksid (E171).

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

OPIS AKTIVNE TVARI

Farmakološko djelovanje

Kardioselektivnim P₁-bloker bez intrinzične sympathomimetic aktivnosti. Ima hipotenzije, protiv angine i antiaritmički. Понижает автоматизм синусового узла, smanjiti broj otkucaja srca, usporava AV-provođenje, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, smanjujući potrebu miokarda za kisikom. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. Kada se koristi u srednjim terapijskim dozama, ima manje izražen učinak na glatke mišiće bronha i perifernih arterija., nego neselektivni beta-blokatori.

Farmakokinetika

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, C_maksimum aktivne tvari u plazmi postiže kroz 1-2 ne. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T_1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Više 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% – u neizmijenjenom obliku.

Svjedočanstvo

Arterijska hipertenzija, sprečavanje napada angine, poremećaji srčanog ritma (supraventrikularna tahikardija, aritmije), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, HIPERKINETSKU sindrom srčanih (uključeno. s hipertireozom, НЦД). Профилактика приступов мигрени.

Režim doziranja

Kada se uzima oralno, prosječna doza je 100 mg / dan 1-2 ulaz. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 mg. При в/в введении разовая доза – 2-5 mg; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 m.

Maksimalna doza: при приеме внутрь суточная доза – 400 mg, при в/в введении разовая доза – 15-20 mg.

Nuspojava

Kardiovaskularni sustav: возможны брадикардия, hipotenzija, kršenja AV provođenja, simptomi zatajenja srca.

Iz probavnog sustava: в начале терапии возможны сухость во рту, mučnina, povraćanje, proljev, zatvor; U nekim slučajevima – abnormalna funkcija jetre.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: в начале терапии возможны слабость, fatiguability, vrtoglavica, glavobolja, grčevi u mišićima, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, konjunktivitis, rinitis, depresija, Poremećaji spavanja, noćne more.

Od hematopoetskog sustava: U nekim slučajevima – trombocitopenija.

Na dijelu endokrinog sustava: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Dišni sustav: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Alergijske reakcije: osip na koži, svrab.

Kontraindikacije

AV-blokada II i III stupnja, sinoatrialynaya blokada, bradikardija (HR manje 50 ударов/мин), SSS, hipotenzija, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, akutnog zatajenja srca, kardiogeni šok, metabolička acidoza, izrazio periferne cirkulatorni poremećaji, повышенная чувствительность к метопрололу.

Trudnoća i dojenje

Trudnoća može samo, kada namjerava korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, hipotenzija, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ne.

Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется.

Upozorenja

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, dijabetes (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, feokromocitoma (Se koristi u kombinaciji s alfa-blokatora), выраженными нарушениями функции почек и печени.

На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, koristeći kontaktne leće.

Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 dana) pod nadzorom liječnika.

Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.

За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Pacijenti, aktivnost koja zahtijeva posebnu pažnju, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Interakcije lijekova

Dok upotrebe antihipertenziva, diuretikami, antiaritmici, nitratami, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, ʙradikardii, AV-blokada.

При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, koja smanjuje učinkovitost.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.

При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Uz korištenje oralnih kontraceptiva, gidralazinom, ranitidin, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, bradikardija, ventrikularna fibrilacija, asistolija.

При одновременном применении с верапамилом повышается C_maksimum в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, hipotenzija. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.

При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.

При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.

При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.

При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.

При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.

При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.

При одновременном применении с норэпинефрином, epinefrin, другими адрено- i simpatomimetici (uključeno. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Vjeruje se, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении с резерпином, guanfacinom, metildopa, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.

Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.

Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.